Стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Аминопиридин (Aminopiridin)МД: Проникает в холинергические синапсы
и на пресинаптической мембране связывается
с воротным механизмом потенциалзависимых
кальциевых каналов, открывая их. Ионы
кальция поступают в пресинаптическое
окончание даже в отсутствие потенциала
действия и вызывают выброс медиатора
из окончания.
ФЭ: Усиливается выделение ацетилхолина в нейро-мышечных синапсах двигательных соматических нервов. Это используется для прекращения действия антидеполяризующих миорелаксантов – средств блокирующих НМ-холинорецепторы и вызывающих временный паралич мышц во время операции. Выделение в синапс больших количеств ацетилхолина приводит к тому, что он вытесняет миорелаксант из связи с рецептором и восстанавливает передачу.
Аминопиридин вводят в дозе 5-10 мг внутривенно медленно после окончания оперативного вмешательства. Эффект сохраняется до 1-2 часов.
НЭ: Связаны с выделением ацетилхолина в холинергических синапсах внутренних органов и проявляются слюнотечением, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, диарей и брадикардией.
ФВ: раствор 0,5% в ампулах по 2 мл.
Цизаприд (Cisaprid)Также способствует выделению ацетилхолина. Механизм действия связан с активацей пресинаптических серотониновых рецепторов 5-НТ4-типа, которые располагаются на постганглионарных нейронах подслизистого и межмышечного сплетений ЖКТ. Активация рецепторов способствует выбросу ацетилхолина на различных уровнях ЖКТ, который синхронизирует сократительную активность желудка и кишечника, повышает тонус пищеводных сфиктеров и снижает тонус нижележащих сфинктеров желудка и кишечника. Цизаприд применяют как прокинетическое средство. Подробнее это лекарство будет обсуждаться в разделе, посвященном средствам, которые влияют на функции ЖКТ.
1В мозговом веществе надпочечников человека секретируется 80% адреналина и только 20% норадреналина. Интересно отметить, что у амфибий строение симпатического отдела имеет противоположный характер – роль нейромедиатора выполняет адреналин, а норадреналин является гормоном адреналовой железы (аналога надпочечников), содержание которого в ней достигает 80%. У некоторых акул адреналовые железы представлены двумя отдельными образованиями, каждое из которых секретирует либо только адреналин, либо норадреналин.
2Для запоминания симптоматики передозировки (отравления) ФОС и другими антихолинэстеразными средствами можно воспользоваться мнемоническим правилом:DUMBELS(англ. разг.идиоты)D – diarrhea, U – urination (частое мочеиспускание), M – miosis, B – bronchospasm, E – emesis (рвота), L – lacrimation (слезотечение), S – salivation (слюнотечение).