Лекция №29 Тема лекции :Бронхолитические средства

Бронхолитическими называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют их спазм. Они используются при приступах бронхиальной астмы и для профилактики, при абструктивном бронхите и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.

Для достижения эффекта используются средства с различными механизмами действия. Как известно, тонус бронхов определяется влиянием симпатической и парасимпатической иннервации. При возбуждении симпатических нервов и угнетении парасимпатических бронхи расширяются, возможно воздействовать непосредственно на гладкие мышцы бронхов.

Таким образом в качестве бронхолитиков можно применять: 1) адрено-и симпатомиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.

Одной из причин бронхиальной астмы являются аллергены, которые способствуют воспалению в стенке бронхов, после чего появляется отек слизистой, образуется вязкая мокрота, бронхоспазм. Для предупреждения и устранения этих явлений применяют: 1) стабилизаторы мембран тучных клеток, 2) глюкокортикоиды.

Адреномиметики

₂ –адреномиметики (селективные) стимулируют преимущественно ₂ – а.р., вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, активизируется функция мерцательного эпителия слизистой. Влияние селективных ₂ – а.м., на сердечно-сосудистую систему минимально, вследствие чего побочные действия выражены меньше.

₂ – а.м., короткого действия (сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил) применяются для купирования приступов бронхиальной астмы.

₂ – а.м., пролонгированного действия (кленбутерол, используют для длительного лечения астмы.

Способы приема, начало и продолжительность действия, побочные эффекты ₂ – а.м., см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

Кленбутерол (спиропент)

Ф.в.: сироп, раствор по 100мл во фл., таблетки.

Действие начинается через 15 мин., продолжается 7-24 часа. Назначают внутрь 2 раза в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и клинической ситуации. После улучшения состояния дозу снижают.

П.п.: ₂ – а.м., угрожающий аборт, преждевременные роды, аритмия, сахарный диабет, глаукома, гипертиреоз.

Сальбутамол – не применяется в 1 триместре беременности, во 2-3 триместре, в период лактации в случае крайней необходимости.

Астмопент – применять осторожно.

Фенотерол (беротек) - в 1 триместре лучше не использовать, во 2-3 триместре, период лактации – осторожно.

Тербуталин (бриканил), кленбутерол противопоказаны при беременности и лактации.

₁ ₂ – адреномиметик изадрин является неселективным, т.к. помимо бронхолитического действия стимулирует сердечную деятельность, повышает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время используется редко при приступе бронхиальной астмы.

  - адреномиметики адреналин (эпинефрин), выпускающийся в амп. по 0,1% - 1 мл, при приступе астмы может вводиться п/к по 0,3-0,5 мл.

Симпатомиметик эфедрин в амп. 5% - 1 мл вводится также.

Комбинированные препараты с эфедрином («теофедрин», солутан, бронхолитин) применяются в межприступном периоде для лечения астмы, бронхитов.

Характеристику адрено-и симпатомиметиков см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

М- холинолитики (атропин, платифиллин, метацин) являются препаратами выбора при невозможности использования бронхолитиков других групп.

Могут вводиться п/к по 0,5 мл при приступе бронхиальной астмы (см. тему «Средства, влияющие на холинорецепторы»

Атровент (ипратропия бромид)

Ф.в.: аэрозоль по 15 мл (300 доз), по 10 мл (200 доз) в баллонах, раствор для ингаляций во фл. по 20 мл. Действие начинается через 30 мин., длится 5-6 часов. Начинается по 1-2 дозы 3-4 раза в день, максимальная суточная доза – 12 доз.

Из-за медленного действия его назначают для лечения астмы, бронхитов.

П.д.: сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

П.п.: период лактации, в 1 триместре беременности соблюдать особую осторожность.

Беродул – комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропия в виде аэрозоля по 10 мл (200 доз)

Спазмолитики миотропного действия (метилксантины): эуфиллин. теофиллин.

Эуфиллин (аминофиллин) Euphyllinum

Ф.в.: таб. по 0,15 № 30,амп. по 2,4% - 10 мл №10 (в/в) и 24% - 1 мл №10 (в/м введение болезненно).

Препарат напрямую расслабляет гладкие мышцы бронхов при приступе бронхиальной астмы после парентерального введения. Внутрь используется для лечения астмы, бронхита, эмфиземы по 1 таб. 3 раза в день после еды. (раздражает слизистые.)

П.д.: диспепсические явления, возбуждение, бессонница, гипотония, аритмия, сердцебиение, судороги.

П.п.: инфаркт миокарда (острый период), аритмия, язва желудка, беременность, лактация.

Теофиллин выпускается в виде препаратов короткого и длительного действия (теотард, теопек).

Теофиллин короткого действия в таблетках и суппозиториях применяется 2-4 раза в день с постепенным повышением дозы.

Он входит в состав таб. «Теофедрин»

Теопек в таб. Теотард в капс. назначается 2 раза в день.

Применение. П.д., п.п. сходны с эуфиллином.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

1. Для ингаляционного применения: кромоглициевая кислота (кромогликат, кромолин, интал, ифирал); недокромил (тайлед).

2. Для приема внутрь: кетотифен (кетасма).

Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя выход из них гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, способных спазмировать бронхи. Таким образом они предупреждают бронхоспазм и применяются только для предупреждения приступов бронхиальной астмы, в результате чего уменьшается частота и длительность обострений, при обструктивном бронхите (ингаляционно) В виде глазных капель и капель в нос применяются при аллергическом конъюктивите и рините.

Интал – выпускается в форме аэрозоля, порошка в капсулах для ингаляций (вдыхать 4 раза в день с помощью турбоингалятора спинхайлера, при необходимости 6-8 раз в день, по достижении эффекта доза снижается). Лечение следует проводить 3-4 недели. Если у больного дыхание затруднено, за 5-10 мин до ингаляции следует сделать 1-2 вдыхания беротека или другого  - а.м.

Инфирал - выпускается в виде порошка для ингаляций в капсулах, в виде глазных капель и капель в нос по 5 мл во флаконе – капельнице.

П.д.: связаны с прямым раздражающим эффектом порошка (кашель, одышка, заложенность носа, жжение в глазах), возможнен синдром отмены, поэтому уменьшать дозу следует в течение 1 недели.

П.п.: беременность в 1 триместре, назначение во 2, 3 периоде и период лактации в случае крайней необходимости, порошок детям до 2 лет, ингаляции в виде аэрозоля – до 5 лет.

Недокромил (тайлед) выпускается в форме аэрозоля. Превосходит интал по активности в 6-8 раз, вначале используется 4 раза, затем 2 раза в день. Эффект развивается к концу 1 недели от начала лечения.

Кетотифен (кетасма, астафен, задитен)

Ф.в.: таб. по 0,001, сироп во фл. по 100 мл. Назначается по 1 таб. 2 раза в день. Эффект развивается через 1-2 месяца лечения. В отличие от интала возможно и прямое расширение бронхов.

Применения: бронхиальная астма (длительное лечение), сенная лихорадка, аллергический ринит, конъюктивит, дерматит.

П.д.: сонливость, замедление реакций, сухость во рту, повышение аппетита и массы тела.

П.п.: беременность, период лактации, не сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ц.н.с.

Глюкокортикоиды (КГС)

Ингаляционные ГК: беклометазон, будесонид, флунизомид, флутиказон.

Они оказывают выраженное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшают отек слизистой бронхов, снижает секрецию слизи. При ингаляционном пути введения быстро создается высокая концентрация в бронхах и минимальное влияние на весь организм.

Беклометазон (бекломет) порошок для ингаляций, бекотид – аэрозоль. Для лечения легкой степени бронхиальной астмы использовать 2 раза в день, тяжелой – 4 раза.

Эффект развивается через 1 неделю.

Будесонид – аэрозоль, суспензия для ингаляций.

Флунисомид (ингакорт) – аэрозоль.

Улучшение состояния развивается через 1-4 недели от начала лечения.

Флутиказон (фликсотид) – аэрозоль, порошок для ингаляций.

Применение: лечение бронхиальной астмы, хронического абструктивного бронхита.

П.д.: Кандидоз слизистой ротовой полости и глотки, охриплость голоса, (для профилактики использовать спейсер, полоскать полость рта.)

П.п: туберкулез, беременность в 1 триместре, лактация.

При ухудшении состояния больного ГКС назначают внутрь, в тяжелом состоянии и при приступе парентерально (преднизолон и др.).

Центральное место клинической картине БА занимают астматические приступы.

Больные жалуются на внезапно появляющиеся приступы удушья. Тяжелый вдох, выдох еще тяжелее, свистящие хрипы слышны на расстоянии. Больные садятся с упором на руки, кожа цианотичная, грудная клетка бочкообразна, мышцы активно участвуют в акте дыхания, при выслушивании масса сухих хрипов.

Помощь при приступе Самопомощь: обеспечить доступ кислорода, использование _{2 –} а.м. короткого действия: сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил (допустимо до 3 раз в течение 1 часа, при более тяжелом приступе нужны более высокие дозы. При невозможности купировать приступ самостоятельно, можно прибегнуть к парентеральному введению   - а.м. адреналина 0,1 %, с.-м. эфедрина 5% п/к по 0,5мл (недостаток: повыш. АД, сахар крови), М-х.б.: атропина, платифиллина, метацина п/к по 0,5 мл (недостаток: увеличивают вязкость мокроты), спазмолитика эуфиллина в/в 2,4% - 10 мл. При тяжелом приступе в/в вводятся глюкокортикоиды ( преднизолон и др.)

Фармакотерапия бронхиальной астмы зависит от степени тяжести.

При легком течении БА применяют _{2 –} а.м. короткого и длительного действия: кленбутерол ; с.-м. эфедрин в составе комбинированных препаратов («теофедрин», солутан, бронхолитин); ксантины (теофиллин, эуфиллин внутрь); М-х.б. – атровент; стабилизаторы тучных клеток (кромолин, недокромил, кетотифен).

При среднетяжелом и тяжелом течении БА рекомендуется также длительный прием глюкокортикоидов ингаляционно (беклометазон, будесонид и др.) или внутрь (преднизолон и др.)

Средства, применяемые при отеке легких.

Отек легких – опасное состояние возникающее при ОСН.

Механизм действия. Застой крови в легких приводит к переходу жидкой части крови в альвеолы, вследствие чего в их просвете скапливается до 100-200 мл жидкости, которая легко вспенивается при дыхании. При этом образуется до 3-4 л пены, которая заполняет дыхательные пути. При отсутствии помощи больной погибает от гипоксии.

Симпоты: Сильная одышка, кашель с выделением пенистой обычно розовой мокроты. Больной принимает вынужденное сидячее положение, испытывает нередко чувство страха смерти. Кожа лица цианотичная, покрыта холодным потом, дыхание учащено (до 30 и больше в 1 мин.), ослаблено. При выслушивании масса влажных хрипов.

Помощь при отеке легких (см. таблицу)

ПОМОЩЬ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКОГО

Поднять головной конец кровати, опустить ноги, наложить венозные жгуты- т.е. уменьшить приток крови в малый круг кровообращения.

Препараты

Механизм действия

1. Пеногасители: О2 , пропущенный через этиловый спирт, антифомсилан 2. Дегидратирующие: мочевина, маннит (в/в)- гр. Мочегонные (осмотические диуретики). 3. Диуретики: фуросемид (лазикс), урегит (к-та этакриновая) 4. Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин 5. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон 6. Гормональные препараты: преднизолон (гр. глюкокортикоиды) 7. Наркотики: морфин, промедол, омнопон, фентанил 8. Нитраты: нитроглицерин

повышает поверхностное натяжение жидкости. способствуют переходу жидкости из альвеол в капилляры выводят жидкость из организма, т.е. застой в малом круге кровообращения расширяют кровеносные сосуды , кровь перераспределяется из м.к.к. в б.к.к. усиливают сердечные сокращения улучшает кровообращение, застой проницаемость капилляров в легких дыхание становится редким и глубоким расширяет периферические сосуды – обеспечивает отток крови из м.к.к. в б.к.к.