3 курс / Фармакология / Лекарственные_препараты_Практикум_для_ординаторов_клинических_кафедр
.pdfпorтаlе + histатiпит), дезлора-
тадин (dеslorаtаdiпит), дименгидринат (diтепhуdriпаtит), диметилметилпиридинилэтилтетрагидрокарболин (diтеthуlтеthуlруridiпуlаеthуltеtrаhуdroсаrbolуп), диметинден (diтеtiпdепит), доксиламин (doхуlатiпит), кле мастин (сlетаstiпит), левокабастин (lеvoсаbаstiпит), левоцетиризин (lеvoсеtir iziпит), мебгидролин (теbhуdroliпит), меклозин (тесloziпит), мехитазин (те qиitаziпит), олопатадин (oloраtаdiпит), прометазин (рro-
теthаziпит), рупатадина фумарат (rираtаdiпi
fитаrаs), сехифенадин (sеqиifепаdiпит), терфенадин (tеrfепаdiпит), фексофен адин (fехofепаdi-
пит), фенирамин (рhепirатiпит), хифенадин (сhifепаdiпит), хлорфе-
намин (сhlorрhепатiпит), ципрогептадин (сурrohерtаdiпит), эбастин (еbаstiп
ит).
Препараты, применяемые при отеке легких Диуретики
1 Режимы для детей. Для внутривенного введения фуросемид разводят
в0,9% растворе натрия хлорида, доводя до концентрации 1-2 мг/мл, при этом растворы декстрозы (Глюкозы♠) не подходят из-за рН раствора. Данный показатель должен превышать 5,5. Олигурия в возрасте 1218 лет требует перорального применения в дозе 250 мг/сут, при необходимости дозу повышают на 250 мг каждые 4-6 ч, максимальная разовая доза - 2 г (редко); внутривенное капельное вливание - начальная доза 250 мг/ч, но не выше 4 мг/мин, при отсутствии эффекта через 2 ч дозу повышают до 500 мг, если эффект по-прежнему отсутствует, дозу увеличивают до 1 г в течение 4 ч, при неэффективности может потребоваться гемодиализ. Эффективные дозы (до 1 г) можно вводить через каждые 24 ч. Для болюсного внутривенного введения: в течение 5-10 мин со скоростью 10 мкг/мин (не более 500 мкг/кг
вминуту), максимальная доза - 4 мг/мин. Отечный синдром, артериальная гипертензия: новорожденные - внутрь, 0,5-2 мг/кг каждые 12-24 ч (при сроке вынашивания менее 31 нед - каждые 24 ч); струйное внутривенное вливание - 0,5-1 мг/кг каждые 12-24 ч (при сроке вынашивания менее 31 нед - каждые 24 ч). 1 мес-12 лет - внутрь, 0,52 мг/кг 2-3 раза в день; при отсутствии ответа дозу повышают; струйное внутривенное вливание - 0,5-1 мг/кг (максимально 4 мг/кг), повторять каждые 8 ч по мере необходимости; капельное внутривенное вливание - 0,1-2 мг/кг в час (после кардиохирургического вмешательства - по 0,1 мг/кг в час, удваивая дозу каждые 2 ч, до достижения мочевыделения в объеме 1 мл/кг в час). 12-18 лет - внутрь, 20-40 мг/сут; при отсутствии эффекта повышают дозу до 80 мг и более; струйное внутривенное
Медицинские книги
@medknigi
вливание - 20-40 мг/сут каждые 8 ч, при отсутствии эффекта дозу повышают; капельное внутривенное вливание - 0,1-2 мг/кг в час (после кардиохирургического вмешательства - по 0,1 мг/кг в час, удваивая дозу каждые 2 ч, до достижения мочевыделения в объеме 1 мл/кг в час). Пеногасители
Смотреть дополнительно: «Опиоидные анальгетики» [морфин (тor-
рhiпит)].
Задания для самостоятельной подготовки
Выписать в рецептах (требованиях):
амброксол для перорального приема; ацетилцистеин для инфузий; месна, ксилометазолин в виде назальных капель; суспензия порактант альфа; паливизумаб для внутримышечного введения; сальбутамол для ингаляций; Форадил Комби♠, гликопиррония бромид, ипратропия бромид в составе Беродуал Н♠, тиотропия бромид, кромоглициевая кислота в виде аэрозоля для ингаляций; зафирлукаст, аминофиллин, фуросемид для инъекций; этанол как пеногаситель, для ингалляций и внутривенного введения.
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Вопросы для самостоятельной подготовки
►Классификация кардиотропных препаратов. Принципы лечения сердечной недостаточности.
►Препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды. Определение и строение сердечных гликозидов. Основные эффекты кардиотропного действия, механизмы действия сердечных глико-зидов. Экстракардиальные эффекты и изменения гемодинамики при лечении сердечными гликозидами. Особенности фармако-кинетики и фармакодинамики отдельных сердечных гликозидов. Признаки интоксикации сердечными гликозидами; препараты для ее профилактики и лечения. Показания к применению сердечных гликозидов. Кардиотонические препараты негликозидной структуры.
►Механизмы возникновения аритмий сердца. Виды аритмий. Классификация противоаритмических препаратов по механизму действия. Сравнительная характеристика блокаторов натриевых каналов подгрупп IA, IВ и IС. Действие и применение блокаторов кальциевых каналов L-типа,
Медицинские книги
@medknigi
блокаторов калиевых каналов, пролонгирующих реполяризацию. β- Адреноблокаторы в кардиологии: их использование при тахиаритмиях и хронической сердечной недостаточности. Особенности противоаритмического действия и применения сердечных гликозидов, препаратов калия и магния, аденозинаp. Действие и применение при аритмиях препаратов, влияющих на иннервацию сердца. Способы лечения блокад сердца. ЛП, обязательные для изучения: дигоксин, добутамин, допамин, левосимендан, калия хлорид, калия и магния аспарагинат, димеркаптопропансульфонат натрия, лидокаин, прокаинамид, пропафенон, фенитоин, амиодарон, амлодипин, верапа-мил, нимодипин, нифедипин, атенолол, бисопролол, метопролол, про-пранолол, соталол, тимолол. Кардиотонические препараты
Гликозидные
1 Режимы для детей. При мерцательной тахиаритмии и трепетании предсердий с целью перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролем частоты проведения импульсов, уменьшения частоты сердечных сокращений, при наджелудочковой тахикардии применяется перорально для дигитализации: новорожденные весом менее 1,5 кг - 25 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 4-6 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. Новорожденные весом 1,5-2,5 кг - 30 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем по 4-6 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. Новорожденные весом >2,5 кг - 45 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем по 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема.
1 мес-2 года - 45 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем по 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. 2-5 лет - 35 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем по 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. 5-10 лет - 25 мкг/кг в сутки (максимально 750 мкг/сут) в 3 приема в течение 24 ч, затем по 6 мкг/кг в сутки (максимально 250 мкг/сут) в 1-2 приема. 10-18 лет - 0,75-1,5 мг/сут в 3 приема в течение 24 ч, затем по 62,5-750 мкг/сут в 1-2 приема. В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности в возрасте 2-5 лет режим дозирования 0,01-0,015 мг/кг; в возрасте 5-10 лет - 0,007-0,010 мг/кг; 10 лет и старше - 0,003-0,005 мг/кг. Инъекционная форма для дигитализации: полную дозу разделить на 3 приема, на первый прием - половину общей дозы, далее вводить каждые 6-8 ч под наблюдением. Недоношенные новорожденные с данным заболеванием требуют назначения 0,015-0,025 мг/кг; доношенные новорожденные - 0,02-0,3 мг/кг; 1
Медицинские книги
@medknigi
мес-2 года - 0,03-0,05 мг/кг; 2-5 лет - 0,025-0,035 мг/кг; 5-10 лет - 0,0150,03
мг/кг; старше 10 лет - 0,008-0,012 мг/кг. Поддерживающие дозы следует начать в течение суток после окончания дигитализации. Недоношенным новорожденным - 20-30% от дозы, получаемой при дигитализации, суточную дозу разделить на 2-3 равные разовые дозы. Для доношенных новорожденных и старше - внутрь 25-35% от дозы, получаемой при дигитализации, суточную дозу делить на 2-3 равные разовые дозы. Внутривенная инфузия. Дигитализация. Новорожденные весом <1,5 кг - 20 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 4-6 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. Новорожденные весом 1,5-2,5 кг - 30 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 4-6 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. Новорожденные весом >2,5 кг - 35 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. В возрасте 1 мес-2 года: 35 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. 2-5 лет - 35 мкг/кг в сутки в 3 приема в течение 24 ч, затем 10 мкг/кг в сутки в 1-2 приема. В возрасте 5-10 лет - 25 мкг/кг в сутки (максимально 500 мкг/сут) в 3 приема в течение 24 ч, затем 6 мкг/кг в сутки (максимально 250 мкг/сут) в 1-2 приема. В возрасте 10-18 лет - 0,5-1 мг/сут в 3 приема в течение 24 ч, затем по 62,5-750 мкг/сут в 1-2 приема.
Смотреть дополнительно: «Отрицательное действие ЛП». Негликозидные
1Режимы для детей. См. в разделе «Адренотропные препараты».
2Эффективность и безопасность у детей не изучены.
Кардиотонические препараты не ЖНВЛП: боярышника листьев и цветков экстракт (ехtrасtит foliorит еt florит сrаtаеgi), боярышника плоды (frисtиs сrаtаеgi), боярышника цветки (florеs
Медицинские книги
@medknigi
сrаtаеgi), дигитоксинp (digitoхiпит), ланатозид С (lапаtosidит С), ландыша листьев гликозид (glусosidит ех foliis сoпvаllаriае), ландыша травы настойка (tiпсtиrа hеrbае сoпvаllаriае), строфантин-К (stroрhапthiпит K),
уабаин (иаbаiпит), уби-декаренон (иbidесаrепoпит). Препараты для лечения интоксикации сердечными гликозидами
1 Режимы для детей. Гипокалиемия: перорально, новорожденные и дети 1 мес - 18 лет -
1-2 ммоль/кг в сутки в 2-3 приема, следить за концентрацией калия в плазме.
2Эффективность и безопасность у детей не изучены.
3Режимы для детей. Отравление солями тяжелых металлов (мышьяк, ртуть, висмут, золото, таллий); совместно с эдетовой кислотой - при отравлении свинцом: 1 мес-18 лет: внутримышечно 2,5-3 мг/кг каждые 4 ч в течение двух дней, 2-4 раза в третий день, затем 1-2 раза в день в течение 10 дней или до выздоровления.
4Режимы для детей. Отравление цианидами (в комбинации с натрия нитритом): внутривенно, 412,5 мг/кг или 7 г/м2 (максимум 12,5 г или 50 мл 25% раствора) со скоростью 0,625-1,25 г (2,5-5 мл) в минуту. При отравлении цианидами введение натрия тиосульфата (10,6-38,5 мг/кг) непосредственно после инфузии натрия нитропруссида достоверно снижает концентрацию цианида в плазме крови и эритроцитах через 10, 30 и 60 мин после инфузии (р <0,05 и р <0,001 соответственно). Отравление цианидами при введении натрия нитропруссида (профилактика): внутривенно, параллельно с инфузией натрия нитропруссида, со скоростью, превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида в 5-10 раз. Инфузия натрия нитропруссида со скоростью >2 мкг/кгхмин. Приводит к образованию иона цианида со
Медицинские книги
@medknigi
скоростью, превышающей возможности нормальной утилизации организмом. Введение натрия тиосульфата значительно повышает возможности по элиминации цианидов. Нефротоксичность, обусловленная цисплатином (профилактика при внутрибрюшинном введении цисплатина): внутривенно. Стандартных дозовых режимов не определено, но некоторыми экспертами рекомендуется введение начальной нагрузочной дозы 4 г/м2 непосредственно перед внутривенной инфузией цисплатина, с
последующей 6-часовой внутривенной инфузией в дозе 12 г/м2 параллельно с инфузией цисплатина. Введение натрия тиосульфата при терапии цисплатином рака яичников снижает дозозависимую нефротоксичность цисплатина и позволяет повысить его дозу. Отравления мышьяком, ртутью, свинцом, солями йода и брома: внутривенно по 5-50 мл 30% раствора (в зависимости от вида и тяжести интоксикации). При местном применении после прокрашивания слизистой пищевода раствором Люголя♠ при хромоэнодоэзофагоскопии - уменьшение раздражения.
Антиаритмические препараты Блокаторы натриевых каналов
1Эффективность и безопасность у детей не изучены.
2Режимы для детей. См. в разделе «Препараты, понижающие чувствительность нервных окончаний (местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие, антацидные и адсорбирующие препараты)».
3Режимы для детей. Исследования на детской популяции не проводились. Отдельные случаи использования у детей не показали специфичных проблем, ограничивающих применение у этой группы пациентов. Однако для поддержания и достижения терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы прокаинамида по сравнению со взрослыми. Аритмии: перорально (в виде
Медицинские книги
@medknigi
непролонгированных форм) - 12,5 мг/кг или 375 мг/м2 4 раза в день. Дозировки для пролонгированных и инъекционных форм не определены.
4 Режимы для детей. Желудочковые и наджелудочковые тахикардии, узловые эктопические тахикардии: перорально, 12-18 лет - начинают с 150 мг 3 раза в сутки после еды; при необходимости увеличивают до 300 мг 2 раза в сутки (в течение не менее 3 сут), вплоть до максимальной - 300 мг 3 раза в сутки. При расширении комплекса QRS более 20% снижают дозу или прекращают прием до нормализации данных ЭКГ. Масса тела менее 70 кг - снижают дозу. Мониторинг данных ЭКГ и артериального давления. Из-за горького вкуса таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Чтобы уменьшить неприятный вкус, таблетки можно раскрошить и растворить в воде, добавив сахар. Принимают немедленно и прополаскивают ротовую полость.
5 Режимы для детей. См. в разделе «Снотворные и противосудорожные препараты. Препараты для лечения эпилепсии и паркинсонизма».
Блокаторы калиевых каналов
1 Режимы для детей. Желудочковые и наджелудочковые аритмии (терапию начинают в лечебном учреждении или под контролем специалиста): перорально, новорожденные - начиная с 5 мг/кг 2-3 раза в сутки в течение 7-14 сут, затем дозу снижают до поддерживающей 5 мг/кг в сутки. 1 мес-12 лет-начиная с 5-6,5 мг/кг (максимально 200 мг) 2-3 раза в сутки (или 500 мг/м2 в сутки) в течение 7-10 сут, затем снижают дозу до 5-10 мг/кг 1 раз в сутки (или 250 мг/м2 в сутки); максимально 200 мг/сут. 12-18 лет - 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 сут, затем 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 сут, затем поддерживающая доза - 200 мг/сут либо минимально эффективная доза. Фибрилляция желудочков или желудочковая тахикардия без пульса: внутривенная инфузия. Новорожденные - начиная с 5 мг/кг в течение 30 мин, затем по 5 мг/кг в течение 30 мин каждые 12-24 ч. 1 мес - 18 лет - начиная с 5 мг/кг в течение 20-120 мин, затем в виде продолжительной инфузии со скоростью 300-900 мкг/кг в час; максимально 1,2 г каждые 24 ч. Лучше всего вводить в центральную вену под контролем данных ЭКГ в палате интенсивной терапии. Разводят в 5% растворе декстрозы (Глюкозы4) в концентрации не менее 600 мкг/мл. Несовместим с раствором натрия хлорида.
Медицинские книги
@medknigi
Антиаритмические препараты не
ЖНВЛП: аденозинp (аdепosiпит), бретилия тозилат (brеtуlii tosilаs), дизопирамид (disoруrатidит), дронеда-
рон (droпеdаroпит), мексилетин (техilеtiпит), морацизин (тorасiziпит), нит рофенилдиэтиламинопентилбензамид (пitroрhепуldiаеthуlатiпoрепtilbепzатidит), праймалия битартрат (рrаjтаlii bitаrtrаs), тримекаин (tri-
тесаiпит), хинидин (сhiпidiпит).
Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым действием на сердце
1 Режимы для детей. При артериальной гипертензии, профилактике наджелудочковых аритмий: применяется перорально по 20 мг 2-3 раза в сутки, а в возрасте 2-18 лет - 40-120 мг 2-3 раза в сутки. Для лечения наджелудочковых аритмий используется перорально (контроль данных ЭКГ и артериального давления). В возрасте 1-18 лет используется в дозе 100-300 мкг/кг (максимальная доза - 5 мг) однократно; при необходимости - повторить через 30 мин. Чтобы скрыть неприятный вкус, таблетки можно растворить в 5% растворе декстрозы (Глюкозы4) до концентрации 10 мг/мл. Растворы для внутривенного введения можно развести в 5% растворе декстрозы (Глюкозы♠) или изотоническом растворе натрия хлорида. Несовместим с растворами, рН которых более 6. Допустим прием внутрь раствора для парентерального введения. Лекарственные формы с замедленным высвобождением не подходят для лечения наджелудочковых аритмий.
Блокаторы кальциевых каналов не ЖНВЛП: галлопамил (gаlloра-
тilит), дилтиазем (diltiаzетит), диуманкал (diитапсаlит), исрадипин (isrаdiр iпит), лацидипин (lасidiрiпит), левамлодипин (lеvатlodiрiпит), лерканидипи н (lеrсапidiрiпит), мибефрадил (тibеfrаdilит), нитренди-
пин (пitrепdiрiпит), риодипин (riodiрiпит), фелодипин (fеlodiрiпит), фендили н (fепdiliпит), циннаризин (сiппаriziпит).
β-Адреноблокаторы
Медицинские книги
@medknigi
Режимы для детей. См. в разделе «Адренотропные препараты».
β-Адреноблокаторы не ЖНВЛП: ацебутолол (асеbиtololит), бета-
ксолол (bеtахololит), бопиндолол (boрiпdololит), метипранолол (теti-
рrапololит), небиволол (пеbivololит), надолол (паdololит), окспренолол (oхрr епololит), пиндолол (рiпdololит), талинолол (tаliпololит), целипро-
лол (сеliрrololит), эсатенолол (еsаtепololит), эсмолол (еsтololит).
Задания для самостоятельной подготовки Выписать в рецептах (требованиях):
дигоксин в таблетках; добутамин, допамин, калия хлорид, калия и магния аспарагинат для инъекций; антидот при отравлении сердечными гликозидами; лидокаин, прокаинамид, пропафенон; фенитоин; нимодипин, нифедипин, атенолол, амиодарон для перорального приема; амлодипин; верапамил в пролонгированной форме; тимолол в виде глазных капель.
ГИПОТЕНЗИВНЫЕ И АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Вопросы для самостоятельной подготовки
►Варианты течения ишемической болезни сердца: стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, кардиосклероз, внезапная коронарная смерть. Препараты для профилактики внезапной коронарной смерти.
►Базовые фармакологические группы для лечения стенокардии: органические нитраты, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антиагреганты. Классификация антиангинальных препаратов по механизму действия и применению. Механизм антиангинального действия нитроглицерина, значение NO (эндо-телиального релаксирующего фактора). Особенности действия отдельных препаратов из группы нитратов, их побочные эффекты.
Медицинские книги
@medknigi
Обосновать использование нитратов при застойной сердечной недостаточности.
►Характеристика блокаторов кальциевых каналов L-типа. Антиишемические свойства амиодарона. β-Адреноблокаторы в лечении стенокардии. Объяснить «синдром обкрадывания», возникающий в зонах ишемии при действии дипиридамола.
►Принципы лечения гипертонической болезни. Фармакологические группы для лечения гипертонической болезни: β-адрено-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТj-подтип), антиагре-ганты, диуретики.
►Характер и механизм действия, побочные эффекты клонидина. Использование ганглиоблокаторов в лечении гипертонических кризов, отека легких, в создании управляемой гипотензии. Резерпин, α1- адреноблокатор доксазозин в лечении гипертонической болезни. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов. Антагонисты ренин- ангиотензин-альдостероновой системы.
►Характеристика особенностей действия и применения при гипертонической болезни миотропных препаратов. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.). Объяснить значение диуретиков в лечении гипертонической болезни. Комбинированное применение гипотензивных препаратов. Препараты скорой помощи при гипертоническом кризе.
►Охарактеризовать препараты, применяемые при нарушениях мозгового кровообращения и при мигрени. Значение антиоксидантов и
антигипоксантов в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. ЛП, обязательные для изучения: изосорбида динитрат, нитроглицерин, изосорбида мононитрат, амло-дипин, нимодипин, нифедипин, атенолол, метопролол, пропранолол, доксазозин, клонидин, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, энала-прил, лозартан, гидрохлоротиазид, индапамид, спиронолактон, фуро-семид, магния сульфат.
Органические нитраты
Медицинские книги
@medknigi