Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

4 курс / Дерматовенерология / Фармакологические_основы_терапии_Тезаурус,_2018

.pdf
Скачиваний:
2
Добавлен:
23.03.2024
Размер:
3.67 Mб
Скачать

В.Н.Каркищенко, Н.Н.Каркищенко, Е.Б.Шустов

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ

ОСНОВЫ

ТЕРАПИИ

Тезаурус

Издание третье

В.Н.Каркищенко, Н.Н.Каркищенко, Е.Б.Шустов

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ТЕРАПИИ

Тезаурус

Руководство для врачей и студентов

Издание третье – новая редакция

Москва, Санкт-Петербург

2018

УДК 615.1; 615.2; 616.1/.9 ББК 52.8 + 53/57 К236

Каркищенко В.Н., Каркищенко Н.Н., Шустов Е.Б. Фармакологические основы терапии. Тезаурус: Руководство для врачей и студентов. Издание третье – новая редакция. – М., СПб: Айсинг, 2018. - 288 с.

ISBN 978-5-91753-138-0

Рецензенты:

академик-секретарь секции медико-биологических наук РАН, научный руководитель ФГБУН НИИ фармакологии и регенеративной медицины Томского национального исследовательского медицинского центра РАН, академик РАН, доктор медицинских наук, профессор А.М.Дыгай

заведующий кафедрой фармакологии и клинической фармакологии Ростовского государственного медицинского университета Минздрава России, доктор медицинских наук, профессор Ю.С.Макляков

директор Института профессионального образования ГБОУ ВПО Первый Московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова Минздрава России, доктор медицинских наук, профессор Е.В.Ших

Рекомендовано Координационным советом по области образования «Здравоохранение и медицинские науки» в качестве учебного пособия для обучающихся по основным профессиональным образовательным программам высшего образования – программам ординатуры по укрупненной группе специальностей "Клиническая медицина».

Издание предназначено для врачей всех специальностей, но, прежде всего, – врачей общей практики, провизоров, клинических ординаторов, студентов медицинских и фармацевтических высших и средних специальных учебных заведений, и содержит основные определения и понятия современной фармакологии и клинической фармакологии, рациональной и дифференциальной фармакотерапии.

ISBN 978-5-91753-138-0

© Каркищенко В.Н., Каркищенко Н.Н., Шустов Е.Б.

Предисловие

В середине 1990-х годов Н.Н. Каркищенко были изданы руководства «Фармакологические основы терапии» и «Тезаурус. Клиническая и экологическая фармакология в терминах и понятиях». На фоне очевидного «голода» на учебно-методическую литературу в том периоде времени эти книги были изданы большими тиражами (15-20 тыс. экземпляров). Руководство было переиздано, быстро разошлось, стало библиографической редкостью, но к настоящему времени, естественно, не отвечает запросам и потребностям современных врачей. Поэтому авторы не просто переработали, но объединили два издания в одно и представили на суд медицинской общественности третье издание в новой редакции.

Предлагаемое Вашему внимание руководство объединяет в себе терминологию нормативных документов в сфере обращения лекарственных средств и охраны здоровья граждан, общебиологических и общемедицинских знаний, клинических терминов относительно широкого круга нозологий, термины и понятия фармакологии, фармацевтики и рецептуры.

Первый раздел – «Общая и клиническая фармакология и фармакотерапия в терминах и понятиях» охватывает понятия, включая свойства лекарственных форм и общую рецептуру, молекулярные основы фармакологии (свойства молекул, рецептор-лиганд- ные взаимоотношения, синаптические процессы, особенности внутриклеточных структур и процессов, основные понятия радиобиологии и радиационных процессов), характеристику иммунитета, аллергии и иммунофармакологии. Естественным для этого раздела является включение в него терминов и понятий фармакокинетики и фармакодинамики, фармакогенетики, фармакогеномики и протеомики. Отдельного упоминания заслуживает терминология прикладных аспектов общей фармакологии: виды доз и принципы дозирования лекарственных средств, специальные и прикладные вопросы военной, космической, спортивной, экологической, радиационной и др. видов фармакологии и фармакотерапии.

Второй раздел руководства – тезаурус базисной фармакологии, который содержит определения, описания и характеристики основных групп лекарственных средств, объединенных по клинико-функциональному фармакологическому принципу. При описании групп указаны международные непатентованные наименования лекарственных средств, так как именно они являются основой назначения препаратов и выписки рецептов на них. Для комбинированных лекарственных средств и препаратов, которым международные непатентованные названия не присвоены, использовались их наибо-

лее распространенные торговые наименования. Работая над этим разделом, мы пытались отразить современные взгляды на механизмы действия и особенности применения лекарственных средств при наиболее актуальных клинических состояниях и заболеваниях.

Третий раздел тезауруса – нозологическая фармакология. В отличие от многих справочников и клинических руководств, мы сознательно ушли от вопросов этиопатогенеза, диагностики, особенностей клинического течения и исходов соответствующих нозологий, сделав акцент на применении для их профилактики и лечения вошедших в раздел базисной фармакологи основных групп лекарственных средств и отдельных препаратов (если специфика их применения при данной патологии отличается от групповых свойств). Во многих случаях, при описании подходов к фармакотерапии, фигурируют такжегруппыпрепаратов,направленныхналечениеосложненных вариантов течения заболевания, некоторые из которых обычно не применяются при их типичных клинических формах. Тем не менее, мы полагаем, что такое расширение групп фармакологических средств оправданно, так как является своеобразной подсказкой для врача.

Завершает терминологический блок алфавитный список, который для удобства читателей мы разделили на два: список терминов и понятий общих разделов фармакологии и описанных нозологических форм, сим- птомовисиндромовзаболеваний,ивторойсписок–пе- речень упомянутых фармакологических групп и препаратов.

Для тех читателей, которые заинтересуются более подробной проработкой представленного материала, мы подготовили список основных научных и справочных изданий по вопросам фармакологии и фармакотерапии, использованных нами в работе.

Авторы выражают особую благодарность заведующему лабораторией НЦБМТ Фокину Юрию Владимировичу, а также доценту Матвеенко Елене Леонидовне, научным сотрудникам – Алимкиной Оксане Владимировне и Клесову Роману Алексеевичу – за оказанную техническую поддержку в подготовке данного издания.

Надеемся, что представленное Вам издание будет полезным для широкого круга медицинских и фармацевтическихработников.Авторысблагодарностьюпримутпожеланияикритическиезамечанияксвоемутруду, понимая, что выбранный нами формат терминологическогословаря(тезауруса)иногданепозволяетдостаточно полно охарактеризовать фармакологические основы терапии некоторых, особенно – редких, заболеваний. Ваши замечания и пожелания будут нами учтены при подготовке нового издания этой книги.

4

Сокращения

 

 

Сокращения1

AUC

AUMC

ED50

GCP

GDP

GLP

GMP

area under the curve – площадь под кривой – суммарная площадь под кривой зависимости концентрации лекарственного препарата от времени

area under the moment curve – площадь под кривой момента – суммарная площадь под кривой произведения времени на концентрацию лекарственного препарата

доза, вызывающая эффект у 50% экспериментальных животных или у людей

Good Clinical Practice – надлежащая клиническая практика – международный стандарт качества проведения клинических испытаний

Good Distribution Practice – надлежащая дистрибьюторская практика – международный стандарт качества дистрибьюции лекарственных средств

Good Laboratory Practice – надлежащая лабораторная практика – международный стандарт качества доклинических (лабораторных) исследований

Good Manufacturing Practice – надлежащая производственная практика – международный стандарт качества производства лекарственных средств и фармацевтических субстанций

GPCR

G-protein couple receptors – особые мембранные рецепторы, сопряжённые с ГТФ-

связанными белками

 

 

 

G-белки

ГТФ-связывающие белки

 

 

HLA

Human LeukocyteAntigens – человеческие лейкоцитарные антигены, или система

тканевой совместимости человека

 

 

 

IgA, IgG, IgM, IgD, IgE

иммуноглобулины (соответствующих классов)

 

 

ke

константа элиминации – показатель скорости падения концентрации лекарственного

препарата в организме

 

 

MRT

mean residence time – среднее время удержания в организме лекарственного

препарата

 

 

 

MHC

major histocompatibiliti complex – главный комплекс гистосовместимости

 

 

NF-κB

nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells, NF-kB – универсальный

фактор транскрипции генов иммунного ответа, апоптоза и клеточного цикла

 

NK1-рецепторы

рецепторы нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р в триггер-зоне рвотного центра

NMDA-рецептор

N-метил D-аспартатный рецептор для возбуждающих аминокислот мозга, отвечает

за эффект «взвинчивания», хронизации боли, «стирание» болевой памяти и снижение

 

болевой чувствительности, судорожные и другие реакции

UPD

однородительская дисомия в эпигенетике

 

 

Т0,5

период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в крови по

сравнению с фазой равновесного распределения сократится в 2 раза

Xa

десятый фактор свертывания крови активированный

 

 

1не касается общепринятых понятий, как АД, ГЭБ, ДНК, РНК, ССС, ЧСС, ЦНС, ЭКГ, М-, Н-, α-, β-рецепторов, МАО, КОМТ, CYP, P-450, АМФ, АДФ, АТФ и др.

 

Сокращения

5

 

 

 

 

 

 

Ангстрем

единица длины (10-8 см), обозначается символом А

 

АПФ

ангиотензин-превращающий фермент

 

 

 

 

БЛС

базисные лекарственные средства

 

 

 

 

БЭР

биологический эквивалент рентгена (1 БЭР = 1 Р)

 

 

 

Грей (Гр)

единица ионизирующего облучения, равная 100 эрг на 1 грамм облученного вещества

 

 

 

Дальтон

единица атомной и молекулярной массы, равная массе атома водорода: 1,6710-24 г,

 

обозначается символом Da

 

 

 

ЖНВЛП

жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты

 

 

 

 

Зиверт (Зв, Sv)

количество энергии, поглощенной килограммом биологической ткани, равной по

 

воздействию поглощенной дозе 1 Грей

 

 

 

ЗС ВАДА

Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства

 

 

 

 

ЛОЗ

лечение основного заболевания

 

 

 

 

ЛП

липопротеиды

 

 

 

 

ЛС

лекарственные средства

 

 

 

микроРНК

microRNA, miRNA– малые некодирующие молекулы РНК длиной 18-25 нуклеотидов

 

 

 

МНН

международное непатентованное наименование

 

 

 

 

НАДФ-Н

никотинамид-динуклеотид фосфат восстановленный

 

 

 

 

НПВС

нестероидные противовоспалительные средства

 

 

 

 

ОЦК

объем циркулирующей крови

 

 

 

 

ОЦП

объем циркулирующей плазмы

 

 

 

 

ПАБК

парааминобензойная кислота

 

 

 

 

Психоунитропносгь

сродство лекарственных препаратов к психике человека

 

 

 

 

ПЦР

полимеразная цепная реакция

 

 

 

 

Р2У12

пуриновые рецепторы к АДФ

 

Рад

доза радиации, эквивалентная 0,01 джоуля (17 Рад = 0,01 Грей)

 

 

 

 

РСК

реакция связывания комплемента

 

 

 

 

РТГА

реакция торможения гемагглютинации

 

 

 

 

СЖК

свободные жирные кислоты

 

 

 

 

СИОЗС

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

 

 

 

 

СИРС

селективные ингибиторы реаптейка серотонина

 

 

 

 

ТЭЛА

тромбоэмболия легочной артерии

 

 

 

 

цАМФ

циклический аденозинмонофосфат

 

 

 

 

ЦОГ1, ЦОГ2

Циклооксигеназы тип 1 и тип 2

 

 

 

 

ЭКО

экстракорпоральное оплодотворение

 

 

 

 

ЭЭТ

эквивалентно-эффективная температура

 

 

 

 

Раздел 1.

Общая и клиническая фармакология и фармакотерапия в терминах и понятиях

Надлежащая клиническая практика (Good Clinical Practice; GCP) – стандарт планирования, организации, проведения, мониторинга, аудита, документирования клинических исследований, а также анализа и представления их результатов, служащий гарантией достоверности и точности полученных данных и представленных результатов, а также обеспечивающий защиту прав, здоровья и конфиденциальности субъектов исследования.

Надлежащая лабораторная практика (Good Laboratory Practice; GLP) – система обеспечения качества, имеющая отношение к процессам организации, планирования, порядку проведения и контролю испытаний в области охраны здоровья человека и безопасности окружающей среды, а также оформления, архивирования и представления результатов этих испытаний.

Обращениелекарственныхсредств –разработка,доклини-

ческие исследования, клинические исследования, экспертиза, государственная регистрация, стандартизация и контроль качества, производство, изготовление, хранение, перевозка, ввоз в Российскую Федерацию, вывоз из Российской Федерации, реклама, отпуск, реализация, передача, применение, уничтожение лекарственных средств.

Фармакология – наука о взаимодействии лекарств и организма (от греч. Pharmacon – лекарство, яд и logos – учение, наука). Ее представители занимаются всесторонним изучением лекарств, вызываемых ими сдвигов в организме, механизмов действия лекарственных веществ на организменном, органном, клеточном, субклеточном и молекулярном уровнях, изысканием и исследованием новых средств и доведением их до практической медицины. Основные задачи фармакологии: совершенствование лекарственных средств в уже известных классах соединений, изыскание лекарственных средств с принципиально новыми механизмами действия и точками приложения в организме; получение синтетических (биосинтетических, генноинженерных) аналогов гормонов, медиаторов, тканевых регуляторов обмена и функций органов; создание подходов к персонифицированной медицине (выявление генных маркеров эффективности и безопасности лекарств, генных регуляторов отдельных биологических функций и биотрансформации лекарств и др.); анализ и освоение многовекового опыта народной медицины (в том числе – фитотерапии).

Фармакология клиническая – раздел фармакологии, свя-

занный с применением лекарственных средств у конкретных людей для лечения совокупности встречающихся у пациентов заболеваний. В основе современной клинической

фармакологии лежит методология персонифицированной фармакотерапии, основанной на достижениях фармакогенетики и фармакогеномики, понимание тонких особенностей механизмов действия современных препаратов, специфики их биотрансформации и влияния на организм отдельных метаболитов, их взаимодействия с функциональными системами человека и друг с другом при одновременном применении.

Фармакология общая – раздел фармакологии, связанный с изучением наиболее общих закономерностей взаимодействия человека и лекарственного препарата. Разделами общей фармакологии являются: учение о лекарственных формах, фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств, взаимодействие лекарственных средств, фармакогенетика, фармакогеномика и фармакоэпигенетика.

Фармакотерапия – совокупность принципов, подходов, методов лечения, основанных на применении лекарственных средств, их комбинаций, метаболитов и пролекарств. Раздел клинической медицины, разрабатывающий научно обоснованные принципы применения лекарственных средств с целью диагностики, ликвидации, прерывания или замедления развития болезни воздействием этих средств на ее этиопатогенетические звенья или симптоматику.

Фармакотоксикология – раздел фармакологии об оценке параметров веществ или лекарств, способных при попадании в определенных количествах, обычно превышающих лечебные, в организм человека или животного вызывать их отравление или гибель. Лекарственная токсичность измеряется количественно. Различают токсичность: острую – когда введенное в однократной или многократных дозах в течение 24 ч вещество нарушает функции, морфологическую картину органов, гибель животных; подострую – функциональные и морфологические нарушения, появляющиеся у животных после введения веществ в течение 2-12 нед; хроническую – нарушения у экспериментальных животных при применении веществ от 6 до 12-18 мес. Исследование токсичности является обязательным этапом доклинического изучения безопасности новых лекарственных средств.

Фармация – система научных знаний и практической деятельности, направленная на изыскание, изготовление, стандартизацию, исследование, хранение и отпуск лекарственных средств. Является научной основой управления, экономики и организации фармацевтической службы. Включает фармакогнозию, фармацевтическуюхимию,технологиюлекарственныхсредств и галеновых препаратов, организацию и экономику, лицензирование фармацевтической деятельности.

Общая и клиническая фармакология и фармакотерапия в терминах и понятиях

7

 

 

1.1. Рецептура и фармацевтика

Анализ фармацевтический – качественный и количественный анализ действующих веществ в лекарственном сырье, лекарственных средствах и препаратах, осуществляемый в соответствии с нормативно-техническими документами, стандартами, Госфармакопеей.

Биоаналоговый лекарственный препарат (биоаналог, био-

симиляр) – биологический лекарственный препарат, схожий по параметрам качества, эффективности и безопасности с референтным биологическим лекарственным препаратом в такой же лекарственной форме и имеющий идентичный способ введения.

Биологически активное вещество– органическое соединение,

участвующее в регуляции каких-либо функций организма, оказывающее специфическое действие, но не являющееся лекарственным средством.

Биологические лекарственные препараты – лекарствен-

ные препараты, действующее вещество которых произведено или выделено из биологического источника и для определения свойств и качества которых необходима комбинация биологических и физико-химических методов. К биологическим лекарственным препаратам относятся иммунобиологические лекарственные препараты, лекарственные препараты, полученные из крови, плазмы крови человека и животных (за исключением цельной крови), биотехнологические лекарственные препараты, генотерапевтические лекарственные препараты.

Биотехнологические лекарственные препараты – лекар-

ственные препараты, производство которых осуществляется с использованием биотехнологических процессов и методов (в том числе ДНК-рекомбинантной технологии, технологии контролируемой экспрессии генов, кодирующих биологически активные белки в прокариотах и эукариотах, включая измененные клетки млекопитающих), гибридомного метода и метода моноклональных антител.

Биофармацевтическое исследование– оценка различных фар-

мацевтических параметров, характеризующих лекарственную форму препаратов в отношении их биологической доступности и активности.

Биофармация – раздел фармацевтической науки, изучающей влияние физико-химических свойств, лекарственной формы и технологии приготовления лекарств на биологическое действие лекарственных веществ.

Галеновые препараты – фармакологические или лекарственные средства, представляющие собой различные извлечения из лекарственных растений, для применения внутрь и/или наружно.

Генотерапевтические лекарственные препараты – лекар-

ственные препараты, фармацевтическая субстанция которых является рекомбинантной нуклеиновой кислотой или включает в себя рекомбинантную нуклеиновую кислоту, позволяющую осуществлять регулирование, репарацию, замену, добавление или удаление генетической последовательности.

Гомеопатический лекарственный препарат – лекарственный препарат, произведенный или изготовленный из фармацевтической субстанции или фармацевтических субстанций в соответствии с требованиями общих фармакопейных статей к гомеопатическим лекарственным препаратам или в соответствии с требованиями фармакопеи страны производителя такого лекарственного препарата.

Государственная фармакопея – свод общих фармакопейных статей и фармакопейных понятий.

Государственный реестр лекарственных средств – перечень лекарственных препаратов, прошедших государственную регистрацию, перечень фармацевтических субстанций, входящих в состав лекарственных препаратов и официальную справочную информацию в отношении лекарственных препаратов и фармацевтических субстанций.

Группировочное наименование лекарственного препарата

наименование лекарственного препарата, не имеющего международного непатентованного наименования, или комбинации лекарственных препаратов, используемое в целях объединения их в группу под единым наименованием, исходя из одинакового состава действующих веществ.

Дозировка – содержание одного или нескольких действующих веществ в количественном выражении на единицу дозы, или единицу объема, или единицу массы в соответствии с лекарственной формой либо, для некоторых видов лекарственных форм, количество высвобождаемого из лекарственной формы действующего вещества за единицу времени.

Драгдизайн–созданиехимическихсоединенийсзаранеезадан- ной фармакологической активностью. Один из возможных подходов к разработке ЛС. Включает поиск или «конструирование» соединений-лидеров.

Иммунобиологические лекарственные препараты – лекар-

ственные препараты, предназначенные для формирования активного или пассивного иммунитета либо диагностики наличия иммунитета или диагностики специфического приобретенного изменения иммунологического ответа на аллергизирующие вещества. К иммунобиологическим лекарственным препаратам относятся вакцины, анатоксины, токсины, сыворотки, иммуноглобулины и аллергены.

Ингредиент – составная часть смеси нескольких веществ, вспомогательное корригирующее лекарственное вещество или наполнитель; входит в состав сложной лекарственной композиции.

Интеракция (синергетика) – взаимодействие двух и более лекарственных средств.

Инфузионныерастворы–препаратыдлявнутривенноговведе- ния большого объема жидкостей.

Комбинированные лекарственные средства – фармакологи-

ческие или лекарственные средства, которые содержат в одной лекарственной форме больше одного действующего вещества в фиксированных дозировках.

Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, соответствующее способам его введения и применения, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Классификация лекарственных форм исходит из физико-химического состояния (твердые, жидкие, газообразные, мягкие). Твердые лекарственные формы – порошки разделенные и неразделенные, таблетки (простые и покрытые оболочкой), капсулы, гранулы, драже, спансулы, сборы. Жидкие лекарственные формы – растворы (водные, спиртовые, масляные), эмульсии, ультраэмульсии, суспензии, аэрозоли, экстракты жидкие и густые, отвары, настои, настойки, мик-

8 Общая и клиническая фармакология и фармакотерапия в терминах и понятиях

стуры, соки, бальзамы, новогаленовые препараты, липосомы, лаки. Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, кремы, лосьоны, шампуни, гели, эмугели, суппозитории (ректальные, вагинальные, ушные), пластыри (трансдермальные терапевтические системы), лекарственные пленки. Газообразные лекарственные формы – газы и летучие жидкости (напр., для наркоза, бронхолитические).

Лекарственное растительное сырье – свежие или высушен-

ные растения либо их части, используемые для производства лекарственных средств организациями – производителями лекарственных средств или изготовления лекарственных препаратов аптечными организациями, ветеринарными аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность.

Лекарственные препараты – лекарственные средства в виде лекарственных форм, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности.

Лекарственные средства – вещества или их комбинации, вступающие в контакт с организмом человека или животного, проникающие в органы, ткани организма человека или животного, применяемые для профилактики, диагностики (за исключением веществ или их комбинаций, не контактирующих с организмом человека или животного), лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма человека или животного, растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции и лекарственные препараты.

Лекарственныесредствапролонгированногодействия–пре-

параты в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности его действия.

Лекарственный растительный препарат – лекарственный препарат, произведенный или изготовленный из одного вида лекарственного растительного сырья или нескольких видов такого сырья и реализуемый в расфасованном виде во вторичной (потребительской) упаковке.

Лекарственный сбор – лекарственная форма из смеси нескольких видов высушенных, чаще измельченных лекарственных растений или их частей, иногда с добавлением лекарственных средств, напр., желудочный сбор, противоастматический сбор.

Используется для приготовления декоктов и др. Линименты – недозированная лекарственная форма для наружного применения в виде густой жидкости или студнеобразной массы, плавящейся при температуре тела.

Липосомы – искусственно получаемые для приготовления транспортных форм лекарств сферические частицы диаметром менее 10 мкм, образованные из бимолекулярного слоя липидов.

Магистральный – т.е. приготовленный в аптеке по рецепту врача.

Международноенепатентованноенаименованиелекарствен-

ного средства – наименование фармацевтической субстанции, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения.

Наноносители – это наночастицы, представляющие монолитные, обычно сферические образования, которые содержат лекарственное вещество по всей массе частицы или только на ее поверхности, и нанокапсулы, т.е. полые сферические контейне-

ры (толщина стенки ~10–30 нм), содержащие жидкую среду, в которой растворено лекарственное вещество.

Номенклатура лекарств – идентификация фармацевтического вещества с помощью единого международного наименования. Программа стандартизации номенклатуры ВОЗ включает более 15000 фармацевтических веществ.

Оригинальное лекарственное средство – лекарственное сред-

ство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанциюилиновуюкомбинациюфармацевтическихсубстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов.

OTC-препараты (англ. over-the-counter drugs, ОТС drugs; ле-

карства, лежащие на прилавке) – обозначение лекарственных средств, отпускаемых в аптеках без рецепта врача, безрецептурные препараты.

Патентованные названия лекарств – являются собственно-

стьюфирм,которыепродаютлекарства,хотямогутинепроизводить их сами. Врачу необходимо знать не только коммерческое, но и непатентованное название, так как можно назначить больному лекарство, которое применялось без эффекта под другим названием.

Правилапрописываниялекарств(См.Рецепт)–регламенти-

руются формализованными бланками рецептов, в которых после раздела об изготовлении и отпуске лекарств на национальном языке дается указание больному, как их принимать. Для срочного отпуска врач делает пометку Cito! (скоро), Citissime! (как можно скорее), Statum! (немедленно). Для повторного использования рецепта врач ставит Repetatur! (повторить) и подпись.

Психотропные лекарственные средства – лекарственные препараты и фармацевтические субстанции, содержащие психотропные вещества и включенные в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в соответствии с законодательством Российской Федерации, международными договорами Российской Федерации, в том числе Конвенцией о психотропных веществах 1971 года.

Радиофармацевтические лекарственные средства – лекар-

ственные средства, которые содержат в готовой для использования форме один радионуклид или несколько радионуклидов (радиоактивных изотопов).

Рецепт – письменное назначение лекарственного препарата по установленной форме, выданное медицинским или ветеринарным работником, имеющим на это право, в целях отпуска лекарственного препарата или его изготовления и отпуска.

Сигнатура– часть рецепта, в которой указывают способ приема лекарственного средства, а также копия рецепта, которую может получить больной в аптеке вместо оригинала.

Фармакогнозия – раздел фармацевтики о лекарственных растениях и сырье растительного происхождения, продуктах его первичной переработки и отдельных видах животного лекарственного сырья.

Экстемпоральное лекарственное средство – лекарственное средство, приводимое в необходимую форму непосредственно перед применением (напр., лиофилизированный порошок разводится водой для инъекций и сразу же (без хранения) вводится пациенту).

Общая и клиническая фармакология и фармакотерапия в терминах и понятиях

9

 

 

1.2. Биомолекулярная фармакология

GPCR рецепторы ( англ. G-protein couple receptors) – особые рецепторы, сопряжённые с ГТФ-связанными белками. Природные молекулы, на которые есть отклик GPCR, имеют размеры от нейротрансмиттеров, которые чуть больше углерода, до протеинов, которые в 75 раз больше него. Более 60% всех лекарственных средств с самыми разнообразными механизмами и эффектами (антипсихотическими, антиаллергическими, антиастматическими, противоязвенными, антигистаминными, обезболивающими, противораковыми и многими другими) оказывают свое воздействие через GPCR-рецепторы. Они работают либо как классические агонисты, т.е. воздействуют на область «антенны» в рецепторе (также известную как активная область) и имитируют эффект природного нейротрансмиттера, гормона или другой молекулы, которая обычно посылает сигналы через GPCR, либо как антагонисты т.е. служат помехой способности самого организма воздействовать на антенну. Другой интересный класс соединений, взаимодействующий с рецептором, представляет собой так называемые аллостерические энхансеры, которые повышают способность агонистов связываться с рецепторами и усиливают эффект от их действия, что позволяет создавать инновационные средства с более высокой эффективностью, а значит, с меньшей лекарственной токсичностью.

Агонист – вещество, которое при взаимодействии с рецептором вызывает изменение его структуры и аналогичный медиатору фармакодинамический эффект. Вещество, со 100% вероятностью вызывающее при связывании с рецептором переход рецептора в конфигурацию «100% включено», называется полным агонистом рецептора. Синтетические агонисты устойчивы к разрушающим медиатор веществам, чем определяется длительный эффект, напр., сальметерол и индакатерол как бронхолитики. Выделяют А. инверсный, А. парциальный, А. частичный (парциальный), Агонист-антагонист.

Агонист инверсный – вещество (лиганд), переводящее рецептор в «полностью выключенное» состояние.

Агонист парциальный – химическое вещество (лиганд), способное при взаимодействии с рецептором вызывать его частичную активацию (частичная внутренняя активность), но более слабую, чем эндогенный лиганд (50-70% от активности эндогенного лиганда).

Агонист-антагонист – это агонист к одним подтипам рецепторов данного типа и антагонист к другим, напр., пентазоцин (слабый агонист κ-опиатных рецепторов и блокатор μ-опиат- ных рецепторов).

Ангстрем (А) – единица длины (10-8 см), используемая для обозначения молекулярных размеров лекарственных веществ.

Антагонист – химическое вещество (лиганд), которое связывается с рецептором, но само не способно вызвать в нем биологический отклик (отсутствует внутренняя активность). В силу высокого аффинитета антагонист экранирует рецептор от эндогенного лиганда, препятствуя формированию типичного для него биологического действия. Выделяют А. частичный (парциальный), А. с внутренней активностью.

Антагонисты с внутренней активностью – лекарственные средства, экранирующие отдельные подтипы рецептора от эндогенного медиатора, но способные слабо (в разы слабее

эндогенного медиатора) его возбуждать. При этом снижается риск развития побочных эффектов, связанных с полным блоком рецепторов. Как правило, вызывают меньший эффект, чем полные антагонисты, напр., пиндолол (неселективный β-адреноблокатор, в обычных дозах не провоцирующий бронхоспазм) и др.

Антиметаболиты – соединения, структурно близкие к естественным продуктам обмена веществ и замещающие их в биохимических реакциях, вызывая изменения метаболизма, напр., метотрексат, 6-меркаптопурин, 5-фторурацил и др.

Апоптоз (др.-греч. άπόπτωσις – опадание листьев) – регулируемый процесс программируемой клеточной гибели. Фрагменты погибшей клетки быстро (в среднем за 90 мин) фагоцитируются макрофагами либо соседними клетками, минуя развитие воспалительной реакции. Перспективы развития лекарственной терапии онкологических заболеваний, сахарного диабета, аутоиммунных и иммунодефицитных состояний, лейкозов, анемий, вирусных инфекций связан с её влиянием на механизмы апоптоза.

Арахидоновой кислоты каскад – цепочка биохимических реакций, начинающаяся от образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран под влиянием фермента фосфолипазы А, последующем окислении арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы с образованием простагландинов или фермента липооксигеназы с образованием лейкотриенов. Является ключевой точкой действия противововоспалительных средств.

Афинность (лат. Affinitas – родственность) – характеристика, количественно описывающая силу взаимодействия веществ (в том числе – рецептора с лигандом, напр., лекарством). Чем выше афинность лиганда к рецептору, тем меньшее его количество необходимо для их взаимодействия. При одновременном присутствии нескольких лигандов взаимодействие с рецептором будет осуществлять тот лиганд (препарат), афинность к которому рецептора более высока.

Биомолекулярная фармакология – раздел фармакологии, изу-

чающий молекулярные механизмы взаимодействия лекарственных средств с биологическими структурами и субстратами на принципах и методах молекулярной биологии, генной инженерии, эпигенетики, иммунофармакологии, биоинформатики и др.

Вторичные мессенджеры – внутриклеточные посредники медиаторной регуляции функции клетки. Их роль заключается в передаче регуляторного сигнала с рецепторов внешней поверхности клеточной мембраны на исполнительные механизмы внутриклеточных процессов. В роли вторичных мессенджеров выступают циклические нуклеотиды (цАМФ, цГМФ), инозитолтрифосфат, диацилглицерин, ионизированный кальций.

Дальтон – единица атомной и молекулярной массы, равная массе атома водорода: 1,67*10-24 г. Обозначается символом Da. Массу крупных молекул лекарств (напр., белков) выражают в килодаль-

тонах (kDa); 1 kDa равен 1000 Da.

Ингибиторы–лекарстваиливещества,блокирующиеилитор- мозящие физиологические реакции, физико-химические или биологические процессы.