7. Влияние природы и количества всп. В-в на терапевтическую эффективность лс в производстве мазей

Вспомогательные вещества в совокупности называются мазевой основой.Свойства основы должны также соответствовать цели назначения мази. Основы, используемые для приготовления мазей, назначенных с целью оказания резорбтивного действия, должны обладать способностью проникать сквозь кожный покров или способствовать такому проникновению лекарственных компонентов. Основы для поверхностно действующих мазей, наоборот, не должны обладать способностью всасываться, не мешая в то же время локальному (местному) действию лекарственных ингредиентов мази.

Основы для МЛС по их способности обеспечивать наиболее интенсивное выд-ие и резорбцию ЛС можно расположить в след. ряду: р-ры и гели гидрофильных в-в - эмульсионные основы типа м/в-эмул. основы типа в/м –абсорбционные- резко гидрофобные. Установлено, что МЛС, сод-ие резорцин, сульфаниламид, сульфадиазин, наиб. эффективны на основе из макроголов, Na-КМЦ, полиакрила, маисового крахмала, а антибакт. д-ие синтомицина, левомицетина и др. АБ проявляется в неск. Раз сильнее на основах , являющихся аминобентонитовыми гелями, гидрогелями макроголов. Салицилаты, никотинаты, флюкортолон лучше всас-ся из мазей на эмул. основах типа м/в и вазелине, а из мазей на основе гидрогелей макроголов хуже.

Введение ПАВ в состав МЛС позволяет иногда в неск. Раз ум-ть дозу д. в-ва. Например, мазь борной к-ты на консистентной эм. Основе проявлянт такую же акт-ть, что 10% мазь на вазелине.

Для мазей очень важно правильно подобрать основу, которая будет хорошо высвобождать лекарственное вещество. При разработке мази с пиромекаином установлено, что 5 % мазь на коллагене обладает анестезирующим эффектом в 8 раз большим, чем требуется. Поэтому данную мазь предложено готовить 3 % концентрации. Пролонгированное действие пиромекаина наблюдается за счѐт того, что пиромекаин попадает в петли молекул коллагена и образует соединения-включения типа клатратов.

Высвобождение лекарственных веществ из мазей в значительной степени зависит от основы. Наиболее эффективно высвобождают сульфадимезин и уросульфан мази на основе подсолнечного гидрогенизата, содержащего до 7,5% и 5% пентола соответственно. Если мазь стрептоцида приготовить на вазелине с добавлением димексида (ДМСО), то полнота высвобождения лекарственного вещества ускоряется в 2 раза по сравнению с выходом стрептоцида из мази на вазелиновой основе. Мази с антибиотиками (пенициллином), приготовленные на вазелине, малоэффективны ввиду их плохого всасывания. Для приготовления мазей с антибиотиками чаще используют основу, состоящую из 6 частей вазелина и 4 частей безводного ланолина. Для рационального выбора гидрофобной основы и диспергирующей среды мазей-суспензий можно воспользоваться методом микроскопии. Этот метод позволяет качественно оценивать готовые мази по доступности нерастворимой фазы во внешнюю гидрофильную среду. К суспензионной мази, содержащей 5% твердой фазы, добавляют равное количество 0,1 % раствора метиленового синего, тщательно перемешивают. Шесть навесок мази по 3 мг помещают на предметное стекло и сверху на них путѐм слабого давления - покровное отекло. При увеличении 15Ч40 в двух-трѐх точках микропробы возможно образование микроскопических полей: I - частицы окрашены и имеют гидрофильную оболочку; 2 - частицы окрашены, не имея гидрофильной оболочки, распределяются в гидрофобной среде; 3 - частицы не окрашены, но имеет гидрофильную оболочку; 4 - частицы не имеют окраски, гидрофильной оболочки и распределены в основе. Наибольший эффект следует ожидать от систем 1-3, в которых водная фаза имеет доступ к частицам препарата. Вследствие нерационального сочетания вспомогательных веществ и основообразующего компонента 4-ая система не обеспечивает доступности препарат.