Карбапенемы

Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки в момент митоза.

Вид фармакологического действия - бактерицидный. Существует 2 поколения карбапенемов:

I поколение - имипенем (разрушается почечной дегидропептидазой I с образованием нефротоксичных продуктов), тиенам, примаксин (содержат циластатин, ингибирующий почечную дегидропентидазу I).

II поколение - меропенем - не разрушается почечной дегидропептида­зой I.

Спектр противомикробного действия: самый широкий среди проти-воинфекционных средств: грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, исключение составляют хламидии, микоплазмы, коринебакте-рии, микобактерии туберкулеза, грибки и некоторые другие. Карбапенемы высокоустойчивы к действию р-лактамаз. Вторичная резистентность разви­вается медленно.

Фармакокинетика: применяют парентерально (в/в (имипенем, меро­пенем), в/м и в/в (тиенам)). Мало связываются с белками плазмы крови, вследствие чего создается высокая концентрация препаратов в тканях. Крат­ность введения: при в/в введении - 4 раза в сутки, при в/м - 2 раза в сутки. Выводятся карбапенемы почками,

Карбапенемы являются малотоксичными антибиотиками, однако при их применении возможны следующие побочные эффекты:

1. Аллергические реакции, в том числе перекрестные с пенициллинами;

2. Местное раздражающее действие;

3. Дисбактериоз;

4. Нефротоксичность (имипенем).

Показания к применению: являются препаратами резерва, применя­ются при тяжелых инфекционных заболеваниях, вызванных полирезистент­ными энтеробактериями, смешанной анаэробной флорой:

1. Хирургические инфекции;

2. Осложненные инфекции мочеполовой системы;

3. Осложненные инфекции кожи, суставов, костей, мышц;

4. Осложненные инфекции дыхательных путей;

5. Тяжелые инфекционные заболевания новорожденных;

6. Сепсис;

7. Менингит;

8. Инфекционные заболевания в условиях иммунодефицита.

Монобактамы

Азтреонам

Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки во время де-

ления.

Вид фармакологического действия: бактерицидный.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные микроор­ганизмы: шигеллы, сальмонеллы, эшерихии, гемофильная палочка, протей, энтеробактер, нейссерии, йерсинии и др.

Фармакокинетика: применяются в/м и в/в, хорошо проникают в тка­ни, плохо - через гематоэнцефалический барьер. Выводится азтреонам поч­ками. Кратность введения составляет 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции;

2. Местное раздражающее действие;

3. Дисбактериоз;

4. Гепатотоксическое действие (повышение уровня ферментов, желтуха). Показания к применению. Назначают при непереносимости пени-

циллинов, цефалоспоринов при следующих патологических состояниях:

1. Сепсис;

2. Перитонит;

3. Инфекции мочевыводящей системы;

4. Инфекции дыхательных путей;

5. Гнойно-воспалительные заболевания кожи.

В некоторых ситуациях избежать назначения р - лактамных антибио­тиков просто невозможно: инфекции, вызванные стафилококками или си-негнойной палочкой (сепсис, остеомиелит), бактериальный менингит, абс­цесс мозга, бактериальный эндокардит, сифилис. При этом, в случае дока­занной аллергии на эту группу антибиотиков, для снижения риска развития анафилактических реакций, может быть проведена оральная или паренте­ральная десенсибилизация к р - лактамам.