9

Тема: «Средства, влияющие на функции органов пищеварения» Средства, влияющие на аппетит

Аппетит, чувство голода, принято связывать с активностью: 1) центра голода (расположен в латеральном гипоталамусе) и 2) центра насыще­ния (вентромедиальный гипоталамус). В центре голода отмечают вы­сокую плотность норадренергических синапсов; в центре насыщения преобладают серотонинергические синапсы.

Средства, повышающие аппетит

Из лекарственных средств, повышающих аппетит, используют го­речи - препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. В качестве горечей применяют настойку полыни, настои травы золо­тотысячника, корня одуванчика, корневища аира, листьев трилистника.

Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15—20 мин до еды. Раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбужда­ют центр голода. Кроме того, горечи увеличивают секрецию желудоч­ного сока в ответ на действие пищевых веществ.

Выраженное возбуждение центра голода развивается в ответ на гипогликемию, которая может быть при введении инсулина.

Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства)

Анорексигенные средства (an - отрицание, orexis - голод) при­меняют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение).

Ожирение - фактор риска в отношении атеросклероза, артери­альной гипертензии, сахарного диабета II типа, желчнокаменной болезни, мочекаменной болезни, подагры, остеоартрита и ряда других заболеваний. Лучшим терапевтическим средством при алиментарном ожирении остается диета. Однако большинство людей с избыточной массой тела не могут длительно соблюдать диету из-за повышенного аппетита и нарушения механизмов насыщения. В этих случаях применяют анорексигенные средства.

Анорексигенные средства не излечивают ожирения, а лишь помогают соблюдать диету. Длительное применение анорексигенных среди ограничивают их побочные эффекты и возможность привыкания. После отмены анорексигенных средств аппетит значительно увеличивается и без соблюдения диеты масса тела быстро восстанавливается и может превысить исходную. Поэтому анорексигенные средства при­меняют лишь в тех случаях, когда без них нельзя обойтись.

Одним из первых эффективных анорексигенных средств был амфетамин (фенамин) — фенилалкиламин, сходный по строению с норадреналином. Помимо выраженного психостимулирующего действия амфетамин эффективно снижает чувство голода, ускоряет насыщение

Амфетамин стимулирует выделение норадреналина, нарушает об­ратный нейрональный захват норадреналина в центре голода и поэто­му снижает активность этого центра. Однако амфетамин непригоден для систематического применения: вызывает бессонницу, тахикардию, повышение артериального давления. К амфетамину развивается ле­карственная зависимость; абстиненцию при отмене амфетамина свя­зывают с временным истощением запасов норадреналина.

Аналог амфетамина амфепранон (фепранон) менее эффективен, но и побочное его действие менее выражено.

Фенилпропаноламин стимулирует норадренергические синапсы в ЦНС и таким образом угнетает центр голода.

Побочные эффекты: сухость во рту, бессонница, тахикардия.

Указанные препараты назначают обычно 1 раз в день утром. Во вторую половину дня (когда труднее всего ограничивать себя в еде) препараты не назначают в связи с их способностью вызывать бес­сонницу.

Некоторое время были популярны фенфлурамин и дексфенфлурамин (изолипан). Эти препараты действуют в серотонинергических синапсах центра насыщения, стимулируя выделение серотонина и нарушая обратный нейрональный захват серотонина. При лом ак­тивность центра насыщения повышается. В целом на ЦНС препарат оказывают угнетающее влияние и обычно не вызывают бессонницы. Однако оказалось, что при применении фенфлурамина и дексфенфлурамина могут развиваться поражения клапанов сердца и легочная гипертензия. Поэтому указанные препараты не используют.

В настоящее время из анорексигенных средств применяют в основном сибутрамин и (реже) флуоксетин.

Сибутрамин (меридиа) и два его активных метаболита стимулируют норадренергические и серотонинергические синапсы в ЦНС (нарушают обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, не влияя на их выделение) и таким образом угнетают центр голода и стимулируют центр насыщения. Препарат назначают внутрь 1 раз в день.

При систематическом приеме сибутрамина в течение 1 года масса тела снижается примерно на 10%.

Побочные эффекты сибутрамина: умеренное повышение часто-сокращений сердца и артериального давления, головная боль, бессонница, сухость во рту, констипация.

флуоксетин (прозак) - антидепрессант, избирательно нарушающий обратный нейрональный захват серотонина. Кроме антидепссивного действия, препарат оказывает умеренное анорексигенное действие, которое связано с нарушением обратного нейронального захвата серотонина в центре насыщения.

Из других лекарственных средств при ожирении применяют орлистат, акарбозу.

Орлистат ингибирует липазы желудка и двенадцатиперстной киш­ки и таким образом препятствует всасыванию жиров. Капсулы с препаратом назначают внутрь 3 раза в день, особенно перед при­емом жирной пищи.

Побочные эффекты орлистата: диарея, метеоризм.

Акарбоза — ингибитор -глюкозидаз; нарушает расщепление крах­мала, дисахаридов и за счет этого снижает всасывание углеводов. Назначают внутрь в основном при сахарном диабете. Пре­парат может быть использован также при лечении ожирения.