БИЛЕТ1

1.Адреномиметические средства Адреномиметики подразделяют на:

а) α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие α-адренорецепторы); Мезатон (а,) Нафтизин (а₂) Галазолин (а₂)Клофелин(а2)

б) β-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие β-адренорецепторы);Изадрин (b1, b2) Добутамин (b1)Сальбутамол (b2)Фенотерол (b2) Тербуталин (b2) , беродуал

в) а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы).Адреналина гидрохлорид (или гидротартрат)Норадреналина гидротартрат

Стимулируя b-ад­ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличива­ется потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию.

Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза

Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних ор­ганов. Стимулируя р-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и р-адрено­рецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

При введении адреналина сокращается капсула селезенки.

Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мышц. Это связывают с повышением выделения из преси-наптических окончаний ацетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.

Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гли-когенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молоч­ной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени.

При введении внутрь адреналин разрушается (в желудочно-кишечном тракте и печени). В связи с этим его применяют парентерально (подкожно, внутримы­шечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении — около 5 мин, при подкожном — до 30 мин), так как происходят его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное рас­щепление при участии КОМТ и отчасти МАО.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке и некоторых других ал­лергических реакциях немедленного типа. Он эффективен также как бронхоли-тик для купирования приступов бронхиальной астмы. Применяют его и при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (ин­сулином и др.). Иногда его назначают в качестве прессорного вещества (для этих целей чаще используют норадреналин и мезатон). Адреналин добавляют в раство­ры анестетиков (см. главу I; 1.1). Сужение сосудов в области введения адренали­на усиливает местную анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токси­ческое действие анестетиков. Адреналин может быть использован для устранения атриовентрикулярного блока, а также в случае остановки сердца (вводят интра-кардиально). Он находит применение в офтальмологии для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.

Адреналин может приводить к нарушениям сердечного ритма. Наиболее вы­ражены аритмии (в частности, желудочковые экстрасистолы) при введении адре­налина с веществами, сенсибилизирующими к нему миокард (например, на фоне действия средства для наркоза фторотана).

НОРАДРЕНАЛИН.

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжи­тельное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, свя­занное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением перифери­ческого сопротивления последних. В отличие от адреналина последующего снижения артериального давления обычно не наблюдается, так как норадрена­лин очень мало влияет на В₂-адренорецепторы сосудов. Вены под влиянием нор­адреналина суживаются.

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Си­нусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механоре-пепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Эфферентными путями являются блуждающие нервы. В связи с этим брадикардию на норадрена­лин можно предупредить путем введения атропина. Рефлекторные механизмы в значительной степени нивелируют стимулирующее влияние норадреналина на Р,-адренорецепторы сердца. В итоге сердечный выброс (минутный объем) прак­тически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином влияние, но по выраженности этих эффектов существенно уступает ему.

При введении внутрь норадреналин разрушается (в желудочно-кишечном трак­те и печени). При подкожном введении вызывает спазм сосудов на месте инъ­екции и поэтому плохо всасывается и может вызвать некроз ткани. Основным является внутривенный путь его введения. После однократной инъекции норад­реналин действует кратковременно, поэтому его вводят в вену капельно. Скорость внутривенной инфузии определяется повышением артериального давления до требуемого уровня. В организме норадреналин быстро инактивируется за счет уже отмеченных механизмов (нейрональный захват, энзиматические превраще­ния). Метаболиты и незначительная часть неизмененного норадреналина выво­дятся почками.

Применяют норадреналин при многих состояниях, сопровождающихся ост­рым снижением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства).

При кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией нор­адреналин применять не рекомендуют, так как вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей. В этих случаях положительный эффект могут дать а-адреноблокаторы и, возможно, р-адреномиметики; для по­вышения артериального давления используют кровезаменители.

Побочные эффекты при применении норадреналина наблюдаются редко. Воз­можны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца при сочетании с ве­ществами, повышающими возбудимость миокарда. Следует учитывать возмож­ность некроза ткани на месте введения норадреналина. Это связано с попаданием последнего в окружающие ткани и спазмом артериол. Введение норадреналина в вену через катетер, использование грелок, смена мест введения и другие мероп­риятия уменьшают возможность такого осложнения.

2,Неингаляционные наркотические средства

средства для неингаляционного наркоза:

А)кратковременного действия(до 15мин.):

1.ПРОПАНИДИД/СОМБРЕВИН;

2.КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ;

3.ПРОПОФОЛ/ДИПРИВАН;

Б)средней продолжительности действия(20-50мин.):

1.ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ;

2.ПРЕДИОН/ВИАДРИЛ;

В)длительного действия(60мин. и более):

1.НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ.

ПРОПАНИДИД/ЭПОНТОЛ/СОМБРЕВИН(в амп. по 10мл - 5%р-р) очень быстрое наступление наркоза(ч/з 30-40сек.) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще ч/з 2-3мин. восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза.

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания.

ИСПОЛЬЗУЮТ для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии(экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиции обломков, снятия швов, при катетеризации, бронхоскопии).

КЕТАМИН/КЕТАЛАР/КАЛИПСОЛ(Ketaminum, флаконы по - 10мл, 20мл – р-ры используют для в/в и в/м введения. К. вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания(состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием К. не развивается. Это состояние получило название "диссоциативная анестезия". Имеется ввиду, что такие вещества, как К., угнетают одни образования ЦНС и не влияют на др., т.е. есть диссоциация в их действии.

Достоинства:

1)Большая широта терапевтического действия;

2)Быстрое вхождение;

3)Хорошее обезболивание.

При в/в введении эффект вызывается ч/з 30-60сек. и длится 5-10мин., а при в/мышечном - ч/з 2-6мин. и продолжается 15-30мин.

Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. М.б. гиперсаливация, ларингоспазм.

В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации(надо в/в ввести СИБАЗОН).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)Наркоз вводный;

2)Для проведения кратковременных болезненных манипуляций(обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии(пульпит, вскрытие флегмон);

3)Обезболивание при массовом поступлении(в/м);

4)комбинированный наркоз(фторотан + миорелаксанты), при проведении кесарево сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ - снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает наркоз примерно ч/з 1мин. без стадии возбуждения. Продолжительность действия - 20-30мин. - быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация.

Т.к. в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия п/е введения, т.е. такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание(барбитурат), слабый анальгетик, слабая миорелаксация.

Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез. Следует вводить очень медленно, т.к. может наступить резкое угнетение ДЦ и СДЦ, а т/е сердца(апноэ, коллапс).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1)Вводный наркоз;

2)Кратковременные оперативные вмешательства(как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. Бемегрид - антагонист т.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - в амп. по 10мл 20% р-ра; синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК - естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т.е. Н.О. - его аналог(вместо аминогруппы имеется гидроксильная группа).

ФАРМЭФФЕКТЫ:

седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает ч/з 30-40мин. п/е в/в введения. П-у хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими О.А. и анальгетиками(слабая анальгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, п-у вводят в больших дозах(2,0-4,0). Стадия хирургического наркоза наступает ч/з 30-40мин. Длительность наркоза 1,5-3ч. Можно использовать энтерально(перорально и ректально).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

2,Противотуберкулезные средства

Противотуберкулезные средства — химиотерапевтические веще­ства, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза.

Туберкулез - хроническая рецидивирующая инфекция, при которой Ми­кобактерий туберкулеза, выделяемые ими токсины и продукты тканевого распа­да обуславливают многообразные нарушения нормальной жизнедеятельности и патологические изменения в разных органах. В зависимости от локализации воз­будителя выделяют туберкулез органов дыхания и туберкулез внелегочный: кожи, костей и суставов, мочеполовой системы, центральной нервной системы, орга­нов брюшной полости и др.

Основные принципы лечения туберкулеза заключаются в следующем:

1. для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (Ът 6 мес до 1 года и более);

2. для преодоления резистентности микобактерий следует применять комби­нированную химиотерапию;

3. комплексное использование специфических противотуберкулезных препа­ратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуности­муляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др.).