3.Варфарин:полная характеристика препарата.

Варфарин –антикоагулянтный непрямого действия. Лек. форма-таблетки Фармакологическое действие: Антикоагулянт непрямого действия. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) .Концентрация этих компонентов в крови снижается,процесс свертывания замедляется . Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы. Показания:Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии сосудов: острый венозный тромбоз и тромбоэмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного ЛС при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная тромбоэмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий. Противопоказания:Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром,геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, почечная недостаточность, беременность. Побочные эфф: кровотечения,нарушения функций печени,диспепсические расстройства, лейкопения, аллергические реакции,редко некроз кожи.

4. . Назвать препарат выбора для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Монотерапия: Цефтазидим(группа цефалоспоринов III поколение)

Цефепим( группа цефалоспоринов IV поколение)

Ципрофлоксацин ( группа фторхинолонов II поколение)

Комбинации: Цефтазидим + аминогликозиды

Цефепим + аминогликозиды

Ципрофлоксацин + аминогликозиды

Билет №22

1. Сравнительная биодоступность при парентеральных, ингаляционном и местном

способах введении лекарств.

Парентеральное введение. Внутривенное введение позволяет обеспечить быструю доставку лекарственного средства с кровью к органам-мишеням и быстрое наступление действия (уже в течение одной минуты), а также обеспечивает точность дозирования препарата. Внутримышечное введение лекарственных средств является наиболее распространенным способом парентерального инъекционного назначения. Этот способ введения обеспечивает наступление эффекта в течение 10-30 мин. При подкожном введении фармакологический эффект развивается медленнее, чем при введении в вену или внутримышечно, но сохраняется более продолжительное время благодаря созданию депо препарата. Интрастернально (в грудину) инъецируют вещества только тогда, когда иным способом ввести препарат не представляется возможным, например, детям или людям преклонного возраста, находящихся в тяжелом состоянии.

ИНГАЛЯЦИИ

Ингаляционно вводят газообразные и летучие вещества, жидкостные аэрозоли и порошки определенного размера частиц. Ингаляционное введение ускоряет время всасывания, обеспечивает избирательность действия лекарства на дыхательную систему, позволяет получать как местный, так и резорбтивный эффект.

МЕСТНОЕ НАНЕСЕНИЕ

Широкое применение получили препараты, которые используются местно, т.е. наносятся на кожу или слизистые оболочки с целью получения локального действия. Однако некоторые лекарственные вещества при нанесении их на слизистые носа, глаз и даже кожу способны всасываться и оказывать резорбтивное действие. Часто это является нежелательным явлением, т.к. при этом целесообразным является именно местное действие лекарства, а его системный эффект расценивается как нежелательный. Например, при длительном наружном использовании мазей, содержащих кортикоидные гормоны, могут развиваться явления, схожие с эффектами при пероральном введении этих веществ.

Вместе с тем в настоящее время трансдермальное введение препаратов получило достаточно широкое распространение для получения именно системного, резорбтивного действия лекарственных средств. С этой целью были разработаны специальные лекарственные формы с клейким, фиксирующимся на коже веществом (пластыри, диски), способные обеспечивать медленное и продолжительное поступление лекарственного вещества в кровь. Особенностью трансдермального введения лекарственного вещества является то, что лекарство попадает в системный кровоток, практически избегая пресистемной инактивации. Это позволяет использовать подобный способ введения для веществ, разрушающихся в ЖКТ, подвергающихся быстрому пресистемному метаболизму.

2. Противоэпилептические средства. Полная характеристика группы "Эпилепсия" - термин собирательный, применяемый для обозначения группы хронической судорожной патологии, общим для которой являются внезапные приступы (припадки) с потерей или расстройством сознания, обычно, но не всегда, сопровождающейся характерными движениями (судороги). Выделяют: 1)парциальные судороги 2)Тонико-клоническиесудороги- большие судорожные припадки (большая эпилепсия, grand mal, приступ длится 10-15 минут); 3) Абсансы-малые приступы эпилепсии (petit mal); 4) миоклонические судороги. Действие противоэпелепсических средств направлено на предупреждения возникновения и распространения патологической импульсации в головном мозге. С этой целью применяют препараты которые подавляют возбудительные процессы и усиливают тормозные процессы.Для подавления возб. процессов применяют лекарственные вещ-ва, которые блокируют Na⁺ каналы(фенотоин, карбамазепин), Ca⁺-каналы(этосуксимид),уменьшают высвобождение возбуждающих аминокислот (ламотриджин).Для активации тормозных процессов применяют вещ-ва,которые усиливают действоие тормозного медиатора ЦНС- ГАМК(фенобарбитал, диазепам, клонозепам, габапентин). Диазепам. Механизм действия диазепама связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Седативный и снотворный эффект диазепама и других бензодиазепинов связывают с торможением норадренергических и дофаминергических нейронов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта. Фенобабитал (люминал).Механизм действия связан с потенцированием действия ГАМК и с прямым угнетающим действием на проницаемость клеточных мембран. Побочные эфф:седативное действоие, сонливость, нистагм, атаксия, кожные высыпания. Фенитоин эффективен при парциальных и тонико-клоническеских судорогах.Блокирует Na⁺каналы ,при этом нарушается процесс деполяризации ,подавляются повторные разряды и распространение импульсов.Побочные эфф:головная боль,тошнота,нистагм, диплопия,гиперплазия .

3.Дигоксин: полная характеристика препарата, современные особенности применения Кардиотоническое средство-сердечный гликозид .Фармакологическое действие:Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Показания:В составе комплексной терапии ХСН II-IV ф.к. (при наличии клинических проявлений); тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Противопоказания: гиперчувствительность, интоксикация сердечными гликозидами, выраженная брадикардия, AV блокада, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый ревмокардит. Побочные действия :головная боль, слабость, анорексия, рвота, брадикардия, AV блокада. Взаимодействие:Эффект усиливают амфотерицин B, препараты кальция, ослабляют — калия, изменяют — симпатомиметики, диуретики.