Препараты половых гормонов.

1. Женские половые гормоны.

Продуцируются в яичниках. Фолликулы яичников вырабатывают эстрогены,

которые отвечают за развитие вторичных половых признаков, с ними связана

пролиферативная фаза в 1 половине менструального цикла. В свою очередь

рост фолликулов происходит под влиянием фолликулостимулирующего

гормона гипофиза.

В середине цикла под воздействием лютеинизирующего гормона гипофиза

происходит овуляция: из созревшего фолликула выходит яйцеклетка и через

маточные трубы попадает в полость матки. На месте лопнувшего фолликула

образуется жёлтое тело (беременности), которое начинает продуцировать

гестагенные гормоны, выработка эстрогенов резко уменьшается.

а) Произошло оплодотворение – жёлтое тело развивается, растёт уровень

гестагенов, которые обеспечивают нормальное течение беременности.

б) Оплодотворения не произошло – жёлтое тело атрофируется, уровень

гестагенов падает, повышается уровень эстрогенов, начинается mensis.

Эстрогенные препараты.

(oestrus – течка, страсть, ярость)

Истинный эстрагенный препарат – эстрадиол. Первым медицинским

препаратом был эстрон или фолликулин для в/м введения, это продукт

превращения эстрадиола, сильно уступающий ему по активности.

Эстрадиола дипропионат для в/м введения и

этинилэстрадиол для внутреннего применения в 100 раз активнее эстрона.

Синтезированы препараты нестероидного строения, но с эстрогенной

активностью: гексэстрол (синэстрол) для в/м и внутреннего применения.

Применяются эстрогенные препараты при:

- половом инфантилизме;

- бесплодии и нарушении цикла;

- климактерических расстройствах;

- раке предстательной железы у мужчин (гексэстрол).

Побочное действие: тошнота, рвота, отёки, тромбозы.

Антиэстрогенные препараты

Блокируют рецепторы эстрогенных гормонов в гипофизе, ослабляют

тормозное влияние эстрогенов на продукцию фолликулостимулирующего и

лютеинизирующего гормонов, их секреция увличивается.

Кломифен применяется при бесплодии.

Тамоксифен для лечения рака молочной железы.

Гестагенные препараты.

Истинным гестагенным препаратом является прогестерон.

Медицинские препараты: Прогестерон для в/м введения.

Оксипрогестерона капронат – вводится в/м 1 раз в неделю.

Дигидростерон (дюфастон) – в таблетках.

Аллилэстренол (туринал) – в таблетках.

Применяются гестагенные препараты при:

- бесплодии;

- нарушении менструального цикла;

- привычных и угрожающих выкидышах.

Антигестагенные препараты

Мифепристон – используется в сочетании с препаратами динопрост и

динопростон для прерывания беременности.

Гормональные контрацептивы.

1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты.

2. Препараты, содержащие микродозы гестагенов.

3. Посткоитальные (coitus – половой акт) контрацептивы.

Принцип действия – угнетают продукцию фолликулостимулирующего и

лютеинизирующего гормонов гипофиза по принципу обратной связи.

Соответственно, замедляется рост фолликулов, предупреждается овуляция.

Повышается вязкость слизи в цервикальном канале, замедляется

подвижность яйцеклетки и её имплантация в эндометрий.

а) Монофазные препараты (дозы эстрогенов и гестагенов постоянны)

микрогинон

ригевидон } по 1 табл внутрь 21 день с 1-го дня mensis

марвелон

б) Двухфазные

антеовин белые таблетки эстогены=гестагены 11 дней

розовые табл. эстрогены<гестагены 10 дней

в) Трёхфазные

тризистон жёлтые табл э=г миним.дозы 6 дней

триквилар красные табл э=г дозы прибавляются 5 дней

трирегол белые табл миним эстрог и максим гестаг 10 дней

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желёз, отёки, увеличение массы тела, раздражительность, маточные кровотечения, угри, пигментация. Велика опасность тромбозов, особенно у курящих.

Экслютон – препарат с повышенным содержанием гестагенов, менее других опасен в плане тромбозов, принимается 28 дней.

К препаратам 2-ой группы, содержащей гестагены в малых дозах относятся

континуин и микролют.

К посткоитальным средствам относится постинор, применять рекомендуется не более 4-х раз в месяц, иначе наступает серьёзный гормональный дисбаланс.

Репродуктивная функция восстанавливается через 3 месяца после отмены контрацептивов.

У мужчин пробовали применять госсипол, препарат из хлопкового масла, но много побочных эффектов, в частности, у 20% испытуемых развилось необратимое бесплодие.