2. Транквилизаторы. Препараты. Применение.

Лекарственные средства, способствующие снятию страха, тревоги, беспокойства, эмоционального напряжения, называются анксиолитиками (транквилизаторами). Помимо основного анксиолитического действия у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Классификация:

1. производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

2. производные глицерола (мепробамат);

3. производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4. производные азапирона (буспирон);

5. производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

 Механизм действия транквилизаторов связан с их потенцирующим действием на систему главного медиатора торможения ЦНС — гамма-аминомасляной кислоты. При взаимодействии препаратов с аллостерическим центром ГАМК-рецептора  изменяется конформация активного центра этого рецептора, при этом увеличивается аффинитет ГАМК-рецептора, связанного с хлорными ионными каналами, к ГАМК. Облегчение хлорного тока приводит соответственно к развитию пре- и постсинаптического торможения нейронов. С этим механизмом связано как терапевтическое действие, так и развитие побочных эффектов, ограничивающих применение этих средств. Несмотря на ограничения, препараты этого класса являются средствами первого выбора при лечении неврозов.

Принято выделять несколько основных эффектов, в той или иной степени свойственных всем транквилизаторам.

1. Транквилизирующий, или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).

2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемые снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций; потенцирование действия алкоголя и других угнетающих ЦНС средств).

3. 3.  Миорелаксирующий  (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный (купирование эпилептического статуса).

5. Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов, но особенно для препаратов с коротким Т1/2).

6. Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетативной нервной системы).

7. В спектре действия некоторых транквилизатора иногда выделяют дополнительные эффекты (психостимулирующий, тимоаналептический).

Показания: невротические (тревожные) расстройства, напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; премедикация, вводный наркоз;  эпилептический статус (парентерально).

 Побочные действия

1. Явления гиперседации - субъективно отмечаемые, дозозависимые: дневная сонливость, нарушение концентрации внимания, забывчивость;

2. Миорелаксация - общая слабость, слабость в различных группах мышц;

3. “Поведенческая токсичность" - объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и сложных психомоторных навыков;

4. “Парадоксальные" реакции - усиление агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы);

5. 5. Психическая и  физическая зависимость^?   - возникает при длительном применении (6-12 мес. непрерывного приема). Особенно это выражено у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

6. Кумуляция.