15. Психотропные средства. Общая характеристика. Влияние на внд человека.

Классификация.

I. Средства, стимулирующие цнс:

1. Антидепрессанты:

1. Ингибиторы МАО:

• Необратимого действия: ниаламид;

• Обратимого действия: пиразидол, моклобемид.

2. Ингибиторы обратного нейронального захвата:

• Неселективные: амитриптилин, имизин.

• Селективные: серотинина - флуоксетин, дофамина - номифензин, норадреналина - томоксетин.

3. Ингибиторы смешанного действия: сиднофен, цефидрин.

2.Общетонизирующие средства – препараты растительного происхождения (препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, левзеи, заманихи, китайского лимонника и др.

3.Аналептики:

1. Прямого действия (бемегрид, коразол, кофеин, этимизол)

2. Рефлекторного действия (цититон, лобелина гидрохлорид)

3. Смешанного действия (камфора, сульфокамфокаин)

4.Психомоторные стимуляторы – это препараты, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно на кору), повышающие умственную и физическую работоспособность.

1. Производные ксантина: кофеин.

2. Производные фенилалкиламины и их аналоги: амфитомин, меридил, сиднокарб;

5.Ноотропные препараты – психометаболические стимуляторы:

1. производные ГАМК: аминолон, пикамилон, пирацетам.

2. производные хлорфенолоуксусной кислоты: фенибут, ацефен.

II. Средства, угнетающие цнс:

1. Седативные средства:

1. Синтетические средства - натрия бромид, калия бромид, бромкамфара;

2. Растительные средства - настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пассифлоры, настойка пиона и др.;

3. Комбинированные препараты - корвалол, валоседан и др.

2. Транквилизаторы - лекарственные средства, способные уменьшать выраженность тревоги, страха и эмоциональной напряженности. Помимо основного анксиолитического действия у большинства транквилизаторов отмечают снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Классификация:

1. производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

2. производные пропандиола: мепротан, мепробамат;

3. производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4. производные оксихинуклидина: оксилидин

5. производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, мебикар, мексидол и другие).

3. Нейролептики - антипсихотические средства, составляют одну из главных групп современных психотропных средств и занимают центральное место в психофармакологии.

1. производные фенотиазина: аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил, сонапакс, френолон и др.;

2. производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол;

3. производные дибензодиазепина: клозапин (лепонекс);

4. производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал);

5. производные индола - карбидин;

6. алкалоиды раувольфии – резерпин;

7. производные разных групп: сульпирид.

4. Нормомиметики: соли лития (лития карбонат, лития оксибутират).

Психомоторные стимуляторы

Повышают двигательную и физическую активность, улучшают настроение, уменьшают потребность в сне.  Эффективны при функциональной (обратимой) психической недостаточности, которая является результатом утомления при интенсивной и длительной работе. Выраженность действия определяется степенью утомления.  Эффективны при однократном приеме, действие препаратов наступает быстро.

Увеличение физической и умственной работоспособности достигается за счет быстрой и полной мобилизации резервных возможностей организма. Систематическое применение вызывает истощение запасов медиаторов.

По химическому строению фенилалкиламины близки природным катехоламина. Фенилалкиламины нарушают депонирование синтезированного медиатора, тормозят активный транспорт медиатора и его неспецифическое поглощение, ингибируют моноаминоксидазу. Все это приводит к массивному выбросу медиатора и его длительному контакту с адренорецепторами. Точкой приложения фенилалкиламинов является  ретикулярная формация среднего мозга. Наряду с центральным действием фенилалкиламины обладают и периферическими эффектами - активируют функции органов и систем, получающих симпатическую инервацию. Фенилалкиламины оказывают анорексигенное действие - подавляют чувство голода. На их основе синтезированы препараты для лечения тяжелых форм ожирения. К препаратам этой группы проявляется большая индивидуальная чувствительность, возможно развития психической зависимости и тахифилаксии.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также сиднокарб (мезокарб). По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренныйподъем АД.

Нейролептики. К нейролептическим средствам относятся препараты различных химических групп, обладающие рядом общих свойств:

1. Антипсихотическое действие. Психоз - состояние, характеризующееся извращением реальности (т.е. бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики. Нейролептики способны купировать бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение;

2. Психолептическое (нейролептическое) действие;

3. Способность вызывать характерные неврологические и вегетативные нарушения. Для большинства нейролептиков характерны побочные эффекты в виде экстрапирамидной симптоматики.

На сегодняшний день сформулированы  основные положения механизма действия нейролептиков:

• Нейролептики - блокаторы дофаминовых рецепторов Д2 типа в стриатуме, прилежащем ядре , коре мозга.

• Блокада этих рецепторов подавляет центральную дофаминергическую нейропередачу.

• Развивается компенсаторное увеличение скорости биосинтеза и метаболизма дофамина в соответствующих структурах мозга, активация синтеза дофаминовых рецепторов и повышение их чувствительности.

• Кроме того, для нейролептиков характерно взаимодействие с рецепторами других нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина), что опосредует  их действие на вегетативную нервную систему.

 Нейролептикам, кроме основных, присущи и некоторые дополнительные эффекты (противорвотный, потенцирование действия анальгетиков и т.д.), что делает возможным их применением в различных областях медицины.

Общие показания: острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизофрения, делирий (бред), органические и интоксикационные психозы); состояния психомоторного возбуждения; шизофрения, неукротимая рвота; премедикация перед наркозом, нейролептанальгезия (дроперидол).

Осложнения и побочные эффекты. Одним из наиболее опасных осложнений нейролептической терапии является злокачественный нейролептический синдром. Клиническая картина ЗНС характеризуется развитием генерализованной мышечной неподвижности, помрачнением сознания с развитием ступора. Отмечаются также тремор, экстрапирамидные нарушения, дискинезии, дисфагия, слюнотечение, гипергидроз, тахикардия, повышение и неустойчивость артериального давления, бледность кожных покровов.

Общие противопоказания. Токсический агранулоцитоз   в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы (для препаратов с холиноблокирующими свойствами), паркинсонизм, феохромоцитома, тяжелые нарушения функций почек и печени, заболевания сердечно-сосудистой системы, острые лихорадочные состояния, интоксикация веществами, угнетающими ЦНС, кома, беременность, кормление грудью (особенно производные фенотиазина).