Итоговое занятие №4 «Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему» ситуационная задача

В экспериментах на белых крысах исследовали эффекты анальгетиков в тестах раздражения лап электрическим током и механического сдавления основания хвоста. В первом тесте крыс помещали в камеру с электродным полом, наносили постепенно увеличивающееся электроболевое раздражение и регистрировали силу тока, когда животное реагировало писком. В контроле крысы реагировали на боль при силе тока 0,13-0,16 мА. Во втором тесте защемляли корень хвоста крыс и оценивали их поведение. В контроле животные поворачивались к основанию хвоста и кусали зажим (реакция «скручивания»). Крысам вводили вещества А и Б в эффективных анальгетических дозах. При введении вещества А крысы чувствовали боль при силе тока 0,28-0,3 мА, в ответ на защемление основания хвоста вздрагивали и пытались убежать. При введении вещества Б реакция на боль развивалась при силе тока 0,5-0,6мА, животные не реагировали на защемление хвоста. Вещество А оказывало противоотечное действие при воспалении задних лап крыс, вызванном гистамином, серотонином и формальдегидом. Вещество Б снижало частоту и глубину дыхания крыс. Определите принадлежность к фармакологическим группам веществ А и Б. Как они различаются по механизму и силе анальгетического действия?

ответ: Вещество А относится к ненаркотическим анальгетикам (НПВС) - кеторолак., а вещ-во Б к наркотическим анальгетикам(морфин) . Обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков — НПВС рассматривают как следствие устранения гипералгезии в очаге воспаления. Они подавляют синтез ПГ и простациклина — факторов, потенцирующих раздражающее действие интерлейкина-1, фактора некроза опухоли-a, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов. Ненаркотические анальгетики также ограничивают экссудацию, что прекращает сдавление болевых окончаний в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки). Таким образом, ненаркотические анальгетики уменьшают поступление болевых импульсов из зоны воспаления в ЦНС. Наркотические анальгетики являются лигандами опиоидных рецепторов подобно эндогенным опиоидным пептидам. Они потенцируют тормозящее влияние опиоидной антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов, преимущественно в центральной части неспецифической проекционной системы. Наркотические анальгетики нарушают в пластинах 1 и 2 задних рогов спинного мозга выделение медиаторов боли из окончаний аксона первого чувствительного нейрона (его тело находится в спинальном ганглии), вызывают гиперполяризацию нейронов задних рогов; усиливают нисходящий тормозящий контроль над деятельностью спинного мозга, реализуемый через систему вставочных нейронов (медиаторы — серотонин и глицин). При введении морфина в малых дозах в спинномозговой канал возникает лечебная анальгезия в течение 12 — 20 ч. Ее механизм — прямая блокада задних рогов спинного мозга. Анальгетики подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе. В малых дозах они легче устраняют подпороговую, ноющую боль, чем острую боль. Активность ненаркотических анальгетиков(кеторолак) в 15 — 100 раз ниже, чем наркотических анальгетиков. Центральный компонент обезболивающего действия имеет особое значение при лечении фибромиалии и миофасциального болевого синдрома .