Тема: противоатеросклеротические средства
Вопросы для самоподготовки.
Классификация. Механизмы влияния на липидный обмен. Ингибиторы синтеза холестерина. Секвестранты желчных кислот. Ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике. Производные фиброевой кислоты. Никотиновая кислота и ее производные. Антиоксиданты. Ангиопротекторы. Применение при разных типах гиперлипопротеинемий. Побочные эффекты.
I. Определите групповую принадлежность ловастатина, аторвастатина, симвастатина, эзетимиба, холестирамина, гемфиброзила, фенофибрата, кислоты никотиновой.
II. Выпишите рецепты на препараты
1. Ловастатин в таблетках
2. Аторвастатин в таблетках
3. Гемфиброзил в капсулах
III. Решите тестовые задания
а) Выберите несколько правильных ответов
1. Совместите препараты с механизмом их гиполипидемического действия
1. Гемфиброзил
2. Ловастатин
3. Холестирамин
4. Кислота никотиновая
А. Ингибитор синтеза холестерина (ингибитор 3-гидрокси-з-метилглутарил коэнзимА-редуктазы) в печени и увеличивает образование рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени
Б. Нарушение всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника
В. Активация липопротеинлипазы, понижение содержания в крови преимущественно общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов триглицеридов
Г. Угнетение активности триглицеридлипазы жировых и мышечных клеток и нарушение расщепления триглицеридов, снижение образования жирных кислот, в результате угнетение синтеза триглицеридов и ЛПОНП в печени. Повышение уровеня антиатерогенных липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
2. Побочные эффекты, характерные для холестирамина
А. Абсорбция лекарственных препаратов и в связи с этим снижение всасывания их в желудочно-кишечном тракте
Б. Нарушение усвоения жирорастворимых витаминов
В. Диспепсические явления (метеоризм, запор и др.)
Г. Гиперхлоремический ацидоз
Д. Сонливость, вялость, миорелаксация
3. Побочные эффекты в виде миопатии могут вызвать
А. Статины
Б. Секвистранты желчных кислот
В. Фибраты
Г. Никотиновая кислота
Д. Антиоксиданты
4. Основные побочные эффекты никотиновой кислоты при применении ее в качестве антиатеросклеротического средства
А. Гиперемия кожи, зуд
Б. Диспепсические нарушения, образование пептических язв желудка
В. Нарушение функции печени
Г. Гипергликемия, гиперурикемия
Д. Возбуждение ЦНС, судороги
5. Эзетимиб
А.Селективный ингибитор абсорбции холестерина и некоторых растительных стиролов в тонком кишечнике, в результате уменьшается поступление холестерина в печень
Б. В отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты, не усиливает экскрецию желчных кислот
В.В отличие от статинов не ингибирует синтез холестерина в печени
Г. Снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)
Д. Применяют в виде монотерапии или в сочетании со статинами
б) Выберите один правильный ответ:
6. Групповая принадлежность холестирамина
А. Фибраты
Б. Секвестранты желчных кислот
В. Статины
Г. Антиоксиданты
Д. Производные никотиновой кислоты
7. Механизм действия статинов
А. Нарушение всасывания холестерина из желудочно-кишечного тракта
Б. Угнетение активности 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА-редуктазы, участвующей в синтезе холестерина в печени и активация захвата (эндоцитоза) липопротеинов печенью за счет компенсаторной стимуляции синтеза ЛПНП-рецепторов печени
В. Нарушение всасывания желчных кислот из желудочно-кишечного тракта
Г. Активация липопротеинлипазы
Д. Угнетение активности триглицеридлипазы жировых и мышечных клеток
8. Антиатеросклеротическое действие оказывают лекарственные препараты, повышающие
А. Активность ферментов, участвующих в синтезе холестерина
Б. Уровень ЛПВП
В. Всасывание холестерина в желудочно-кишечном тракте
Г. Уровень ЛПНП
Д. Уровень ЛПОНП
IV. Выберите препараты
1. Для замедления всасывания из кишечника желчных кислот и холестерина
2. Ингибитор синтеза холестерина
3. Для снижения содержания в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов
4. Для комбинированного применения со статинами
V. Решите задачи
1. Определите лекарственный препарат
а) Избирательно угнетает синтез холестерина в печени и компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов печени
б) Витаминный препарат, оказывающий гиполипидемическое действие
2. Пациент, перенесший инфаркт миокарда, принимал ловастатин и гемфиброзил. Через 10 дней больной пришел к врачу с жалобами на мышечную слабость, мышечные и суставные боли. Причина осложнения? Определите тактику врача.
Контрольные вопросы
1. Понятие о гиполипидемических и антиатеросклеротических средствах.
2. Значение липопротеинов в развитии атеросклероза сосудов.
3. Классификация гиполипидемических средств.
4. Механизмы действия гиполипидемических средств.
5. Показания и противопоказания к применению гиполипидемических средств.
6. Побочные эффекты гиполипидемических средств.
Список использованной литературы
1. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР-Медицина, 2004.
2. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР-Медицина, 2007.
3. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР-Медицина, 2010.
4. Гараев Р.С. Международные непатентованные наименования (МНН), формы выпуска и способы применения лекарственных препаратов, влияющих на сердечно-сосудистую систему – Казань: КГМУ, 2014 – 20 с.
5. Рецептура. Методическое пособие по фармакологии для самостоятельной работы студентов /Под ред. Р.С.Гараева –Казань: КГМУ, 2012 - 33 с.