лекция Печень
.pdf
Конъюгация с аминокислотами (с глицином)
Связываются ароматические, карбоновые и другие вещества, содержащие карбоксильную группу
С6Н5-СООН + СН3-СО-S-КоА |
С6Н5-СО-SКоА + СН3-СООН |
||
Бензойная |
ацетилКоА |
бензоилКоА |
Уксусная |
|
|
||
кислота |
|
|
кислота |
С6Н5-СО-SКоА + NН2-СН2-СООН |
С6Н5-СО-NН2-СН2-СООН |
||
бензоилКоА |
глицин |
Гиппуровая кислота |
|
Конъюгация с глутатионом
(Глу-цис-гли)
1. Реакции нуклеофильного замещения
СН2-О-NО2 |
СН2-О-SG |
||||
|
|
СН-О-NО2 |
|
|
|
|
СН2-О-NО2 |
||||
|
|
|
СН2-О-NО2 |
||
|
|
СН2-О-NО2 |
|
|
|
|
|
||||
тринитроглицерин |
глутатиондинитроглицерин |
||||
2. Реакции присоединения в которых глутатион присоединяется по двойной связи вблизи групп CN,- СНО, -СООR или -COR
3. Кофермент глутатионпероксидазы
Обезвреживание должно сопровождаться инактивацией вещества. Однако лекарственные вещества могут изменять свою фармакологическую активность. Например
О |
|
|
С-NН-NН-СН(СН3)2 |
О |
|
С-NН-NН2 |
|
|
|
||||
|
|
|
|
Дезалкилирование |
N |
N |
Ипрониазид |
Изониазид |
|
антидепрессант
Противотуберкулезное
действие
Изменение фармакологических свойств
N |
Деметилирование |
N |
|
(СН2)3-N-СН3 |
(СН2)3-N-СН3 |
СН3 |
Н |
|
|
Имипрамин |
Дезметилимипрамин |
Усиление активности
О |
|
НN-С-СН3 |
НN2 |
Дезацетилирование
|
О-С2Н5 |
|
|
|
О-С2Н5 |
||
Фенацетин Парафенетидин
Появление канцерогенных свойств