Средства, влияющие на моторику желудка.

Средства, усиливающие моторику желудка (прокинетические средства), включают: метоклопрамид (церукал)-см. противорвотные средства,цизаприд– агонист серотониновых 5-НТ₄-рецепторов,домперидон (мотилиум) – блоктатор периферических дофаминовых Д₂-рецепторов. Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка при гастроэзофагеальном рефлюксе (забросе содержимого желудка в пищевод).

При повышенной моторике желудка, «желудочных коликах» обычно используют М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин) и спазмолитики миотропного дейтсвия (папаверин, но-шпа).

Рвотные и противорвотные средства.

Рвота – сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.). Она возникает при активации центра рвоты различными стимуляторами. Это могут быть вызывающие отвращение зрительные, обонятельные или вкусовые ощущения, раздражение вестибулярного аппарата и интерорецепторов различной локализации. Кроме того, на дне IVжелудочка мозга находится т.н. хеморецепторная «пусковая зона» (triggerzone). Установлено, что в реализации рвотного рефлекса участвуют следующие типы рецепторов: 5-НТ₃-серотониновые рецепторы, Д₂-дофаминовые рецепторы, М-холинорецепторы, Н₁-гистаминовые рецепторы.

Вестибуляр-ные ядра

Мозжечек

Рвотный центр

Ядра солитарного тракта

(5-НТ₃ D₂ M₁ H₁)

Кора головного мозга

Хеморецепторная пусковая («триггер») зона

(5-НТ₃ D₂ M₁)

Лабиринт

(5-НТ₃)

(5-НТ₃)

Желудок, тонкая кишка

(M_,H₁₎

Эфферентные соматические и висцеральные нервы

5-НТ₃–cеротониновые рецепторы

D₂– дофаминовые рецепторы

M- холинорецепторы

H₁– гистаминовые рецепторы

Апоморфин – рвотное средство центрального действия, стимулирует Д₂-рецепторы пусковой зоны. Применяют при острых отравлениях, когда промывание желудка трудноосуществимо. Иногда для лечения хронического алкоголизма (для выработки отрицательного условного рефлекса на спирт). При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр (например, средствами для наркоза)апоморфинне эффективен.

Препараты термопсиса и ипекакуаны(рвотный корень) возбуждают рвотный центр рефлекторно в результате раздражения слизистой желудка. Кроме того, действующие вещества этих растений при всасывании оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны. Для вызывания рвоты их не применяют, используют иногда как отхаркивающие средства.

Меди сульфат и цинка сульфатоказывают только периферическое действие (раздражают слизистую оболочку желудка). Т.е. рвота носит рефлекторный характер.

Рвотные средства применяют крайне редко. Они противопоказаны при ожогах желудка крепкими кислотами или щелочами, язвенной болезни желудка 12-ти п.к., заболеваниях легких с возможными легочными кровотечениями, тяжелых заболеваниях сердца.

Противорвотные средства.

При укачивании (морской болезни), когда рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, назначают М-ХБ или антигистаминные средства (Н1-гистаминоблокаторы).

«Аэрон»- содержит М-ХБ скополанимин, гиосциамин камфорнокислый. Назначают за 30-60 мин до начала пути. Действует примерно 6 часов.

Димедрол, дипразин– антигистаминные препараты с выраженным седативным и М-холиноблокирующим компонентом. Побочные эффекты всех этих препаратов: сухость во рту, сонливость, нарушение аккомодации.

Активными противорвотными средствами, угнетающими пусковую зону (за счет блокады дофаминовых Д₂-рецепторов) являетсяметоклопрамид (церукал), а также

нейролептики (аминазин, этаперазин, галоперидоли др.).

Метоклопрамидв больших дозах блокирует также серотониновые 5-HT₃–рецепторы. В отличие от нейролептиков действует более избирательно – меньше вызывает заторможенность. Препарат усиливает моторику желудка и тонкого кишечника, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках, снижает тонус сфинктера Одди. Применяется при всех видах рвоты (кроме укачивания), а также при язвенной болезни желудка и 12-ти п.к., метеоризме, дискинезии ЖКТ. Из побочных эффектов возможна сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах может вызвать явления паркинсонизма (за счет блокады дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы). Может вводиться внутрь, в/в, в/м.

Тиэтилпиразин (торекан)– помимо блока Д₂-рецепторов пусковой зоны оказывает угнетающее действие непосредственно на рвотный центр. В отличие отметоклопромидаявляется более универсальным противорвотным средством, в некоторых случаях эффективен при укачивании (рвоте вестибулярного генеза). Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, снижение АД, тахикардия, при длительном приеме – явления паркинсонизма.

Нейролептики в качестве противорвотных средств, применяются достаточно редко, т.к. оказывают значительное угнетающее действие на ЦНС и чаще вызывают явления паркинсонизма.

Домперидон (мотилиум)– антагонист дофаминовых Д₂- рецепторов. Плохо проходит через ГЭБ. Используется как противорвотное и про кинетическое средство. Может вызывать гиперпролактинемию.

Ондансетрон – блокирует серотониновые 5-HT₃-рецепторы в ЦНС и на периферии. Отметоклопрамида, нейролептиков и др. подобных препаратов отличается отсутствием влияния на дофаминовые рецепторы и потому не вызывает экстрапирамидных расстройств. Применяется в основном для предупреждения и устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью. Вводят внутрь, в/в. Иногда вызывает головную боль, головокружение, запоры.