49. Класифікація муколітиків. Особливості їх застосування. Ускладнення терапії.

Муколітичні засоби розділяються:

1. Муколітичні засоби прямої дії, або власне муколітики

-Неферментні муколітики

-Ферментні муколітики

2. Муколітики непрямої дії

-Секретолітики

-Мукорегулятори

-Стимулятори сурфактанту

3. Легеневі с урфактанти

4. Експекторанти

-Рефлекторної дії

-Мукокінетики

-Мукогідратанти

-Стимулятори бронхіальних залоз

5. Комбіновані препарати та інші

Особливості застосування: муколітичних засобів полягає в тому, що вони розріджують мокроту, практично не збільшуючи її в об'ємі (за рахунокрозривудисульфідних зв'язків кислихмукополісахаридів). Муколитики застосовуються при гострому тахронічному бронхітах,пневмонії,муковісцидозі,бронхіальній астмі; для надання патогенетичного впливу на сампроцесзапаленнявдихальних шляхах.

Ускладнення терапії: посилення кашлю, бронхоспазм, нудота, диспепсія, гастралгія, блювання, діарея, запаморочення, головний біль.

50. Фармакодинаміка та фармакокінетика симпатоміметиків. Показання до застосування їх у хворих на бронхіальну астму. Протипоказання.

До симпатоміметиків відносяться такі препарати: сальбутамол, фенотерол, тербуталін, сальметерол.

Фармакодинаміка: Сальбутамол є відносно специфічним агоністомбета-2-адренорецепторів, тому при застосуванні високих доз він може стимулювати і бета-1-адренорецептори. Сальбутамол має бронходилятаційний ефект, внаслідок якого купіруються явища бронхоспазму та гальмується де грануляція опасистих клітин і вивільнення медіаторів запалення (лейкотриєнів, гістаміну), які провокують явища брохоспазму. Бронходилятаційний ефект досягається шляхом стимуляції бета-2-адренорецепотрів та внутрішньоклітинною аккумуляцієюциклічного 3´5´-аденозинмоно фосфату (цАМФ).

Фармакокінетика. Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у доставляючій системі або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях. Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у виглядіфенол сульфатного метаболіту. Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму в печінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до сальбутамолу або інших компонентів аерозолю.

51. Фармакодинаміка холінолітиків. Показання до застосування їх у хворих на бронхіальну астму. Ускладнення терапії.

Фармакодинаміка. послаблюють, запобігають або припиняють взаємодію ацетилхоліну (АЦХ) зхолінорецепторами і тим самим блокують передавання імпульсів ухолінергічних синапсах без порушення процесу утворення медіатора та виділення його знервових закінчень. Блокуючи холінорецептори, Холінолітики діють як антагоністи АЦХ. Залежно від того, які рецептори блокуються, розрізняють М-холінолітики (холіноблокатори мускаринових рецепторів) та Н-Холінолітики (холіноблокатори нікотинових рецепторів). Однак слід враховувати, що певною мірою М-Холінолітики знижують реактивність чутливих донікотину, аН-Холінолітики— реактивність чутливих домускаринових рецепторів. Досполук, що виявляють виражену М-холінолітичну активність, належать атропін та споріднені зним алкалоїди (скополамін, платифілін, гоматропін), атакож низка напівсинтетичних та синтетичних сполук. Серед М-холінолітиків. розрізняють: алкалоїди групи атропіну: атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід та ін.; синтетичні М-Холінолітики: адифенін, апрофен, арпенал, метацину йодид, іпратропію бромід, тровентол, пірензепін;

Показання: Протизапальна дія холінолітиків зумовлює: • зменшення запальних явищ у дихальних шляхах; • поліпшення бронхіальної прохідності; • значне зменшення колонізації дихальних шляхів патогенними мікроорганізмами; • зниження секреції слизу слизистими залозами і келихоподібними клітинами, що сприяє зменшенню проявів запалення.

При інгаляційному застосуванні холінолітики практично не здійснюють резорбтивного впливу . Після інгаляції максимальна концентрація препарату у плазмі крові спостерігається через 1–3 години (виводиться нирками). Початок дії холінолітиків більш відстрочений, ніж β₂-агоністів, пік дії спостерігається через 30–90 хвилин, ефект більш тривалий — 6–8 годин. Тривале застосування холінолітика забезпечує стабільний бронхолітичний ефект, при цьому на відміну від прийому β₂-агоністів не спостерігається розвитку тахіфілаксії або десенситизації рецепторів. Згідно з експериментальними даними, у разі тривалого застосування іпратропію броміду щільність мускаринових рецепторів у бронхах і легенях може навіть збільшуватися.

Ускладнення терапії: бронхоспазм, сухість у роті, тахікардія, аритмії.