3 курс / Фармакология / Справочник_врача_стоматолога_по_лекарственным_препаратам_3_е_изд

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

штаммы гемофильной палочки, легионеллы и др.) микроорга­ низмы.

Показания: применяют при инфекционно-воспалительных ин­ фекциях полости рта, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, особенно у лиц с непереносимостью пенициллинов. Прочие показания: инфекции верхних и нижних дыхатель­ ных путей, кожи и мягких тканей, рожистое воспаление, инфек­ ции мочевыводящих путей.

Способ применения: препарат принимают перед едой. Для взрослых средняя суточная доза составляет 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), максимально — 1,6 г. Детям в возрасте до 12 лет назна­ чают по 30-50 мг/кг массы тела в сутки, в два приема. Средний курс лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: возможны анорексия, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, ал­ лергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелая печеночная недостаточность. Не назначают во время лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: снижает выделение циклоспорина и варфарина. Уменьшает метаболизм алкалоидов спорыньи и карбамазепина. Не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг; сухое вещество для инъек­ ций во флаконе по 500 мг; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь (175 мг на 5 мл; флаконы объемом 115 мл).

Условия хранения: обычные. Приготовленную суспензию хра­ нят в холодильнике не более 14 дней.

Рокситромицин (Roxithromycine). Синоним: Рулид (Rulid). Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик

из группы макролидов для приема внутрь. Спектр его действия включает: стрептококки группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitts, saunguis, viridans, Str. pneumoniae; менинго­ кокки, клостридии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактер. Непостоянно чувствительны: гемофильная палочка, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. К препарату устойчивы: энтеробактер, псевдомонады, ацинетобактер. Быстро всасывается после приема внутрь, более кислотоустойчив, чем другие макролиды. Стимули­ рует фагоцитарную активность.

261

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе­ ваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Другие показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, профилактика менингококкового менингита при контакте с больным, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения: взрослым назначают внутрь 2 раза в сутки по 150 мг до еды, детям — 5-8 мг/кг/сут. Продолжительность ле­ чения не более 10 дней. При печеночной недостаточности реко­ мендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны аллергиче­ ские реакции. Со стороны ЖКТ и печени: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые нарушения функции печени (необходима специаль­ ная дозировка), беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с эрготамином и эрготаминоподобными препаратами возрастает токсичность последних (эрготизм, некроз тканей ко­ нечностей). Препарат увеличивает всасывание дигоксина. Уста­ новлено отсутствие взаимодействия с карбамазепином, ранитидином, антацидами, эстроген-гестагенсодержащими пероральными контрацептивами, варфарином.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг, в упаковке по 10 шт; фильм-таблетки по 50, 100 и 300 мг, в упаков­ ке по 10 шт.

Условия хранения: обычные.

Эритромицин (Erytromycinum). Синонимы: Илозон (Ilozone), Эрацин (Eracin), Эрик (Егус) и др.

Фармакологическое действие: антибиотик из группы макроли­ дов, действует бактериостатически. Обладает антибактериальным свойством в отношении грамположительных (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, стрепто­ кокки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хлам иди и, спирохеты, риккетсии. Грамотрицательные палочки (кишечная, синегнойная, шигеллы, сальмонеллы) устойчивы к эритромицину. Активен в отношении микроорганизмов, устой­ чивых к пенициллину и другим антибиотикам. Может применя-

262

Глава 9. П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

ться при аллергии к пенициллину. Возможно быстрое развитие привыкания микрофлоры к препарату.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе­ ваниях челюстно-лицевой области, воспалительных заболеваниях пародонта в стадии обострения.

Способ применения: назначают местно и внутрь. Местно испо­ льзуют в виде мази для аппликаций на слизистую оболочку и вве­ дения в пародонтальные карманы. Внутрь назначают в виде таб­ леток или капсул. Суточная доза для взрослых составляет до 2 г; для детей до 3 лет — 0,4 г, 3 - 6 лет — 0,5-0,75 г, 8-12 лет — до 1 г. Препарат назначают равными дозами каждые 4 - 6 ч, за 1,5-2 ч до еды.

Побочное действие: наблюдается редко. Возможны диспепси­ ческие расстройства, при длительном применении — нарушения функции печени.

Противопоказания: не рекомендуют при индивидуальной по­ вышенной чувствительности, тяжелых нарушениях функции пе­ чени.

Взаимодействие с другими препаратами: сочетание эритроми­ цина с антибиотиками группы тетрациклина, левомицетином, препаратами нитрофуранового ряда синергически влияют на микроорганизмы.

Возможны сочетания с ристомицином, нистатином, леворином и сульфаниламидными препаратами. Нежелательно совмест­ ное применение с бензилпенициллином, олеандомицином, аминогликозидными антибиотиками. При одновременном назначении эритромицина с теофиллином усиливается актив­ ность последнего.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Мазь в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (1 г содержит 10 000 ЕД).

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера­ туре не выше +20°С. Список Б.

9 . 1 . 6 . Аминогликозиды

Аминогликозиды являются антибиотиками бактерицидного действия. Их действие распространяется прежде всего на грамот-

263

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

рииательные аэробные бактерии видов Pseudoinonas, Enterobacter, Е. coli, Serratia, Proteus, Acinetobacter, Klebsiella. В меньшей степени они активны в отношении Haemophillus influenzae и грамположи­ тельных бактерий (стрепто- и стафилококков). Аминогликозиды слабо действуют на анаэробных возбудителей. Механизм бакте­ рицидного действия амнногликозидов заключается в необрати­ мом угнетении синтеза белков в микробной клетке.

Системно используют: амикацин, гентамицин, канамицин, нетилмицин, сизомицин, стрептомицин, тобрамицин (табл. 7). Аминогликозидами для наружного и местного применения являются амикацин, неомицин, гентамицин, фрамицетин и тобрамицин, обладающие общими свойствами: достаточно быстрая селекция резистентных штаммов, потенциальная нефротоксичность и ототоксичность, которая может проявляться даже при местном при­ менении. Системно эта группа антибиотиков применяется для лечения тяжелых форм инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями.

В стоматологии стрептомицин используется по тем же показа­ ниям, что и пенициллины, а также в комплексной терапии язвен­ ных поражений слизистой оболочки полости рта туберкулезной этиологии.

Таблица 7

Аминогликозидные антибиотики для системного применения

264

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

265

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Амикацин (Amicacin). Синоним: Амикин (Amikin). Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик

группы аминогликозидов с широким спектром действия. Приме­ няется системно. Активен в отношении грамотрицательных бак­ терий (кишечная, синегнойная палочки, шигеллы, клебсиеллы). Препарат также действует на грамположительные аэробные кок­ ки: стафилококки (в том числе, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам) и некоторые стрепто­ кокки.

Показания: применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях тяжелого течения, в том числе при инфекциях кожи и мягких тканей, остеомиелите, инфекционно-воспалите­ льных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных чув­ ствительной микрофлорой, сепсисе, перитоните, менингите, эн­ докардите, пневмонии.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно, струйно (в течение 2 мин) или капельно. Взрослым при инфек­ циях средней тяжести назначают в суточной дозе 10 мг/кг массы тела, кратность введения 2 - 3 раза в сутки, максимальная доза при очень тяжелых инфекциях (синегнойная палочка, инфекции, угрожающие жизни) составляет 15 мг/кг/сут в три введения. Про­

Побочное действие: как и при применении других аминоглико­ зидов может оказывать ототоксическое и нефротоксическое дей­ ствие. Редко — развитие нервно-мышечной блокады, в этом слу­ чае необходимо введение солей кальция, оксигенация. При развитии нефротоксичности проводят гемодиализ. Возможны на­ рушения периферической крови: анемия, тромбоцитопения, лей­ копения, гранулоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз, головная боль, сонливость, тошнота, рвота.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые наруше­ ния функции почек, беременность, повышенная чувствительность к аминогликозидным антибиотикам.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовмес­ тим с другими антибиотиками, гепарином, варфарином, витами­ нами группы В, кальция хлоридом. Токсичность повышается при одновременном применении с петлевыми диуретиками.

В комбинациях с карбениииллином, бензилпениииллином, цефалоспоринами расширяется антибактериальный спектр препара­ тов, но возрастает риск возникновения токсического действия.

266

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах и флаконах по 2 мл с содержанием 50; 100; 250 и 500 мг в 1 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Гентамицин (Gentamicin). Синонимы: Гарамицин (Garamycin), Гентамицин К (Gentamicin К) и др.

Фармакологическое действие: препарат относится к группе бак­ терицидных антибиотиков — аминогликозидов широкого спектра действия. Применяется системно и местно. Высокоактивен в от­ ношении грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочки, шигеллы, клебсиеллы) и грамположительных аэробных кокков — стафилококков (в том числе, устойчивых к пеницилли­ ну и другим антибиотикам) и некоторых стрептококков. Не дей­ ствует на менингококк, бледную трепонему, некоторые виды стрептококков и анаэробные возбудители.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе­ ваниях челюстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофлорой, а также в случаях, когда возбудитель не установ­ лен. Может использоваться в комбинации с бета-лактамными ан­ тибиотиками (пенициллины) и метронидазолом (для увеличения действия на анаэробы) при тяжелых инфекциях челюстно-лице­ вой области с неустановленной этиологией и нейтропенией.

Способ применения: назначают внутримышечно. Суточная доза определяется из расчета 2,4-3,2 мг/кг массы тела больного (мак­ симально — до 5 мг/кг). Длительность лечения — 7 - 8 дней.

Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие.

Противопоказания: неврит слухового нерва, наруешие функ­ ции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: несовместим в раство­ рах с бензилпенициллином, левомицетином, цефалоспоринами, растворами аминокислот, гепарином.

При совместном применении с другими аминогликозидными антибиотиками усиливается их ототоксичность и нефротоксичность, с цефалоспоринами и полимиксином — нефротоксичность. Противопоказано совместное применение препарата с миорелаксантами вследствие возможности развития нейромышечной блокады.

В комбинациях с ампициллина натриевой солью, карбениииллином или линкомицина гидрохлоридом усиливается их антибак­ териальный эффект.

267

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Форма выпуска: флаконы по 0,08 г; ампулы по 1 и 2 мл 4% во­ дного раствора.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Тобрамицин (Tobramycin). Синоним: Небцин (Nebcin).

Фармакологическое действие: бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов с широким спектром действия. Приме­ няется системно и местно. Высокоактивен в отношении грамот­ рицательных бактерий (кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, синегнойная палочка). Препарат также активен в отношении грамположительных аэробных кокков — стафилококков (в том числе, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам) и некоторых стрептококков.

Показания: применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, остеомиелите, инфекционно-воспалительных заболеваниях че­ люстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофло­ рой.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно, капельно. Взрослым при инфекциях средней тяжести назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела, кратность введения 3 раза в сутки, максимальная доза — 5 мг/кг/сутки. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 100—200 мл изотониче­

Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие. При передозировке возможно развитие нервномышечной блокады, вплоть до паралича дыхательной мус­ кулатуры. При развитии такого действия необходимо введение солей кальция, оксигенация. При развитии нефротоксичности — гемодиализ.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовмес­ тим с другими препаратами. Токсичность резко повышается при одновременном применении с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

Форма выпуска: лиофилизированное сухое вещество во флако­ нах по 20; 40 и 80 мг.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

268

Глава 9. П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

9 . 1 . 7 . Линкозамиды

Линкозамиды являются бактериостатическими антибиотика­ ми с выраженным противостафилококковым действием, в этом отношении они во многом подобны препаратам группы эритро­ мицина. Клиндамицин является хлорзамещенным производным линкомицина и имеет более высокую активность. Линкозамиды для системного применения представлены препаратами линко­ мицина (Линкоцин, Медоглицин, Нелорен) и клиндамицина (Далацин С, Далацин С фосфат, Климицин) — табл. 8.

Препараты группы активны в отношении многих аэробных грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, в том числе продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), анаэробных неспорообразующих грамположительных бактерий

(Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp.), анаэроб­ ных микроаэрофильных грамположительных кокков (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), микроаэрофильных стрептококков. Также чувствительны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Энтерококки, Haemophilus, Pseudomonas spp., нейссерии и Mycoplasma обычно резистентны.

В целом, линкомицины слабо действуют на большинство грамотрицательных бактерий кишечной группы. Линкозамиды не действуют на трихомонады, грибы, вирусы. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность возбудителей.

Механизм действия линкозамидов обусловлен угнетением синтеза белков за счет связывания с рецепторами на 50S субъеди­ нице бактериальной рибосомы; возможно, что этот рецептор идентичен рецептору для макролидных антибиотиков. Линкоза­ миды могут использоваться для лечения тяжелой смешанной, в том числе аэробно-анаэробной инфекции, вызванной стафило­ кокками, стрептококками, бактероидами и другими анаэробами. Одним из наиболее важных побочных эффектов системного при­ менения клиндамицина являются тяжелые формы энтероколита, вызываемого токсикогенным С. difficile, селекция которого воз­ можна при назначении этого и других антибиотиков. Возникаю­ щий псевдомембранозный колит требует соответствующего лече­ ния: ванкомицином (внутрь по 0,5 г 4 - 6 раз в сутки) или метронидазолом.

269

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

дов для системного и местного применения. Оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях — бак­ терицидное. Спектр действия включает грамположительные кокки (стафилококки, в том числе, продуцирующие пенициллиназу, различные стрептококки, кроме энтерококков); анаэробные грамотрицательные бактерии — возбудители инфекций полости рта (Bacteroidesspp., включая группы B.fragilisw В. melaninogenicus; Fusobacterium spp.). Препарат также активен в отношении грампо­ ложительных анаэробных микроорганизмов — пропионибактерий, пептококков, пептострептококков. Проникает в костную ткань. Отмечена перекрестная резистентность возбудителей к клиндамицину и линкомицину.

270