3 курс / Фармакология / Аптечная_технология_лекарственных_средств_Курс_лекций_Кугач_В_В

Лекция 2

ЛЕКЦИЯ2

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1.История развития лекарственных форм.

2.Принципы классификаций лекарственных форм.

Лекарственная формапридаваемый лекарственному средству вид, определяющий его состояние, дозировку, упаковку и способ при­ менения;

Придаваемая лекарственным средствам лекарственная форма су­ щественным образом влияет на их эффективность. Неудачно подобран­ ная лекарственная форма может быть причиной того, что приготовлен­ ное лекарственное средство проявит совсем незначительное действие. В результате ценные фармацевтические субстанции будут израсходованы без пользы для организма. В то же время рационально подобранные ле­ карственные формы позволяют максимально использовать лечебное действие фармацевтических субстанций при минимальных побочных эффектах.

Лекарственная форма состоит из фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ. Вспомогательные вещества зачастую опре­ деляют ее эффективность. Поэтому лекарственную форму рассматри­ вают как единство фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (Муравьев ИА.).

ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Впроцессе эволюции лекарственные формы прошли длительный

исложный путь развития. Многие из них появились и исчезли, некото­ рые явились основой для создания современных форм.

Врачи и фармацевты прошлого готовили следующие лекарствен­ ные формы, используя измельчение входящих компонентов:

порошки (пороха), при этом камфору измельчали с сахаром, а жемчуг - со спиртом. В настоящее время известно, что измельчение идет быстрее в присутствии другого твердого вещества или вспомога­ тельной жидкости.

Лепешки —смешивали порошкообразные вещества с сахаром, эфирным маслом, камедью и формировали лепешки.

Орешки - смешивали растительные порошки, медицинские расти­ тельные масла и формировали мягкие шарики величиной с грецкий

орех.

20

Лекция 2

Глотки - разновидность орешков, в их состав входила металличе­ ская ртуть или ее соли.

Конфеты - в их состав входили лекарственные вещества и сахар. Леваши - это пастила, в которую вводили лекарственные вещест­

ва.

Прообразом современных экстракционных лекарственных форм являлись лекарственные воды и лекарственные водки.

Лекарственная вода - это особым образом полученный сок расте­

ний.

Лекарственная водка представляет собой спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, чаще всего содержащего эфирное масло.

Для наружного применения готовили пластыри - сплавы жиров, смол, соков или порошков лекарственных растений.

В производстве мазей в качестве основ применяли свиное сало, гусиный, козий, медвежий жир, растительные масла, мед, нефть. Разно­ видностью мазей были спуски - сплавы воска, жиров, яичного белка, сосновой серы.

ПРИНЦИПЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Существует несколько классификаций лекарственных форм:

I. По агрегатному состоянию ПР.К. Траппа):

Твердые: сборы, порошки, таблетки, пилюли, суппозитории, па­ лочки, гранулы;

Мягкие: мази, пасты, пластыри; Жидкие: микстуры, капли, примочки, полоскания, инъекции;

Газообразные: газы, пары (распыленные жидкости), аэрозоли. Это наиболее старая классификация. Тем не менее, она удобна для

первичного разделения лекарственных форм. С агрегатным состоянием сопряжено придание лекарственному средству определенной внешней формы (например, шара - суппозиториям вагинальным или формы дис­ ка - таблеткам). С агрегатным состоянием связано проведение опреде­ ленных технологических процессов. От агрегатного состояния лекарст­ венной формы зависит скорость наступления эффекта. Необходимо от­ метить, что для первичного статистического учета в аптеке использует­ ся классификация по агрегатному состоянию.

II. По способу введения (ВЛ. Тихомирова'):

лекарственные формы делят на 2 большие группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищевари­ тельный тракт).

21

Лекция 2

Энтеральные: через рот. Способ введения прост, удобен, не тре­ бует стерильности. Так принимают жидкие формы (растворы, водные вытяжки, суспензии, эмульсии), но вводимые средства медленно всасы­ ваются.

Сублингвальные —под язык, средство быстро всасывается. Может применяться для местного и общего действия.

Ректальные - через прямую кишку. 80 - 88% лекарственного средства поступает в кровь, минуя печень.

Парентеральные. Лекарственные формы для нанесения на кожу и слизистые оболочки, для инъекций, для ингаляций.

Ш. Дисперсологическая классификация (Н.А. Александрова. Вейхгерца и А.С. Прозоровского).

Рассматривает все лекарственные формы как физико-химические системы, которые имеют определенную внутреннюю структуру. Эго да­ ет возможность выбрать рациональную технологию. Однако при всей заманчивости днеперсологической классификации ее трудно применить в практической деятельности аптек. Лекарственные средства - особые предметы, за ними веками закреплялись определенные названия. По­ этому дисперсологическая классификация чаще всего используется только специалистами, которые занимаются научной деятельностью.

Физико-химические системы, в которых одно измельченное веще­ ство распределено в массе другого, называют дисперсными системами. Распределенное вещество - это фаза системы, носитель - дисперсионная среда.

суппозитории, получаемые ме­ лучаемые выливанием на основе тодом выкатывания, свечи. жировых и ПЭО масс.

22

•Лекция 2

Местного действия —лекарственные формы накожного действия, некоторые виды аэрозолей и ректальных форм.

УТП. По этапам развития:

В последние годы традиционные лекарственные формы уступают место новым, доставляющим лекарственное средство в необходимом количестве в место развития патологического процесса. Nagai Tsuneji классифицирует лекарственные формы по этапам развития:

1- е поколение - традиционные формы;

2- е поколение —традиционные формы с контролируемым высво­ бождением;

3- е поколение - системы доставки лекарственных средств;

4- е поколение —системы направленного транспорта лекарствен­ ных средств в мишени.

Однако данная классификация не показывает четкой разницы ме­ жду лекарственными формами третьего и четвертого поколений. Более совершенной, на наш взгляд, является классификация В.И.Ищенко —

IX. По терапевтическому эффекту:

Традиционные лекарственные формы -1-е поколение- (таблетки, растворы, порошки, суспензии) характеризуются системностью и пе­ риодичностью действия. В них около 90% вводимого вещества не дос­ тигает цели, так как поступает в кровь и разносится по всему организму.

Лекарственные формы 2-го поколения характеризуются систем­ ностью действия и регулируемым высвобождением лекарственного средства (трансдермальные системы, осмотические насосы).

И, наконец, лекарственные формы 3-го поколения характеризуют­ ся регулируемым высвобождением и доставкой в органы, ткани, клетки и даже в структуры клеток, например, в лизосомы. Это такие лекарст­ венные формы, как липосомы, магнитоуправляемые жидкости, эритро­ циты.

Существуют также редко используемые классификации лекарст­ венных форм В.Я. Когана по общности технологических операций, С.Ф. Шубина по усложнению технологического процесса и др.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Современные лекарственные формы характеризуются многообра­ зием. В основу их классификации положены агрегатное состояние, ха­ рактер дозирования, дисперсологические свойства, глубина, продолжи­ тельность и характер действия, способ введения, микробиологическая чистота.

24

Лекция 3

ЛЕКЦИЯ 3

ПОРОШКИ - PULVERES

ПЛАН ЛЕКЦИИ:

1.Характеристика порошков как лекарственной формы.

2.Технология приготовления простых и сложных порошков.

3.Характеристика технологических стадий.

4.Упаковка, маркировка и отпуск.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПОРОШКОВ КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

По определению Государственной фармакопеи Республики Бела­ русь (ГФ РБ, I том), порошки для орального и наружного применения - лекарственные средства, состоящие из твердых отдельных сухих частиц различной степени измельчения, обладающие свойствами сыпучести. Они содержат одно или более действующих веществ со вспомогатель­ ными веществами или без них и, если необходимо, красители, разре­ шенные к медицинскому применению, и ароматизаторы. Порошки мо­ гут содержать одну или несколько доз лекарственного средства.

По сравнению с другими лекарственными формами, порошки ха­ рактеризуются рядом преимуществ:

1)достаточно высокая биологическая доступность лекарственных средств из порошков (среди пероральных лекарственных форм по ско­ рости наступления терапевтического эффекта порошки стоят на третьем месте после растворов и суспензий);

2)простота изготовления;

3)портативность при транспортировке;

4)универсальность состава (в порошках могут прописываться веще­ ства гидрофильные, гидрофобные, растворимые и нерастворимые в во­

де);

Тем не менее, порошки не лишены и целого ряда недостатков:

1)проявление неприятного вкуса и запаха лекарственных средств;

2)раздражение слизистой оболочки желудка при контакте с лекар­ ственными средствами;

3)изменение свойств при воздействии факторов внешней среды: может наблюдаться потеря кристаллизационной воды, или наоборот, отсыревание порошков, поглощение диоксида углерода.

Некоторые из перечисленных недостатков могут быть устранены за счет правильно подобранной упаковки.

Государственная Фармакопея Республики Беларусь предъявляет к порошкам следующие требования: сыпучесть, соответствие по описа­

25

•Лекция 3

нию (внешний вид, цвет, запах), однородность смешения, степень измельченности, допустимые нормы отклонений в общей массе, в массе отдельных доз и их количества, в массе входящих в пропись рецепта (требования) веществ.

Измельченность порошков для наружного применения указывает­ ся в частных статьях. Порошки, предназначенные для наложения на большие открытые раны или на сильно поврежденные участки кожи, должны готовиться в асептических условиях и подвергаться стерилиза­ ции.

Существует несколько классификаций порошков:

По способу применения порошки бывают для орального и на­ ружного применения. Кроме того, в заводских условиях изготавливают порошки для инъекционного введения после растворения в соответст­ вующем растворителе.

По составу порошки бывают простые, состоящие из одного ком­ понента (Pulveres simplex) и сложные, состоящие из нескольких лекар­ ственных веществ (Pulveres composita).

По характеру дозирования порошки бывают неразделенные и разделенные на дозы. Неразделенные на дозы порошки отпускают па­ циенту в общей массе, пациент самостоятельно осуществляет дозирова­ ние. Разделенные на дозы порошки дозируют в аптеке.

Существует два способа прописывания разделенных на дозы порошков:

1) разделительный

Rp: Atropini sulfatis 0,005

Sacchari 2,0

M. f p .

Divide in partes eqalisM 10

D.S. По 1 порошку 3 раза в день.

В рецепте прописывается количество лекарственных веществ на все порошки и указывается количество доз, на которые их необходимо разделить.

2) распределительный:

Rp: Atropini sulfatis 0,0005

Sacchari 0,2

M. fp.

Da tales doses N10

S. По 1 порошку 3 раза в день.

26

Лекция 3

Врецепте прописывается количество ингредиентов на 1 порошок

иуказывается, сколько таких порошков должно быть приготовлено.

ТЕХНОЛОГИЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ПРОСТЫХ И СЛОЖНЫХ ПОРОШКОВ

Простые порошки

Простые порошки могут быть дозированными и недозированны-

ми.

Технология недозированных порошков сводится к отвешиванию лекарственного средства и его измельчению в ступке. Технология дози­ рованных порошков, кроме двух названных стадий, включает еще и развешивание на отдельные дозы.

Простые порошки могут быть предназначены для растворения в воде перед употреблением. В этом случае стадия измельчения отсутст­ вует.

S. По I порошку 3 раза в день.

Кислота ацетилсалициловая представляет собой кристаллический порошок, мало растворимый в воде. Отвешивают 6,0 г кислоты ацетил­ салициловой, измельчают в ступке № 5, развешивают на 12 доз в воще­ ные капсулы. Этикетка «Внутреннее», дополнительная «Хранить в су­ хом месте».

Сложные порошки

Именно сложные порошки чаще всего готовят в аптеке. Технология приготовления сложных порошков проводится со­

гласно следующей технологической схеме (рис 3.1).

ХАРАКТЕРИСТИКА ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СТАДИЙ

Подготовка помещений

Осуществляется в соответствии с Инструкцией по санитарногигиеническому режиму аптечных учреждений, утвержденной Прика­ зом по Министерству здравоохранения Республики Беларусь №130 от 06.06.1994 г. и постановлением Министерства здравоохранения Респуб­ лики Беларусь №10 от 31.01.2007 г. «Об утверждении Санитарных пра­ вил и норм устройства, оборудования и содержания аптек».

Помещения аптеки должны постоянно содержаться в чистоте и своевременно подвергаться ремонту.

27

Лекция 3

Рисунок 3.1. - Технологическая схема изготовления порошков в аптеках

28

Лекция 3

Поверхность аптечного оборудования как снаружи, так и внутри должна быть гладкой, выполненной из материалов, устойчивых к воз­ действию лекарственных средств, а в необходимых случаях - к химиче­ ским реактивам. Оборудование и аптечная мебель располагаются так, чтобы не оставлять недоступных для уборки мест и не загораживать ис­ точников света. Запрещается размещать в производственных помеще­ ниях оборудование, не имеющее отношения к выполняемым работам.

В летний период при необходимости окна и витрины, располо­ женные на солнечной стороне, должны быть обеспечены солнцезащит­ ными устройствами (жалюзи, маркизы) которые располагаются на внешней стороне окон или между рамами.

Оконные фрамуги и форточки, используемые для проветривания помещения, защищаются съемными металлическими или пластмассо­ выми сетками с размерами ячеек не более 2x2 мм.

В производственных помещениях не допускается вешать занавес­ ки, разводить цветы, вывешивать информационные стенды и таблицы. Таблицы, необходимые в работе, должны изготавливаться из материа­ лов, допускающих влажную уборку и дезинфекцию.

Декоративное оформление непроизводственных помещений, в том числе озеленение, допускается при условии обеспечения за ними ухода по мере необходимости, но не реже 1 раза в неделю.

Перед входом в асептический блок, помещение аптечного изго­ товления лекарственных средств, в тамбуре туалета на полу должны быть резиновые коврики, покрытые ветошью, смоченной в дезрастворе.

Для мытья рук аптечного персонала в шлюзах асептического бло­ ка и заготовочной, ассистентской, моечной, туалете должны быть уста­ новлены раковины, которые целесообразно оборудовать педальными кранами или кранами с локтевым приводом. Рядом с умывальником ус­ танавливаются емкости с дезрастворами и электрополотенца. Пользо­ ваться раковинами в производственных помещениях лицам, не занятым изготовлением и фасовкой лекарственных средств, запрещается.

В моечной комнате должны быть выделены и промаркированы раковины, предназначенные для мытья посуды, предназначенной для изготовления стерильных, внутренних и наружных лекарственных форм. Запрещается использовать эти раковины для мытья рук.

Комната отдыха, гардеробная и туалет должны быть изолированы от производственных помещений шлюзами.

Прием пищи в производственных помещениях запрещается.

В период распространения острых респираторных заболеваний сотрудники аптеки должны носить на лице четырехслойную марлевую повязку.

29