Литература (дополнительная)

1. Муравьёв И.А. Технология лекарств: Учебник в 2-х томах. – Т.I. – М.: Медицина, 1980. – С. 126 – 143.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. – Т.». – 14 изд., исп. и доп. – М.: ООО «издательство Новая волна»: издатель С.Б.Дивов, 2002. – С. 382.

3. Аптеки: Справочное пособие. – М.: АПП «Джангар». 2001 – 480 с.

4. Синёв Д.Н., Марченко Л.Г., Синёва Т.Д. Справочное пособие по аптечной технологии лекарств. Изд. 2-е, перераб. и доп. – СПб.: Издательство СПХФА, Невский диалект, 2001. – С. 30 – 85.

10

II. Основные понятия и положения темы

2.1. Растворители и экстрагенты

Изготовление лекарственных препаратов связано с применением в значительных количествах различных жидкостей, необходимых для растворения или извлечения фармакологически активных веществ. В зависимости от назначения эти жидкие вещества могут быть растворителями или экстрагентами.

Под растворителями понимаются индивидуальные химические соединения или их смеси, способные растворять соответствующие вещества, т.е. образовывать с ними однородные системы – растворы, состоящие из двух или большего числа компонентов. В случае смесей двух или нескольких жидких веществ растворителем принято считать компонент, находящийся в наибольшем количестве. В фармацевтической практике в качестве растворителей используются только те вещества, которые отвечают следующим требованиям:

• хорошей растворимостью;

• не агрессивны к растворяемому веществу и аппаратуре;

- минимально токсичны;

- неогнеопасны;

Под экстрагентами подразумевают растворители, используемые при экстракции растительного или биологического материала, либо при экстракции из жидкостей тех или иных ценных веществ. К растворителям, применяемым в качестве экстрагента, предъявляются дополнительные требования, вытекающие из особенностей экстрагируемого лекарственного сырья и химической природы

извлекаемых действующих веществ, а также из специфических особенностей фармацевтического производства.

11

Экстрагент должен:

• обладать селективной (избирательной) растворимостью;

• иметь высокие диффузионные способности;

• обеспечивать хорошее проникновение через поры частиц растительного материала и стенки клеток;

• препятствовать развитию в извлечении микрофлоры;

• быть летучим;

• иметь низкую температуру кипения;

• легко регенерироваться.

В соответствии с химической классификацией все растворители и

экстрагенты подразделяются на:

• неорганические;

• органические.

Из класса органических соединений для фармацевтического производства

наибольшее значение имеет спирт этиловый.

12

2.2. Характеристика спирта этилового

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ - SPIRITUS AETHYLICUS ( С₂Н₅ ОН – этанол, спирт винный). Это прозрачная, бесцветная, подвижная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом, кипит при температуре 78⁰ С. На химико-фармацевтических производствах и в аптечных учреждениях спирт этиловый используется и как растворитель, и как экстрагент. С указанной точки зрения он обладает следующими положительными и отрицательными свойствами.

Спирт этиловый как растворитель:

• смешивается во всех соотношениях с водой, глицерином, эфиром, хлороформом;

• легко растворяются неполярные вещества: органические кислоты, масла эфирные и жирные, камфора, ментол, йод, танин и др.;

• растворяющая способность зависит от концентрации спирта этилового;

Масло касторовое очень легко растворяется в безводном этаноле, 85 % этанол растворяет около 10 % касторового масла, 70 % этанол –

только 1 %, а 40 % этанол практически не растворяет масло касторовое.

• нейтрален, не окисляется кислородом воздуха;

• имеет бактериостатическое и бактерицидное действие;

• имеет высокую гигроскопичность;

• несовместим с окислителями, с некоторыми солями образует кристаллические соединения;

• фармакологически неиндифферентен – обладает наркотическим действием, смертельная доза 96% спирта этилового 200-300 мл;

• легко воспламеняется.

Спирт этиловый как экстрагент:

• является хорошим растворителем многих соединений, которые не извлекаются водой, например жиры, алкалоиды, хлорофилл, гликозиды, эфирные масла, смолы и др.;

13

• обладает антисептическими свойствами (в спиртоводных растворах с концентрацией более 20 % не развиваются микроорганизмы и плесени);

• чем крепче спирт, тем менее возможны в его средах гидролитические процессы;

• инактивирует ферменты;

• достаточно летуч, поэтому спиртовые извлечения легко сгущаются и высушиваются до порошкообразных веществ. Для сохранения термолабильных веществ выпаривание и сушка проводятся под вакуумом;

• значительно труднее, чем вода, проникает через стенки клеток, отнимая воду у белков и слизистых веществ, превращая их в осадки, закупоривающие поры клеток и тем самым ухудшающие диффузию. Чем ниже концентрация

спирта этилового, тем легче он проникает внутрь клеток;

• фармакологически неиндифферентен; он оказывает как местное, так и общее

действие, что необходимо учитывать при производстве извлечений;

• горюч и огнеопасен, поэтому при работе с ним должны соблюдаться установленные требования противопожарной безопасности;

• является лимитированным продуктом, отпускается фармацевтическим производством в установленном порядке. Однако по стоимости – это вполне доступный экстрагент.

Таким образом, спирт этиловый – экстрагент, имеющий широкий

диапазон извлечения. Причём, его извлекающая способность зависит от концентрации. При экстрагировании этанолом в концентрации не менее 70 % получают вытяжки, свободные от биополимеров ( белков, слизей, пектинов).

По указанным выше причинам, спирт этиловый наиболее частый, после воды, растворитель и экстрагент, применяемый в производстве лекарственных препаратов промышленного и индивидуального изготовления.

14