- •Лекція № 1 Тема: взаємодія лікарських засобів
- •Актуальність теми та її значення для практики
- •Фармацевтична взаємодія
- •Фармакокінетична взаємодія. Ентеральна резорбція
- •Парентеральна резорбція
- •Взаємодія під час розподілу лікарських засобів в організмі
- •Взаємодія під час метаболізму ліків
- •Взаємодія під час виведення лікарських речовин
- •Фармакодинамічна взаємодія
- •Зменшення ефективності препаратів у разі їхнього комбінованого приймання
- •Фармакодинамічно зумовлене небажане посилення ефекту лікарських речовин на органи
Взаємодія під час метаболізму ліків
Ліпофільні речовини підлягають неспецифічному окисненню в ендоплазматичному ретикулумі, перш за все в печінці. Внаслідок цього між лікарськими препаратами можлива конкуренція за ферменти. Це може призводити до таких ефектів:
посилення сили дії препарату А під впливом препарату Б;
пригнічення ефекту препарату А під впливом препарату Б;
посилення токсичності препарату А під дією препарату Б.
Так, наприклад, антагоніст Н2-рецепторів циметидин, на відміну від ранітидину, пригнічує оксидацію багатьох лікарських речовин, наприклад антикоагулянтів, антиепілептичних засобів та теофіліну. Тому за необхідності комбінованого призначення цих ліків перевагу слід віддавати ранітидину.
Взаємодія під час виведення лікарських речовин
Нирки є одним із найважливіших органів для виведення лікарських речовин. Тому в цьому органі також можлива взаємодія лікарських препаратів.
Численні лікарські речовини є слабкими кислотами або основами. Слабкі кислоти (барбітурати, саліцилати, сульфаніламідні препарати, амінокапронова кислота) добре випадають в осад у лужній сечі, а слабкі основи (хінідин, триметоприм) — у кислій. Це використовують у великому спорті, коли маскують приймання допінгу амфетаміну призначенням натрію гідрокарбонату. Як основа амфетамін реабсорбується, діє довше, концентрація його в сечі знижується.
Фармакодинамічна взаємодія
Фармакодинамічна взаємодія відбувається в тих випадках, коли різні лікарські речовини впливають на однакову функцію організму.
Фармакодинамічну взаємодію застосовують для досягнення таких ефектів:
посилення бажаних ефектів (наприклад, β-адреноблокатори + нітрати);
доповнення ефекту одного препарату іншим (нейролепт-аналгезія);
ослаблення небажаних ефектів (наприклад іміпенем з целастатином, імуносупресивні препарати з антибіотиками).
Вся основна антитодна терапія заснована на принципі фармакодинамічної взаємодії.
Таким чином, всі медикаментозні взаємодії можна поділити на сприятливі і несприятливі. Через можливі побічні дії пацієнт повинен отримувати мінімальну необхідну кількість ліків.
Зменшення ефективності препаратів у разі їхнього комбінованого приймання
Основний препарат |
Додатковий препарат |
Результат |
Антикоагулянти, вжиті всередину |
Барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, хінідин |
Недостатня антиаритмічна дія |
Фенітоїн |
Фенобарбітал |
Скорочення періоду напіввиведення |
Дигітоксин |
Фенобарбітал, фенітоїн |
Скорочення періоду напіввиведення |
Теофілін |
Фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, куріння |
Ослаблення протиаст-матичного ефекту |
Глюкокортикоїди |
Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин |
Зменшення дії глюкокор-тикоїдів |
Гормональні контрацептиви |
Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин |
Протизаплідні засоби неефективні |