1. П’ятічленні гетероциклічні сполуки з одним гетероатомом.
а) Похідні фурану - фурацилін - широко застосовується як бактерицидний препарат як проти грампозитивних і грамнегативних мікробів, так і проти простих вірусів.
б) Похідні тіофену містяться в іхтіолі, який широко застосовується при лікуванні шкірних захворювань.
2. П’ятічленні гетероциклічні сполуки з двома гетероатомами.
а)Пиразол і його похідні. Похідні піразолу - піразолон - лежить в основі лікарських препаратів (антипірину, анальгіну, амідопірину, бутадієна, пірамідону), що володіють жарознижуючим, болезаспокійливим і противозапальною дією. Особливо виражені ці властивості у анальгіну (через 5-10 мін після застосування).
би)Производные тіазолу знаходяться у складі цінних лікарських препаратів норсульфазолу, вітаміну В1, Пеніциліну.
3. Шестичленні гетероцикли з двома гетероатомами.
Похідні піримідину - урацил, цитозін і тимін -являются азотистими підставами, що входять до складу мононуклеотидів, з яких побудовані нуклеїнові кислоти.
Урацил входить до складу мононуклеотидів лише РНК; тимін - до складу мононуклеотидів ДНК, а цитозін знаходять у складі мононуклеотидів РНК і ДНК. Крім того, мононуклеотиди грають велику роль, будучи коферментами ряду ферментів в обміні речовин, а також будучи носіями запасу енергії, закумульованої в їх поліфосфатних зв'язках.
Іншим цінним похідним піримідину є барбітурова кислота (2,4,6 - тріоксипірімідін) і її похідні - барбітурати. Вони володіють могутньою снодійною дією (наприклад, барбітал) і призначаються в післяопераційному періоді.
О
С
НN CH2
O = C C = O
NH
Барбітурова кислота
При розпаді нуклеїнових кислот в організмі аденін і гуанін перетворюються через стадію гипокеантіна і ксантину в сечову кислоту, яка виводиться з сечею з організму (у добу виділяється від 0,3 до 1,2 г).
У фармації метиловані похідні ксантину - теофілін, теобромін і кофеїн - застосовуються як речовини, що надають збудливу дію на центральну нервову систему і підвищують працездатність. Ці речовини містяться в листі чаю, бобах какао, зернах кави.
О
О
С
С
СН3 N – CH3 HN N – CH3
N
CH
C CH
C
N
O
N
N
O N |
| CH3
CH3 Теобромін
Кофеїн
O
C
N H
CH3 - N
CH
C
O
N N
|
CH3
Теофіллін
ДОДАТОК № 2.
Кофе: польза или вред? ( опрос российских кардиологов )
Люди считают кофе пищевым продуктом, но он гораздо ближе к лекарствам: пищевая ценность кофе нулевая, ведь белков, жиров, углеводов и калорий в нем практически нет, а вот биологически активных веществ много.
Недавно Всероссийское научное общество кардиологов провело опрос 392 врачей, среди которых были даже три академика и 19 профессоров, пишет газета "Аргументы и факты".
"72% врачей считают влияние кофе на организм здорового человека положительным, - рассказывает Светлана Шальнова, замдиректора ГНИЦ профилактической медицины. - А вот для больных кофе считают безопасным только четверть докторов. Большинство врачей полагает, что напиток небезопасен для пациентов с артериальной гипертонией, ишемической болезнью сердца (ИБС), перенесших инфаркт миокарда, страдающих язвенной болезнью, гастритом, холециститом и циррозом печени".
Кофе таже препятствует развитию цирроза печени у алкоголиков - к такому выводу пришли американские медики, наблюдая в течение 20 лет почти 130 тысяч человек. 1-3 чашки кофе в день сокращали у них риск развития цирроза на 40%, а 4 и больше чашек - на 80%.
Японские медики из Национального центра по изучению рака в Токио выяснили, что кофе почти вдвое сокращает риск развития рака печени. Они объясняют противораковое действие антиоксидантами, которыми богат этот напиток.
Ученые из Гарварда установили, что ежедневные 2-3 чашки кофе сокращают вероятность образования камней в желчном пузыре на 30-40%, а 4 чашки и больше - на 50%. Кофе без кофеина таким действием не обладал. Кроме того, 3-4 чашки кофе в день защищают от диабета лучше, чем 6-8 чашек зеленого чая, сокращая вероятность развития этой болезни на 42%. А вот если диабет уже развился, кофе лучше пить нечасто.
Больше всего разногласий по влиянию кофе на сердце и сосуды. По одним данным, кофе увеличивает давление и способствует развитию атеросклероза, другие подтверждают его полную безопасность.
Например, ученые из Гарварда и Мадридского университета склонны винить в наших "сердечных" бедах не этот напиток, а нездоровый образ жизни: любители больших доз кофе больше других курят, пьют и не занимаются спортом. Именно поэтому они чаще других страдают болезнями сердца и сосудов.
Но год назад греческие ученые показали: чем больше кофе пьет человек, тем менее эластичны у него сосуды, а значит, выше риск развития инфарктов, инсультов и гипертонии.
Из этого можно сделать вывод - есть люди, плохо реагирующие на кофе, и для них он опасен, но есть те, кому кофе впрок.
Все дело в генетике: одни быстро разрушают кофеин в своем организме, другие - медленно (примерно так же происходит и с алкоголем). У "быстрых" разрушителей кофеина, выпивавших 3 чашки кофе ежедневно, риск инфаркта ниже, чем у "медленных", выпивающих всего одну чашку. Когда же "медленные" выпивали 2-3 чашки кофе в день, то риск инфаркта у них возрастал на 36%, а после 4 чашек - на 64%.
Определить, к какому типу относится человек, трудно - нужен генетический анализ. Но можно попробовать сделать это на глазок: присмотритесь к себе, как вы реагируете на большие дозы кофе. Если чувствуете дискомфорт, нервную дрожь и напряженность и если они продолжаются долго - вы, скорее всего, "медленный" разрушитель кофе, если всё отлично - "быстрый".
___________________________________
Методична розробка для організації самостійної роботи
студентів № 8.