39. Снотворные

1)Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам;

2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам);

3) Снотворные разных химических групп:

• циклопирролонов — зопиклон (имован);

• имидазопиридинов — золпидем;

• пиразолопиримидинов — залеплон (анданте);

• этаноламинов — доксиламин (донормил);

• тиазолов — клометиазол (геминеврин);

алифатического ряда — хлоралгидрат, бромизовал.

СНОТВОРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

К снотворным средствам относят препараты, способствующие наступлению сна. В процессе сна существуют две фазы: «медленного» и «быстрого» сна. Фаза «медленного» сна («синхронизированного») характеризуется за медленней биоэлектрической активности головного мозга, снижением обменных процессов, температуры тела, артериального давления, замедлением ритма сердечных сокращений; периодически повторяется на протяжении сна по 60-90 мин. На нее приходится 75-80 % всего времени сна у взрослого здорового человека. Фаза «быстрого» («десинхронизированного») сна характеризуется усилением биоэлектрической активности головного мозга, быстрыми движениями глазных яблок, учащением ритма сердечных сокращений и дыхания, повышением артериального давления, активизацией обмен­ных процессов, наличием сновидений. Продолжительность фазыбыстрого сна— около 20 мин; она периодически сменяет фазу медленного сна, занимая 20-25 % всего времени сна.

Показанием к применению снотворных препаратов являются различные нарушения сна (гипосомнии), которые могут быть трех видов:

1) нарушение процесса засыпания — встречается у людей молодого возраста при переутомлении, неврозах и т. п. При нарушениях процесса засыпания рекоменду­ют снотворное короткой или средней продолжительности действия;

2) нарушение процесса сна без нарушения процесса засыпания — отмечается нормальное засыпание, но очень быстрое пробуждение; встречается у людей пожилого возраста с выраженным склерозом мозго­вых сосудов; рекомендуют снотворные короткого действия в момент пробуждения либо снотворные длительного действия — перед сном;

3) нарушение процессов и засыпания, и сна — встречается в любом возрасте при различных невротических состояниях. При подобных нарушениях сна увеличивается по времени фаза быстрого сна; сон может быть и продолжительным, но поверхностным, не приносящим отдыха; рекомендуют применять снотворные средства длительного действия, угнетающие фазу быстрого сна.

Все снотворные средства можно разделить на 5 групп: производные барбитуровой кислоты (барбитураты), соединения алифатического ряда, произ­водные бензодиазепина и препараты других химических структур, ГАМК- ергические средства и предшественники серотонина, препараты из разных групп.

ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) по продолжительнос­ти действия можно разделить на 2 группы: быстрого (короткого) действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) и продолжительного (длительного) действия (фенобарбитал и др.). Препараты быстрого действия  (тиопентал, гексобарбитал натрия) применяют для неингаляционного наркоза, продолжительность их действия — 15-20 мин. Препараты длительного действия (фенобарбитал и др.) использу­ют в качестве снотворных и противосудорожных средств, продолжительность их действия 6-8 ч.

Назначать барбитураты в качестве снотворных средств целесообразно только в случаях серьезного расстройства сна, так как сон, вызываемый ими, характеризуется сокращением выраженности фаз быстрого сна. Повторное назначение производных барбитуровой кислоты приводит к значительному подавлению этих фаз. После отмены барбитуратов наблюдается резкое усиление и удлинение фаз бы­строго сна (феномен «отдачи»), что приводит к продолжительному (несколько недель) нарушению сна, ухудшению общего состояния больного. При повторном применении производных барбитуровой кислоты продолжительного действия наблюдаете материальная кумуляция препарата, что связано с медленным выведением его из организма. Возможны острые и хронические отравления барбитуратами.

Меры помощи: предотвратить всасывание лекарственного препарата (промывание желудка, введение адсорбирующих веществ, солевых слабительных, назначение сифонных клизм); ускорить выведение препарата из крови (введение плазмозамещающих растворов, мочегонных средств, щелочных растворов; гемодиализ); уменьшить фармакологическое действие препарата путем нормализации дыхания, устранения гипоксии, улучшения кровообращения. При легких формах отравления рекомендуется введение аналептиков (кордиамин, бемегрид), при тяжелых формах— только ИВЛ, гемодиализ (введение аналептиков нецелесообразно).

ФЕНОБАРБИТАЛ (фармакологические синонимы: люминал) — оказывает противосудорожное, снотвор­ное и седативное действие. Фенобарбитал применяют для лечения эпилепсии, хореи(движение типо танца, беспорядочные, отрывистые, нерегулярные), бессонницы, повышенной возбудимости нервной системы. Как снотворное фенобарбитал вызывает сон длительностью 8 ч. Фенобарбитал назначают в дозах по 0,1 г — как снотворное; по 0,025-0,05 г — как противосудорожное и седативное средство.Фенобарбитал противопо­казан при нарушениях функций печени и почек.

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N. 12

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА

НИТРАЗЕПАМ — близок по действию к транквилизаторам типа диазепама. Нитразепам обладает успокаивающими и противосудорожными свойствами. Из производных бензодиазепина нитразепам оказыва­ет наиболее выраженное снотворное действие, вызывает сон длительностью 6-8 ч, мало влияет на структуру сна. Нитразепам применяют при нарушениях сна (взрос­лым назначают по 0,005-0,01 г), при некоторых формах эпилепсии у детей. Побочные действия нитразепама: сонливость и головокружение, тошнота; тахикардия, атак­сия, вялость. Нитразепам противопоказан при миастении, беременности, заболеваниях печени, почек.

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.