Ненаркотические анальгетики и нпвс

Парацетамол блокатор циклооксигеназы – нарушение образования простогландинов в цнс – центральное обезболивающее действие. Регулирует центр теплопродукции и теплоотдачи (снижение отдачи, увеличение продукции), обезболивающее действие, жаропонижающее. Вспомогательная группа: клофелин – антигипертензивное средство. Выраженное анальгетическое действие. При оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфарктах миокарда, злокачественных опухолях. Имизин при хронических болях. При невралгии различной этиологии, фантомных болях. Кетамин – выраженное анальгетическое дйствие, для общего обезболивания. НПВС – противовоспалительные, жаропонижающие, анельгезирующие свойства. Эти свойства связаны со способностью нарушить образование простогландинов Е2 и I2, которые являются медиаторами воспаления. Расширяют артериолы, усиливают действие других медиаторов воспаления гистамина и брадикинина на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей. Повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, гистамину, являющ-ся медиаторами боли. Простогландин Е2 стимулирует центр терморегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела. В качестве противовоспалительных и болейтоляющих средств при артритах, миозитах, невритах используют разные НПВС, в том числе аспирин, ибупрофен, вольтарен. Болеутоляющие при головных болях. Анальгин при болях, связанных с воспалительными процессами: миалгиях, невралгиях, артралгиях, при головных болях. Кеторолак обладает выраженной анальгетической особенностью, но оказывает меньше противовоспалительного действия. Хорошо всасывается из жкт. Для купирования послеоперационных болей, при болях от травмы, при опухолевых заболеваниях. При невралгии тройничного нерва. Побочные: изъязвление слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки, нарушение функций почек. активность, слабость, тупость, покраснение сл-ой рта и носа, бронхиты, гастриты, тошнота, рвота. Антидот хлорид натрия. Необходимо давать много воды. Фенитоин, блокада натриевого канала – нарушение деполяризации клеток, мембран, невозможность развития потенциала действия., противосудорожное, противоаритмическое, противоаритмическое при тахикардии. Побочные тошнота, рвота, затрудненное дыхание, тремор, нарушение сна, кожные сыпи. При длительном применении осложнения на кровь: лейкопения, тромбоцито-. Карбамазепин: антидеприсант, транквилизатор, анальгетическое действие. При невритах тройничного нерва, при эпилепсии. Ломотриджин, блокада натриевого канала, снижение высвобождения глутаматов. Блокаторы Са каналов Т типа, изменение потенциала клеточных мембран. Побочные различные пении, агранулоцитоз.

Психостимуляторы. Ноотропные средства.

Психостимуляторы оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга (преимущественно действуют на кору головного мозга), облегчают межнейронную передачу, что проявляется повышением психической и двигатель­ной активности. При применении психостимуляторов повышается умственная работоспособность, концентрация внимания, увеличивается скорость рефлексов, физическая выносливость, снижается усталость, потребность во сне и пище. В вы­соких дозах препараты обладают аналептическим (пробуждающим) действием. Амфетамин. Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вызывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических оконча­ний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норад­реналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО

Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность, уст­раняет усталость, уменьшает. В

ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напря­жение иряд других эффектов. Результатом регулярного употребления амфетами­на является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организ­ма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Имеются отличия в реакции на амфетамин у детей и взрослых. У детей чаще проявляется седативное, а у взрослых — психостимулирующее действие. Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что свя­зано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатичес­ких нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим сти­мулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов. Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично метаболизируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизменен­ном. При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикар­дия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумулирует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психи­ческую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром. Производные сиднонимина. Препараты этой группы обладают достаточно выраженной, но по сравнению с амфетамином меньшей психостимулирующей активностью, одновременно они обладают и менее резким отрицательным влиянием на вегетативные функции орга­низма, в частности, в меньшей степени повышают артериальное давление. Основ­ным представителем этой группы препаратов в нашей стране является мезокарб. Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и та­ким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Препарат оказывает мягкое психо­стимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего исто­щения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препа­рату развивается медленнее, чем к производным фенил алкиламина. Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологи­ческой сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффек­ты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального дав­ления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции. Производные метилксантина. К метилксантинам относятся алкалоиды кофеин, теобромин, теофиллин. Наи­более сильное влияние на ЦНС оказывает кофеин. Кофеин является алкалоидом, который содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола и в некоторых других растениях. Кофеин оказывает слож­ное влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепто­ры и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и таким образом повышает кон­центрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. Стимулирует кору головного мозга, с чем связыва­ют его психостимулирующее действие. Психостимулирующее действие кофеина проявляется в том, что он повышает умственную и физическую работоспособ­ность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Однако дей­ствие кофеина зависит от типа нервной деятельности (у некоторых людей кофе­ин усиливает процессы торможения, вызывает сонливость). Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие. Аналептическое действие кофеина связано со стимулирующим влиянием на центры продолговато­го мозга: дыхательный и сосудодвигательный. Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, кото­рое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а имен­но он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие). Результат при применении кофеина будет зависеть от преобладающего влияния (центрального или периферического). В больших до­зах кофеин, как правило, вызывает тахикардию, увеличивает потребность мио­карда в кислороде, может вызвать аритмии. На тонус сосудов кофеин также оказывает неоднозначное действие. Стимуляция кофеином сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса (центральное действие), а непосредственное действие кофеина на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. При этом сосудорасширяющее действие кофе­ин оказывает не на все сосудистые области. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются (в особенности если они были расширены), с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени. Кофеин расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов. Кофеин несколько повыша­ет диурез, вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах. При гипотензии кофеин повышает артериальное давление, способствуя его нормализации. Это действие кофеина связано со стимуляцией сосудодвигательного центра. Нормальное давление кофеин практически не изменяет или незна­чительно его повышает. Препарат применяют как легкий психостимулятор для повышения работос­пособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают так­же при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»). Кроме того, кофеин вместе с анальгетиками входит в состав таблеток «Пиркофен», «Цитрамон», «Седалгин», «Колдрекс» и др., применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства. " Кофеин выпускается также в виде кофеин-бензоата натрия в таблетках и ра­створах для парентерального введения. Кофеин-бензоат натрия в комбинации с анальгетиками входит в состав комплексных таблеток «Пенталгин». Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, воз­буждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой систе­мы (тахикардия, аритмии). При длительном применении кофеина возможно мед­ленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, ате­росклерозе, глаукоме. Ноотропные средства. Специфический эффект которых определяется способностью улучшать процессы памяти и обучения, когнитивные функции, нарушенные при раз­личных заболеваниях и агрессивных воздействиях. Пирацетам (Ноотропил), производное пирролидона, является цикличес­ким производным ГАМК. Ноотропное действие препарата связано в первую оче­редь с улучшением метаболических процессов в нервной клетке. Препарат повы­шает синтез фосфолипидов и белка, активирует аденилатциклазу, повышает уровень АТФ, усиливает утилизацию глюкозы в мозге, увеличивает микроциркуляцию, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам про­являет антигипоксические свойства, оказывает умеренное противосудорож-ное действие. Препарат хорошо всасывается в кишечнике (биодоступность составляет по­рядка 95%), не связывается с белками плазмы крови. В отличие от ГАМК пирацетам достаточно хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, а также другие гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный. Он избира­тельно накапливается в тканях коры головного мозга. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками. При почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать в сторону уменьшения. Действие препарата развивается по­степенно, поэтому он вводится внутрь или парентерально длительно от 1 до 6 мес. При деменции (слабоумии), развившейся вследствие нарушения мозгового кровообращения и дегенеративных поражений головного мозга (при атеросклерозе сосудов мозга, в постинсультный период, при травмах черепа и т.п.) и других заболеваниях, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, в педиатрии при умственной отсталости у детей, а так­же при хроническом алкоголизме для снятия абстинентного синдрома и в комп­лексной терапии эпилепсии. Препарат обычно хорошо переносится. Из побоч­ных эффектов можно отметить возникновение головной боли, тошноты, нервозности, раздражительности, расстройства сна, расстройства функции ЖКТ (диарея, рвота, тошнота).Благоприятное влияние на метаболические процессы в тканях мозга оказыва­ют гопантеновая кислота (Пантогам) ипиритинол (Пиридитол, Энцефабол). Эти препараты обладают антигипоксическим действием, имеют боль­шую широту терапевтического действия.