63. клиническая фармокология группы пенициллинов группа антибиотиков, продуцируемых грибками рода Penicillium. Относятся бета-лактамным антибиотикам. обладают бактерицидным эффектом.  препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. КЛАСС:1. Биосинтетич.а)короткого д-я: бензилпенициллина Na и K соли, феноксиметилпенициллин. б)депо-препараты: бензатин,бициллин1,5. Полусинтетич: а)изоксазолилпенициллины - оксациллин, клоксациллин. б) аминопенициллины - ампициллин, амоксициллин. в) антисинегнойные - карбоксипенициллины (карбенициллин) и уреидопенициллины(азлоциллин). г) комбинированые и ингибиторозащищенные - ампиокс, амоксиклав. НЕЖ.Д-Е 1) алергич. р-ии.2)эндотоксич. р-я.3)суперинфекция. 4)нейротоксичность. 5)местнораздражающ д-е.

64. клиническая фармокология аминогликозидов группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом.активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды образуют необратимые ковалентные связи с белками 30S-субъединицы бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке. Гентамицин так же может воздействовать на синтез белка, нарушая функции 50S-субъединицы рибосомы. КЛАСС:    * I поколение — стрептомицин, канамицин, неомицин * II поколение —гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, сизомицин  * III поколение — амикацин. Не всас. в жкт, не проникают в цнс и ткани глаза, вывед. почками. НЕЖ.Д-Е : ото- и нефротоксичность, миорелаксантное д-е, аллергич р-и, суперинфекция, местнораздражающ д-е, эмбриотоксичность, быстрое развитие резист.

65. клиническая фармокология цефалоспоринов это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота  (7-АЦК) .Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.  КЛАСС: 1 поколения (цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин,цефазолин, цефалексин, цефадроксил) - не уст к бета-лактамазам и не проник. через ГЭБ.гр+ и гр -. 2 пок. (цефуроксим, цефаклор, цефотиам, цефсулодин, цефокситин) стойки к цефалоспориназам гр- микроорганизмов. через ГЭБ проникает толко цефуроксим. 3 пок. (цефотаксим,цефоперазон,цефтриаксон,цефтибутен, цефтизадим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет) уст. к бета-лактамазам гр- бактерий, проникают в ЦНС.  4 пок. (цефпиром, цефепим) широкий спектр,уст. к бета-лактамазам,проникают в ЦНС. показания к прим. : гр+ (1 пок), гр- (2-4 пок), септицемия, менингит(3-4 пок). синегнойная пал. НЕЖ.Д-Е:аллер.р-и,суперинфекция,местнораздражающ  д-е, гепато- и нефротоксич., гематологич. р-и.

66. клиническая фармокология макролидов     * преимущественно бактериостатическое действие; * активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы) * высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных)* отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами; * низкая токсичность. КЛАСС: 1-е пок. - эритромицин,олеандомицин. 2 и 3 пок - рокситромицин спирамицин, кларитромицин. механ. д-я.: бактериостатич, нарушение синтеза белка бактериальной клетки посредством связывания  50S-субъединицей рибосом и ингибирования  процесса транслокации. антимикроб. спектр.: гр+ микрофлора, возб. коклюша и дифтерии, спирохеты,амебы,микоплазмы, хламидии и т.д. НЕЖ.Д-Е:аллер.р-и,суперинфекция, гепатотоксичн., диспепсия, фотодерматит, эмбриотокс.

67. клиническая фармокология  тетрациклинов группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов. М.Д. - бактериостатический, нарушение синтеза белка бактериальной клетки - связывание с 30S-субъединицы рибосом приводит к нарушению пептидной цепи, образование хелатных соединений с металлами вызывает угнетение ферментных систем.антимикроб. спектр: - широкий, гр+ и гр- микрофлора, возб чумы, холеры, дизентерии, бруцеллёза,туляремии, малярии, актиномицеты, нек. простейшии и др.НЕЖ.Д-Е:аллер.р-и,суперинфекция,нефро- и гепатотоксичность, перекрестн.резистентность, фотосенсибилизация, тератогенность,

гастроинтестинальные р-ва,нарушения образ костной ткани и тканей зуба(противопоказ детям до 12 лет.)

68. клиническая фармокология  группы хлорамфеникола(левомицетин) М.Д.  -  бактериостатический,нарушение синтеза белка бактериальной клетки - связывание с 50S-субъединицы рибосом и блокада пептидилтрансферазы приводит к нарушению пептидной цепи. антимикроб. спектр: - широкий, гр+ и гр- микрофлора, рикетсии, спирохеты, крупные вирусы и др. НЕЖ.Д-Е: миелотоксичность, суперинфекция, нейротоксичность (неврит глазногонерва),"серый синдром новорожденых", аллер.р-и, нефроигепатотоксичность, гастроинтестинальные р-ва(глоссит, стоматит, диарея), реакции обострения. применяется при угрозе жизни и тяж. сост. с : тиф, менингит, сепсис.

69. Принципы клинико-фармакологического подхода к выбору противовирусных лс.

Класс: 1) интерфероны(инт человеческий лейкоцитарный, лаферон, бетаферон) и индукторы интерферона (полудан, амиксин). 2)синтетические ср-ва: а)пр. амантадина(ремантадин, мидантан), б)аналоги нуклеозидов(рибаварин, цитарабин,ацикловир), в) разных химических групп (бонафтон,оксолин,теброфен). М.Д. на всех этапах репликации вирусов вызывают торможение: 1) адсорбции и проникновения в клетку (амантадины, гамма-глобулин). 2)синтеза ранних неструктурных белков – полимераз нуклеиновых к-т (аналоги нуклеозидов- под д-ем внутриклеточной киназы превращаются в активные фосфорилированые формы(нуклеотиды), которые снижают синтез ДНК, РНК и репликаю вируса. интерфероны). В) синтеза конечных структурных белков (некоторые антибиотики). Г) сборки вирусных частиц и их выхода из клетки (рифампицин). Показания к назнач: 1)РВИ (пара- и ортомикровирусы) – амантадин, ремантадин, амиксин. 2) герпесная и цитимегаловирусная инфекция (герпевирусы) – идоксуридин, цитарабин, ацикловир, ганцикловир. 3)ВИЧ (ретровирусы) – азидотимидин, лавудин. 4) вирусные гепатиты – амиксин, интерфероны. 5. Бешенство, полимиелит (профилактика) – гамма-глобулин.

70. Принципы клинико-фармакологического подхода к выбору противогрибковых лс

Класс: 1: призв. имидазола а)первая генерация – клотримазол,миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол. Б) вторая генерация – эконазол, тиоконазол. В) третья генерация - кетоконазол, оксиконазол, сульконазол. 2: произв. триазола - флуконазол, итраконазол, фторконазол, терконазол. М.Д. нарушение проницаемости клеточной стенки. НЕЖ.Д-Е: аллер.р-и(алопеция, кожный зуд) ,нефро- и гепатотоксичность, гастроинтестинальные р-ва,нейротоксичн.(головная боль, головокруж, сонливость, нейропатия,фотофобия)., эндокринные( сниж. тестостерона и кортизола, гинекомастия, олигоспермия, сниж. либидо) ., гематологич (тромбоцитопения, анемия), биохим сдвиги (гипонатриемия и калиемия, гиперлипидемия)., ССС(аритмии), местнорахдражающ. д-е, индивиднепереносимость, потенцирует д-е кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов.

71. Клинико-фармакологический подход к выбору психотропных ср-в которые угнетают цнс

1. нейролептики.(нейроплегики, антипсихотики) – психотропные препараты угнетающие цнс, которые не нарушая сознания, устраняют бред, галюцинации и другие проявления психоза. М.Д. - Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:1.Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.2.Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.3.Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание. КЛАСС: производные – этапиразин, трифтазин. В) пиперидиновые производные – неулептил. 2. Произв. бутерофенона – галоперидол,трифлуперидол, дроперидол. 3. Произв. дифенилбутилпиперидина – флушпирилен,пимозид. 4. Произв бензамида – сульпирид,метоклопрамид. 5. Произв. различных химических классов – резерпин,хлорпротиксен, азалептин.Фармакодинамика: 1) Психоседативный эффект (заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, возникает коллаптоидное состояние. 2) Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма, повышается мышечный тонус) 3) Противорвотный эффект (проявляется ДОФА-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).4) Противоикотный эффект (устранение тошноты). 5) Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги. 6)Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов, за счет угнетения биотрансформации этих групп. 7) Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия). 8) Спазмолитический эффект, в том числе способность угнетать секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет М-холиноблокирующего действия). 9)Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов). 10)Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции). НЕЖ.Д-Е: 1) Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (встречаются у женщин в 2 раза чаще, чем у мужчин). 2) Снижение артериального давления, вплоть до коллапса. 3) Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. 3) Эндокринные нарушения: а)у женщин: гинекомастия, галактурия, аменорея; б)у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция. 4) Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух. 5) Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению). 6) Пигментация кожи.

2.Транквилизаторы - психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную напряженность, при этом они существенно не нарушают когнитивные функции. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают способностью воздействовать на бред, галлюцинации, другие психотические проявления. В то же время для них характерно миорелаксирующее и противосудорожное действие, они также обнаруживают вегетостабилизирующий эффект. М.Д.. Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными рецепторами (бензодиазепиновыми). Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору. Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов. В результате это проявляется ГАМК–миметической активностью, т.к. сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, происходит увеличение входа хлора внутрь постсинаптического окончания – это соответствует тормозному состоянию нейронов, т.о. затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин. КЛАСС: 1) производные 1,4-бензодиазепина – хлордиазепоксид, диазепам, нитразепам, гидазепам, нозепам. 2) произв. разных химических групп – мебикар, грандаксин, амизил, фенибут. Фармакодинамика: 1)Анксиолитический  эффект. Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, конфликтности и внутреннего напряжения. 2)Седативно-гипнотическое действие. Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления. 3)Снотворное действие. Ускоряют наступление сна и увеличивают его продолжительность, миорелаксантное действие, которое используют для проведения транквилоанестезии при премедикации, кривошее, миозитах, спастических параличах. 4)Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие. 5)Потенцирование действия снотворных, средств для наркоза, наркотических анальгетиков и противосудорожных препаратов, нейролептиков. НЕЖ.Д-Е: 1) Снижение работоспособности, настроения, внимания. 2)Вызывают сонливость, мышечную слабость, депрессивные состояния.

3. Психоседативные средства - это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга. М.Д. - препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия. . КЛАСС: 1) средства растительного происхождения – валериана, пустырник, корвалол, корвалдин, персен. 2) бромиды - натрия и калия бромид. 3) сложные комбинации в форме микстур – микстура Кватера. Фармакодинамика: Уменьшение раздражительности.Уменьшение взрывчатости человека, т.е. речевой и двигательной несдержанности.Купирование эмоциональной лабильности. Уменьшение эмоциональной напряженности.Облегчение наступления сна.