58) Почему хлорпромазин нельзя вводить подкожно?

Практически все нейролептики оказывают раздражающее действие на ткани, что необходимо учитывать при их назначении пациенту. Частый и длительный контакт кожных покровов медперсонала или самого больного с нейролептиками способен вызывать у них контактные дерматиты, аллергические реакции. В случаях острых психотических реакций или психомоторного возбуждения в психиатрической практике, для оказания неотложной медицинской помощи при инфаркте миокарда, эклампсии, астматическом статусе, частой рвоте (более 5 раз в сутки) следует отдавать предпочтение парентеральным путям введения препаратов - внутривенному или внутримышечному.

59) Перечислите нежелательные эффекты нейролептиков и меры и меры по их устранению и профилактике?

Побочные эффекты АПС, связанные с влиянием на ЦНС.

Развитие разнообразных экстрапирамидных нарушений:

 острая дистония – спастические сокращения скелетных мышц лица, опистотонус, дисфагия, ларингоспазм и т.д.

 паркинсонический синдром – брадикинезия, ригидность скелетных мышц, тремор, монотонная речь

 акатизия – неконтролируемое двигательное беспокойство, неусидчивость

 злокачественный нейролептический синдром – гипертемия, диффузная мышечная ригидность, вегетативные нарушения (тахикардия, гипертензия, тахипноэ и т.п.)

 поздняя дискинезия – хореоподобные стереотипные сокращения мышц лица

 периоральный тремор – гиперкинез круговой мышцы рта

Влияние АПС на вегетативные функции.

а) сердечно-сосудистая система: гипотензия, отрицательное инотропное и батмотропное действие, тахикардия, коллапс

б) дыхательная система: нарушение дыхания

в) пищеварительная система: сухость во рту, запоры, динамическая непроходимость кишечника, холестатическая обтурационная желтуха с билирубинемией

г) органы зрения: конъюнктивальный меланоз, возможно повышение внутриглазного давления, мидриаз

д) система крови: угнетение лейкопоэза, агранулоцитоз

е) мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, нарушение эякуляторной функции

ж) кожа: фотосенсибилизация, гиперпигментация, крапивница, петехии

Влияние АПС на эндокринную систему.

 гипергликемия (характерно для хлорпромазина)

 нарушение овуляции, аминорея/галакторея, повышение либидо у женщин

 гинекомастия, увеличение массы тела, сексуальные дисфункции (понижение либидо, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм) у мужчин

60)+61) Какие эффекты нейролептиков связаны с нарушением дофаминергических процессов в ЦНС? Какие эффекты нейролептиков связаны с их влиянием на эфферентную иннервацию?

фармакологические эффекты АПС, используемые в медицинской практике.

 антипсихотический эффект – за счет блокады D₂-рецепторов ЦНС

 седативный (успокаивающий) эффект – за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга

 противорвотный и противоикотный эффект – за счет блокады D₂-рецепторов, расположенных в «триггерной зоне» рвотного центра продолговатого мозга

 Гипотермическое действие - прием нейролептиков вызывает снижение температуры тела, которая при этом стремится приблизится к температуре окружающей среды.

 Влияние на функции экстрапирамидной системы.

 снижение возбудимости кашлевого и рвотнго центров, сосудодвигательного центра

 снижение тонуса скел мышц за счет ослабления нисходящих влияний ретикулярной фармации на центры, обеспечивающие его поддержание(каталепсия)

 альфа-адреноблокирующее действие (снижает АД)

 местнораздражающее действие

 противоаритмическая активность

 миотропная спазмолитическая активность

 угнетение центров регуляции функции сердца и сосудов в гипоталамусе, подавление сосудосуживающих рефлексов, снижение силы сердечных сокращений

62) Сравните хлорпромазин,трифлуоперазин, галоперидол, клозапин и рисперидон по выраженности антипсихотического и седативного эффекта, способности купировать психомоторное возбуждение и вызывать экстрапирамидные нарушения?

Хлорпромазин (аминазин) - относительно сильный седативный эффект по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ.

Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.

Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.

Галоперидол Обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и аналгетиков. Блокирует центральные a -норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы; центрального и периферического антихолинергического действия не оказывает. Относительно часто вызывает экстрапирамидные нарушения. Оказывает сильное противорвотное действие.В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие.

Трифлуоперазин – менее выражено седат действие, чем у аминазина. сильное антипсихотическое действие, не снижает АД, в меньшей степени потенцирует действие снотворных и средств для наркоза., более сильное каталептическое действие, характерен умеренный психоэнергизирующий эффект, реже вызывает аллергические реакции.

Клозапин – атипичный нейролептик, обладает высокой антипсихотической активностью, сразу после применения наблюдается выраженный седативный эффект, который вскоре проходит. экстрапирамидные расстройства возикают редко, поздняя дискинезия встречается редко, характерны выраженные М-холино и альфа-1-адреноблокирующие эффекты в ЦНС.

Рисперидон – атипичный нейролептик, похож на клозапин, применяют при острых психозах с бредом и агрессией.