Сипатолитики.
Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение и обратный захват НА. В конечном итоге все СЛ уменьшают запасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а значит под влиянием нервного импульса меньше НА будет выделяться в синаптическую щель (или полный блок) → ↓ симпатические влияния на органы и ткани.
На АР СЛ не влияют, и исполнительные органы полностью сохраняют способность реагировать на НА и АМ введения из вне (экзогенные) → сильнее, чем в норме.
Октадин (Изобарин).
Механизм действия: нарушение обратного захвата и депонирования НА. Октадин оттесняет НА с помощью его транспортных систем, поступает в нервные окончания и накапливается в везикулах. Вытесненный из везикул НА разрушается МАО. Запасы НА в нервном окончании уменьшаются → ↓ АД.
Гипотензии может предшествовать непродолжительное ↑ АД, обусловленное вытеснением НА из нервного окончания.
Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое ↓ АД (за счет ↓ СВ и ↓ ОПС).
Плохо проникает в ЦНС.
Может незначительно сужать зрачок и ↓ внутриглазное давление (↑ отток и ↓ образования внутриглазной жидкости).
Может ↑ моторику ЖКТ.
Вводят внутрь.
Ф.в.: таб.
Резерпин - алкалоид растения рода Раувольфия.
Механизм действия: нарушает депонирование НА в везикулах. Медиатор вытесняется из депо и разрушается МАО. Уменьшает запасы НА как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие влияния на ЦНС – седативное действие, слабое нейролептическое.
На АД влияет как октадин.
Ф.в.: табл.,амп.
Применяются октадин и резерпин для лечения ГБ. Большая длительность действия (несколько недель) – см. ССС.
ПбД: связаны с преобладанием ПСС (т.к. заблокирована СС): ↑ моторики ЖКТ (тошнота, понос) и секреции, брадикардия, задержка жидкости тканями, тошнота, понос, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); угнетение ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин).
К СЛ относится Орнид (N+4) (Бретилий) → в ЦНС не проникает, плохо всасывается из ЖКТ.
Механизм действия: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход НА в синаптическую щель).
Длительность действия меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов.
ПК: антиаритмическое средство.
Ф.в.: амп. 5% 1 мл.