12. Обволакивающие и адсорбирующие средства, принцип действия. Применение

Обволакивающие средства - обеспечивают защиту поверхности тканей и окончаний чувствительных нервов, не вступая во взаимодействие с белками или какими-либо структурами клеток. К ним относятся вещества, которые образуют в воду коллоидные растворы, которые на поверхности слизистых оболочек образуют защитное покрытие, предохраняющее чувствительные нервные окончания от раздражений, оказывая при этом противовоспалительное и обезболивающее действие. Показания к применению: Внутрь при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек желудка (гастрит, язвенная болезнь желудка) и кишечника (энтероколит). Назначают внутрь или в виде клизмы совместно или непосредственно перед пероральным приёмом или ректальным введением. Обладает раздражительным действием. Абсорбирующие средства – тонко измельчённые биологически неактивные порошки с большой поверхностью, на которой могут абсорбироваться ядовитые, раздражающие и не желательные для всасывания вещества (соли тяжёлых металлов, алкалоиды, токсины, газы). К ним относятся: Уголь активированный и Полифепан. Показания к применению: Отравление (по 20-30 г активированного угля в виде взвеси в воде или … проводят промывание желудка). При вздутии кишечника. Метеоризм (внутрь по 1-3 г активированного угля в воде 3-4 раза в день). Полифепан. Получается при переработке продуктов гидролиза древесины. При приёме внутрь абсорбирует бактерии, токсины и газы в желудочно-кишечном тракте. Применяют при инфекционной и не инфекционной диарее, метеоризме, интоксикации. Длительность энтерабсорбентов постепенно приводит к обеднению витаминами, белками и сопровождается нарушением функций кишечника. Другие абсорбирующие средства, такие как оксид цинка, применяют в составе присыпок, мазей, паст, которые наносят на воспалённую или повреждённую влажную поверхность кожи. Эти вещества оказывают подсушивающее действие и защищают нервные окончания от раздражения внешних воздействий. Уголь активированный. Carbo activatus. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г

13. Раздражающие средства. Местное и рефлекторное действие. Понятие об отвлекающем эффекте. Показания к применению

Раздражающие средства, возбуждая рецепторные образования, способны вызвать различные рефлекторные реакции. Так, например, при вздыхании паров аммиака раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей и рефлекторно возбуждается ЦНС. Другим полезным эффектом является отвлекающее действие. При воздействии на рецепторы кожи раздражающие вещества оказывают благоприятное влияние на внутренние органы, мышцы, суставы, имеющие сопряженную иннервацию с данным участком кожи. Этот эффект применяется при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, суставов. Воздействуя на рецепторы кожи, уменьшают болевые ощущения и улучшают функциональное состояние пораженного участка. Раствор аммиака (solutio Ammonii caustici) - прозрачная летучая жидкость с острым запахом. Применяют ингаляционно для рефлекторного возбуждения дыхательного центра. Иногда в качестве возбуждающего действия внутрь по 5-10 капель на пол стакана воды. Форма выпуска: флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл. Ментол (Mentholum) – бесцветные кристаллы с сильным запахом мяты и холодящим вкусом, мало растворимые в воде и хорошо растворимые в спирте и жирных маслах. Наружно применяют при невралгиях, миалгиях, артралгиях в виде 2% раствора или 10% масляной взвеси для растираний. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей применяют в виде капель для носа (1%). Применяют сублингвально при стенокардии. Форма выпуска: масло ментоловое 1% и 2%, раствор ментола спиртовой 1% и 2%, карандаш ментоловый.

14. М-холиномиметики. Механизма действия. Показания и противопоказания к применению.

М-холиномиметики. Препараты этой группы (пилокарпин и ацеклидин) оказывают неселективное прямое активирующее действие на М-х.р. всех подтипов (М₁, М₂, М₃). Возбуждая М-х.р. этих органов, препараты как бы имитируют раздражение (повышение тонуса) соответствующих нервов (смотри таблицу). Механизм действия М-холиномиметиков на глаз. За счет сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости их передней камеры через фонтановы пространства, находящуюся в основании радужки, увеличивается; далее жидкость поступает в шлемов канал и венозную систему глаза. При повышенном глазном давлении (глаукома) это приводит к его понижению. Сокращение цилиарной (круговой) мышцы глаза сопровождается ее утолщением и перемещением брюшка мышцы, к которому крепится циннова связка (ближе к хрусталику). Вследствие расслабления цинновой связки капсула хрусталика перестает растягиваться и хрусталик ввиду своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на более близкое видение (спазм аккомодации). Действие М-холиномиметиков на глаз имеет терапевтическое значение при глаукоме – заболевании, характеризующимся стойким повышением ВГД и распирающими болями в глазах. Глаукома нередко дает обострения (глаукоматозные кризы), требующие экстренной симптоматической терапии, и является одной из частых причин слепоты. Закапывание в конъюнктивальный мешок раствора пилокарпина, ацеклидина или антихолинэстеразных препаратов (чтобы раствор не стекал в полость носа, во время закапывания и после него слезный канал прижимают пальцем) вызывает снижение ВГД на несколько часов. Показания к применению М-холинолитиков. 1) глаукома – это заболевание глаз, сопровождающееся повышением внутриглазного давления – пилокарпина гидрохлорид по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки, ацеклидин в виде глазных капель или мази на (ночь). 2) атония кишечника (в том числе и послеоперационная) и мочевого пузыря –ацеклидин под кожу по 1 – 2 мл 0,2% раствора, при необходимости вводят повторно 2 – 3 раза с интервалами 30 – 60 мин. Он же может использоваться для борьбы с атонией матки и маточными кровотечениями в послеродовом периоде. При отравлении мухомором (содержащим мускарин) или препаратами данной группы будут иметь место следующие симптомы: брадикардия, гипотония, затруднение дыхания (вследствие бронхоспазма), усиленная болезненная перистальтика кишечника («слышно на расстоянии»), рвота, понос, резкое потоотделение (больной «купается» в собственном поту) и расширение кожных сосудов, интенсивное слюнотечение; сужение зрачков и спазм аккомодации (дальние предметы видны неясно и в преувеличенных размерах – макропсия); возможны возбуждение и судороги. Из-за сильного увеличения секреции бронхиальных желез отмечается появление вначале вязкой, а затем обильной жидкой мокроты, имитирующей острый отек легких. Смерть обычно наступает вследствие паралича дыхательного центра. Все симптомы отравления снимаются М-холинолитиками и первая помощь состоит во введении атропина.

15. Антихолинэстеразные средства. Механизм действия. Применение. Побочные действия.

Антихолинэстеразные препараты. Механизм действия этих препаратов состоит в блокаде холинэстеразы (истинной и ложной) – фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах, эффект его оказывается усиленным и продолжительным. Показания к применению антихолинэстеразных средств. 1) глаукома – физостигмина салицилата в виде 0,25 – 1% глазных капель, стефаглабрина сульфата в виде 1% глазных капель, прозерина в виде 0,5% глазных капель, армин 0,01% глазные капли; 2) атония кишечника (чаще после операций в брюшной полости) и мочевого пузыря – прозерин п/к дробными дозами (по 0,25 – 0,3 мл 0,5% ампульного раствора через 30 – 60 мин.) до появления перистальтики, можно назначить внутрь по 1 таблетке 2 – 3 раза в день. 3) остаточные явления мышечного расслабления после применения мышечных релаксантов (тубокурарина и др.) в анестезиологии – прозерин; 4) периферические параличи поперечно-полосатых мышц, миастения – прозерин; 5) остаточные явления после полиомиелита, инсульта, травмы ЦНС – галантамин п/к по 0,25 – 0,5 мл 1% раствора. Отравление возможно при неосторожном использовании инсектицидов (карбофоса, дихлофоса). По мере того как препарат, попавший в организм ингаляционным путем, через кожу или кишечник, поступает в кровь, симптомы отравления нарастают в следующем порядке: вначале появляются миоз, саливация и прогрессирующее затруднение дыхания в связи с бронхоспазмом. Кратковременное торможение ЦНС сменяется приступами бурных судорог. Начальное повышение АД сменяется гипотензией, усугубляющей кислородное голодание. Возникают спастические сокращения ЖКТ, рвота, понос, боли в животе. Смерть, как правило, связана с острыми нарушениями дыхания. Первая помощь состоит в экстренном введении атропина или специальных антидотов (дипироксим, изонитрозин). Дипироксим (Dipyroxymum) – не проникает в ЦНС, связывается с анионным центром блокированной холинэстеразы. Ф. в.: 15% раствор в ампулах по 1 мл. Вводят п/к (по необходимости в вену) 1 – 3 мл. Изонитрозин (Isonitrosinum) – в отличие от дипироксима проникает в ЦНС. Ф. в.: 40% раствор в ампулах по 1 мл. Вводям в/м (в коме – в вену) по 3 мл (через 30 – 40 минут повторно).

16. М-холинолитики. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению.

17. Ганглиоблокаторы. Классификация. Механизм действия и эффекты, связанных с их влиянием на симпатические и парасимпатические ганглии. Меры помощи при передозировке.

18. Миорелаксанты. Классификация по механизму действия. Применение. Возможные осложнения. Антагонисты курареподобных средств

19. Адренергические вещества с пресинаптическим типом действия. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Эфедрин — в ос­новном повторяет действие адреналина. Он стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. По влиянию на АД обладает более длительным действием, чем адреналин. По активности уступает адреналину, эффективен при приеме внутрь. Он до­статочно хорошо проникает через гематоэнцефалический ба­рьер и проявляет заметное возбуждающее действие на ЦНС. Он обладает «допинговыми» свойствами и запрещен к лю­бому назначению спортсменам во время соревнований, а также (в связи с вызываемой эйфорией) представляет нар­кологическую опасность. Показания к применению адреномиметиков. 1) гипотензии различного происхождения (коллапс, шок, передозировка ганглиоблокаторов, отравления, инфекции и т. п.). В/в капельно вводят норадреналин, мезатон или эфедрин, под контролем АД. 2) остановка сердца – адреналин (0,3 – 0,5 мл 0,1% раствора в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы с помощью длинной иглы вводят в полость левого желудочка). Сразу после инъекции адреналина начинают энергичный массаж сердца и искусственное дыхание. 3) синдром «слабости» синусного узла, нарушения атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада – изадрин, орципреналин (внутрь или сублингвально, в тяжелых случаях в/в). 4) бронхиальная астма – в периоды обострения систематическая терапия может осуществлятся применением внутрь, сублингвально, ингаляционно или парентерально (п/к) сальбутамола, фенотерола, орципреналина, реже эфедрина. Устранение тяжелого при­ступа достигается иногда ингаляцией изадрина или подкожным введеннием растворов адреналина; 5) угроза выкидыша, преждевременные роды — партусистен (фенотерол), сальбупарт (сальбутамол), применяют в виде капельных внутривенных вливаний с переходом на подкожные инъекции и одновременно назначают внутрь. 6) острые воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты), глаз (конъюнктивиты), а также для облегчения риноскопии, остановки носового кровотече­ния — местное назначение нафтизина, галазолина, мезатона, эфедрина в форме капель уменьшает количество отделяемо­го, явления воспаления. 7) некоторые формы глаукомы (с открытым углом пе­редней камеры глаза) — применяют в виде глазных капель (часто вместе с пилокарпином) мезатон, адрена­лин; для кратковременного расширения зрачка с диагностической целью (осмотр глазного дна) — мезато. 8) для удлинения времени действия и уменьшений токсичности местных анестетиков при инфильтрационной, проводниковой и терминальной анестезии (адреналин или мезатон). 9) экстренная терапия анафилактического шока — ад­реналин внутримышечно или внутривенно, 10) гипогликемическая кома при передозировке инсулина для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюко­зы в крови — адреналин внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты альфа-адреномиметиков связаны с опасным подъе­мом артериального давления. Это может вызвать резкую пе­регрузку сердца, истощение его и острую сердечную сла­бость с развитием отека легких. Бета-адреномиметики нередко вызывают различные нарушения сердечного ритма, приступ стенокардии, мышечный тремор. Действие эфедрина может сопровождаться двигательным возбуждением, бессонницей, повышенной тревожностью.