- •Нижегородская государственная медицинская академия
- •Содержание
- •Фенолы, хиноны и их производные как лекарственные препараты
- •Лекарственные вещества
- •Испытание на подлинность
- •Количественное определение фенолов
- •1. Методы галогенирования.
- •2. Метод ацетилирования.
- •3. Фотоколориметрический метод с использованием цветных реакций.
- •Производные нафтохинонов к-витаминного действия (противогеморрагического и коагуляционного)
- •Фитол широко распространен в природе, он содержится в растениях и составляет основную часть растворимого пигмента хлорофилла.
- •Производные пара-аминофенола
- •Парацетамол.
- •Количественное определение парацетомола
- •Ароматические кислоты и их производные
- •Получение
- •Производные фенолокислот
- •Амиды салициловой кислоты
- •Подлинность:
- •Чистота. Определяют примесь n-аминофенола в водном извлечении без предварительного гидролиза.
- •Производные n-аминобензойной кислоты.
- •Синтез амидов пабк
- •Производные орто-аминобензойной кислоты.
- •Лекарственные средства - производные арилалкиламина и оксифенилалкиламина
- •Очистка
- •Количественное определение
- •Адреномиметические вещества.
- •Производные замещенных гидроксипропаноламидов – бета-адреноблокаторы
- •Является наиболее эффективным препаратом этого ряда
- •Чистота
- •Количественное определение
- •Хранение. По списку б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
- •Хранение: По списку б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
- •Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду фенилалкиламинов.
- •Нитрофенилалкиламины
- •Чистота
- •Количественное определение
- •Бензолсульфаниламиды и их производные
- •Сульфаниламидные препараты
- •Классификация по химическому строению
- •Получение
- •Литература
Количественное определение
Ацидиметрический метод неводного титрования в среде протогенного растворителя (ледяной уксусной кислоты).
Титрант - 0,1М HClO4, индикатор – метиловый фиолетовый. Для эфедрина и изадрина анализ проводят в присутствии Hg(CH3COO)2, связывающего Cl-, в малорастворимое соединение HgCl2. fэкв.=1.
Фотоколориметрический метод. ГФ Х предлагает этот метод для адреналина и норадреналина для инъекций. В основе определения лежит реакция комплексообразования препаратов с цитратом железа, комплекс поглощает λ=530 нм. Метод очень точный, расчет ведут по стандартному образцу.
Спектрофотометрия в УФ – области, для изадрина λ=279нм (ГФ).
Экспресс метод при внутриаптечном контроле, определение ведут по аниону. Используют методы: алкалиметрический, среда – хлороформ, индикатор – фенолфталеин, титрант NaOH; аргентометрический (метод Фаянса), индикатор - БФС, среда – уксусная кислота; меркуриметрический, титрант 0,1М HgClO4, индиктор –дифенилкарбазон, f экв.=1.
Биологический метод. ГФ Х предлагает этот метод для адреналина гидрохлорида 0,1%. Он основан на свойстве препарата повышать уровень адреналина у кроликов.
Хранение: список Б, в склянках темного стекла, в холодном месте, в плотно укупоренной таре.
Применение: адреналин, норадреналин используют как сосудосуживающие средства, и средства, повышающие артериальное давление крови. Адреналин используют как местное сосудосуживающее (для уменьшение кровотечений) и бронхорасширяющее средство.
Адреналина гидротартрат выпускается в порошке, в ампулах по 1 мл 0,18% раствора для инъекций и во флаконе по 10 мл 0,18% раствора для наружного применения.
Норадреналина гидротартрат выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,2% раствора (внутривенно, внутривенно капельно).
Оба препарата внутрь не применяются, так как легко разрушаются в ЖКТ.
Эфедрин повышает артериальное давление (аналогично адреналину). Применяется при бронхиальной астме и гипотензии. Выпускается в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1мл 5% раствора для инъекций.
Адреномиметические вещества.
В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина: адреналин является химическим передатчиком – медиатором, при помощи которого происходит передача нервного возбуждения от симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки – теория химической передачи нервного возбуждения.
Процесс биосинтеза адреналина: аминокислота тирозин (1) переходит в диоксифенилаланин (2) (L –ДОФА), затем в дофамин (3), норадреналин (4) и адреналин (5).
В 1946 г. было установлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин участвует в процессах проведения нервного возбуждения, играет роль гормона. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей называют адренореактивными (адренергическими) системами и адренорецепторами.
Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль.
Метаболизм адреналина.
Адреналин, попадая в кровь, затем в печень и легкие подвергается биологическому окислению до адренохрома. Продукты метаболизма обладают Р – витаминной активностью на стенках капилляров, увеличивая их резистентность. В связи с этим адренохром в ряде стран широко применяется для осушения операционного поля (уменьшения кровотечения) и лечения некоторых форм геморрагий.
На основе адренохрома получают препарат Адроксон (Adroxonum).
5-семикарбазон-1-метил-3-окси-2,3-дигидроиндол-5,6-хинона гидрат
Применяют для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений при различных травмах и операциях в виде салфеток, тампонов и др.
Форма выпуска – субстанция, 0,25%-ный раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.