1 Таб. Галоперидол 1.5 міліграм

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремній колоїдний безводий, желатин, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

25 - блістери (2) - коробки картонні.

Розчин для ін'єкцій безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий, без механічних включень. 1 амп. галоперидол 5 міліграм

Допоміжні речовини: кислота молочна, вода д/і.

1 мл - ампули (5) упаковки контурні пластикові (1) - пачки картонні.

Галоперидол форте

Пігулки майже білого кольору, практично без запаху, у формі плоского диска із зрізаними краями. 1 таб. галоперидол 5 міліграм

Допоміжні речовини: кремній колоїдний безводий, желатин, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

25 - блістери (2) - коробки картонні.

Галоперидол деканоат (haloperidol decanoat)

Розчин для іньєкцій масляний 50 мг амп. 1 мл, № 5 тільки для в/м введення!

Інші інградіеєнти: спирт етиловий, масло кунжутне.

1 Мл масляного р-ра містить 70,52 мг галоперидола деканоата, что відповідає 50 мг галоперидола.

Галоперидол деканоат є ефіром галоперидола и деканової кислоти. При в/м введенні під час повільного гідролізу проходить вивільнення галоперидолу, який потім попадає в кровотік. Концентрація галоперидолу, який звільняється из депо Галоперидола деканоата, в плазмі крові після в/м іньєкції досягає максимуму через 3–9 днів. Т_½ складає біля 3 тижнів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення в плазмі крові досягає через 2–4 міс.

Особливості призначення препарату різним категоріям хворих

Рекомендовані дози, слід вважати середніми, орієнтованими. Точну дозу препарату встановлюють індивідуально з врахуванням реакції хворого на лікування. Це досягається шляхом поступового підвищення дози в гострій фазі захворювання і поступового зниження дози у фазі підтримуючої терапії до мінімальної ефективної. Препарат у високих дозах можна вводити лише в тому випадку, якщо спостерігається недостатня терапевтична відповідь на вживання в менших дозах.

Всередину препарат приймають за 30 хв до їди (можна з молоком для зменшення дратівливої дії на слизову оболонку шлунку).

Дорослим в якості нейролептика в гострій фазі шизофренічних і маніакальних станів, при білій лихоманці, гострому психозі, гострій параної, в гострій фазі синдрому Корсакова призначають в дозі 5-10 міліграм в/в або в/м кожну годину до досягнення очікуваної відповіді. Загальна доза препарату - не більше 60 мг/ При прийомі всередину призначають в дозі 2.25-18 міліграм в 3 прийоми.

При хронічній шизофренії, хронічному алкоголізмі, хронічних порушеннях особистості препарат призначають всередину в дозі 2.25-9 мг/ в 3 прийоми. При необхідності, залежно від терапевтичної відповіді, можливе підвищення дози до 18 мг/ доб. в 3 прийоми.

Для усунення психомоторного збудження і ажитації при гострих маніакальних станах, деменції, хронічному алкоголізмі, порушеннях особистості і поведінки, гикавці, хореї Гентінгтона, тику, заїканні вводять в/в або в/м по 5-10 міліграм.

При хронічних станах призначають всередину в дозі 2.25-9 мг/ в 3 прийоми, залежно від терапевтичної відповіді.

При алкогольному обстинентному синдромі при проведенні постійної терапії призначають всередину 1.5-3 мг в 3 прийоми. Цю дозу, залежно від терапевтичної відповіді, при збереженій функції печінки, можна підвищувати до 4.5-9 мг/ в 3 прийоми.

При гіперкінезах призначають всередину 1-1.5 мг/ в 3 прийоми, з подальшим поступовим підвищенням дози.

В якості додаткової терапії для купірування хронічного больового синдрому призначають всередину в дозі 1.5-3 мг/ добу в 3 прийоми.

Як протиблювотний засіб для купірування нудоти, блювота центрального генезу вводить в/в або в/м в дозі 2.5-5 міліграм. Для профілактики післяопераційної блювоти вводять в/в або в/м в дозі 2.5-5 міліграм в кінці операції. Всередину призначають по 1.5-2 міліграми.

При сенільних психозах і ажитації унаслідок церебрального склерозу призначають 1-1.5 мг/ в 2 прийоми. У пацієнтів літнього віку і ослаблених хворих лікування слід починати дуже обережно, початкова доза повинна складати 1/3-1/2 дози призначеної для дорослих більш молодого віку, з підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні. Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібне зниження дози препарату.

Для дітей у віці 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) всередину призначають в дозі 25-50 мкг/кг маси тіла 2-3 рази/добу. В процесі курсової терапії добову дозу можна підвищувати не частіше чим 1 раз в 5-7 днів до добової дози 150 мкг/кг.

У стані збудження дітям у віці 3-5 років призначають 0.3-1.5 мг/добу в 3 прийоми; у віці 6-15 років - 0.8-2.5 мг/добу в 3 прийоми.

Застосування препарату ГАЛОПЕРИДОЛ при вагітності та грудному вигодовуванні:

В клінічних дослідженнях не виявлено достовірного збільшення числа вродженої патології під впливом Галоперидолу. В окремих випадках були описані вроджені аномалії при застосуванні Галоперидолу у поєднанні з іншими препаратами.

Таким чином, Галоперидол можна призначати при вагітності тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плоду.

Галоперидол виділяється з грудним молоком. В деяких випадках були відмічені екстрапірамідні розлади в новонароджених, що знаходяться на грудному вигодовуванні, матері яких приймали галоперидол.

Вживання в період лактації можливо у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для немовляти.

В експериментальних дослідженнях репродуктивної токсичності на мишах, щурах і собаках при введенні різними шляхами препарату в дозах 0.5-9 міліграм/кг відмічено загибель пре- і потімплантаційна, загибель плоду, зменшення кількості плодів в посліді, змінений індекс життєздатності і в деяких випадках - порушення розвитку плоду, включаючи тривало присутнє порушення поведінки.

Особливості призначення препарату при супутніх захворюваннях

Вживання при порушеннях функції печінки

У зв'язку з тим, що препарат метаболізіруєтся в печінці, потрібна обережність при вживанні Галоперидолу у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Вживання при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з важкими захворюваннями нирок.

Особливі вказівки

У пацієнтів з психічними захворюваннями, що отримували антипсихотичні засоби (в т.ч. Галоперидол) спостерігалися окремі випадки раптової смерті.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями з явищами декомпенсації, порушеннях провідності, при важких захворюваннях нирок, печінки, легенів.

Оскільки у ряді випадків, у пацієнтів, що отримували курс лікування Галоперидолом, особливо при парентеральному введенні, мало місце подовження інтервалу QT на ЕКГ, препарат слід застосовувати з обережністю за наявності ризику подовження інтервалу QT (синдром QT, гіпокаліємія, одночасне вживання інших препаратів, які можуть викликати подовження інтервалу QT).

У зв'язку з тим, що препарат метаболізується в печінці, потрібна обережність при вживанні Галоперидолу у пацієнтів із захворюваннями печінки. При тривалій терапії необхідний періодичний контроль картини периферичної крові і функції печінки.

В окремих випадках були описані судоми на фоні вживання Галоперидолу. Враховуючи це, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з епілепсією, а також хворим, в яких є підвищена схильність до судомних станів (в т.ч хронічна інтоксикація, як алкогольного, так і іншого генезу, черепномозкова травма в анамнезі).

Тироксин підвищує токсичність Галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом препарат слід призначати лише під прикриттям адекватної тіреостатичной терапії.

При шизофренії реакція на антипсихотичну терапію дещо відтермінована, а після завершення лікування Галоперидолом симптоми захворювання з'являються лише через декілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при вживанні препарату у високих дозах, може викликати синдром відміни (нудота, блювота, безсоння), а також рецидив захворювання. Тому дозу препарату до повного припинення терапії слід зменшувати поступово.

Пацієнтам, в яких в картині психопатологічних розладів присутні депресія і психоз, Галоперидол слід застосовувати в комбінації з антидепресантами.

При необхідності комбінованої терапії з протипаркінсонічними засобами, після припинення введення Галоперидолу слід продовжувати вживання протипаркінсонічного препарату, особливо, якщо кліренс останнього вищий, для запобігання посилюванню екстрапірамідних симптомів.

При розвитку екстрапірамідних симптомів на фоні вживання Галоперидолу можна призначити протипаркінсонічні препарати антіхолінергічної дії (але не з метою профілактики, оскільки їх вживання знижує ефективність Галоперидолу).

Слід враховувати, що при одночасному вживанні Галоперидолу і антихолінергічних препаратів можливе підвищення внутрішньоочного тиску.

Якщо після відміни Галоперидолу з'явилися симптоми пізньої дискінезії, їх можна купірувати шляхом відновлення курсу лікування. Якщо ці симптоми виникли на фоні лікування Галоперидолом, то слід збільшити дозу Галоперидолу або перейти на інший антипсихотичний препарат. При появі симптомів пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії.

При розвитку злоякісного нейролептичного синдрому у всіх випадках слід перервати курс лікування Галоперидолом і в умовах ретельного медичного контролю почати підтримуючу терапію.

Оскільки Галоперидол діє на лімбічну систему, його застосування часто дозволяє зменшити дозу опіоїдних анальгетиків похідних морфіну.

В період лікування Галоперидолом не можна вживати алкоголь.

На початку терапії Галоперидолом і особливо при вживанні у високих дозах можлива седативна дія різного ступеню і зниження уваги, які посилюються вживанням алкоголю.

При розведенні Галоперидолу (розчину для ін'єкцій) фізіологічним розчином отриманий розчин можна використовувати протягом 2 год; розчином Рінгера - протягом 4 год; 5% розчином глюкози - протягом 8 год.

Вплив на здібність до водіння автотранспорту і управління механізмами

В початковому періоді лікування не слід займатися водінням автотранспорту або працювати в умовах підвищеного ризику травматизму. Згодом міра обмежень визначається індивідуально.

Результати експериментальних досліджень

Доклінічні дослідження по безпеці Галоперидолу показали, що при пероральному введенні препарату в дозі 1.5 міліграм/кг спостерігалися дегенеративні зміни ЦНС у щурів.

У дослідженнях in vitro мутагенної активності не виявлено.

У дозах 0.31 міліграм, 1.25 міліграм і 5 міліграм на 1 кг маси тіла протягом 24 міс Галоперидол не проявляв канцерогенної активності.

Інформація для лікаря:

Лікарська взаємодія:

Галоперидол підсилює дію лікарських засобів, що чинять пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. седативних і снодійних препаратів, опіоїдних анальгетиків), а також етанолу. Одночасний прийом Галоперидолу з вказаними препаратами може привести до пригноблення дихання.

При одночасному вживанні з Галоперидолом можливе зниження терапевтичної дії леводопи (внаслідок блокади Галоперидолом допамінових рецепторів).

При одночасному вживанні з метилдопою можливе посилення дії Галоперидолу на ЦНС.

Галоперидол інгібує метаболізм трициклічних антидепресантів, через те можливе підвищення концентрацій цих препаратів в плазмі крові і посилення їх побічних ефектів (антихолінергічна дія, токсична дія на серцево-судинну систему).

Концентрація галоперидолу в плазмі крові підвищується при його одночасному застосуванні з хінідином, буспіроном, флуоксетіном (при необхідності проведення комбінованої терапії необхідно можливо зниження дози Галоперидолу).

При тривалому спільному вживанні Галоперидолу з препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки (в т.ч. карбамазепін, ріфампіцин, фенобарбітал), спостерігається зменшення концентрації галоперидолу в сироватці крові. У разі потреби комбінованої терапії можливо необхідне підвищення дози Галоперіолу, але після відміни індуктора ферментів необхідно зменшити дозу Галоперидолу.

При одночасному застосуванні Галоперидолу і солей літію в окремих випадках спостерігалися наступні порушення (в більшості випадків зворотні): енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, симптоми ураження стовбура мозку, гостра нейротоксичність, коматозний стан. Причини виникнення цих розладів до теперішнього часу не встановлені.

У разі появи симптомів такого роду - слід негайно припинити вживання Галоперидолу.

Галоперидол проявляє антагонізм відносно дії пероральних антикоагулянтів (феніндіон).

Галоперидол інгібірує (подавляє) дію епінефрину (адреналіну) і інших симпатомиметиків, а також перекручує антигіпертензивну дію альфа-адреноблокаторів (в т.ч. гуанетідіна).

ІНФОРМАЦІЯ ДЛЯ ПАЦІЄНТА

ПРЕПАРАТ НЕ СЛІД ЗАСТОСОВУВАТИ БЕЗ ПРИЗНАЧЕННЯ ЛІКАРЯ !

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термін придатності – 3 роки.