Министерство здравоохранения Российской Федерации

ГБОУ ВПО Тверская ГМА Минздрава России

Кафедра управления и экономики фармации

с курсами ботаники, фармакогнозии, фармацевтической технологии, фармацевтической и токсикологической химии

Методические рекомендации для студентов к занятию №29

по фармацевтической химии

Название темы занятия:

Анализ лекарственных веществ, производных кислоты изоникотиновой: изониазид, фтивазид, ниаламид.

Тверь 2013

Тема занятия: Анализ лекарственных веществ, производных кислоты изоникотиновой: изониазид, фтивазид, ниаламид.

Цель занятия: изучить свойства, реакции идентификации и методы количественного анализа препаратов производных кислоты изоникотиновой.

Место проведения занятия: лаборатория фармацевтической химии.

План изучения темы

1. Ответить на теоретические вопросы и решить ситуационные задачи

2. Ответить на вопросы тестового контроля

3. Самостоятельная работа студентов

3.1 Анализ изониазида

3.1.1. Установить физические свойства изониазида и сопоставить с данными ГФ Х

3.1.2. Выполнить количественное определение изониазида методом неводного титрования.

4. Оформить отчет

5. Контроль усвоения и определение итогового уровня знаний студентов путем проверки отчета и собеседования с преподавателем по теме занятия

Вопросы для самостоятельной подготовки к занятию:

1. Дайте общую характеристику лекарственным препаратам производным изоникотиновой кислоты.

2. Какие лекарственные вещества производные изоникотиновой ки­слоты применяют в медицинской практике в качестве противоту­беркулезных средств? Напишите латинские названия, химические формулы.

3. Дайте описание и охарактеризуйте растворимость препаратов данной группы.

4. Приведите реакции получения препаратов: изониазида, ниаламида и фтивазида.

5. Методы определения подлинности препаратов производных изоникотиновой кислоты. Приведите уравнения химических реакций, укажите эффекты.

6. Доброкачественность препаратов производных изоникотиновой кислоты.

7. Методы количественного определения препаратов: изониазида, фтивазида, ниаламида. Каковы условия спектрофотометрического определения лекарст­венных веществ изоникотиновой кислоты?

8. Методы титриметрического анализа: приведите уравнения химических реакций, методы фиксации точки эквивалентности, формулы расчета титра, процентного содержания вещества в препарате.

9. Каковы условия хранения и медицинское применение препаратов производных кислоты изоникотиновой. В виде каких препаратов применяют производные изоникотиновой кислоты?

Изложение учебного материала

Гидразиды представляют собой продукты взаимодействия гидразинов с кислотами, а гидразоны – продукты взаимодействия гидразинов (гидразидов) с альдегидами (кетонами).

Характерно, что гидразиды и гидразоны, производные никотиновой кислоты, обладают очень малой противотуберкулезной активностью и в этом отношении не представляют интереса как лекарственные вещества. Работы в области синтеза и исследования гидразидов и гидразонов изоникотиновой кислоты как противотуберкулезных средств были начаты в 1951 г. во ВНИХФИ под руководством М.Н. Щукиной. Синтезировано около 100 различных соединений, из которых препараты изониазид, фтивазид, метазид включены в ГФ Х.

Исходный продукт синтеза этих препаратов – изоникотиновая кислота, которую получают из γ–пиколина.