- •Лекция 18 сердечные гликозиды
- •Лекция 19 противоаритмические средства
- •Препараты прямого действия на миокард
- •Средства, стабилизирующие мембраны клеток (мембранодепрессанты)
- •Средства, действующие через вегетативную иннервацню сердца
- •Лекция 20 антиангинальные средства
- •Средства, понижающие потребиость миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку
- •Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
- •Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Лекция 21 антигипертензивные (гипотензивные) средства. Гипертензивные средства
- •Нейротропные гипотензивные средства
- •Миотропные сосудорасширяющие лс (периферические вазодилататоры)
- •Средства, применяемые для лечения гипертонического криза
- •Гипертензивные средства
- •Лекция 22 лс, применяемые при недостаточности мозгового кровообращения. Противоатеросклеротические средства
- •Средства для лечения мигрени
- •Притивоатеросклеротичсские средства
- •Лекция 23 лс, влияющие на систему крови
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Лс, влияющие на свертывание крови
- •Средства, повышающие свертывание крови
- •Средства, понижающие свертывание крови (антитромботические)
- •Лекция 24 мочегонные средства. Противоподагрические средства
- •Мочегонные средства
- •Средства, угнетающие функцию эпителия почечных канальцев
- •Антагинисты альдостерона
- •Осмотические диуретики
- •Кислотообразующие диуретики
- •Диуретики растительного происхождения
- •Противоподагрические средства
- •Лекция 25 лс, влияющие на сократительную активность миометрия
- •Средства, усиливающие ритмические сокращения матки
- •Лс, ослабляющие сократительную активность миометрия
- •Средства, повышающие тонус миометрия
- •Лекция 26 витаминные препараты
- •Препараты водорастворимых витаминов
- •Препараты жирорастворимых витамином
- •Поливитмииные препараты
- •Лекция 27 гормональные средства
- •Вам необходимо овладеть следующими знаниями:
- •Гормоны гипофиза
- •Гормоны щитовидной железы. Антитиреоидные средства
- •Лекция 28 гормональные средства (продолжение) Гормоны поджелудочной железы. Синтетические противодиабетические лс
- •Гормоны коры надпочечников
- •Половые гормоны и их синтетические заменители
- •Контрацептивные (противозачаточные) средства
- •Анаболические стероиды
- •Лекция 29 лс для регуляции водно-электролитного баланса. Кислотно-основного состояния и парэнтерального питания
- •Средства для регуляции водно-электролитного баланса
- •Средства для коррекции кислотно-основного состояния
- •Растворы для парэнтерального питания
- •Лекция 30 антигистаминные и другие противоаллергические средства. Иммуномодулирующие средства
- •Иммуностимулирующие средства
- •Лекция 31 дезинфицирующие и антисептические средства. Основные принципы химиотерапии
- •Дезинфицирующие и антисептические средства
- •Неорганические антисептики
- •Органические антисептики
- •Основные принципы химиотерапии инфекционных заболеваний
- •Лекция 32 антибиотики
- •Группа пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Полимиксины
- •Лекция 33 сульфаниламидные препараты. Производные нитрофурана. Синтетические противомикробные лс разного строения. Противосифилитические средства. Противовирусные лс. Противогрибковые лс
- •Производные нитрофурана
- •Производные 8-оксихинолина
- •Производные нафтиридина
- •Производные хиноксалина
- •Противосифилитические средства
- •Противовирусные средства
- •Противогрибковые средства
- •Лекция 34 противотуберкулезные лс. Лротивопротозойные лс. Противотуберкулезные средства
- •Противопротозойные средства
- •Противомалярийные средства
- •Противоамебные средства
- •Средства для лечения лямблиоза
- •Лекция 35 противоглистные средства. Противоопухолевые средства
- •Средства для лечения кишечных нематодозов
- •Средства для лечения кишечного трематодоза
- •Средства для лечения внекишечных гельминтозов
- •Противоопухолевые средства
- •Лекция 36 принципы терапии острых отравления
Группа пенициллинов
Пенициллины являются одними из наиболее активных и наименее токсичных АБ. Они подразделяются на биосинтетические и полусинтетические. Биосинтетические пенициллины делятся на: 1) препараты для парэнтерального введения (разрушаются в кислой среде желудка и в-лактамазами микробов кишечника) — а) непродолжительного действия (бензилпенициллина натриевая соль и бензипенициллина калиевая соль); б) продолжительного действия (бензилпенициллина новокаииовая соль, бициллин-1, бициллин-5); 2) препараты для энтерального введения (не разрушаются в ЖКТ) — феноксиметилпенициллин. Полусинтетические пенициллины: 1) для парэнтерального введения (разрушаются в ЖКТ) — карбенициллии, 2) для энтерального и парэнтерального введения (не разрушаются а ЖКТ) — оксациллин, ампициллин, ампиокс. Устойчивостью к пенициллиназе (в-лактамазе) обладает оксациллин. У него узкий спектр противомикробного действия. Ампициллин и карбенициллин разрушаются пенициллиназой, вырабатываемой некоторыми микробами, спектр действия широкий. Ампиокс — комбинированный препарат, состоящий из оксациллина и ампициллина. В последние годы за рубежом появилась новая группа полусинтетических пенициллинов — уреидопенициллины (пиперациллин и др.), обладающих широким спектром действия, пенициллиназоустойчивостью и кислотоустойчивостью.
Все пенициллины обладают бактерицидным действием, связанным с нарушением синтеза мембран микробных клеток. Поскольку они действуют на компоненты мембраны, которые в клетках человека не образуются, их эффект является избирательным и не отражается на клетках макроорганизма. Бензилпенициллин имеет высокую активность, действует преимущественно на грамположительные микробы (стафилококки и стрептококки, не вырабатывающие пенициллиназу, пневмококки, менингококки, гонококки, палочки дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены, столбняка, спирохеты). Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина хорошо растворимы в воде и назначаются парэнтерально. В тканях распределяются равномерно, но плохо проникают в мозг и очаги воспаления. Выделяются почками до 50% в неизмененном виде. Эффективные концентрации в крови поддерживаются 3–5 ч, поэтому инъекции надо делать через 4–6 ч. Вводят в/м, иногда в/в (при сепсисе) и в полости. Обладают раздражающим действием, поэтому инъекции болезненны. Для преодоления устойчивости микробов в последние годы бензилпенициллин применяют в очень высоких дозах (до 1–2 млн ЕД на 1 кг массы тела в сутки). Для в/в и эндолюмбального введения используют только кристаллическую натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновая соль и бициллины обладают длительным действием, так как в месте инъекции образуют депо, из которого медленно всасываются в кровь. Вводят в/м. Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят 1–2 раза в сутки, бициллин-1 — 1 раз в 5–7 дней, бициллин-5 — 1 раз в месяц. Феноксиметилпенициллин не разрушается в кислой среде, поэтому его назначают внутрь каждые 4–6 ч, однако его эффект значительно слабее бензилпенициллина.
Полусинтетические пенициллины расширяют возможности успешного лечения многих инфекционных заболеваний, так как метод позволяет создавать препараты с заданными свойствами: пенициллиназоустойчивость, кислотоустойчивость, расширение спектра противомикробного действия. Оксациллин не разрушается пенициллиназой микробов, приобретших устойчивость к биосинтетическим пенициллинам, и в кислой среде желудка, что позволяет использовать его для подавления пенициллиноустойчивых возбудителей, назначая как внутрь, так и парэнтерально. По спектру и продолжительности действия сходен с бензилпенициллином. Ампициллин, карбенициллин и карфециллин имеют широкий спектр действия и применяются для подавления грамположительных и грамотрицательных микробов. Они пенициллиназонеустойчивы, поэтому неэффективны против микробов, вырабатывающих пенициллиназу. Ампициллин кислотоустойчив, поэтому его назначают внутрь и парэнтерально, карбенициллин и карфециллин — только парэнтерально. Карбенициллин особенно эффективен при заболеваниях, вызываемых синегнойной и кишечной палочками, а также протеем.
Бензилпенициллины применяют при пневмониях, гнойных инфекциях, ангине, дифтерии, сифилисе, гонорее, эпидемическом менингите, септическом эндокардите и т.д. Оксациллин является препаратом выбора при заболеваниях, вызванных пенициллиноустойчивыми микробами. Ампициллин широко используют при инфекциях ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, органов дыхания, гнойных инфекциях. ПЭ пенициллинов чаще всего проявляются в виде аллергических реакций замедленного и немедленного типов (кожные сыпи, отеки слизистых оболочек, лихорадка и др.). Наиболее тяжелой формой является анафилактический шок. Для предупреждения аллергии необходимо учитывать анамнез больного, проводить кожные пробы на чувствительность к пенициллину. Лечение включает глюкокортикоиды, антигистаминмые средства, кальция хлорид и др. При анафилактическом шоке вводят в/в адреналин или эфедрин, гидрокортизон или преднизолон, сердечные гликозиды, эуфиллин и другие ЛС для восстановления функций ССС и дыхания. При приеме внутрь иногда возникают глоссит, стоматит, тошнота, рвота; при в/м введении — боли, асептический некроз; при в/в — флебиты, тромбофлебиты. При лечении ампициллином возможен дисбактериоз.