Vtorye_voprosy по фарм экзамену

В) Комбинированные препараты:

Артротек (диклофенак + мизопростол) Механизм действия:

1)Ингибирование ЦОГ

2)Снижение продукции простаноидов (ПГ и тромбоксанов)

3)Сниятие боли, воспаление и лихорадки

Показания:

Для анальгезии

Лихорадка

Профилактика артериальных тромозов

63)Противоподагрические средства

Подагра проявл-ся появлением в крови мочевой к-ты, о тложением еѐ микрокристаллов в суставах и других тканях, а также образованием камней из мочевой к-ты (уратов) в мочевыводящих путях.

Уменьшение содержания мочевой к-ты в плазме крови можно достигну ть 2-мя пу тями:

1)Повышением выведения мочевой к-ты из орг-ма: урикозурическими средствами (антуран, э тамид, пробенецид). Побочные эффекты:

раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта, возможны аллергические р -ции, образование камней в мочевыводящих пу тях, редко – угнетение кроветворения.

2)Угнетение образования мочевой к-ты: аллопуринол (милурит).

Побочные эффекты: кожные аллергические р-ции, диспепсические нарушения, обострения по дагры, редко – у гнетение

лейкопоэза и апластическая анемия.

Эти группы исользуются при хроническом течении подагры.

При остром течении (являющемся восп-ным процессом) необходимо применение противовоспалительны х средств: колхицин и его метаболиты.

Побочные эффекты: поражение Ж КТ (тошнота , рвота , понос, боли в об ласти живо та), вызывает лейкопению, кот -я сменяется лейкоцитозом; при длительном применении может развиваться аграну лоцитоз, апластич еская анемия, алопеция.

64) Принципы фармакотерапии коллагенозов. Базисные противоревматические средства.

Ревматизм → инфекционно-аллергическое заболевание СТ, обусловл. А г β-гемолитическо го стрептококка группы А.

Базисные противоревматические средства:

Это большая и неоднородная группа ЛС, объединѐнных общей способностью не только снимать симптомы и неспецифически уменьшать воспаление суставов, но и модифицировать, смягчать или тормозить прогрессирование самого заболевания, деструкцию кости и другие специфические поражения.

Примеры ЛС:

Соли золо та: ауранофин

Пеницилламин

Аминохолины - Хлор холин

Сульфасалазин

Механизм действия:

Противовоспалительное д-е (как у Г КС)

Угнетение иммунитета и процессов аутоаллергии (Иммунодепрессанты)

Угнетение обмена коллагена (соли золо та, пеницилламин)

Побочные эффекты:

Гепатотоксичность

Нефротоксичность

Угнетение гемопоэза

Диспепсия

Гипертония

Астения

65)Основные противоаллергические средства. Антигистаминные средства. Противоаллергические ЛС:

А.При аллергии (гиперчувств ит.) немедленного типа:

1. Средства, препятствующие высво бождению из сенсибилизированных тучных кл -к и базофилов гистамина и других биологически активных в-в:

Считают, ч то такой эффект является компонентом противоаллерг-го действия глюко кортикоидов, кромолин-натрия и кето тифена, в-в с бэта-адреномиметической активностью (адреналин и др.), эуфиллина.

2.Средства, препятствующие взаимо действия свободного гистамина с чувствительными к нему тканевыми рец - рами:

Противогистаминные средства – блокаторы гистаминовых Н1-рец-ров (димедрол, дипразин).

41

3.Средства, угнета ющие о бщие проявления аллергических р -ций типа анафилактического шока (имеется в виду прежде всего резкое падение АД и бронхоспазм):

Адреномиметики (адреналин), бронхо литики миотропного действия (эуфиллин).

4.Средства, уменьша ющие повреждение тканей :

Сэ той целью обычно используют стероидные про тивовоспалит -е средства .

Б.При аллергии (гиперчувствит.) замед ленного типа :

1.Средства, подавляющие иммуногенез (угнетающие преимущественно клеточный иммунитет – иммунодепрессанты): глюкокортикоиды, циклоспорин, такролимус и цито токсические средства.

2.Средства, уменьша ющие повреждение тканей – про тивовоспалительные средства стероидной и нестероидной

структуры.

Антигистаминные ЛС:

Механизм действия:

Они б локируют р -ры тканей, чувствительные к гистамину.

Стимуляция гистамином Н1-рец-ров вызывает сокращение ГМК кишечника, бронхов, матки.

Гистаминовые Н2-рец-ры участвуют в регуляции секреторной активности желез желу дка, деятельности сердца, липидного обмена.

Также играют определѐнную роль в развитии аллергических и иммунных процессов, т.к. они обнаружены на мембране лимфоцитов, тучных кл-к, нейтрофильных и базофильных лейкоцитов.

Препараты:

этаноламины (димедрол, тавегил); этилендиамины (супрастин (хлоропирамин)); фенотиазины (дипразин); производные хинуклидина (фенкарол); тетрагидрокарболины (диазо лин);

произв. пиперидина (терфенадин (селдан), лоратадин (кларитин)). Показания:

при различных аллерг-х поражениях кожи и слизистых оболочек,

ангионевротическом отѐке ,

сенной лихорадке , рините и конъюнктивите,

при аллергических состояниях,

связанных с приѐмом антибиотиков и других медикаментов;

малоэффективны при бронхиальной астме и при анафилактическом шоке.

66)Иммуномод уляторы (иммуностимуляторы, иммунодепрессанты)

А.Иммуномод уляторы

- природные или синтетические вещества , способные оказывать регу лирующее действие на иммунную систему.

Классификация иммуномод уляторов

-Экзогенно й природы:

Микробные: ИРС-19, бронхо-мунал, рибомунил

Растительные: из э хинацеи - иммунал, комбифитопрепараты – э хингин, тримунал

-Иммунорегуляторные пептиды:

Препараты тимуса: тималин, тактивин

Цитокины : беталейкин, альдеслейкин

Интерфероны: γ-интерферон, тилорон (интерфероноген)

Препараты Ig : нормальный Ig человека

Неко торые антибио тики (циклоспорин, рапамицин)

-Синтетические :

 Тимоген, инозин, пранобекс

Основные принципы действия иммуномод уляторов:

1)стимуляция иммунных процессов

2)активация Т - и В-лимфоцитов и макрофагов

3)повышать резистентность организма

4)ускорять процессы регенерации

Показания к применению иммуномод уляторов:

Комплексная терапия вялотекущих регенерационных процессов, инфекционных, инфекционно -воспалительных и других заболеваний

Побочные эффекты иммуномодуляторов:

боли головы , мышц и суставов

повышение температуры

снижение аппетита, потенции

выпадение волос

аллергические высыпания на коже

Б.Иммунодепрессанты

42

- это класс лекарственных препаратов, применяемых для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственно го угнетения иммунитета )

Препараты:

ГКС Цитотоксические в-ва: азатиоприн, мето трексат, лефлуномид, циклофосфамид

Ингибиторы экспрессии и д-я ИЛ2: циклоспорин, такролимус, сиролимус Препараты поликлон. А т: антилимфоцитарыне Ig G

Препараты моноклон. Ат: базиликсимаб, даклизумаб – антагонисты ИЛ2

Основные принципы действия иммунодепрессантов:

Подавление ИО в целом (б лок с -за белков иммунокомп. кл-к)

Использование Ат протим иммунокомп. кл-к

ГКС-эффект

Побочные эффекты иммунодепрессантов:

тошнота , рвота , понос, боли в живо те, снижение аппетита

кожные высыпания, изменение клеточного состава крови

тератогенный, канцерогенный эффект, по двляют функцию половых клеток

возможна алопеция, дерматологические реакции, хромосомные аберрации

67)Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков. Принципы химиотерапии:

1.Возбуд итель должен быть чувствителен к АБ.

• Правило «НА ИЛУЧШЕГ О ПРЕДПОЛОЖ ЕНИЯ»:

Референтные таблицы с учетом региональных популяционных особенностей и характера антибактериальной чувствительности

2.Учет факторов пациента:

Аллергоанамнез, функции почек и печени,

иммунокомпетентность, переносимость,

тяжесть состояния, возраст, пол,

беременность, вскармливание ребенка

3.Применение адекватных типов АБ :

тяжелые инф. → бактерицидный АБ; менее тяжелые → бактериостатический

4.В ремя начала лечения:

крайне тяжелые (сепсис, менингит, быстропрогрессирующая анаэробная инф. и т.д.) → немедленно

тяжелые состояния (угроза жизни) → сразу после взятия материала на посев;

5.Оптимальная продолжительность противомикробной х/ терапии:

6.Комбинированная антибиотикотерапия:

Для предупреждения развития резистентных штаммов

Для снижения токсичности о тдельных АБ

Нельзя одновременно применять АБ со схо дными побочными эффектами Не рекомендуется комбинировать бактерицид. и бактериостат. АБ

Принципы классификации антибиотиков :

Бактерицидные :

-Бета -лактамы

Пенициллины

Цефаллоспорины и цефамицины

Карбапенемы: имипенем, меропенем

Монобактамы: азтреонам

Гликопептиды: ванкомицин, тейкопланин

Циклосерин

-АБ, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны:

полипептиды: полимиксин В, колистин

полиены: нистатин, амфотерицин В

-АБ, ингибирующие с-з РНК:

ансамицины: рифампицин, рифабутин

гризеофульвин

-АБ, ингибирующие с-з белков:

аминогликозиды

Бактериостатические:

-АБ, ингиб с-з белков:

тетрациклины

макролиды и азалиды

амфениколы

43

АБ стероидной стр-ры

оксазолидиноны: линезолид

стрептограмины: хинупристин

линкозамиды

68)Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отл ичие их от химиотерапевтических средств. Основные группы: соединения металлов, галогенсодерж ащие вещества, окислители, красители, антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда, детергенты, кислоты и щелочи,

полигуанид ины.

Антисептики – это препараты используемые для дезинфекции различных объектов.

Антисептики до лжны об ладать широким спектром действия в о тношении м/ов, простейших и грибов, малым латентным периодом действия, высокой активностью , в том числе в прису тствии био логических субстратов.

Также необ хо димо чтобы препараты были химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости.

Требования:

отсутствие местного отрицательного действия на ткани

min всасываемость с места их нанесения

отсутствие аллергизирующего влияния

низкая токсичность.

Механизм действия: может быть связан с денатурацией белка, с нарушением проницаемости плазматической мембраны, с торможением важных для жизнедеятельности м/ов ферментов.

Основные группы антисептиков:

Красители:

1)бриллиантовый зелѐный – при гнойных поражениях кожи.

2)метиленовый синий – антисептика, при инфекциях мочевывод-х пу тей, при отравлении цианидами.

3)э такридина лактат.

Галогеносодержащие:

1)хлорамин Б – для обеззараживания.

2)хлор гексидин – об ладает а/бактериальным и фунгицидным действием.

3)пантоцид – для обеззараживания воды.

4)р -р йода спиртовой.

5)р -р Люголя (1 часть I2, 2 части KI и 17 частей воды ) – для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при восп-х

процессах.

Соединения металлов:

Механизм антимикробного действия солей металлов в низких концентрациях связывают с б локированием сульфгидрильных групп ферментов м/ов.

В больших конц -х – может быть вяжущий, раздражающий, прижигающий (некротизирующий) эффекты. Местное действие солей металлов связано с денатурацией белков.

Примеры:

1)р тути дихлорид (сулема).

2)р тути амидо хлорид – при кожных заболеваниях типа пио дермий.

3)р тути окись жѐлтая – при инфекционных поражениях глаз.

4)серебра нитрат (лапис).

5)протарго л (серебра протеинат).

6)колларгол (серебро коллоидальное).

6)меди сульфат (медный купорос).

7)цинка сульфат.

Окислители:

1)перикись водорода – ращепл. и выделением молек-й кислород, кот-й производит мехн -ое очищение ран, ч то связано с выделением пузырьков кислорода и образованием пены.

2)калия перманганат – расщ. до атом-го кислорода (обеспечивает а/микробное и дезодорирующее действие ), KOH и марганца окись (вяжущий эффект).

Кислоты и щелочи. Полигуанидины:

1) Детергенты (N – цетилпиридиний хлорид, церигель);

обладают моющими и антисептическими свойствами, влияют на многие бактерии игрибы, испо льзуются для обработки рук хирурга и стерилизации инструментов, аппаратуры.

Нельзя совмещать с анионнми мылами, т.к. активность падает. 2) Кисло ты и щелочи (кислота борная, раствор аммиака водный,)

3) Антисептики ароматического ряда (фенол чистый, дего ть березовый, резорцин); действют в основном на вегетативные формы бактерий и грибы, используют для дезинфекции инструментов, предмето в обихо да; деготь березовый используют при чесотке и кожных заболе ваниях.

4) Антисептики алифатическо го ряда (спир т этиловый, раствор формальдегида ); сильное противомикробное и дезодорирующее действие, дубят кожу 5) Произво дные нитрофурана (фурацилин);

44

обладают широким спектром действия, губительны для грам+, грам - и простейших, используются наружно для обработки ран, кожи, слизистых, промывания серозных и суставных по лостей 6) Бигуаниды (хлоргексидин).

69) Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия области химиотерапии.

Основные термины и понятия:

Определение химиотерапевтических средств - это селективные цитотоксические средства , действующие на возбудителей инфекционных, паразитарных заболеваний и опу холевые клетки.

Эмпирическая противомикробная терапия – начальная терапия инфекции до установления э тиоло гического диагноза Комбинированная противомикробная терапия – это использование 2х и более химических средств для по тенцирования или расширения антимикробных эффектов.

Противомикробная химиопрофилактика – это испо льзование химических средств с целью уменьшения риска

возникновения инфекционных заболеваний или осложнений .

Антибиотик – это химическое соединение био химического происхождения, оказывающий избир ательное повреждающее

или губительное действие на организмы. Пробиотик (эубиотик) – э то препараты на основе эубиотных микробных стру ктур. Бактерицидное действие – химическое средство вызывает гибель микроорганизма.

Бактериостатическое дейс твие – химическое средства снижает развитие и размножение микроба.

Средства выбора (препараты 1-го ряда, основные средства) – э то препараты, ко торые используются в первую очередь при инфекции, т. е. обладают максимальной активностью, с менее выраженными побочными эффектами, минимальной токсичностью , меньшим развитием резистентности по сравнению с другими препаратами.

Резервные средства (препараты 2-го ряда , альтернативные средства) – это препараты , которые используются при непереносимости или устойчивости микроорганизмов к препаратам выбора. Они по ряду свойств уступают препаратам выбора: меньшая активнос ть, больше побочных эффектов, большая токсичность, более быстрое развитие резистентности.

Минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация МИК или М ПК – э то минимальная концентрация

препарата, предо твращающая видимый рост культуры в течение 18 -24 часов инкубации.

Минимальная бактерицидная концентрация – это минимальная концентрация, оказывающая губительное действие на

микроорганизм (минимальная концентрация, которая вызывает элиминацию 99,9% бактерий. в течение 1 цикла деления). Чувствительность возбудителя – у микроба нет механизмов резистентности к хим сред, размножение по давляется

средними терапевтическими дозами (средняя терапевтическая доза больше минимальной ингибирующей в 2-4-10 раз). Резистентность возбудителя – микроб имеет механизмы устойчивости к хим сред, рост микроба не подавляется

концентрацией препарата, о казывающей то ксическое действие in vivo.

Постантибиотический эффект – со хранение антимикробного действия после то го, как концентрация препарата в крови не определяется.

70) Пенициллины

Основные механизмы действия :

- Пенициллины связывают белки-ферменты м/о, при нарушении работы которых бактерии образуют дефектный пептидогликан (дырявая клеточная стенка).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции

Токсические реакции (гепто токс, нефротокс, нейро токс)

Биологические реакции (дисбактериоз)

Классификация:

Природ ные пенициллины:

Пенициллин G, V, бензатинпенициллин G, бициллин -5

Полусинтетические пенициллины:

-Узкого спектра действия:

изоксазолпенициллины (оксациллин, диклоксациллин) - антистафилококковые

амидинопенициллины (амдиноциллин, бакамдиноциллин) – против грам-отрицательной флоры

-Широкого спектра действия:

аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин)

карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) - антисинегнойные

уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) - антисинегнойные

71) Цефалоспорины

Основные механизмы действия антибиотиков.

- Угнетение синтеза клеточной стенки бактерий, и как следствие – бактерицидный эффект. Побочные эффекты цефалоспоринов.

Аллергические реакции

Токсичиеские реакции

Биологические реакции

Цефалоспорины 1 поколения: (Цефрадин, Цефазолин)

Спектр антибактериального действия: узкий о тносительно других поко лений, но сам спектр широкий ↑ активн. в отношении Гр+ инесколько меньше вотношении Гр−.

Нет устойчивос ти к -лактамазам

45

Показания: Инфекции кожи имягких тканей, вызванные Staph. aureus и Str.pyogenes

Цефалоспорины 2 поколения: (Цефалоксицим, Цефаксим)

Спектр антибактериального действия : широкий: Гр+ и Гр-, энтеробактерии, протей. Высокая активность к бактероидам.

Менее активен в отношении стафилококков и стрептококков, гемофильной палочки. Имеется устойчивость к -лактамазам Показания: инфекции почек и МВП (стаффилококки,эшерихии)

Цефалоспорины 3 поколения: (Цефтриаксон)

Спектр антибактериального действия: широкий

Менее активны в отношении Гр+ кокков,чем, ЦФ I, но намного активнее вотношенииэнтерококков, в т.ч. β-ЛМЗ-продуцирующих. Имеетсяустойчивость к -лактамазам Показания:

Инфекции почек и М ВП

Инфекции ДП (пневмонии, плевриты, абсцессы легких)

Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, бактериальныйменингит (синегнойный)

Цефалоспорины 4 поколения: (Цефепим, Цефепиром)

Спектр антибактериального действия: широкий, шире спектр и выше устойчивость к β-ЛМЗ, чем у ЦФ III.

Имеется устойчивость к -лактамазам Показания:

инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей,

бактериальный менингит

тяжелые госпитальные инфекции (септицемия, лихорадка неясного генеза)

Комбинированные препараты: (Сульперазон: Цефоперазон + Сульбактам)

- Смысл комбинирования цефалоспоринов с ингибиторами бета-лактамаз заключается в повышении устойчивости к беталактамазам!

Побочные эффекты цефалоспоринов:

-Аллергические реакции

-Токсические реакции

72) Карбапенемы и монобактамы

Механизм дествия для обоих: Ингибирование синтеза клеточной стенки. Показания к назначению карбапенемов.

Карбапенемы: (Имипенем, меропенем)

Спектр антибактериального действия: у льтраширокий: подавляют про дукцию эндото ксинов Гр− флорой. Потенцируют действие:

пенициллинов на Гр+,

аминогликозидов– на Гр−,

 клиндамицина и метронидазола на анаэробов,

100% устойчивость к -лактамазам. Показания:

резервные АБ;

эмпирическая терапия тяжелых инфекций при неэффективности другихсредств. Побочные эффекты:

Аллергические реакции

Токсические реакции

Биологические реакции

Монобактамы:

Спектр антибактериального действия: узкий: действует то лько на Граэробов:

Синегнойнаяпалочка

Гемофильнаяпалочка

Нейсерия Показания:

При менингите, сепсисе, пневмонии,

Инфекции МВП, вызванные чувствительной к препара ту флорой. Побочные эффекты:

Аллергические реакции

Токсические реакции

Биологические реакции

73)Макролиды и азалиды. Стерптограмины.

Макролиды и азалиды:

46

С 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин

С 15-членным кольцом: азитромицин

С 16-членным кольцом: спирамицин

Механизм действия:

Угнетение синтеза белков через угнетение фермента пептидтранслоказы . Спектр антибактериального действия:

Широкий:

Гр+ кокки, пат спиро хеты ,

Гркокки, пал диф терии, пат анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, амебная дизентерия Вну триклеточные паразиты : хламидии, микоплазмы, легионеллы ,

Показания:

АБ резерва (эритромицин-быстро привыкание )

по спектру, бо льше гр- и внутриклеточные паразиты Побочные эффекты:

Токсические реакции

Аллергические реакции

Биологические реакции

Стрептограмины:

Стрептограмин, Хинупристин

Механизм действия:

Нарушает синтез белков м/о. Бактериостатический АБ. Спектр антибактериального действия:

Гр+ кокки

MRSA

Показания:

по спектру

резервные АБ,

стафилококковые инфекции

Побочные эффекты:

боль в месте введения

синдром артралгии, миалгии

74)Тетрациклины и амфениколы.

Тетерациклины:

Биосинтетические: тетрациклин, окситетрациклин, демеклоциклин

Полусинтетические: доксициклин, миноциклин

Механизмы действия :

1.Снижение вну триклеточного синтеза белка

2.Связывание Са, Mg и образлвание хелатов,ч то ингибирует ферменты м/о. Спектр антибактериального действия:

Широкий:

Гр+ и Гр-: бациллы дизентерии, брюшного тифа, патологических спихро хет (трепонема, боррелия)

ООИ: чума, ту ляремия, бруцеллѐз , хо лера,

Вну триклеточные паразиты : риккетсии, хламидии;

Простейшие : дизент амеба

Анаэробы: клостридии

Показания:

Риккетсиозы , сыпной тиф, пневмония микоплазменная

Хламидиозы (пневмонии, пситтакоз, трахома)

Гонорея, сифилис, возвратный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия

Амебная, бациллярная, кокковая инфекции, лептоспирозы Побочные эффекты:

Аллергические реакции (аллергия, фотосенсибилизация)

Биологические реакции (диспепсия)

Токсические реакции (нарушает остеосинтез у детей, у пло дов наруша ет формирование)

Амфениколы:

Хлорамфеникол Левомицицин

Механизм действия:

47

Угнетение синтеза белков. Бактериостатическое действие Спектр антибактериального действия:

Гр-: энтеробактерии, риккетсии, хламидии, франсиелы ту ляремии, бруцеллы

Вну триклеточные паразиты Гр+: кроме метицилинрезистентых.

Показания:

АБ глубокого резерва

Брюшной тиф, менингит, риккетсиоз

ООИ

Трахома

Побочные эффекты:

Аллергические реакции

Токсичесике реакции (гематокс, кардио токс, нефротокс)

Биологические реакции

75)Аминогликозиды

Стрептомицин, гентамицин, амикацин, спектиномицин

Механизм действия: Угнетение синтеза белков м/о.

Спектр антибактериального действия : Широкий:

Действует на микобакт туберкулеза , возбудителей туляримии, чумы, Действует на про тея, синегнойную палочку бруцеллы, Гр- и Гр+ (не влияет на анаэробы, спиро хеты, грибы, вирусы)

Показания:

ТУБ ЕРКУЛЕЗ

туляремия, чума, бруцеллез, инфекции мочевыводящих путей, органов дыхания и др.

менингит, энтериты, предоперационные санации

местно при кожных заболеваниях (пиодермия), заболевания глаз (конъюктивиты)

Побочные эффекты:

Аллергические реакции

Токсические реакции

Биологические реакции

76)Антибиотики группы линкозам идов. Фузид иевая кислота. Оксазолид иноны Линкозамид ы:

Клиндамицин, Линкомицин

Механизм действия:

Угнетение синтеза белков м/о. Бактериостатическкий эффект. Спектр антибактериального действия :

Анаэробы

Стрептоко кки

Стафилококки

Бактероиды Показания:

По спектру, особенно Bacteroides frag ilis

Побочные эффекты:

Псевдомембранозный колит

Аллергические , биологические, токсические реакции.

Фузид иевая кислота:

Механизм действия:

Угнетение синтеза белков м/о. Бактериостатическкий эффект. Спектр антибактериального действия:

 Гр+ флора

Оксазолидиноны:

Линезолид

Механизм действия:

48

Угнетение синтеза белков м/о. Бактериостатическкий эффект. Спектр антибактериального действия:

Гр+ флора

Гнойно-воспалительные : стафиллококкус ауреус

77)Антибиотики гликопептиды и полипептид ы

Ванкомицин, тейкопланин. Полимиксины

Механизм действия:

Нарушает синтез клеточной стенки бактерий, действует бактерицидно Спектр действия:

Высоко активен в отношении Гр+ кокков, включая стафило кокков, устойчивы х к мециллину

Дейтсвует на клостридии, коринебактерии. Показания:

Санация кишечника перед операциями

Энтероколиты (внутрь)

Гнойные процессы (местно) Побочные эффекты: диспепсия

78)Побочное действие антибиотиков. Рациональное комбинирование антибактериальных средств.

Побочные эффекты антибио тиков, обусловленные их аллергенным действием. Аллергические реакции:

Лихорадка (сенная), атипичная бронхиальная астма, Ангионевротический о тек, анафилактический шок, Сывороточная болезнь, СКВ, полиартрит.

Кожные реакции: крапивница, кореподобная сыпь (пурпура), узловатая и мультиформная эритема, контактный дерматит.

Побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием.

Токсические реакции, связанные с прямым действием антибиотиков на организм хозяина.

Нервная система: поражение 8 пары черепно мозговых нервов, парестезии, нарушение сна, энцефалопатии, переферические невриты, психозы или су дороги, угнетение дыхания.

Кровь: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкалиемия, гипернатриемия, гипокалием ический алкалоз. Желудочно-кишечный тракт: желту хи, гепатиты, стеаторея.

Выделительная система: гематурия, кристаллурия, нарушение о тто ка мочи, нефротоксичность

Может быть отрицательное действие на сер дце.

Побочные эффекты и осложнения и антибио тико терапии, связанные с химиотер апевтическим действием. Дисбактериоз, энтероколиты , псевдомембранозный колит, кандидоз, Суперинфекция, вторичная инфекция.

Иммунодепрессия.

Реакции обострения (реакция Яриша-Герсгеймера): бактерио лиз, эндо токсиновый шок, профузная потливость, поражение сердечно-сосудистой системы.

Показания для комбинированной антибио тико терапии.

1.Предупреждение развития резистентности штаммов (при хронических инфекциях) 2.Расширение спектра противомикробной активности (терапия микс -инфекций) 3.Усиление противомикробного эффекта при тяжелых состояниях 4.Снижение токсичности отдельных антибиотиков Принципы комбинированной антибио тико терапии.

1.Не рекомендуется без предварительного анализа использовать более 2х препаратов и обычные комбинации.

2.Нельзя комбинировать бактерицидные и бактериостатические антибиотики так как снижается функция бактерицидных препаратов так как они влияют на делящиеся клетки.

3.Применение комбинированной терапии должно быть достаточно обоснованным, так как при н еправильном сочетании может быть антогонизм в отношении антибактериальной активности и суммир уется токсический эффект.

4.Нельзя комбинировать бактерицидные и бактериостатические антибиотики и антибиотики со схо дными побочными эффектами.

79)Сульфаниламид ные препараты

Классификация сульфаниламидов:

системного действия :

Короткого действия: сульфаниламид (стрептоцид), сульфадимидин (сульфадимезин)

Средней продолж. действия: сульфадиазин

Длительного действия: сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, сульфадоксин

Свер хдлительного действия: сульфален

Комбинации СА с триметопримом – ко-тримоксазол (бактрим,бисептол, суметротим)

49

действующие в просвете ЖКТ:

Фталилсульфатиазол(фталазол) Фталилсульфапиридазин(фтазин) Салазосульфаниламиды – сульфасалазин

для местного применения: сульфацетамид, сульфадиазин серебра, мафенид.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных (СА) препаратов:

Бактериоста тический эффект сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кисло той (ПАБК), которая необ хо дима для жизнедеятельности микроорганизмов, и угнетением дигидроптероатсинтетазы, ч то приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кис лоты , необ хо димой для синтеза пуринов и пиримидинов.

В средах, где имеется много ПА БК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина ) и бензокаина (анестезина), гидрол изующихся с

образованием ПАБК. Антибактериальный спектр СА: Большинство сульфаниламидов влияет на:

Гр- : энтеробактерии (эшерихии, сальмонеллы , шигеллы, клебсиеллы)

Гр+ : кокки (кроме энтерококков и зеленящего стрептококка ) и нейссерии.

Сульфапиридазин и сульфамонометоксин дополнительно оказывают действие на хламидии, токсоплазмы, протей, нокардии и

плазмодии малярии.

Чувствительные (в т.ч. и высокочувствительные ):

B. Anthracis, Corynebacteriu m spp.,

E. Coli, Haemophilus spp., Nocardia spp., Neisseria spp., Pasteurella (неко торые виды), Salmonella spp., Sh igella spp.,

Staphylococcus spp., Streptococcus spp., вт.ч. S. pneu monia,V. cholera .

Умеренно чувствительные :

Actinomyces spp., B. mallei, B. Pseudomallei, Brucella spp., Chlamyd ia (главным образом C. tracho matis), Clostridiu m spp. (некоторые штаммы), Klebsiella spp., L. monocytogenes

M. leprae, Pasteurella (некоторые виды ), P. carin ii, P. malariae, Proteus spp., T. gondii, S. v iridians

Устойчивые :

Анаэробные кокки, вирусы, патогенные грибы,

Риккетсии , Bacteroides spp., Borrelia, Leptospira, Mycoplasma, M. tuberculosis, Treponema, P. aeruginosa, Pseudomonas spp., Ureaplas ma.

Почему СА пр-ты необ ходимо назначать в больших дозах?

Т.к. нужно предупредить возможность использования м/о ПАБК, нахо дящийся в тка нях.

Приѐм СА препаратов в недостаточной дозе может привести в дальнейшем к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не по ддающихся действию СА (перекрѐстная устойчивость + конкурентный антагонизм). Осложнения терапии СА:

Почечная токсичность 2-у х типов:

a)образование кристаллов в мочевых пу тях (кристаллурия);

b)нефрит гиперчувствительной природы;

Диспептические р-ции (тошно та, рво та); Кожные р-ции (аллергические р-ции); Неврологические р-ции; Гипотириодизм; Нарушение гомеостаза:

a)агранулоцитоз (межгемоглобинообразование);

b)апластическая анемия;

c)лейкопения;

d)тромбоцитопения;

e)гемолитическая анемия.

Редко лихорадка, гепатит.

Меры предосторожности, необ хо димые при терапии сульфаниламидами.

Тщательный сбор анамнеза (случаи аллергии на СА);

В случае терапии СА вызывающими криста ллурию – щелочное питьѐ;

Регулярный анализ крови для ранней диагностики нарушения с -мы кроветворения;

Регулярный анализ мочи для диагностики нарушений почек и мочевыводящих путей;

Осторожное применение у больных с заболеваниями кроветворной с-мы, при нарушении ф-ции почек, печени, декомпенсации сердечной деятельности;

Учѐт и сбор анамнеза для выяснения наличия гиперактивности к препаратам, у которых с СА наблюдается перекрѐстная гиперреактивность.

50