Vtorye_voprosy по фарм экзамену
.pdfАнтациды - нейтрализуют желу дочную кислоту и редуцируют активность пепсина, редуциру ют боль, связанную с язвами и могут способствовать заживлению.
Примеры:
Углекислый натрий,
Углекислый кальций,
Гидроокись магния,
Гидрат о киси алюминия,
Комбинированные препараты [алмагель, гастал, гидротальцит, гефал],
Комбинируют гидроокись магния (вызывает понос) и гидрат окиси алюминия (вызывает запор), ч тобы достигну ть баланса между неблагоприятными эффектами средств на кишечник.
Язвозаживляющие средства
1) Н2— гистаминоблокаторы (6 поколений)
1.циметидин (гисто дил, тагамет, беламет, нейтронорм )
2.ранитидин (ранисан, ринтид, зантак)
3.фамотидин (ульфамид, гастросидин, квамател)
4.низатидин (низатин)
5.роксатидин (роксатин)
6.мифентидин
Оказывают антисекреторное действие, но I поколение (циметидин) о тличается широкими побочными реакциями , поэтому в детской практике обычно применяются препараты 2– 3 поко лений.
Механизм действия.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов - произво дные гистамина. Гистаминовые H2-рецепторы связаны с аденилатциклазой.
При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происхо дит повышение содержания вну триклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка повышается секреторная активность.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов являются конкурентными антагонистами гистамина и значительно уменьшают вызванную различными раздражителями секрецию хлористово дородной кисло ты.
Снижается и базальная секреция хлористово дородной кисло ты.
В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсино гена и, возможно, вну треннего фактора Касла.
Объем желудочного сока уменьшается.
2) Селективные М1-холиноблокаторы
Селективные М 1 — хо лино литики: гастроцепин, пирензепин, оксифинциклимин, пифами н и др. ,
Угнетаю т базальную и вызванную специфическими раздражителями секрецию хлористово дородной кисло ты и пепсиногена.
Вызывает также снижение высвобождения гастрина в о твет на пищевое раздражение.
Вопределенной степени повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению .
3) Блокаторы протонного насоса омепразол, пантопразол, лансопразол.
Вкислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, ко торый необратимо ингибирует мембранную Н+, К+ -АТФазу, эффективно по давляет базальную и вызванную любым раздражителем секр ецию хлористоводородной кисло ты.
Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсино гена. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность.
Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет.
4) Блокаторы гастриновых рецепторов Проглумид - антагонист гастриновых рецепторов, уменьшает секрецию с оляной кислоты и повышает резистентность слизистой оболочки желудка
Гастропротекторы
1. Висмута трикалия дицитрат.
Оказывает гастропротекторное действие. В кислой среде желудочно -кишечного тракта образует на повер хности язв и эрозий защитную пленку, обладает противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori
2. Сукралфат
Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой
3. Аналоги простагландинов Мизопростол. Обладает антисекреторной активностью.
Угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровото к и проявляет цитопротективное действие.
Уменьшает базальную продукцию пепсина .
Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно -язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв
4. Карбеноксолон (Carbenoxolone)
Фармакологическое действие - минералокортикоидное, глюкокортикоидное, противовоспалительное.
Уменьшает скорость эксфолиации мукоцитов, увеличивает образование муцина и бикарбонатов (нейтрализуют H+) и повышает вязкость слизи.
Стимулирует кровоснабжение слизистой желу дка, подавляет высвобождение гидролаз.
Препараты д ля эрад икации Helicobacter pylori
31
омепразол, висмута трикалия дицитрат, ранитидин висмута цитрат, метронидазол, кларитромицин, амоксициллин и некоторые другие антибиотики.
Репаранты
солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов А, U .
Другие язвозаживляющие средства
Даларгин - противоязвенное, гипо тензивное.
Оказывает гипо тензивное и антисекреторное (подавление желу дочной секреции) действие.
Способствует активации репаративных процессов и ускорению заживления дефектов слизистой оболочки Ж КТ. При приеме внутрь разрушается кислым содержимым желу дка, поэтому вводится то лько парентерально.
47) Стимуляторы моторики ЖКТ. Антиспастические и антидиарейные средства
1. Холиноблокаторы (Гиосцин бутилбромид, пропантелин бромид и другие атропиноподобные препараты)
Гиосцина бутилбромид
Механизм:
Селективная блокада м-хо линергических рецепторов. Фармакологические эффекты :
спазмолитическое действие
противорвотное действие
антидиарейное действие
2. Спазмолитики миотропного действия (дротаверин, папаверина гидрохлорид, мебеверин, пинаверия бромид)
Дротаверин (Drotaverine)
Механизм действия :
Снижает поступление ионизированного активного Са + в гладкомышечные кле тки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Фармакологические эффекты :
спазмолитическое действие выраженное
длительное миотропное действие
сосудорасширяющее и гипо тензивное действие
практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС
Папаверин (Papaverine)
Механизм действия:
ингибирует фосфодиэстеразу накопление в клетке циклического 3',5' -АМФ понижение уровня Ca Фармакологическое действие:
Снижает тонус, расслаб ляет гладкие мышцы вну тренних органов (Ж КТ, возду хоносные пу ти, мочеполовая система) и сосудов
Мебеверин (Mebeverine)
Механизм действия :
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует уровень цАМФ и снижая уровень внутриклеточного Са+. Фармакологические эффекты :
Миотропное спазмолитическое действие (непосредственно расслаб ляет гладкую мускулатуру, преимущественно Ж КТ )
Пинаверия бромид (Pinaverium bromide)
Механизм действия :
селективная блокада кальциевых каналов в ГМК Ж КТ (в основном кишечника и желчевыво дящих путей). Фармакологическое действие: миотропное спазмолитическое.
Пиридостигмина бромид (Pyridostigmine bromide)
Механизм действия :
обратимый ингибитор ацетилхо линэстеразы. Фармакологические эффекты :
улучшает нейромышечную передачу
усиливает моторику Ж КТ
Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)
Механизм действия:
связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхо линэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхо лина
в результате останавливается энзиматический гидролиз
он накапливается, и усиливается хо линергическая передача
Антидиарейные средства
1. Агонисты опиатных рецепторов – лоперамид*, кодеина фосфат.
Лоперамид (Loperamide)
Механизм действия :
взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхо лина и ПГ.
Фармакологические эффекты :
Антидиарейное действие:
замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного со держимого
32
повышает тонус анального сфинктера,
способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации
Кодеин (Codeine) - природный нарко тический анальгетик из группы агонистов опиатных рецепторов. Механизм действия :
а) обезболивающая активность:
возбуждение опиатных рецепторов в различных о тделах ЦНС и периферических тканях стимуляция антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли б) центральный противокашлевый эффект:
подавление кашлево го центра на уровне "моста"
в) активация опиатных рецепторов в кишечнике расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров Фармакологические эффекты :
анальгезирующее (наркотическое) действие противокашлевое действие антидиарейное действие 2. Адсорбирующие средства (уголь активированный, ионообменные смолы (колестирамин), диосмектит (смекта))
Механизм действия:
а) способны адсорбировать соединения из раствора, предположительно связывая потенциальные кишечные токсины б) могут нарушать всасывание других ЛС
3. Вяжущие средства (кора дуба, плоды черники, трава зверобоя, цветки ромашки, лист шалфея и др.)
48) Лекарственные средства, регулирующие функцию поджелуд очной железы Стимуляторы секреции (кислота хлористоводородная разведенная)
Средства заместительной терапии (панкреатин*, панзи норм, фестал)
Панкреатин (Pancreatin)
Содержит э кскреторные панкреатические ферменты: липазу, альфа-амилазу, трипсин, химотрипсин. Фармакологическое действие:
Восполняет дефицит ферментов поджелудочной железы:
Механизм действия:
Трипсин в вер хнем участке тонкого кишечника ингибирует стимулированную секрецию поджелудочной железы, обусловливая обезболивающий эффект панкреатина способствует расщеплению белков (до аминокисло т), жиров (до глицерина и жирных кисло т) и крахмала (до декстринов и моносахаров) нормализует процессы пищеварения
Средства, угнетающие секрецию
М-холиноблокаторы, антацидные средства.
Ингибиторы протеолиза (а протинин*, овомин)
Апротинин (Aprotinin)
Фармакологическое действие:
Анти фибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое
Механизм действия:
Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях
Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагу лопатиях
Блокада калликреин-кининовой системы (позволяет испо льзовать апротинин для профилактики и лечения
различных форм шока, при ангионевротическом отеке)
Диагностические средства - секретин, холецистокинин.
49) Рвотные и противорвотные средства
Рвотный рефлекс - скоординированный рефлекс , управляемый двусторонним рвотным центром , расположенном на дне IV желу дочка.
Фармакологическое вмешательство реализуется пу тѐм ингибирования афферентной импульсации или депрессии рвотного центра.
Рвотный центр получает импульсы из неско льких источников:
a)специальная хеморецепторная зона, по лучившая название пусковой зоны (t rigger zone) (CTZ)
b)вестибулярный аппарат
c)периферические афферентные пути от глотки, желу дочно-кишечного тракта и половых органов
d)психический вхо д о т центральной нервной системы
Серотониновые (5-HT3) - рецепторы, которые являются преобладающими медиаторами рефлекса, присутствует в рвотном центре, CTZ, и в периферии.
Рвотные средства - апоморфин, сульфат цинка, сироп ипекакуаны, гипертонический раствор хлорида натрия (15 %).
Ипекакуана
Смесь алкалоидов, включающая эмитин и цефаэлин, по лученная из растения ипекакуаны. Механизм действия :
|
стимулирование хеморецепторов пусковой зоны , |
|
желудочно-кишечное раздражение, приводящее к импульсации к рво тному центру рво та. |
Показание :
для устранения непоглощенных токсинов из желудка;
менее эффективна, если токсины прошли через пилорус.
33
Апоморфин
Агонист допамина, ко торый непосредственно стимулирует t rigger zone.
Намного более токсичен, чем ипекуана (может вызвать угнетение ЦНС и дыхания).
Противорвотные средства
Антагонисты серотониновых S3 - рецепторов – онда нсетрон, гранисетрон.
Ондансетрон
Механизм действия:
а) блокада 5-HT3-рецепторов предупреждение возникновения рвотно го рефлекса
б) угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, б локируя 5 -HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema) Показания:
Профилактика тошно ты и рвоты при проведении противоопухо левой химио - или лучевой терапии профилактика и леч ение
тошноты и рво ты в послеоперационном периоде
Гранисетрон [Kytril]
имеет большее сродство для 5-HT 3 -рецепторам чем ондансетрон, дольше действует и является более мощным.
Самый частый неблагоприятный эффект гранисетрона - головная боль.
Блокаторы дофаминовых D 2 - рецепторов – метоклопрамид, домперидон, диметпрамид, тиэтилперазин.
Диметпрамид
Фармакологические эффекты :
Блокада дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рво тного центра
Стимуляция кровоснабжения и моторики органов Ж КТ
Показания:
предупреждение и купирование тошно ты и рвоты, в т.ч. в послеоперационном периоде, при лучевой и химиотерапии онкологических больных, при заболеваниях Ж КТ.
Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные действия:
аллергические реакции
умеренное понижение АД и сонливость (при использовании больших доз)
Тиэтилперазин [Thiethylperazine]
Фармакологические эффекты :
угнетает рво тный центр,
блокирует триггерную зону в продо лговатом мозге
адренолитическое действие
м-холиноблокирующее действие
связывает дофаминовые рецепторы в нигростриарных пу тях, но, в о тличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических, антигистаминных и каталептогенных свойств
Показания:
тошнота и рво та (при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований, послеоперационный период).
Средства борьбы с синдромом укачивания – гиосцин гидробромид (скополамин), табл. «Аэрон».
50) Гепатотропные средства Желчегонные средства
Холесекретики (холеретики)
Механизм действия холеретиков :
определяется рефлексами со слизистой оболочки кишечника (особенно при применении препаратов, содержащих желч ь, желчные кисло ты, эфирные масла), а также их влиянием на э кзосекрецию печени.
Фармакологические эффекты :
увеличивают ко личество секретируемой желчи и содержание в ней холатов
повышают осмотический градиент между желчью и кровью, ч то усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов
ускоряют ток желчи по желчным путям
снижают возможность выпадения в осадок холестерина, то есть предупреждают образование желчных камней
усиливают переваривающую и двигательную активность тонко го кишечника
Холекинетики (хологога)
Препараты, способствующие выделению желчи (Cholagoga, или Ch olekinetica), могут действовать, либо стимулируя сокращения желчного пузыря (хо лекинетики), либо понижая тонус его, желчных путей и сфинктера Одди (холеспазмолитики).
По первому варианту реализуется эффект магния су льфата, берберина и некоторых других препаратов.
По второму - различных спазмолитических средств (папаверин, но -шпа, олиметин и др.), хо линолитиков, нитратов, эуфиллина и др.
Холецистокинин (панкреозимин)
Гормон двенадцатиперстной кишки, получаемый из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней или синтетически.
Фармакологические эффекты :
Вызывает сокращение желчного пузыря,
стимулирует секрецию поджелу дочной железы ,
34
угнетает высвобождение хлористоводородной кисло ты желудка Показание : с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря.
Магния сульфат
Вво дят через зонд в двенадцатиперстную кишку Он вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслаб ление сфинктера Одди.
Спазмолитики - дротаверин, папаверина гидрохлорид, М-холиноблокаторы. Гепатопротекторы – бетаин, метионин, эссенциале, силибинин (легалон), силибор.
Гепатопротекторы - большая группа разных по своей природе лекарственных препаратов, восстанавливающих структуру печени, обмен веществ, образование и выведение желчи и в итоге у лучшающих еѐ многообразные функции.
Не обладают противовирусным действием и в этом плане не оказывают влияния на активность инфекционного процесса. Показания к применению:
лечение ВГ терапия острых токсических гепатитов
лекарственные поражения печени воспаление желчного пузыря и желчных пу тей жировая дистрофия печени,
наблюдаемый при многих заболеваниях цирроз печени
восстанавливает клеточную структуру печени и тормозит формирование соединительной ткани в ней
Холелитолитические средства - урсодеоксихоловая кислота, хенодеоксихоловая кислота.
Нерастворимый в во де холестерол растворяется в желчи лишь при участии желчных кисло т и лецитина , которые вместе с хо лестеролом образуют смешанные мицеллы.
Когда хо лестерол секретируется в желчь в чрезмерных по о тношению к лецитину и желчным кисло там количествах, его кристаллы осаждаются и могут образовывать хо лестериновые желчные камни.
У пациентов с такими камнями, возможно, нарушена секреция желчных солей или усилена секреция хо лестерола , или оба этих нарушения сочетаются.
Холелитолитические средства – препараты, используемые для расстворения желчных камней.
51) Слабительные и ветрогонные средства А. Слабительные средства:
Препараты, вызывающие химическое разд ражение рецепторов слизистой кишечника
Группа антрахинонов – препараты сенны (сенназиды А и Б), ревеня, кора крушины, кафиол, регулакс.
Крушина, сена и алоэ
Содержат эмодиновые алкалоиды, которые высвобождаются после всасывания из кишечника и экскретируются в толстый кишечник, где стимулируют перистальтику.
Начало их действия задерживается на 6-8 часов.
Считается, ч то хроническая стимуляция толстого кишечника ведет к его хроническому растяжению и закрепляет
необхо димость в слабительных.
Сеннозиды А и B
Механизм действия:
1) увеличение концентрации ПГE2 в стенке кишечника торможение абсорбции ионов натрия, во ды, D-ксилозиба; стимуляция секреции натрия и во ды в просвет кишечника 2) продукты, образующиеся из сеннозидов по д действием ферментативных систем нормальной микрофлоры кишечника,
оказывают непосредственное влияние на рецепторный аппарат слизистой оболочки ободочной кишки усиление перистальтики
Другие препараты – бисакодил, масло касторовое, фенолфталеин. Фенолфталеин, бисакодил
Близкие по структкре, они являются мощными стимуляторами толстого кишечника . Их действие может быть пролонгировано из-за энтеропеченочной циркуляции. Механизм действия :
1)раздражение рецепторов слизистой
2)повышение продукции слизи в толстом кишечнике
3)ускорение и усиление перистальтики то лстого кишечника Фармакологические эффекты :
слабительное, ветрогонное действие
Касторовое масло
Гидролизуется в вер хних о тделах тонкого кишечника до рицинолевой кислоты – местного ирританта , повышающего кишечную перистальтику.
Начало его действия быстрое и про должается, пока соединение не выво дится через толстый кишечник.
Препараты, вызывающие механическое разд ражение рецепторов слизистой кишечника
Препараты с осмотическими свойствами
Магния сульфат, Натрия сульфат, лактулоза.
Препараты, увеличива ющие о бъем содер жимого кишечника
Метилцеллюлоза, агар.
35
Средства, смягчающие каловые массы
жидкий парафин, масло вазелиновое.
Б. Ветрогонные средства
Фитопрепараты
плоды фенхеля, укропа, тми на
Синтетические препараты
симетикон, диметикон, алверин + симетико н
Механизм действия (общий для ве трогонных):
Понижают повер хностное натяжение , что способствует снижению образования пузырьков газа .
52) Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миоме трия
В миометрии нахо дятся М-ХР, α- и β2-АР (Советую нарисовать кар тинку с рецепторами). Стимуляция М-ХР, α-АР о казывает стимулирующий эффект, а β 2-АР – у гнетающий.
Кроме того, существенное стимулирующее влияние оказвают женские по ловые гормоны эстрогены, гормон задней до ли гипофиза - окситоцин, ПГ.
Существуют эндогенные в -ва влияющие на активность миометрия – простациклин.
Средства, влияющие преимущественно на сократитеную активность миометрия :
Усиливающие сократительную активность:
Гормоны и препараты задней доли гипофиза (Окситоцин, питуитрин)
Использую т для стимуляции родов, способствует секреции молока
Препараты простогландинов (Динопрост, динопростон)
Используют для искусственных абортов и ро доускорения
Расслабляют шейку матки
Не вызывают желту ху новорожденных
Не задерживают в организме во ду
Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства)
Применяют для задержки преждевременно наступающих родов
В-ва, стимулирующие преимущественно β2-АР (фенотерол, сальбутамол) Ср-ва для наркоза (натрия оксибутират)
Разные средства (магния сульфат)
Средства повышающие преимущественно тонус миометрия
Для остановки маточных кровотечений
Препараты растительного происхождения
Алкалоиды, препараты спорыньи – эргометрина малеат Экстракт спорыньи густой, эрготамина гидро тартрат, эрготал
Дигидроэрготамин.
Синтетические средства (котарнина хлорид)
53) Препараты гормонов гипоталам уса и гипофиза А. Гормоны гипоталамуса и их синтетические аналоги:
Тиролиберин - протирелин Соматолиберин - серморелин; Гонадолиберин - бусерелин, гозерелин Кортиколиберин - протирелин* Соматостатин - октреотид Дофамин
Б. Гормоны перед ней доли гипофиза, их синтетические аналоги и антагонисты:
a)гормон роста – соматропин; антагонист рецепторов гормона роста – пегвисомант;
b)кортико тропины – тетракозактид*;
c)гонадотропины – урофоллитропин*, фолитропин альфа и бета (с фолликуло стимул. активн.);
d)хорионический гонадотропин*, хориогонадо тропин альфа, лютропин альфа (с лютениз. активн.); менотропины*(ФСГ и ЛГ в соотношении 1:1).
e)тиреотропный гормон – тиротропин альфа;
f)ингибитор секреции пролактина – бромокриптин;
g)ингибитор выделения гонадотропных гормонов – даназол.
В. Препараты гормонов задней д оли гипофиза и их синтетические аналоги :
окситоцин*, тер липрессин*(агонист преимущественно V1 - рецепторов вазопрессина), десмопрессин * (агонист преимущественно V2 - рецепторов вазопрессина).
54) Препараты тиреоидных гормонов. Антитиреоидные средства. А. Препараты тиреоидных гормонов:
левотироксин натрия* (Т4),
лиотиронин* (трийо дтиронина гидро хлорид, Т3)
Гормоны фолликулов щитовидной же лезы образуются пу тем йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.
36
Фармакодинамика:
Йодид (I) путем активного транспорта проникает из плазмы крови в эпителиальные клетки, образующие фолликул. Под влиянием тиропероксидазы эпителиальных клето к йодид превращается в более активный атома рный йод, который присоединяется к тирозиновым остаткам тироглобулина.
При йодировании тирозина образуются Т3 и Т4.
Путем эндоцитоза эпителиальные клетки поглощают тироглобулин.
Отщепление Т3 и Т4 о т тироглобулина происходит по д влиянием лизосома льных ферментов эпителиальных клето к фоллику ла.
Т3 и Т4 секретируются в кровь; на периферии значительная часть Т4 по д влиянием дейо диназы превращается в Т3, который примерно в 5 раз активнее, чем Т4.
Действие левотироксина проявляется через 1—2 нед и после о тмены препарата со храняется несколько недель. Лиотиронин действует быстрее и короче, чем левотироксин.
Механизм действия:
Тиреоидные гормоны (в основном Т3) действуют на мембранные , митохондриальные и ядерные рецепторы клеток различных тканей.
При э том активируется углево дный, белковый, жировой обмен; повышаются часто та и сила сокращений сердца , увеличивается теплопроду кция.
Показания:
Лекарственные препараты Т3 и Т4 лиотиронин (трийодтиронин) и левотироксин (L -тироксин) назначают внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм).
Побочные эффекты:
головная боль
беспокойство, бессонница
тахикардия, аритмии, у ху дшение стенокардии
тремор
снижение массы тела
Б. Антитиреоидные средства:
тиоамиды – тиамазол* (мерказолил), пропилтиоурацил*; препараты йода, радиоактивный йо д; адреноблокирующие средства (пропранолол и др.), блокаторы Са++ каналов.
Показания:
при гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь). Механизм действия:
ингибируют тиропероксидазу и таким образом препятствуют йодированию тирозиновых остатков тироглобулина и нарушают синтез Т3 и Т4 Побочные эффекты:
Лейкопения Кожные сыпи.
Вкачестве антитиреоидных средств внутрь назначают йодиды — калия йодид или натрия йо дид в достаточно высоких дозах (160—180 мг).
Вэ том случае йодиды снижают синтез и выделение Т3 и Т4 (снижается йодирование и протеолиз ти - роглобулина).
Побочные эффекты: головная боль, слезо течение, конъюнктивит, боль в области слюнных желез, ла - 50
рингит, кожные сыпи.
55) Препараты, влияющие на обмен кальция и метаболизм костной ткани.
Терипаратид
Фрагмент паратгормона – вызывает декальцификацию костей, высвобождает ионы кальция в кровь, способствует всасыванию ионов кальция из Ж КТ
Кальциотнин
Продуцируется в щитовидной железе.
Основной эффект - угнетение процесса декальцификации костей, снижение ионов кальция в крови. Применяют при остеопорозе и нефрокальцинозе.
Заметно уменьшает выхо д кальцияиз костей, по давляет активность остеокластов, стимулирует образование и активность остеобластов, угнетает остеолиз.
Усиливает выделение кальция,фосфора и натрия с мочой за счет у меньшения их резорбции в почечных канальцах
Эргокальциферол – витамин Д
Инициирует синтез белка связавающего кальций, улучшает транспор т кальция из кишечника в кровь и ткани. В костях нормализует развитие хрящевых клеток в зонах роста Активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его о тложение в виде фосфатов
Облегчается резорбция кальция, натрия, фосфатов проксимальных канальцах почки.
Алендроновая кислота (бифосфонат)
Ее натриевая соль обладает способностью связывать содержащийся в костях гидроксиапатит и ингибировать активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани.
37
56) Препараты женских половых гормонов и их антагонисты. Пероральные контрацептивные средства А) Эстрогены:
стероиды (естественные гормоны и их производные ) – эс трон и эс традиол;
полусинтетические препараты – э тинилэстрадиол и местранол;
соединения нестероидной структуры (синтетические препараты) – синэстрол (гексэстрол). Побочные эффекты:
маточные кровотечения,
повышенная свѐр тываемость крови,
тошнота , рвота , понос.
NB! Антиэстрогены:
Представляют собой синтетические в -ва нестероидной структуры.
Принцип их действия заключ. в связывании со специф -ми рец-рами, благодаря чему они подавляют эффекты эстрогенов. Примеры: кломифенцитрат (при лечении бесплодия), тамоксифен и торемифен (при лечении рака гру дной железы).
Б) Гестагены (прогестагены):
Прогестерон или его синтетические производные :
оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат и прегнин.
Применяют при недостаточности жѐлтого тела для профилактики выкидыша , при нарушениях менструального цикла .
Антигестагены:
мифепристон (способен вызывать аборт).
В) Противозачаточные (Пероральные контрацептивы):
1) Комбинированные эстроген-гестагенные прпараты:
монофазные – микрогинон, минизистон, ригевидон, фемоден; дву хфазные – антеовин; трѐхфазные – триквилар, тризистон, три-рего л.
Механизм действия:
Они по давляют овуляцию. Побочные эффекты:
повышение свѐртывания крови
нарушение ф-ций печени
снижение устойчивости к глюкозе
головная боль, головокружение
уплотнение грудных желез
тошнота , рвота
кровянистые выделения в межменструальном периоде
увеличение массы тела
изменение либидо.
2)Препараты, содер жащие микродозы гестагенов: континуин, микролют.
Побочные эффекты:
появление нерегу лярного менструального цикла
межменструальные кровянистые выделения
иногда тошно та, головные боли, депрессия.
57)Анд рогенные и антианд рогенные средства. Анаболические стеро иды 1.Анд рогенные средства:
Тестостерона пропионат и тестэнат; метилтестостерон (синтетический андроген).
Побочные эффекты:
у женщин – маскулинизирующий эффект (огрубение го лоса, рост волос по мужскому типу);
возможна задержка в организме во ды и ионов натрия;
метилтестостерон может вызывать желту ху.
2.Антагонисты анд рогенных гормонов :
1)б локаторы андрогенных рец-ров (ципротеронацетат (андрокур), ф лутамид);
2)ингибиторы 5альфа-реду ктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон (финастерид).
3.Анаболические стероиды:
Феноболин и ретаболил; метандростенолон; оксандролон, станозол, этилэстренол, силаболин.
Анаболические стероиды способствуют синтезу белков.
При их применении улучшается аппетит, увеличивается масса тела . При остеопорозе ускоряется кальц ификация костей.
58) Препараты гормонов коры над почечников и их синтетические аналоги. Ингибиторы синтеза кортикостеро идов. 1.Глюкокортикоиды:
Гидрокортизон; Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона);
Метилпреднизалон (метипред);
38
Дексаметазон (дексазон);
Триамцинолон (полкортолон)
Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников.
Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Побочные эффекты:
задержка в тканях избыточных кол-вах воды , развитие отѐков, повышение АД,
увеличение содержания сахара в крови,
нарушение распределения жира;
изъязвления слизистой оболочки Ж КТ;
психические расстройства.
Антагонисты: метирапон, мито тан, мифепристон.
2.Минералокортикоиды:
Альдостерон, 11-дезоксикортикостерон, 11-дезокси-17-оксикортикостерон.
Побочные эффекты:
отѐки, пастозность тканей, асцит;
повыш. АД;
в тяжѐлых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с о тѐком лѐгких.
Антагонисты: метирапон, спиронолактон.
59)Гиполипидемические средства
1. Анионообменные смолы (или сексестранты желчных кислот) – Холестирамин
Приводит к увеличению синтеза желчных кисло т из хо лестерола и уменьшению его запасов в печен и Уменьшает со держание хо лестерина в плазме.
2. Фибраты – производ ные фиброевой кислоты – гемфиброзил
Увеличивают активность липопротеидной липазы и липазы печени Ускоряют катаболизм триглицеридов Увеличивают секрецию хо лестеринас желчью
3. Статины - аторвастатин
Полавляют синтез хо лестерода в печени, Усиливают катаболизм хо лестерина Снижают уровень ЛПНП, ЛПОНП
4. Препараты никотиновой кислоты - никоти новая кислота
Подавляет мобилизацию свободных жирных кисло т из жировых депо и секрецию печенью ЛПНП и ЛП ОНП, замедляет прогрессирование и отчасти вызыает обратное действие атеросклеротических изменений коронарных артерий.
5. Пробукол - Снижает уровень холестерина в печени за счет ускорения катаболизма ЛПНП, по давляет синтез хо лестерина 6. Липостабил - Со держит ненасыщенные жирные кисло ты, к-е способны понижать в крови уровень холестерина
60) Препараты вод орастворимых витаминов Тиамин (вит. В1)
Применяют при его недостаточности, при невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, при ряде кожных забо леваниях, патосостояниях Ж КТ, ССС.
Примеры: Тиамина бромид и хлорид.
Рибофлавин (витр. В2)
Применяется при недостаточности, при кератитах, конъюктивитах, иритах, при ряде кожных и инфекционных забол-ниях, лучевой болезни.
Примеры: Рибофлавина мононуклеотид.
Вит. РР (к-та никотиновая и никотинамид )
Применяется при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. При сосудистых спазмах, в качестве гипо липидемического средства.
К-та пантотеновая
Применяется при невритах, невралгиях, аллергических р-циях, при забо леваниях органов дыхания, язвах, ожогах. Примеры: Кальция пантотенат.
Вит. В6
Применяется при недостаточности, при то ксикозе беременности, при лечении паркинсонизма, невритов, радикулитов, лучевой болезни, гепатита лѐгкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний.
Примеры: Пиридоксина гидро хлорид, пиридоксальфосфат.
К-та фолиевая (Вит. В9)
Применение при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при СПРУ.
Вит. В12
При недостатке развивае тся мегалобластическая анемия, пораж-ся пищевар. тракт и нервная с-ма.
К-та аскорбиновая (вит. С)
Применяется для профилактики и лечения еѐ недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях хим -ми в- вами, атеросклерозе, лучевой бол-ни.
39
Вит. Р
Применяется при патосостояниях, сопровождающихсяповышением проницаемости сосудов. Примеры: Рутин, кверцетин, вит. Р из листьв чайного растения, вит. Р из цитрусовых.
61) Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соед инений
Вит. А
Применение при недостаточности, при кожных забо леваниях, при патосостояниях роговицы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, при патосостояниях Ж КТ .
Примеры: Ретинола ацетат и пальмитат, концентрат вит. А, препараты рыбьего жира , масло облепихо вое.
Вит. D
Наиболее активным метаболитом холекальциферола (вит. D3) является кальцитриол (рокальтрол), кот-ый по своим св-вам является гормоном; Кальцифедиол является основным циркулирующим метаболитом холекальциферола.
Синтетическим анало гом кальцитриола является препарат кальципотриол (псоркутан). Синтетическим анало гом эргокальциферола (вит. D2) явл. альфа-кальцидол. D-витаминной активностью обладает также рыбий жир.
Эти препараты применяются в основном для лечения рахита; Кроме того их испо льзуют при заболеваниях костной системы (остео дистрофиях), в хирургии – для ускорения образования
костной мозоли, при недостаточности паращитовидных желѐз, при волчанке кожи и слизистых оболочек.
Вит. Е (токоферол)
Применяется при самопроизвольных абортах, мышечных дистрофиях, стенокардии, поражении периф. сосудов, ревматоидных артритах, климаксе.
Примеры: Р-р токоферола ацетата в масле, концентрат вит. Е.
Вит. К
К ним относятся природные вит. К1 (филло хиноно) и менее активный вит. К2 (менахинон). Схо дными св-вами обладает синтетический водор-римый препарат – викасол.
Применяется в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагических диатезах, при геморрагической болезни новорождѐнных, гепатитах, циррозе печени, хронических поносах, язвенно й болезни желудка и 12-ой кишки, при маточных кровотечениях.
62) Основные противовоспалительные средства
1.Стероидные (ГКС)
Системного действия :
Преднизолон, метилпреднизолон, триамцинолон
Для внутрисуставных инъекций :
Растворимые соли гидрокортизона, метилпреднизолона, дексаметазона.
Механизм действия:
1)Торможение ФЛ-А2
2)Уменьшение высвобождения арахидоновой кисло ты из мембран клеток
3)Угнетение синтеза ПГ и ЛТ
Показания:
-Эндокринные заболевания:
Первичная/Вторичная надпочечниковая недостаточность
Хронический и подострый тиреоидит
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
-Неэндокринные заболевания:
Заболевания опорно-двигательного аппарата
Системные заболевания соединительной ткани
Кожные болезни
Аллергические реакции
Глазыне болезни
Болезни органов дыхания
Гематологические заболевания….
2.Нестероид ные (НПВС):
А) Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и –2 (ЦОГ-1+ЦОГ-2): производные салициловой (орто-бензойной) к-ты (к-та ацетилсалициловая);
прозв. антраниловой (орто-аминобензойной) к-ты (к-та мефенамовая и флуфенамовая); произв. пиразолона (бутадион); произв. индолуксусной к-ты (индометацин);
произв. фенилу кс. к-ты (диклофенак-натрий); произв. фенилпропионовой к-ты (ибупрофен);
произв. нафтилпропионовой к -ты (напроксен, оксикамы, пироксикам); Б) Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2):
мелоксикам.
40