Методические указания к занятию № 3

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Цель: Знать основные понятия и термины общей фармакологии. Уметь ответить на основные вопросы раздела.

Основные вопросы

1. Фармакокинетика, определение, значение для рациональной фармакотерапии.

2. Перенос лекарств в организме. Механизмы переноса: водная диффузия, диффузия через липидные барьеры, транспорт с участием переносчиков, микровезикулярный транспорт. Роль ионизации и pН среды в переносе ЛВ через барьеры.

3. Пути поступления лекарств в организм: энтеральные, парентеральные, местное

применение лекарств. Их достоинства и недостатки. Пресистемная элиминация

лекарств.

5. Понятие биодоступности. Способ определения. Биодоступность и качество

препаратов.

6. Распределение лекарств в организме (основные отсеки распределения, детерминанты распределения, объем распределения, варианты объема распределения ЛВ, количественное соотношение с анатомическими отсеками и размерами тела).

7. Фармакокинетические модели: однокамерная модель, многокамерные модели.

8. Депонирование лекарственных веществ.

9. Биотрансформация лекарственный веществ, биологический смысл, направленность, влияние на активность лекарств. Основные фазы метаболических превращений лекарств в организме. Клиническое значение. Влияние пола, возраста, экологических факторов, алкоголя, курения на биотрансформацию лекарственных веществ. Метаболическое взаимодействие лекарств.

10. Клиренс - понятие, размерность, метод определения. Общий клиренс и его составляющие. Выражение через параметры Vd , t _{½ ,} Kel.

11. Константа элиминации - понятие размерность, варианты расчета.

12. Период полувыведения - понятие, размерность, варианты расчета через параметры Kel, Vd, Cl.

13. Кинетика лекарств в крови при непрерывном введении. Понятие о стационарной концентрации (Css), время ее достижения;

14. Фармакодинамика. Определение.

15. Фармакологические эффекты, локализация и механизмы действия лекарственных веществ. Физико-химические (неэлектролитные) и химико-биологические механизмы действия лекарств.

16. Концепция рецепторов в фармакологии. Молекулярная природа рецепторов (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты).

17. Связывание вещества с рецептором. Понятие об аффинитете.

18 . Внутренняя активность лекарственных веществ. Понятие об агонистах и антагонистах рецепторов.

19. Термины и понятия количественной фармакодинамики (эффект, эффективность, активность; агонисты: полные и частичные; антагонисты: конкурентные и неконкурентные, агонисты-антагонисты).

20. Типы фармакотерапевтического воздействия (этиотропная, патогенетическая,   симптоматическая, заместительная терапия).

21. Виды действия лекарственных веществ.

22. Влияние различных факторов на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных веществ.

23. Дозирование лекарственных веществ: терапевтические дозы - минимальная (пороговая), средняя, высшие (разовая, суточная); ударная, курсовая, токсическая и смертельная дозы. Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.

24. Зависимость действия лекарственных веществ от вида, возраста, пола, состояния организма, внешних факторов, и индивидуальных особенностей.

25. Эффекты, развивающиеся при повторном применении лекарственных веществ.

26. Взаимодействие лекарственных средств. Синергизм и антагонизм, их виды и биологическая сущность.

27. Изменения чувствительности организма к действию лекарств: гипореактивность (толерантность и тахифилаксия), гиперреактивность, гиперчувствительность,  идиосинкразия.

28. Хронофармакология и ее основные понятия хронофармакокинетика, хроностезия, хронергия).

29. Понятие о терапевтическом, побочном и токсическом действии лекарств с позиции концепции рецепторов, с позиции тканей-мишеней (гепатоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т.п.). Влияние лекарств на процессы развития и наследственные структуры (эмбриотоксичность, фетотоксичность; тератогенное, мутагенное и канцерогенное действие).

30. Факторы, влияющие на параметры фармакокинетики лекарств (биодоступность, объем распределения, клиренс). Коррекция фармакотерапии при нарушении фармакокинетических процессов - всасывания, распределения, элиминации.

Задания для самостоятельной подготовки:

Решить ситуационные задачи по общей фармакологии. (Практикум по вет. фармакологии и рецептуре. Стр 121-122).

ЛИТЕРАТУРА:

ОСНОВНАЯ

1. В.Д. Соколов. Фармакология М., «Колос» 2000.

2. В.М.Субботин, И.Д. Александров. Ветеринарная фармакология. М., «Колос» 2004.

3. М.И.Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре.

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ:

1. В.В.Майский. Фармакология. Учебное пособие. М., ГЕОТАР-МЕД, 2003г.

2. Д.А.Харкевич. Фармакология, М., 2004.

3. Р.Н.Аляутдин. Фармакология. М., 2004.

4. Д.А.Харкевич. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии. Медицинское информационное агентство, М. 2004 г.

5. Д.А.Харкевич. Фармакология (тестовые задания). Медицинское информационное агентство, М. 2004 г.