J, в – адреномиметики
|
Препараты |
Механизм действия |
Применение |
|
Норадреналина гидротартрат Р-р в амп. 0,2%-1 мл. |
С АД. Ввиду кратковременности эффекта вводят в/в капельно. При введении п/к или в/м возможен некроз ткани вследствие резкого спазма сосудов. |
Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс). |
|
П.п.: Фторотановый наркоз (вызывает брадикардию, повышает потребность сердца в кислороде), сердечная слабость, блокада, выраженный атеросклероз. Брадикардию можно устранить М-х.л. (атропином). | ||
|
А |
1
2 воспаления.
3 их действие удлиняется, всасыва- ние и токсичность м.а.
4. Усиливает и учащает сердечные сокращения. 5. Улучшает проведение импульсов по проводящей системе сердца. 6. Расслабляет мышцы бронхов, увеличивая их просвет. 7. Повышает уровень сахара в крови. |
Шок, коллапс (в/в, в/м). В составе капель при ЛОР болезнях.
При местной анестезии в сочетании с м.а. или в составе комбинированных препаратов (например, ультракаин). Клиническая смерть (в левый желудочек сердца). Атриовентрикулярная блокада. Приступ бронхиальной астмы (п/к по 0,5 мл). Гипогликемическая кома (передозировка инсулина). |
|
П.д.: АД, тахикардия, аритмия. П.п.: Гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, беременность, фторотановый наркоз (в связи с появлением аритмии). | ||
уживает
кровеносные сосуды
дреналина
гидрохлорид(эпинефрин) р-р в амп.
0,1%-1 мл во фл. 0,1% - 10 мл.
.
Суживает сосуды АД.
.
Суживает сосуды слизистых оболочек,
отечность, признаки
.
Суживает сосуды в зоне введения
местноанестезирующих средств
Лекция №20
Тема лекции:Адреноблокаторы
|
J-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ | ||
|
Препараты |
Механизм действия |
Применение |
|
Фентоламин, таблетки по 0,025. |
Расширяет периферические сосуды и т.о. улучшает кровообращение в тканях. |
Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы, пролежни. |
|
П.д.: Тахикардия, тошнота, рвота при передозировке, ортостатический коллапс. | ||
|
Пирроксан, таб., р-р в амп. |
1 2. Оказывает выраженное седативное действие. |
При гипертоническом кризе п/к или в/м, для профилактики – внутрь. |
|
П | ||
|
Празозин,таб. по 0,001 (минипресс) |
Р (превосходит фентоламин в 10 раз). Действие усиливается при сочетании с диуретиками, В-а.б. |
Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность. |
|
П.д.: Бессонница, головная боль, головокружение, в больших дозах – ортостатический коллапс. П.п.: Беременность, болезни почек, детям до 12 лет. | ||
|
В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ | ||
|
Анаприлин, табл. По 0,01 и 0,04, р-р в амп. |
1
с 2. Уменьшает автоматизм атриовентрикулярную и желудоч-ковую проводимость.
3. АД (гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели). |
Лечение стенокардии.
Аритмии (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия). АГ |
|
П.д.: Брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, симптом отмены.
П
| ||
.
Расширяет сосуды АД.
.д.:Гипотония, брадикардия, боли в сердце.
асширяет
сосуды АД
.
Ослабляет и урежает сердечные сокращения
облегчает работу
ердца
потребность сердца в кислороде.
.п.:
Блокада, бронхиальная астма, гипотония
(АД 90 мм. рт. ст.), ОСН.
Классификация :
|
Неселективные |
Кардиоселективные | ||
|
без ВСА |
с ВСА |
без ВСА |
с ВСА |
|
Пропранолол |
Пиндолол |
Атенолол |
Ацебутолол |
|
Надолол |
Оксипренолол |
Метопролол |
Талинолол |
|
Соталол |
|
Бисопролол |
|
|
«Вазодилататорные» ( 3 поколения ) | |||
|
Карведилол |
Небиволол | ||
Существуют β1 и β2 – адренергические рецепторы:β1 расположены в основном вмиокарде ,аβ2преимущественно в гладких мышцах сосудов и бронхов .При стимуляции β1 рецепторов отмечается ускорение ЧСС и усиление сократимости миокарда . Стимуляция β2 – рецепторов вызывает расширение бронхов и сосудов.
Блокаторы, которые блокируют оба типа рецепторовназываютсянеселективными ( урежение ЧСС , уменьшение сократимости , сужение сосудов и бронхов )
Блокаторы , действующие преимущественно на β1 – рецепторы , называютсякардиоселективными ( β1-селективными )( кардиоселективность только в небольших дозах и исчезает при увеличении дозы )
Некоторые β-блокаторы не только блокируют β-рецепторы , но и одновременно их стимулируют. Их называют β-блокаторами с внутренней симпатомиметической активностью . ( ВСА).Они меньше влияют на частоту сердечных сокращений , поэтому их можно назначать даже больным с выраженной брадикардией.
К третьему поколению относятся «Вазодилататорные»β-блокаторы . при их применении кроме обычных блокирующих эффектов происходит расширение сосудов ( вазодилатация )
Механизм действия :
Блокада β1 – адренорецепторов сердца .Это приводит к снижению всех функций сердца , т.е.сократимости, проводимости, возбудимости и автоматизма. В результате уменьшается работа сердца –оно сокращается реже ( снижается ЧСС) и слабее ( уменьшается ударный объем и сердечный выброс)Потребность миокарда в кислороде при этом снижается , что обеспечивает профилактику приступов стенокардии (антиангинальное действие )
Уменьшение ЧСС и замедление проводимости объясняет лечебный эффект при купировании и профилактике тахиаритмий. ( противоаритмическое действие )
Антигипертензивное действие .Они применяются для лечения любой стадии АГ. При нормальном АД гипотензивное действие у них отсутствует.Механизм гипотензивного действия β- адреноблокаторов включает четыре компонента :
Снижение работы сердца . Уменьшается ЧСС , снижается сердечный выброс , как следствие приводит к уменьшению систолического АД.
Подавление ренин – ангиотензивной системы . В почках из-за блокады β1 – адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата снижается секреция ренина ( ренин приводит к спазму артериол и повышению АД )
Снижается тонус сосудодвигательного центра.
Уменьшение ОПС (толькопри хроническом назначении !)
П д :Бронхоспазм , удушье Атриовентрикулярные ( АВ) блокады Брадикардия Синдром отмены при длительном применении ( после внезапногопрекращения приема препаратов происходит резкое обострение заболевания )
Симптомы со стороны ЦНС ( ночные кошмары ,чувства усталости, повышенная утомляемость при нагрузках , гипотония , головокружение, сонливость, заторможенность , галлюцинации ) Увеличение тонуса и моторики ЖКТ ( тошнота , рвота , понос ) Повышается тонус беременной матки и выкидыш.Снижение потенции.
ПП : Выраженная брадикардияАВ- блокады БА и хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ)Поражение периферических артерий Сахарный диабетДепрессия
Применение β-адреноблокаторов:
|
Препарат |
Применение |
Особенности |
|
Атенолол |
|
Из-за кардиоселективного действия менее , чем неселективные опасен при ХОЗЛ и перефирических сосудистых нарушениях. |
|
Бисопролол |
|
Один из наиболее β1-селективных веществ. |
|
Ацебутолол |
|
Малый риск брадикардии и нарушения липидного профиля крови . |
|
Карведилол |
|
Препарат выбора из β-абреноблокаторов при ХСН |
|
Пропранолол |
|
Трудно подобрать эффективную дозу . Препарат выбора для профилактики мигрени. |
|
Метопролол |
|
Из-за кардиоселективного действия менее , чем неселективные опасен при ХОЗЛ и периферических сосудистых нарушениях. Часто принимается при ИБС и АГ |
|
Талинолол |
|
Малый риск брадикардии и нарушения липидного профиля крови . |
|
Пиндолол |
|
----------------//////////-------------
|
|
Оксипренолол |
|
---------------/////////////-------- |
|
Надолол |
|
Самое длительное действие ( 24 ч) |
|
Соталол |
|
Наиболее популярный при тахиаритмиях , особенно в педиатрии
|
|
Небиволол |
|
|