Фармакологическая характеристика препаратов 1-го поколения

Димедрол. Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических реакций.

Вследствие липофильности имеет выраженный седативный эффект (опасность приема алкоголя).

Имеет выраженный центральный и периферический холинолитический эффект, за счет которого оказывает спазмолитическое, противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания и т.д. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина.

Димедрол (Dimedrolum) pro infantibus	Tab.0,02 № 6 Supp. rect. 0,01 № 5	от 1 года до 3-х лет - по 0,005 на прием; от 3 до 4 лет - по 0,01; от 5 до 7 лет - по 0,015; от 8 до 14 лет - по 0,02 Курс - 1-5 дней
Диазолин (Diazolinum) pro infantibus	Dr. 0,05 № 10	Внутрь по 1х3 раза в день после еды

Супрастин (таб. 0,025; амп. 2% - 1 мл). Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность действия, в т.ч. побочного.

Эффективен у детей для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, экземы, зуда различной этиологии.

Тавегил. Высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью. В меньшей степени проникает через ГЭБ. Инъекционная форма может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке. Детям вводят по 0,025 мг/кг в день в/м в два приема.

Дипразин больше других препаратов этой группы угнетает ЦНС. Он может тормозить некоторые вегетативные центры, в частности, рвотный. Поэтому его используют у детей при рвоте, связанной с активацией этого центра. Отличается высокой адренолитической активностью.

Выраженное воздействие на ЦНС – усиливает действие анальгетиков, снотворных, наркотических и местноанестезирующих средств, понижает температуру, предупреждает тошноту и рвоту. В анестезиологии используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Один из побочных эффектов – ограничение отделения слизи в бронхах препятствует их использованию во время приступа бронхиальной астмы, так как они нарушают у детей отхаркивание.

Применение: при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.

Дипразин (пипольфен) Diprazini pro infantibus

Tab obductae 0,005 № 10

Внутрь по 1х3 раза в день после еды

Фармакологическая характеристика препаратов 2 поколения

Особенности. Отсутствуют лекарственные формы для парентерального применения. Быстрое наступление эффекта и длительность действия. Высокая степень связывания с белками плазмы, кумуляции и замедленного выведения. При длительном применении не вызывают тахифилаксии.

Отличаются избирательностью действия на Н₁-рецепторы. Не обладают седативным и холинолитическим эффектами.

В разной степени отмечается кардиотоксический эффект. Способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы и вызывают аритмии. Риск возникновения аритмий увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазол и интраконазол), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином), при употреблении грейпфрутового сока.

Кларитин. Антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н₁-рецепторами. Отсутствует седативный эффект и не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Акривастин. Препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии.

Особенностью фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции.

Предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.