А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Тема 8. Противосудорожные (противоэпилептические) средства

Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.

1. Средства при больших судорожных припадках

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворных средств.

Дифенин (Dipheninum)

Оказывает выраженное противосудорожное действие.

Показания. Эпилепсия, в основном большие судорожные припадки. Способ применения. Внутрь после еды 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.

Побочное действие. Атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. Болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,117 № 10.

Тегретол (Tegretol), синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin

Противоэпилептическое средство.

Показания. Эпилепсия с большими судорожными припадками.

Способ применения. Средняя доза в начале лечения – 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2–3 раза в сутки.

Побочное действие. Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, сонливость, атаксия, нарушение зрения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада сердца.

Форма выпуска. Таблетки по 200 и 400 мг № 30.

Гексамедин (Hexamedinum)

По химическому строению близок к фенобарбиталу, однако имеющаяся химическая модификация молекулы этого вещества обеспечивает гексамедину сильное противосудорожное действие, но без выраженного снотворного эффекта.

Показания. Большие судорожные припадки.

Способ применения. Внутрь после еды: начальная суточная доза – от 0,125 г (в 1–2 приема) до 0,5–1,0 г в день с постепенным увеличением. В.Р.Д. – 0,75 г, В.С.Д. – 2 г.

42

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия и тошнота – обычно в первые дни лечения.

Если самостоятельно не проходит, то дозу препарата постепенно уменьшают либо после отмены через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. При длительном приеме возможны нервные и психические расстройства, гематологические осложнения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек, кроветворной системы. Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г № 50. Список Б.

Бензонал (Benzonalum)

С химической точки зрения этот препарат – модифицированная молекула фенобарбитала. Обладает таким же действием, как и фенобарбитал, но не вызывает выраженной сонливости.

Показания. Такое же, как у фенобарбитала и гексамедина. Используется в сочетании с гексамедином, карбамазепином, дифенином и другими препаратами этого ряда для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у предыдущих препаратов. К этой группе препаратов относятся также:

Хлоракон (Chloraconum), Клоназепам (Clonazepanum), синоним: Antelepsin

Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,1–0,2 г, суточная – 0,8–0,12 г, для детей разовая – 0,02–0,2 г, суточная – 0,15–0,6 г.

Применение, противопоказания такие же, как и у предыдущих лекарственных средств, описанных выше.

2. Средства при малых приступах эпилепсии

Суксилеп (Suxilep)

Противосудорожное средство.

Показания. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. Способ применения. Внутрь по 0,25 г 4–6 раз в сутки.

Побочное действие. Диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения. Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 100.

Депакин (Depacine), синонимы: вальпроевая кислота, вальпроат натрия (Acidum valpricum, Natrium valproicum)

Противосудорожный препарат.

Показания. Малые эпилептические припадки.

Способ применения. По 20–30 %-ного мг/кг в сутки; при необходимости – до 200 мг/сут, через 3–4 дня. Максимальная суточная доза – 50 мг/кг/сут.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 300 мг № 100.

43

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Тема 9. Средства для лечения паркинсонизма

Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и других заболеваний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного мозга. Лечение основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическим и холинергическим процессами в экстрамидной системе.

По клиническому воздействию различают следующие средства:

1)препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга;

2)противопаркинсонические холинолитические препараты;

3)средства для лечения спастичности.

1.Препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга

Леводопа (Levodopa)

Образуется в организме из аминокислоты тирозина и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.

Применение. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г, с увеличением дозы до 4–6 г в 3–4 приема.

В.С.Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В6.

Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, заболевания крови, узкоугольная глаукома, ингибиторы МАО, с осторожностью больным бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и неврозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.

Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г № 100.

Наком (Nacom)

Комбинированный препарат из этой же группы, состоящий из 0,25 г леводопы и 25 мг карбидопы, у которого побочные эффекты уменьшены, а лечебное действие усилено.

2. Противопаркинсонические холинолитические препараты

Циклодол (Cyclodolum)

Холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторы) и периферическими (м-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.

Показания. Паркинсонизм различной этиологии.

Способ применения. Внутрь по 0,001–0,002 г в сутки, возможно увеличение до 0,002– 0,004 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.

Противопоказания. Беременность, глаукома, аденома предстательной железы. Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 50. Список А.

44

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

3. Средства для лечения спастичности

Мидокалм (Mydocalm)

Подавляет полисинаптические спинно-мозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.

Применение. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства; в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма.

Способ применения. Внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г/сут, внутримышечно по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, внутривенно по 1 мл в сутки.

Побочное действие. Головная боль, раздражительность, нарушения сна. Противопоказания. Миастения, детский возраст до 3 месяцев.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.

45