А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Тема 26. Средства, регулирующие метаболические процессы

1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Общая характеристика

Гормоны – это продукты деятельности эндокринных желез, являющиеся билогически активными веществами. Гормоны регулируют метаболические процессы в организме и функциональное состояние органов и систем. Различают гуморальную регуляцию (в этом случае железы внутренней секреции оказывают влияние друг на друга по принципу обратной связи) и нейрогуморальную (двойную регуляцию деятельности органов, относящихся к эндокринной системе, которые котролируются и центральной нервной системой. При изменении функций желез внутренней секреции наблюдаются тяжелые нарушения и заболевания организма, в том числе и психические расстройства.

При возникновении гипофункции эндокринных желез проводится терапия гормональными препаратами, так называемая заместительная, а при гиперфункции терапия антигорманальными препаратами, которые тормозят синтез гормонов либо препятствуют их действию.

Гормоны гипофиза и гипоталамуса

Гормоны передней доли гипофиза, или тройные гормоны:

1)адренокортикотропин – АКТГ;

2)тиротропин – ТТГ;

3)соматотропин – СТГ.

Вырабатываются здесь также и три гонадотропных гормона:

1)фолликулостимулирующий гормон – ФСГ;

2)лютеинизирующий гормон – ЛГ;

3)лактотропный гормон, или пролактин – ЛТГ.

Средняя доля гипофиза – синтезируется меланоформный, или меланоцитостимулирующий гормон.

Задняя доля гипофиза – депонируются гормоны окситоцин и вазопрессин. Синтез этих гормонов осуществляется клетками гипоталамуса и затем по аксонам поступает в нейрогипофиз. Функционально гипофиз связан с гипоталамусом, причем его нейросекреторные клетки вырабатывают в свою очередь либерины или рилизинг-гормоны. Рилизинг-гормоны стимулируют синтез и высвобождение гормонов гипофиза. Гормоны, которые тормозят эти процессы, называются статинами или ингибирующими гормонами, либо факторами. Железы внутренней секреции, к которым также относятся паращитовидная и поджелудочная железы, регулируются другим путем за счет влияния уровня гормоно-антагонистов, а также в результате изменения концентрации тех веществ, уровень которых регулируется этими гормонами. Кроме того, имеется часть гормонов, вырабатанных в гипоталамусе, в частности антидиуретический гормон и окситоцин, и гормоны гипофиза, которые непосредственно влияют на органы и ткани-мишени.

Препараты передней доли гипофиза

Кортикотропин (Corticotropinum)

Полипептидный гормон. Физиологический стимулятор коры надпочечников и по своему действию сходен с глюкокортикоидами.

145

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Применение. Ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, подагра. Бронхиальная астма. Экзема. Аллергические заболевания. Межуточно-гипофизарная недостаточность.

Способ применения. Внутримышечно 10–30 ЕД 3–4 раза в сутки.

Детям, при ревматизме дозы устанавливают с учетом возраста. Курс лечения – 2–5 недель, при необходимости можно повторить.

Побочное действие. Развитие отеков и повышение артериального давления, обусловленное задержкой в организме воды, ионов натрия и хлора; тахикардия. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы. Аллергические реакции.

Противопоказания. Болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелые формы гипертонической болезни и диабета.

Недостаточность кровообращения III стадии. Острый эндокардит. Психозы. Остеопороз. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Нефрит. Сифилис. Активная форма туберкулеза. Старческий возраст. Недавно перенесенные операции.

Форма выпуска. Флаконы по 40 ЕД.

Суспензия цинк-кортикотропина (Suspensio zinc-corticotropini)

Активное вещество – кортикотропин-стимулятор коры надпочечников.

Показания. Для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарной системы. Для предупреждения атрофии коры надпочечников и развития «синдрома отмены» при глюкокортикоидной терапии.

Способ применения. Внутримышечно по 10, 20 или 40 ЕД (0,5; 1 или 2 мл) 1 раз в сутки. Для поддерживающей терапии – по 20 ЕД – 2–3 раза в неделю.

Побочное действие. Повышение артериального давления и отеки. Противопоказания. Те же, что и для кортикотропина.

Форма выпуска. Флаконы по 10, 20, и 40 ЕД.

Соматотропин человека для инъекций (Somatotropinum humanum pro injectionibus)

Гормон передней доли гипофиза человека.

Оказывает анаболическое действие и положительно влияет на минеральный обмен. При карликовости, из-за недостаточности гормона роста вызывает увеличение роста и массы тела.

Способ применения. Внутримышечно по 2–4 ЕД 3 раза в неделю при гипофизарном нанизме. Порошок соматотропина непосредственно растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,25 %– 0,5 %-ного раствора новокаина. Курс лечения – от 3 месяцев до 2 лет и более.

Побочное действие. Аллергические реакции. Противопоказания. Злокачественные новообразования.

Форма выпуска. Комплект, состоящий из флакона с лиофилизированным порошком по 4 ЕД и ампулой с 0,25 %-ным раствором новокаина по 2 мл.

Сайзен (Saizen)

Соматотропный гормон, полученный методом генной инженерии.

Показания. Отставание роста у больных с синдромом Шерешевского-Тернера и связанное с гипосекрецией естественного гормона роста.

Способ применения. Вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в неделю (из расчета

12 ЕД/м2 поверхности тела). При внутримышечном введении дозу делят на 3 однократные инъекции и вводят через день.

Необходим строгий клинический и лабораторный контроль.

Побочное действие. В месте инъекции – липоатрофия тканей, боль, отечность.

146

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Противопоказания. Беременность, лактация. Новообразования головного мозга. Форма выпуска. Комплект, состоящий из 1 флакона, содержащего сухое вещество для

инъекций (4 МЕ), и ампулы с растворителем по 1 мл; комплект, состоящий из 10 флаконов с сухим веществом для инъекций (10 МЕ), и ампулами растворителя.

Сандостатин (Sandostatin)

Активное вещество – октреотид.

Препарат обладает способностью подавлять патологическую секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые продуцируются гастро– энтеропанкреатической эндокринной системой.

Показания. Акромегалия, опухоли гастро– энтеропанкреатической системы. Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Кровотечения из варикознорасширенных вен пищевода. Рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Способ применения. Вводят первоначально подкожно 0,05–0,1 мг с промежутками в 8 или 12 ч. При необходимости – доза до 0,1–0,2 мг 3 раза в день.

Побочное действие. В месте инъекции – боль, зуд, жжение. Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сандостатину.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл с содержанием октреотида 50 мкг, 100 мкг, 500 мкг № 10.

Гонадотропин хорионический (Gonadotropinum chorionicum)

Гормональный препарат, получаемый из мочи беременных женщин. Обладает в основном лютеинизирующим действием.

Показания. У женщин: нарушение менструального цикла и бесплодие, вызванное отсутствием овуляции и недостаточностью желтого тела.

У мужчин: генетические нарушения с явлениями гипогенитализма, евнухоидизма, а также при гипоплазии яичек, крипторхизме, адипозогенитальном синдроме и гипофизарной карликовости с наличием полового инфантилизма.

Способ применения. Ежедневно или 1–2 раза в неделю в зависимости от заболевания, внутримышечно – в дозе от 500 до 3000 ЕД. Курс лечения в зависимости от заболевания от 5–6 дней до 6 недель.

Побочное действие. Чрезмерное увеличение яичек в паховом канале, что может явиться препятствием для дальнейшего их опускания. Аллергические реакции.

Противопоказания. Воспалительные заболевания половой сферы. Отсутствие половых желез различного происхождения. Гормонально-активные опухоли половых желез.

Форма выпуска. Флаконы по 500 ЕД, 1000 ЕД, 1500 ЕД в комплекте с растворителем № 3.

Гонадотропин менопаузный (Gonadotropinum menopausalis)

Стимулирует рост яичников и созревание в них фолликулов.

Показания. Бесплодие у женщин (гипофункция яичников и ановуляторные циклы) и бесплодие у мужчин эндокринного генеза. Синдром Шиена и синдром Киари-Фроммеля.

Способ применения. Женщинам – внутримышечно по 75–150 ЕД в день (10 дней); муж- чинам—75 ЕД в сочетании с гонадотропином хорионическим через день (90–120 дней). Препарат предварительно растворяют в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида, в 1 или 2 мл.

Побочное действие. У женщин после лечения препаратом возможна многоплодная беременность. Появление боли в области таза и резкое возрастание экскреции эстрогенов с мочой,

147

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

при увеличении размеров яичников, обусловленных чрезмерной стимуляцией яичников. При появлении этих симптомов введение гонадотропина менопаузного прекращают.

Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным порошком по 75 ЕД в коплекте с растворителем.

Лактин (Lactinum)

Лактогенный гормон передней доли гипофиза крупного и мелкого рогатого скота, обладающий свойством усиливать лактацию.

Способ применения. При гиполактации в послеродовом периоде, внутримышечно по 70– 100 ЕД 1–2 раза в сутки (5–6 дней), растворив препарат непосредственно перед употреблением в 2–4 мл стерильной воды для инъекций.

Противопоказания. Склонность к аллергическим реакциям.

Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным порошком по 100 и 200 ЕД.

К препаратам, являющимся ингибиторами секреции пролактина относится и парлодел, описанный в теме «Дофамин и дофаминергические препараты», а также лизенил.

Лизенил форте (Lisenyl forte)

Активное вещество – лизурида гидрогенмалиенат, производное алкалоидов спорыньи. Показания. Патологическая гиперпролактинемия, акромегалия, необходимость умень-

шения лактации.

Способ применения. Внутрь по 0,2 мг 2–3 раза в день, во время или после еды. Побочное действие. Головокружение, головные боли, тошнота, рвота, гипотония. Воз-

можны боль и отеки нижних конечностей, стенокардия и психические расстройства. Противопоказания. Беременность. Кишечные кровотечения, язвенная болезнь в ана-

мнезе. Психозы.

Форма выпуска. Таблетки форте по 0,2 мг № 30.

Дановал (Danoval), синоним: даназол

Антигонадотропный препарат.

Дановал способен подавлять выделение гипофизарных гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ как у мужчин, так и у женщин. Причем его действие обратимо. Гормональная функция после прекращения приема препарата восстанавливается до нормы. У дановала отсутствует эстрогенное или прогестероновое действие, но при более высоких дозировках наблюдается слабая, заторможенная эндрогенная активность и проявляются сопутствующие этому действию анаболические свойства.

Показания. Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, первичная меноррагия предменструального синдрома, доброкачественные новообразования молочной железы, гинекомастия и другие аналогичные эндокринные нарушения. Наследственный ангионевротический отек.

Способ применения. Внутрь от 200 до 800 мг в день (2–4 приема). Эндометриоз – начальная доза 400 мг в день. При необходимости дозу либо уменьшают, либо увеличивают. Курс лечения – 6 месяцев и дольше.

Доброкачественные заболевания молочной железы – 300 мг (3–6 месяцев) первичная меноррагия и предменструальный синдром – 100–400 мг в день. Гинекомастия у мужчин – ежедневно от 200 до 600 мг. Наследственный ангионевротический отек – вначале 600 мг в день, со снижением до 200 мг. Детям, только лишь при преждевременном половом созревании в зависимости от возраста и состояния больного – от 100 до 400 мг.

Лечение проводится под периодическим контролем активности ферментов печени. За больными, страдающими сахарным диабетом и тяжелыми формами сердечной и почечной недостаточности требуется постоянное наблюдение. Так как дановал усиливает действие про-

148

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

тивосудорожных средств и антикоагулянтов, необходимо соблюдать осторожность с больными, принимающими эти препараты.

Побочное действие. Приливы крови к лицу и приступы обильного потоотделения. Уменьшение размера молочных желез. Задержка жидкости, угри, сальные волосы и сальная кожа, незначительный гурситизм. Тошнота, головокружение, головная боль. Эмоциональная лабильность, спазмы скелетных мышц, сыпь, выпадение волос. Огрубение тембра голоса.

Противопоказания. Период лактации и порфирия. Беременность. Форма выпуска. Капсулы по 100 и 200 мг № 100.

Интермедин (Intermedinum)

Меланоформный гормон средней доли гипофиза, получаемый из гипофиза крупного рогатого скота и свиней.

Применение. В глазной практике: повышает остроту зрения, используется для лечения ретинитов, дегенеративных изменений сетчатки глаза. По 3 капли 5 %-ного раствора. Курс лечения – несколько месяцев.

Форма выпуска. Флаконы по 0,05 и 0,01 г в комплекте с растворителем в ампулах.

Препараты задней доли гипофиза

Гормоны задней доли гипофиза – вазопрессин и окситоцин. Гиперфункция приводит к гипертонии, гипофункция развивает несахарный диабет.

Адиурекрин (Adiurecrinum)

Сухой препарат, содержащий антидиуретический гормон, близкий по строению к окситоцину. Вырабатывается из задней доли гипофиза рогатого скота и свиней.

Показания. Ночное недержание мочи, несахарное мочеизнурение.

Способ применения. Вводят внутриназально по 0,02–0,05 г порошка 2–3 раза в день. Детям – в зависимости от возраста, но до 3 лет не назначается.

Побочное действие. Легкое раздражение глаз и полости рта, особенно у детей. Противопоказания. Заболевания дыхательных путей и околоносовых пазух.

Форма выпуска. Порошок.

Адиуретин-СД (Adiuretin-SD)

Синтетический аналог вазопрессина.

Применение. Несахарный диабет. По 1–4 капли 2–3 раза в день.

Форма выпуска. Флаконы с водным раствором вазопрессина 1:10 000 (в 1 мл – 0,1 мг) по 5 мл с капельницей.

Реместип (Remestyp)

Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное сосудосуживающее действие за счет повышения тонуса гладких мышц сосудистой стенки. Вызывая сужение артериол, вен, венул, особенно в брюшой полости, приводит к уменьшению кровотока в желудке, пищеводе, а также в печени, снижая тем самым давление в портальной системе. Обладает способностью усиливать активность миометрия и в беременной матке, и в небеременной.

Применение. Кровотечения из мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта. Внутривенно по 1 мг каждые 4–6 ч до появления клинического эффекта.

Побочное действие. Повышение артериального давления, брадикардия, головная боль. Тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания. Первый триместр беременности, токсикоз беременных. Эпилепсия.

149

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Форма выпуска. Раствор для инъекций, с содержанием в 1 мл – 100 мкг активного вещества терлипрессина, в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл № 5.

Гормоны щитовидной и паращитовидной желез

Антитиреоидные средства

Под влиянием тиреотропного гормона щитовидная железа вырабатывает тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3), а также тиреокальцитонин, снижающий уровень в парафолликулярной ткани.

Трийодтиронин имеет большую активность, чем тироксин, хотя и синтезируется в меньшем количестве. Основной эффект тиреоидных гормонов связан с влиянием на различные обменные процессы, рост и развитие организма. Все они участвуют в адаптивных реакциях. На энергетический обмен особенно влияют Т3 и Т4. Гормоны путем индукции и активации ферментов увеличивают синтез белка, распад жиров и углеводов. В регуляции жизненно важных функций организма тиреоидные гормоны играют значительную роль, и изменения их уровня в крови вызывают тяжелые заболевания.

Гипофункция щитовидной железы у взрослых приводит к микседеме, в детском возрасте

– к кретинизму. Особая форма гипофункции щитовидной железы – эндемический зоб. Это заболевание возникает при недостатке в пище йода, который необходим для синтеза тироксина и трийодтиронина, вследствие чего компенсаторно увеличивается щитовидная железа. При всех формах гипотиреоза применяются йодсодержащие гормональные препараты. Если в организме наблюдается избыток циркулирующих в крови йодсодержащих гормонов, то развивается токсический зоб или гипертиреоз.

Паратгормон, являющийся продуктом эндокринной функции паращитовидных желез, по своим физиологическим свойствам – антагонист гиреокальцитонина. Он повышает содержание кальция в крови, усиливает всасывание кальция из кишечника и реабсорбцию в канальцах почек, а также мобилизует его из костей.

При гипотериозе, микседеме применяются:

Тиреоидин (Thyreoidinum)

По 0,05–0,2 г/сут.

Трийодтиронина гидрохлорид (Triiodtyhronini hydrochloridum)

По 5–20 мкг/сут, до 60–100 мкг/сут.

При гипотериозе, эутиреоидном зобе, профилактике рецидивирующего зоба применя-

ются:

Тиреотом (Thyreotom)

По 1–3 таблетки в день.

Тиреокомб (Thyreocomb)

По 1 таблетке 1 раз в день, до 2 таблеток 3 раза в день, для профилактики – по 1 таблетке ежедневно.

Калия йодид (Kalii jodidum)

Применяют также и при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, глаукоме, катаракте, бронхиальной астме по 03–1 г после еды 3–4 раза в день (лучше с молоком).

Мерказолил (Mercasolilum)

150

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

При диффузном токсическом зобе после еды по 0,005–0,01 г 3–4 раза в день. По достижении ремиссии (3–6 недель) 0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.

Пропоцил 50 (Propocyl 50)

Применяют при токсическом зобе, аутоиммунном тиреоидите с гипертиреозом, подготовке к операционному лечению токсического зоба и к лечению радиоактивным йодом. Внутрь по 100–300 мг 3–6 раз в сутки после еды. Курс лечения 1–1,5 года.

Кальцитрин (Calcitrinum)

Назначают взрослым при системных заболеваниях, характеризующихся усиленной перестройкой скелета внутримышечно или подкожно 1 раз в день в течение месяца. Перерыв каждые 7 дней, предварительно проводят кожную пробу. При лечении одновременно назначают кальций по 4–6 г/сут.

Паратиреоидин (Paratyreoidinum)

Назначают при гипопаратиреозе, различных формах тетании, спазмофилии, аллергических заболеваниях подкожно и внутримышечно 1–2 мл ежедневно или через день.

Дигигидротахистерол (Dihydrotachisterolum)

Способ применения. По 20 капель 3 раза в день ежедневно, в тяжелых случаях – по 30 капель.

Гормоны надпочечников и их синтетические аналоги

Надпочечники состоят из двух слоев: коркового и мозгового. Секреция гормонов коры надпочечников осуществляется всеми тремя зонами коркового слоя.

Клубочковая зона или наружный слой продуцирует минералокортикоиды, к которым относятся альдостерон и дезоксикортикостерон.

Наиболее широкая часть коры или пучковая зона, касающаяся средней части коры, вырабатывает глюкокортикоиды, к которым относятся кортизон и гидрокортизон.

Прилегающая к мозговому веществу внутренняя сетчатая зона продуцирует наибольшее количество мужских половых веществ, близких по строению и функции к гормонам-андроге- нам, а также эстрогены и прогестерон.

Эпинефроциты, составляющие основную массу клеток мозгового слоя, выделяют адреналин, а норэпинефроциты, также относящиеся к клеткам мозгового вещества, вырабатывают норадреналин.

При гипофункции коры надпрочечников, как и при гиперфункции, развиваются тяжелые эндокринные заболевания: болезнь Аддисона и синдром Иценко-Кушинга.

Глюкокортикоиды на обмен веществ оказывают разное воздействие. Стимулируя синтез гликогена из глюкозы и белков и отложение гликогена в мышцах, они одновременно повышают уровень глюкозы в крови.

Влияя в значительной степени на клеточный и гуморальный иммунитет, обладая сильным противовоспалительным действием, они снижают всасывание кальция, вызывая при этом остеопороз и деминерализацию костей.

В качестве лекарственных препаратов из естественных глюкокортикоидов используют синтетические кортизон и гидрокортизон.

После синтезирования целого ряда синтетических аналогов природных глюкокортикоидов их широко стали использовать в лечении ряда заболеваний. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и депо-формы (дипроспан, депо-медрол) обладают более активными свойствами, слабее влияют на минеральный обмен и действуют в меньших дозах. Синафлан,

151

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

флуметазон, галометазон и другие, подобные им препараты, используют в офтальмологии и дерматологии, так как они почти не всасываются в кожу слизистыми оболочками.

Но в основном глюкокортикоиды применяются для лечения ревматических заболеваний, болезни крови, бронхиальной астмы, шоковых состояний, а также при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения.

Но, обладая высокой терапевтической активностью, препараты этой группы вызывают тяжелые побочные реакции.

И при использовании глюкокортикоидов в терапии того или иного заболевания, особенно при длительном лечении, необходимо это учитывать.

Глюкокортикоиды для перорального применения

•Кортизона ацетат (Coptisoni acetas)

•Преднизолон (Prednisolonum)

•Преднизона ацетат (Prednisoni acetas)

Показания. Аллергические заболевания, нейродермиты, экзема и другие кожные заболевания, гемолитическая анемия, шок и коллапс при хирургических вмешательствах, для подавления отторжения при гемотрансплантации органов и тканей, острая недостаточность коры надпочечников. Внезапная отмена препарата может вызвать обострение болезни.

Способ применения. Кортизона ацетат: в первые дни внутрь по 0,2 г/сут (в 3–4 приема), с постепенным уменьшением дозы до 0,025 г/сут при ревматизме на курс лечения 3–4 г. Внутримышечно в виде суспензии – 0,025–0,05 г 2 раза в сутки.

В.Р.Д. – 0,15 г, В.С.Д. – 0,3 г. Детям дозу устанавливают в зависимомти от возраста. Преднизона ацетат: внутрь начальная доза 0,025–0,05 г в день (в 2–3 приема), с посте-

пенным уменьшением дозы до 0,01–0,0056–0,0028 г. В.Р.Д – 0,015 г для взрослых. В.С.Д. – 0,1 г.

Преднизолон: внутрь по 0,025–0,05 г/сут (в 2–3 приема), с постепепенным уменьшением дозы до 0,01–0,005–0,0025 г. В.Р.Д. – 0,015 для взрослых; В.С.Д. – 0,1 г. При острой недостаточности надпочечников, шоке и в других неотложных случаях, когда требуется немедленно повысить уровень корткоидов в крови – внутривенно по 0,03 г в 1 мл (1 ампула). Наружно при кожных заболеваниях, в частности при экземе и эритродермии применяют в виде 0,5 %- ной мази. В офтальмологии, при аллергических заболеваниях глаз – в виде капель 0, 3 %-ного раствора.

Побочное действие. При продолжительном применении могут наблюдаться: гирсутизм, появление угрей, вирильное ожирение, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга.

Возможны изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, гипергликемия, понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, а также психические нарушения.

Противопоказания. Тяжелые формы гипертонии, сахарного диабета и болезни ИценкоКушинга; беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки.

Форма выпуска. Кортизона ацетат: таблетки по 0,025 г № 80; суспензия по 10 мл (1 мл содержит 0,025 г).

Преднизона ацетат: таблетки по 0,0056 г № 30.

Преднизолон: таблетки по 0,005 г № 100; мазь 0,5 %-ная по 10 г; ампулы по 1 мл № 3; глазные капли – 0,3 %-ный раствор 10 мл.

Метипред (Methypred), синонимы: урбазон (Urbason), медесон (Medeson)

Показания. Аллергические заболевания, экзема, дерматиты. Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбопения.

152

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. При бронхиальной астме, внутрь до 16–40 мг/сут. При хронических полиартритах – 6–12 мг/сут. Детям – 0,8–1,5 мг на 1 кг массы тела ребенка, в день. В тяжелых случаях дозу взрослому можно увеличить до 100 мг/сут. При необходимости вводят: в брюшную и плевральную полости – до 100 мг; подконъюнктивально – до 20 мг; в полость суставов

– 10–40 мг.

Побочное действие. При длительном применении больших доз – гирсутизм, гиперкортицизм. Особая осторожность – при сахарном диабете.

Противопоказания. Туберкулезный менингит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска. Таблетки по 4 мг № 30; комплект, состоящий из 1 ампулы, содержащей 80 мг или 250 мг препарата и 1 ампулы воды дистиллированной по 1 мл.

Дексаметазон (Dexametahazonum), синонимы: гаммакортен, дексазон

Оказывает противовоспалительное действие и обладает антиаллергическими свойствами. Дексаметазон в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз преднизона по влиянию на уровень артериального давления и водно-солевого обмена, а также торможения высвобождения АКТГ.

Показания. Аллергические заболевания. Аддисонова болезнь, острый и подострый тиреоидит, гипотериоз. Прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом. Лейкоз, лимфосаркома. Ревматизм, инфекционно-аллергический полиартрит. Заболевания соединительной ткани. Аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз. Используют также при дифференциальной диагностике гиперплазии и опухолей коры надпочечников для проведения пробы.

Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г в день, в 2–3 приема, во время или после еды. Суточная доза – 0,002–0,003 г; при необходимости дозу можно увеличить до 0,004– 0,006 г. При шоковом и бессознательном состоянии, а также в тяжелых случаях недостаточности надпочечников вводят внутримышечно или внутривенно по 0,004–0,2 г в 3–4 приема.

По достижении лечебного эффекта дозу препарата постепенно снижают до 0,001 г в день. Форма выпуска. Таблетки по 0,004 г № 25.

Целестон (Celestone)

Синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Активное вещество – бетаметазон.

Показания. Ревматические заболевания. Аллергические заболевания. Заболевания кроветворной системы. Недостаточность коры надпочечников. Язвенный колит.

Способ применения. Внутрь от 250 мкг до 8 мг/сут. Поддерживающая доза – 250–500 мкг/ сут. Внутривенно или внутримышечно при отеках мозга, шоке, стобняке, а также в дородовой профилактике респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.

Побочное действие. Психоэмоциональная нестабильность. Нарушение зрения. В местах инъекций – атрофия ткани. При длительном применении – деструктивные процессы в костносуставной системе. Повышение артериального давления.

Противопоказания. Остеопороз. Сахарный диабет. Вирусные инфекции. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска. Таблетки по 500 мкг бетаметазона № 30. Ампулы по 1 мл раствора для инъекций № 10. В 1 мл содержится 5,3 мг натриевой соли бетаметазона фосфата, что эквивалентно 4 мг бетаметазона.

Глюкокортикоиды для парентерального применения

Гидрокортизон (Hydrocortisonum)

Аналогичен кортизону, но более активен.

153

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Показания. Артриты, острая надпочечниковая недостаточность, офтальмологические заболевания.

Способ применения. При артритах вводят в полость суставов, иногда внутримышечно по 0,2–0,3 мл; при острой недостаточности надпочечников внутривенно 25–30 мг; в офтальмологии – в виде мази 0,5 %-ной.

Побочное действие. Такое же, как у кортизона ацетата при внутримышечном введении. Противопоказания. Как у кортизона ацетата при внутримышечном введении. Наружное

применение и введение в полость суставов не дает отрицательной реакции.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 2,5 %-ной суспензии гидрокортизона ацетата № 10. Лиофилизированная форма гидрокортизон-гемисукцината по 0,025 г № 10 и по 0,1 г № 10. Мазь глазная 0,5 %-ная – 3 г. Мазь 1 %-ная по 10 г.

Входит в состав мази «Кортикомицетин», которую применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи.

Преднизолонгемисукцинат (Prednisolonhemisuccinas)

Показания. Острые аллергические реакции, бронхиальная астма; для профилактики и лечения тиреотоксических реакции и криза; шок, инфаркт миокарда, острая недостаточность надпочечников, острая почечно-печеночная недостаточность, цирроз печени, острый гепатит, системная красноя волчанка.

Способ применения. Внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. Причем число капель в минуту зависит от исходного артериального давления и скорости его восстановления (чаще всего – 25–70).

В зависимости от заболевания и его тяжести лечение этим препаратом проводят по специальным схемам в стационаре и в условиях «Скорой помощи».

Растворы преднизолонгемисукцината несовместимы с антибиотиками: тетрациклином, левомицетином и окситетрациклином.

Побочное действие. Возможны нарушения электролитного обмена, психические расстройства, гипергликемия, гликозурия, повышение артериального давления. Обострение язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронические психические заболевания в стадии обострения и острые психозы. Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Гипертоническая болезнь II–III стадий. Декомпенсированный сахарный диабет. Тромбофлебит. Недостаточность реабсорбционной и выделительной функции почек. Беременность. Активная форма туберкулеза.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл с содержанием 25 мг препарата в ампуле, № 10.

Кеналог-40 (Kenalog-40), синонимы: Polkortolon, Kenacort, Ledercort

Триамценолонацетонид (Triamcinolonacetonid)

Препарат обладает длительным противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Показания. Аллергические заболевания, дерматозы, ревматоидный артрит.

Способ применения. Вводят глубоко внутримышечно, в дозе с учетом тяжести заболевания и реакции больного. Средняя начальная доза – 60–80 мг 1 раз в 2–4 недели.

Необходимый эффект иногда дает введение препарата в дозе 20 мг и даже менее 20 мг. Повторные инъекции назначаются при рецидивах заболевания. Начальная доза для детей от 6 до 12 лет – 40 мг.

Побочное действие. При внутрисуставных инъекциях – некроз костной ткани, ощущения жара. При подкожном введении – обратимая атрофия ткани. При системном введении:

154

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

лунообразное лицо, атрофия надпочечников, мышечная слабость, сахарный диабет, нарушение менструации, синдром Кушинского, атрофия костной ткани и мышц. Кроме того, возможны импотенция, усиление роста волос, кровотечения из кожи и слизистых оболочек, угри, гипокалиемия, васкулиты, ульцирогенное действие, подавление иммунитета, головные боли, усиление потоотделения, тромбоз, синдром отмены и тромбоз.

Противопоказания. Выраженные грибковые и вирусные инфекции, активный или леченый туберкулез, рецидивирующее герпетическое поражение роговицы. Артриты туберкулезной или гонококковой этиологии.

Острые психозы. Относительные противопоказания: метастазирующий рак, дивертикулит, тяжелая миастения, свежие кишечные анастомозы, гипертоническая болезнь, хронический нефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, склонность к тромбоэмболии, тромбофлебиты, остеопороз, сахарный диабет, беременность, синдром Иценко-Кушинга. Детям до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначается только в исключительных случаях.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл суспензии (40 мг) № 5.

Дипроспан (Diprospan)

Глюкокортикоидный препарат. Обладает противоаллергическим, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным действием.

Показания. Псориаз, неспецифический язвенный колиит. Ревматоидный артрит, остеоартрит, остерхондроз. Бронхиальная астма, аллергические риниты.

Способ применения. Вводят внутримышечно по 1–2 мл каждые 2 недели. При внутрисуставном и периартикулярном введении – доза от 0,25 до 1 мл, в зависимости от величины сустава.

Побочное действие. При длительном применении – возбуждение, депрессия, нарушение сна. Возможны также повышение массы тела, задержка роста у детей, остеопороз.

Противопоказания. Остеопороз, сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга. Туберкулез легких. Глаукома. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышенная чувствительность к препарату. Психозы.

Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл, содержаший 2 мг бетаметазона динатрия фосфата и 5 мг бетаметазона дипропионата. 1 ампула по 1 мл № 1 и ампулы по 1 мл № 5.

Глюкокортикоиды для ингаляций

Бекодиск (Becodisk), Пульмикорт турбухалер (Pulmicort turbuhaler)

Способ применения. При бронхиальной астме: бекодиск – по 200 мкг, пульмикорт по 400– 800 мкг 2–4 раза в сутки.

Побочное действие. Кашель, кандидоз, повышенная возбудимость. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Бекодиск: комплект порошка для ингаляций в количестве 120 доз с дикхалером. 1 доза соответствует или 100 или 200 мкг действующего вещества бекламетазона дипропионата.

Пульмикорт турбухалер: комплект, состоящий из порошка для ингаляций и турбухалера, рассчитанного на 100 или 200 доз. 1 доза содержит 200 мкг действующего вещества будезонида.

Глюкокортикоиды для наружного применения

Мази:

Дермозолон (Dermosolon), Гиоксизон (Hyoxysonum)

Применение. Как противовоспалительное и антимикробное при заболеваниях кожи.

155

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Лоринден А (Lorinden A)

Применение. Хроническая экзема, нейродермиты, псориаз, плоский и эритематозный лишай, себорейный дерматит.

Лоринден С

Применение. Гнойные кожные болезни – импетиго, бактериальная опрелость, аллергические кожные заболевания с гнойными осложнениями.

Синафлан (Sinaflanum)

Применение. В комплексной терапии при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной этиологии, аллергических дерматитах, зуде заднего прохода и половых органов.

Фторокорт (Phthorocort)

Применение. Экзема, воспалительные и аллергические кожные заболевания, ограниченный псориаз.

Микозолон (Mycosoloni)

Применение. Микозы, Сопровождающиеся суперинфекцией грамположительными бактериями.

Ауробин (Aurobini)

Применение: Воспалительные процессы промежности.

Бетновейт (Betnovate)

Применение. Экзема, псориаз, нейродермит, дискоидная красная волчанка.

Пимафукорт (Pimafucort)

Применение. Грибковые и бактериальные дерматозы, отомикозы.

Дермовейт (Dermovate)

Применение. Псориаз, экзема, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка.

Глюкокорикоиды, применяемые в оторинологии, офтальмологии и проктологии

Беконазе (Beconase)

Применение. Аллергические риниты интраназально.

Синтарис (Syntaris)

Применение. Аллергические риниты.

Пренацид (Prenacid)

Применение. Воспалительные заболевания глаз, термические и химические поражения роговицы. По 1–2 капли или в виде глазной мази 3–4 раза в сутки.

Софрадекс (Sofradex)

156

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Применение. Заболевания глаз, ушей, сопровождающиеся зудом, воспалением, инфекцией; блефарит и инфекционная экзема век, аллергический конъюнктивит; острый и хронический наружный отит.

Дексаметазон – Офтан (Dexamethazon-oftan)

Применение. Кератиты, ириты, иридоциклиты, аллергические конъюнктивиты, травмы и восстановительный период после операции.

Дексона (Dexona)

Так же, как и софрадекс, но еще при опоясывающем лишае.

Проктоседил (Proctosedyl)

Так же, как мазь «Ауробин», но еще при геморрое и проктите.

Минералокортикоидные препараты

Дезоксикортикостерона триметилацетат (Desoxycorticosteroni trimethylacetas)

Показания. Болезнь Аддисона, относительная недостаточность коры надпочечников, диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, гипохлоремия внутримышечно.

Противопоказания. Гипертония и сердечная недостаточность с застойными явлениями. Форма выпуска. Дезоксикортикостерона ацетат: таблетки по 0,005 г для сублингвального

применения, № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора в масле, № 10. Дезексикортикостерона триметилацетат: таблетки по 0,1 мг № 20.

Кортинеф (Cortneff)

Показания. Болезнь Аддисона, вторичная недостаточность надпочечников, поражение гипофиза, мочеполовой синдром с потерей иона натрия, местно при аллергическом кератите и аллергическом поражении глаза.

Внутрь по 2 таблетки вместе с кортизоном (25 мг) или 50 % утром, 20 % в полдень и 30 % – вечером.

Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические аналоги. Эстрогенные препараты и их аналоги

Фолликулин (Folliculinum), синонимы: Estrone, Folestrin

Это естественный фолликулярный гормон, обладающий специфическим эстрогенным действием.

Применение. Заболевания, которые сопровождаются недостаточной функцией яичников, а также кожные болезни, в частности угри, вирильный гипертрихоз.

Способ применения. При кожных заболеваниях – наружно. При заболеваниях, сопровождающихся недостаточной функцией яичников, внутримышечно по 5000–20 000 ЕД.

Побочное действие. Маточные кровотечения при длительном применении. Противопоказания. Мастопатия, склонность к маточным кровотечениям, гиперэстро-

генная фаза климакса. Новообразования половых органов, молочных желез и других органов у женщин в возрасте до 60 лет.

Форма выпуска. 0,05 %-ный (5000 ЕД) масляный раствор в ампулах по 1 мл № 6 и 1 %- ный (10 000 ЕД) раствор по 1 мл № 10.

Эстрадиола дипропионат (Oestradioli diprohionas)

Обладает сильным и продолжительным эстрогенным действием.

157

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Применение. Внутримышечно при заболеваниях, сопровождающихся недостаточной функцией яичников, кожных болезнях (угри и др.).

Побочное действие. При длительном применении – маточные кровотечения. Противопоказания. Новообразования, мастопатиая, эндометрит, гиперэстрогенная фаза

климакса.

Форма выпуска. Ампулы 0,1 %-ного масляного раствора по 1 мл № 10.

Эстриол (Oestriol)

На дистальные отделы полового тракта женщин с выраженным эффектом на вульве, влагалище и шейке матки оказывает селективное действие. По сравнению с другими производными эстрогена на эндометрий действует незначительно.

Применение. Климактерические расстройства: по 1–2 таблетки (7–10 дней). Перерыв 20 дней. Полный курс лечения – 6 месяцев. Старческий кольпит: по 1 таблетке 2 раза в день ежедневно. По достижении эффекта (улучшении состояния) – по 1 таблетке в день. Недержание мочи легкой степени: по 2 таблетки ежедневно, в течение 20 дней.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 мг № 20.

Микрофоллин-форте (Microfollin-forte)

Эстрогенный гормон.

Способ применения. При заболеваниях, вызванных недостаточной функцией яичников, по 0,05–0,1 мг 1–2 раза в день.

Противопоказания. Такие же, как у фолликулина и эстрадиола дипропионата. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 мг № 10.

Димэстрол (Dimoestrolum)

Эстрогенный гормон продолжительного действия.

Способ применения. Внутримышечно по 2 мл 1 раз в неделю при недостаточности функции яичников. На курс лечения 2–3 инъекции.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у предыдущих препаратов.

Синестрол (Synoestrolum)

Эстрогенный гормон.

Показания. Рак молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет, гипертрофия предстательной железы и другие заболевания, при которых показано применение эстрогенных препаратов.

Способ применения. Внутрь по 2 мг 1–2 раза в день. Подкожно и внутримышечно по 1– 2 мл 0,1 % или 2 %-ного раствора. Способ введения и дозы определяются в зависимости от заболевания.

Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение. Токсическое поражение печени при применении больших доз препарата. Выраженная пролиферация, эндометрия и кровотечения у женщин. Феминизация у мужчин.

Противопоказания. Заболевания печени и почек. Беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 № 10 ампулы 0,1 % и 2 %-ного раствора по 1 мл № 10.

Премарин (Premarin)

Препарат эстрогенов. Обладает способностью предотвращать развитие постменопаузного остеопороза, а также облегчает и купирует климактерический синдром.

Показания: Климакс, дисфункциональные маточные кровотечения, гипогонадизм у женщин, рак предстательной и молочных желез, дисфункция яичников.

158

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Внутрь по 625 мкг—1,25 мг/сут для циклического применения. Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль. Гиперплазия эндометрия. Увеличе-

ние массы тела. Аллергические реакции.

Противопоказания. Тромбофлебит. Беременность. Рак молочной железы. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 625 мкг или 1,25 мг конъюгированных эстрогенов № 20, 40, 60; дексаметазона фосфат по 1 мл (0,004 г) натриевой соли препарата.

Побочное действие. Тахикардия. Возбуждение, бессонница и другие возможные нарушения со стороны центральной нервной системы. Повышение артериального давления. Усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом.

Противопоказания. Беременность. Сахарный диабет. Болезни Иценко-Кушинга. Тяжелые формы гипертонической болезни. Острый эндокардит, нефрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Активная форма туберкулеза. Сифилис. Психозы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 50.

Кенакорт (Kenacort)

Примененяют как антиаллергическое, противозудное и местное противовоспалительное средство.

Антиэстрогенные препараты

Кломифенцитрат (Clomiphencitrat)

Показания. Стимуляция овуляции; ановуляторные расстройства гипофизарного и гипоталамического происхождения, вторичная аменорея различной этиологии, кроме гиперпролактиновой и яичниковой форм при андрогенной недостаточности и олигоспермии у мужчин, олигоменорея, постконтрацептивная аменорея.

Способ применения. Доза и продолжительность лечения зависят от чувствительности яичников. Мужчинам – по 50 мг 1–2 раза в день (3–4 месяца).

Противопоказан при новообразованиях, беременности, заболеваниях печени, нервной системы, кровотечениях.

Гестагенные препараты

Гестагенные препараты способствуют нормальному течению беременности. Обладают способностью уменьшать возбудимость и сократимость матки. Используется эта группа препаратов для сохранения беременности, лечения бесплодия, нарушений менструального цикла в комбинации с эстрогенами. Назначают их также для профилактики самопроизвольных абортов.

К этой группе относятся прогестерон, прегнин, описанные в группе «токолитики». К гестагенным препаратам также относятся:

Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteroni caproas).

Показания. Привычный и угрожающий выкидыш; предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности; аменорея и полименорея.

Способ применения. Внутримышечно 0,5–2 мл 12,5 %-ный раствор 1 раз в неделю. Побочное действие. При длительном применении больших доз – тахикардия. Форма выпуска. Ампулы 12,5 %-ного масляного раствора по 1 мл № 10.

Туринал (Turinal)

Обладает выраженным прогестативным действием и при беременности играет гормонозаместительную роль.

159

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способен улучшать секреторную деятельность трофобластов и снижать выработку окситоциназы, увеличивать выделение метаболитов плацентарных стероидов, что приводит к нормализации функции плаценты. Туринал также стимулирует секрецию эндогенного прогестерона и способствует сохранению беременности.

Показания. Привычный и угрожающий аборт, угрожающие преждевременные роды. Способ применения. При угрожающем аборте: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 5–

7 дней; при привычном аборте: в течение месяца, обычно до V месяца беременности, по 1–2 таблетки в день. При угрожающих преждевременных родах длительность применения и дозы устанавливаются индивидуально исходя из состояния пациента.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 20.

К лекарственным средствам, имеющим гестагенные свойства относятся также и синтетические производные: дюфастон, неместран.

Гормональные контрацептивы

Это искусственные гормоны, которые нейтрализуют действие присутствующих в организме гормонов, контролирующих репродукцию. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты разделяют на: монофазные, двухфазные и трехфазные.

Монофазные

Бисекурин (Bisecurin).

Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, вследствие чего тромозится овуляция. Обладает также способностью улучшать функциональное состояние эндометрия.

Показания. Функциональное нарушение яичников, эндометриоз. По медицинским показаниям как контрацепьтвное средство.

Способ применения. Внутрь по 1 таблетке в течение 21 дня, начиная с 5 дня менструации. Курс повторяют после 7-дневного перерыва. Длительность лечения – от 6 до 9 месяцев. Как противозачаточное, только по назначению врача.

Побочное действие. Тошнота, головная боль. Увеличение массы тела. Противопоказания. Не рекомендуется принимать длительно в юношеском возрасте.

Беременность. Лактация. Рак молочной железы. Цереброваскулярные нарушения. Выраженные нарушения функции печени.

Форма выпуска. Таблетки № 21.

Овидон (Ovydon)

Этинилэстрадиол.

Применение. Как противозачаточное средство.

Способ применения. По такой же схеме, как и бисекурин.

Побочное действие. Тошнота. Увеличение массы тела. Нагрубание молочных желез. Противопоказания. Наклонность к тромбоэмболиям. Цирроз печени, гепатит. Отоскле-

роз. Опухоли.

Форма выпуска. Таблетки № 21.

Ригевидон (Rigevidon)

Состав: 0,15 мг Д-норгестрела, 0,03 мг этинилэстрадиола.

Применение. Как противозачаточное средство, по схеме приема предыдущих препаратов этой группы.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у ноновлона.

Двухфазные

160

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Нон-овлон (Non-Ovlon)

Состав: этинилэстрадиола 0,00005 г и норэтистерона ацетата 0,001 г. Норэтистерона ацетат уменьшает выделение лютеинизирующего гормона, этинилэстрадиол влияет на фолликулостимулирующий гормон, в результате их совместного действия и тормозится овуляция.

Показания. Недоразвитие матки, дисфункциональные маточные кровотечения. Как противозачаточное средство.

Способ применения. Как контрацептивное средство по схеме бисекурина. Целесообразно

– вечером после еды. Лучше всего в одно и тоже время.

Побочное действие. Возможны нагрубание молочных желез, тошнота, увеличение массы

тела.

Противопоказания. Угрожающий аборт, опухоли, беременность. Наклонность к тромбоэмболиям. Цирроз печени, гепатит. Отосклероз.

Форма выпуска. Драже № 21.

Трехфазные

Триквилар, Тризистон

У обоих видов содержание экстрогенов не более 0,05 мг.

Тризистон и триквилар выпускаются в виде таблеток (драже), которые содержат разное количество прогестина левоноргестрола и эстрогена этинилэстрадиола.

Трехфазность препаратов должна обеспечить имитацию физиологических колебаний уровня половых гормонов в крови в течение всего менструального цикла и лучшую переносимость препарата.

Способ применения. По 1 таблетке с 30 мкг этинилэстрадиола – первые 6 дней; 5 дней следующие – таблетки, с 40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела; следующие 10 дней – по 1 таблетке с 30 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг левоноргестрела. Курс – 21 день.

Препараты, содержащие дозы эстрогенов более 0,05 мг.

К препаратам этой группы относятся:

Инфекундин и Ановлар

Их применяют только с лечебной целью.

Препарат Нарколут, который содержит 5 мг норэтистерона, также применяется с лечебной целью.

«Минипилюли» или «мини-пили»

Это препараты, которые содержат микродозы гестагенов. Овуляция при их применении может сохраняться. Они менее эффективны, но более безопасны. В механизме противозачаточного действия препаратов этого вида возрастает роль вязкости цервикальной слизи, происходит ее резкое повышение, замедление перистальтики маточных труб, нарушение транспорта яйцеклетки, а также снижение активности функции желтого тела и развитие гипоплазии слизистой оболочки тела матки, не дает возможности для нормального продвижения плодного яйца. Препараты этой группы применяют с первого дня менструального цикла.

К ним относятся: Фемулен, Континуин – более безопасны, но менее эффективны.

Посткоитальные препараты

Препараты этой группы необходимо принимать в первые часы после полового акта, лучше всего в течение первого часа. При повторных коитусах вторую таблетку принимают через 3 ч после первой. В данном случае механизм действия основан на блокировании развития оплодотворенной клетки. В течение месяца разрешается использовать до 3–4 таблеток.

161

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Пользоваться посткоитальными препаратами рекомендуется женщинам, не имеющим регулярных половых сношений, точнее не более 1 раза в неделю.

К препаратам этой группы относится Постинор (Postinor).

Противопоказания. Тромбофлебиты и склонность к тромбозам. Заболевания печени. Доброкачественные и злокачественные опухоли половых органов и молочных желез. Гипертоническая болезнь. Ожирение. Сахарный диабет. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. Аллергии.

Депрессия. Бронхиальная астма. Нарушения гемопоэза. Отосклероз. Варикозное расширения вен. В период кормления ребенка.

Имплантационная контрацепция

Норплант

Это имплантат, представлящий собой капсулы длиной 3,5 мм и диаметром 2,5 мм и выделяющий активное гормональное вещество – левоноргестрел.

Срок действия препарата – 3–5 лет. Вводят его в стерильных условиях, через один маленький разрез кожи. Механизм действия такой же, как и у других гормональных противозачаточных средств, которые содержат гестагены. У этого препарата высокая контрацептивная эффективность, наступающая через 24 ч после введения. Он даже может применяться в период грудного вскармливания.

Можно применять женщинам, имеющим ряд заболеваний, в частности, варикозное расширение вен, пороки сердца, мигрень, сахарный диабет без сосудистых осложнений артериального давления.

Имплантационную контрацепцию можно использовать и курящим женщинам, в возрасте старше 35 лет. Кроме того, обладает и лечебным действием.

Эффективен при болезненных менструациях, болях в середине менструального цикла, обусловленных овуляцией, при воспалительных заболеваниях органов малого таза, эндометриозе и фиброзно-кистозной мастопатии.

Детородная функция восстанавливается в течении 3 месяцев после удаления имплантата.

Антиклимактерические средства Показания. Восстановление нарушенного равновесия между эстрогенами и прогестаге-

нами при неполной лютеиновой фазе и ановуляции, а также для профилактики явлений в период после менопаузы.

К препаратам этой группы относятся:

Ливиан (Livian)

Активное вещество – тиболон.

Применение. Симптомы хирургической или естественной менопаузы. Внутрь по 1 таблетке в сутки. Курс лечения – 3 месяца.

Побочное действие. Возможны головная боль, головокружения. Иногда гирсутизм, диарея, а также изменения показателей функции печени.

Противопоказания. Гормонозависимые опухоли. Влагалищное кровотечение неясной этиологии. Беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 2,5 мг № 28.

Дивина (Divina)

Это гормонозамещающий препарат непрерывного действия. В состав входит эстрадиола валерат и медоксипрогестерона ацетат.

162

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Применение. Для купирования симптомов, возникающих вследствие дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в период климакса.

Способ применения. Внутрь по 1 таблетке раз в сутки.

Побочное действие. Головная боль, тошнота, рвота. Нарушение регулярности менструаций, нагрубание молочных желез. Тяжесть в нижних конечностях.

Противопоказания. Рак молочной железы, рак матки. Тромбофлебит. Гипертония, хроническая сердечная недостаточность. Болезни печени. Эндометриоз. Беременность.

Форма выпуска. Таблетки № 21:11 штук белого цвета и 10 штук голубого цвета; белая таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерата, голубая таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерата и 10 мг медоксипрогестерона ацетата.

Климактерин (Climacterin)

В состав препарата входит: эстрадиола бензоат – 25 ЕД, нитроглицерин – 0,0002 г, теобромин – 0,025 г, кофеина – 0,025 г, фенолфталеин – 0,006 г, кальция фосфат – 0,004 г, сухой порошок из яичника – 0,03 г.

Применение. При климактерических расстройствах по 1–2 драже 3 раза в день.

Форма выпуска. Драже № 50.

Андрогены и их синтетические заменители

Основным гормоном, который участвует в формировании репродуктивной системы у мужчин и в развитии вторичных половых признаков, является гормон тестостерон. Кроме вышеперечисленных свойств, тестостерон обладает выраженными анаболическими свойствами. Андрогенные препараты простого и комбинированного состава чаще всего применяют при функциональных нарушениях в половой системе и половом недоразвитии у мужчин, посткастрационном синдроме. Кроме того, эти препараты назначаются при климаксе и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Женщины применяют эти препараты при опухолях половых органов и молочных желез, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Препараты простого состава

Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas), синонимы: Androfort, Testolutin

Препарат обладает значительной андрогенной и анаболической активностью. Применение. У мужчин: функциональные нарушения в половой сфере; половое недораз-

витие; сосудистые и нервные расстройства, обусловленные климаксом; акромегалия; гипертрофия предстательной железы. У женщин: рак молочной железы и яичников (до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (у женщин пожилого возраста); сосудистые и нервные расстройства в период климакса (если противопоказаны эстрогенные препараты).

Способ применения. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 5 %-ного раствора в масле. Вводят ежедневно или через 1–2 дня. Курс лечения от 2 недель до нескольких месяцев. В.Р.Д. – 0,05 г; В.С.Д. – 0,1 г.

Побочное действие. При приеме больших доз возможны повышенное половое возбуждение, задержка воды и солей в организме.

У женщин могут обнаруживаться явления маскулинизации, огрубление голоса, пастозность лица, атрофия молочных желез. На лице и теле может наблюдаться избыточный рост волос. При дисменорее при передозировке препарата возможно прекращение менструации.

Противопоказания. Рак предстательной железы.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10 и по 1 мл 5 %-ного раствора № 10.

163

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Метилтестостерон (Methyltestosteronum), синоним: Metantren

Применение. Сублингвально по 0,005–0,1 г/сут. В.Р.Д. – 0,05 г; В.С.Д. – 0,1 г. Противопоказания. Рак предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 10.

Комбинированные препараты

Тестенат (Testoenatum)

Состав: 80 % тестостерон энантат, 20 % тестостерон. Оказывает быстрое и продолжительное андрогенное действие.

Показания. У мужчин: при применении анаболических и андрогенных препаратов; у женщин: при климактерических расстройствах (если показаны эстрогенные препараты), при раке половых органов и молочных желез.

Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл 1 раз в 7–15 дней, в зависимости от показаний.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора в масле № 10.

Тестобромлецит (Testоbromlecitum)

Препарат содержит 0,005 г метилтестостерона, 0,1 г бромизовала и 0,05 г летицина. Обладает андрогенным и незначительным анаболическим действием, кроме того, способствует улучшению обменных процессов и оказывает успокаивающее влияние на нервную систему.

Применение. У мужчин при вегетативных нервных расстройствах, связанных с недостаточностью функции половых желез, а также при климаксе, неврастении, переутомлении и невротических формах стенокардии.

Способ применения. Сублингвально по 1–2 таблетки 3 раза в день, далее по 1 таблетке 2–3 раза в день, в течение 1–2 месяцев. При необходимости курс лечения через 3–4 месяца повторяют.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,5 г № 25.

Омнандрен-250 (Omnandren-250), синоним: Sustanon-250

Представляет собой смесь разных эфиров тестостерона.

Применение. Женщинам: рак молочной железы. Мужчинам: недостаточная функция половых желез. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в месяц.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у предыдущих препаратов этой группы.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл № 5.

Антиандрогенные препараты

Андрокур (Androcur), Андрокур-Деро (Androcur-Derot)

Синтетический антиандроген. Активное вещество – цитопротерона ацетат. Обладает способностью уменьшать или устранять эффекты андрогенов, в том числе и связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Андрокур обладает также антигонадотропными свойствами и гестагенной активностью.

Применение. Карцинома предстательной железы: вводят внутримышечно по 3 мл 1 раз в неделю; внутрь по 0,1 г 1–3 раза в сутки. Патологическое половое поведение: у мужчин – внутримышечно по 3 мл каждые 10–14 дней, внутрь – по 0,05 г 2 раза в сутки. У детей: при идиопатической преждевременной половой зрелости. Женщинам назначают при тяжелых явлениях адрогенизации.

Побочное действие. Изменение массы тела. Негативное воздействие на гипоталамус у детей. Усталость. Депрессия.

164

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Противопоказания. Депрессия. Кахексия. Сахарный диабет. Беременность, лактация, подростковый возраст. Болезни почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,05 г № 20 и № 50. Андрокур-Деро выпускается в виде масляного раствора для инъекций в ампулах по 3 мл № 3 (в 1 мл содержится 0,1 г цитопротерона ацетата).

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды – это синтетические производные мужских половых гормонов с маловыраженной андрогенной активностью. Анаболические препараты стимулируют синтез белка в организме; положительно влияют на азотистый обмен, вызывают задержку азота в организме и уменьшают выделение почками мочевины. Происходит задержка выделения необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора. Кроме того, эти препараты способствуют фиксации кальция в костях.

Низкая андрогенная активность позволяет применять их при заболеваниях, требующих усиленного ситеза белка: остеопорозе, замедленном образовании костной мозоли при переломах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, дистрофических поражениях печени, поджелудочной железы, миокарда и других заболеваниях.

При приеме анаболических препаратов у пациента повышается аппетит, масса тела увеличивается, общее состояние улучшается, а при остеопорозе ускоряется кальцинация костей.

Противопоказаны эти препараты при острых заболеваниях печени, беременности и лактации.

Метандростенолон (Methandrostenolonum), синонимы: Dianabol, Nerobol

При относительно маловыраженном андрогеном действии метандростенолон обладает значительной анаболической активностью.

Показания. Нарушения белкового обмена при астении. Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка. В педиатрии – при задержке роста, анорексии, упадке питания. Назначается после тяжелых травм и ожогов. Кахексии различного генеза.

Способ применения. Внутрь перед едой по 0,005–0,01 г в день. Детям в зависимости от возраста. Курс лечения – 4–8 недель.

Побочное действие. Увеличение печени, преходящая желтуха. Отеки. У женщин – маскулинизация. Диспептические явления.

Противопоказания. Острая печеночная недостаточность. Беременность, лактация. Рак предстательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 100.

Метиландростендиол (Methylandrostendiolum), синонимы: Methandiol, Protandren

Препарат по своему действию близок к метилтестостерону, но обладает меньшей андрогенной активностью, при относительно высокой анаболической активности.

Показания. После тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний для усиления белкового обмена при остеопорозе, истощении, отставании в росте.

Способ применения. Сублингвально по 0,025–0,05 г/сут, детям на 1 кг массы тела 1– 1,5 мг, но не более 0,05 г в сутки. Курс лечения – 4 недели, с перерывом от 2 до 4 недель. В.Р.Д. внутрь и сублингвально для взрослых – 0,025 г; В.С.Д. – 0,1 г. Рак молочной железы – доза до 0,2–0,3 г/сут (с постепенным уменьшением до 0,1–0,075 г).

Побочное действие. Нарушение функции печени, желтуха. Аллергические реакции. У женщин возможна вирилизация.

Противопоказания. Острые заболевания печени. Рак предстательной железы. Беременность, период лактации. Ацидоз при сахарном диабете.

165

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Декомпенсация углеводного обмена.

Форма выпуска. Таблетки для сублингвального применения по 0,01 г и 0,025 г № 30.

Феноболин (Phenobolinum), синоним: Durabolin

Активный анаболический стероид пролонгированного действия.

Показания. Нарушения белкового обмена при астении, кахексии, а также заболевания, сопровождающиеся потерей белка. Хроническая недостаточность надпочечников. Токсический зоб.

Межуточно-гипофизарная недостаточность. Диабетические ангиопатии. Гипофизарная карликовость. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хроническая коронарная недостаточность.

Способ применения. Внутримышечно по 0,025–0,05 г в виде масляного раствора 1 раз в 7–10 дней. Детям – из расчета в месяц 1–1,5 мг на 1 кг массы тела, причем 1/3–1/4 дозы вводят каждые 7–10 дней.

Противопоказания. Рак предстательной железы.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора в масле, № 10.

Нероболил (Nerobolil), синонимы: Nandroloni, Phenobolinum

Активный анаболический стероид пролонгированного действия.

Показания. Такие же, как у метандростенолона. Вводят внутримышечно 1 раз в неделю по 1–2 мл. Детям вводят от 0,5 до 1 мл на инъекцию в зависимости от возраста.

Противопоказания. Рак предстательной железы. Форма выпуска. Ампулы по 1 мл № 3.

Ретаболил (Retabolil), синонимы: Eubolin

Активное анаболическое средство пролонгированного действия. Показания. Такие же, как у других анаболических препаратов.

Способ применения. Вводят по 1 мл 5 %-ного раствора 1 раз в 3–4 недели. Детям из расчета 0,5–1 мл на 1 кг массы тела.

Противопоказания. Рак предстательной железы. Нарушения функции печени. Беременность.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора, № 1.

Силаболин (Silabolinum)

Обладает пролонгированным анаболическим действием, а также усиливает синтез белка и приводит к положительному балансу азота, калия, кальция, натрия, серы и фосфора в организме.

Показания. При состояниях, сопровождающихся усилением распада белка и отрицательным балансом азота в лечебных целях. Астения, кахексии различного генеза. Травмы, ожоги. Длительная терапия глюкокортикоидами. Остеопороз. Хронические заболевания почек, но без склонности к отекам. Хронические заболевания печени и желчных путей. Стимуляция роста. Атеросклеротический кардиосклероз и ишемическая болезнь сердца.

Способ применения. Общая доза препарата рассчитывается с учетом массы тела больного, из расчета 1–1,5 мг на 1 кг массы тела в месяц, детям 1 мг – на 1 кг. Месячную дозу вводят равными частями в 2–4 приема, внутримышечно, 1 раз в 7–14 дней. Курс лечения – 1–2 месяца, с перерывом, месяц. При необходимости курс лечения повторяют.

Побочное действие. У женщин при передозировке возможно появление симптомов вирилизации.

166

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Противопоказания. Острые заболевания печени. Рак предстательной железы. Беременность, период лактации.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 2,5 %-ного масляного раствора № 10.

Простагландины и их синтетические производные

Простагландины – это группа биогенных и физиологически активных веществ, которые содержатся в органах и тканях организма. Они подразделяются в соответствии с химическим строением на группы: E, F, A, B и др., и на подгруппы. Подгруппы имеют дополнительные цифровые обозначения: ПГЕ1, ПГЕ2 и другие, причем цифры означают количество двойных связей в боковой цепи молекулы того или иного простагландина.

Простагландинам свойственна многогранная физиологическая активность. Для некоторых из них характерным является влияние на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включая микроциркуляцию), а также другие функции организма. Например, простагландины групп Е, F и А, ПГЕ1, и ПГЕ2 обладают бронхолитическим действием, кроме того, ПГЕ1 тормозит секрецию желудочного сока и выделение соляной кислоты и пепсина. ПГЕ2 обладает способностью уменьшать периферическое сопротивление сосудов и снижать артериальное давление, а также увеличивать проницаемость капилляров.

Простагландины, обладая многогранной физиологической активностью, играют важную роль в механизме действия ряда лекарственных средств. Например, установлено, что ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, индометацин и другие препараты) ингибируют биосинтез и физиологическую активность простагландинов и проявляют тем самым свой анальгетическитй и противовоспалительный эффект.

Влияют простагландины также на миометрий как беременной матки во все сроки беременности, так и небеременной. Важна роль простагландинов и в развитии воспаления и бронхоспазма. Они являются компонентом медленно реагирующей субстанции анафилаксии и воздействуют на систему крови.

Алпростадил (Alprostadil), синонимы: Вазапростан (Vasaprostan), Каверджект

(Caverject), Простандин (Prostandin), Проставазин (Prostavasin), Простин ВР (Prostin VR).

Препарат простагландина Е1 – алпростадил, вызывая сокращения мускулатуры матки, кишечника и других гладкомышечных органов, оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее действие.

Он повышает также кровоток в периферических сосудах, улучшает микроциркуляцию, обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов и оказывать дезагрегационное действие.

Показания. Облитерирующий атеросклероз и другие хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей. Более эффективен препарат во II и III стадии ишемии нижних конечностей.

Способ применения. Внутривенно и внутриартериально. Для внутривенного введения 2 ампулы препарата (40 мкг) разводят в 250 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. Причем вводят капельно (2 ч) 1 раз, в тяжелых случаях – 2 раза в сутки, при необходимости – доза 3 ампулы (60 мкг) и время введения – 3 ч.

Внутриартериально – 1 ампулу (20 мкг), предварительно растворяют в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. Причем вначале вводят 0,5 ампулы (10 мкг, т. е. 25 мл) в течение 60– 120 мин. Если препарат хорошо переносится, то можно – 40 мкг (в течение того же времени), 1–2 раза в сутки. Возможна длительная инфузия через катетер. Курс лечения – 15–25 дней.

167

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Потеря аппетита, снижение артериального давления, тупая боль в конечности, которая подвергается лечению. Возможны также диарея, чувство жжения, покраснение в месте введения катетера.

Противопоказания. Беременность, лактация.

Форма выпуска. Ампулы по 20 мкг (0,02 мг) действующего вещества № 10.

Мизопростол (Misoprostol), синонимы: сайтотек, цитотек

Синтетический аналог простагландина Е1. Мизопостол обладает антисекреторной активностью и при приеме внутрь, уменьшает секрецию соляной кислоты. Он также стимулирует секрецию бикарбоната и слизи оказывая цитопротекторное действие, причем действие обычно развивается через 30 мин после приема и длится около 3 ч.

Применение. В качестве средства, предупреждающего ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и ацетилсалициловой кислоты. Мизопростол принимают одновременно, в течение всего времени приема противовоспалительных препаратов.

Способ применения. Взрослым – по 0,2 мг (200 мкг) 3–4 раза в день во время еды. Последнюю дозу – незадолго до сна. В случае плохой переносимости – разовая доза до 0,1 мг (100 мкг).

Побочное действие. Тошнота, диарея. Боли в желудке. Иногда: отеки, сонливость, повышение или понижение артериального давления, кожная сыпь.

Противопоказания. Беременность. При заболеваниях почек – уменьшение дозы (мизопростол выделяется в значительных количествах с мочой).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 мг № 100.

Артротек (Artrotec)

Это комбинированный препарат, содержащий диклофенак натрия и мизопростол. Показания. Остеоартриты; анкилозирующий спондилит; ревматоидный артрит.

Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая. Побочное действие. Снижение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения. Тошнота, боль в животе, диарея (чаще всего легкая, преходящая). Диспепсия. Метеоризм.

У женщин в пред– и постменструальном периоде: меноррагии и метроррагии. Головная боль, головокружение. Кожная сыпь и отеки – у лиц, предрасположенных к этому.

Форма выпуска. Таблетка в блистерной упаковке, содержащая диклофенака 50 мг и мизопростола 200 мкг, № 20.

Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты

Поджелудочная железа выполняет внешнесекреторную и внутрисекреторную функции. Внешнесекреторная, или экзокринная, функция обусловлена выделением панкреатического сока, активно участвующего в пищеварении, который поступает затем в двенадцатиперстную кишку. Внутрсекреторная, или эндокринная, функция обеспечивается островковым аппаратом поджелудочной железы, I-клетками которого вырабатывают инсулин, а G – клетки – глюкоген.

Механизм действия инсулина, обладающего сахароснижающим влиянием, достаточно сложен: прежде всего, он активирует транспорт глюкозы в клетки печени, поперечно-полосатой мускулатуры, жировую ткань и эритроциты. Затем снижает выход глюкозы из клеток, угнетает распад гликогена в печени и усиливает в клетках анаболические процессы. При гиперфункции поджелудочной железы наблюдается абсолютный или относительный избыток инсулина, носящий название гиперинсулинизма, который сопровождается резким снижением уровня глюкозы в крови и нарушением процесса ее утилизации клетками организма. Чаще всего причина гиперинсулинизма – опухолевые процессы поджелудочной железы, секретирующие инсулинопо-

168

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

добные вещества, опухоли экстрапанкреатирующие, а также снижение продукции глюконата. При абсолютной или относительной недостаточности в организме инсулина возникает сахарный диабет, сопровождающийся хронической гипергликемией (при этом содержание сахара в крови повышается) и глюкозурией (в этом случае наблюдается повышенное выведение сахара с мочой).

При этом имеет место глубокая дезорганизация внутриклеточного метаболизма и напряжение всех органов и систем. Различают I тип заболевания, или инсулинозависимый сахарный диабет, и II тип – инсулинонезависимый. Соответственно больным страдающим сахарным диабетом I типа, необходимо постоянное введение инсулина, а больным II типа сахарного диабета компенсации нарушенного обмена веществ можно достичь диетотерапией и приемом препаратов, снижающих уровень сахара в крови.

Препараты инсулина

В зависимости от продолжительности действия препараты инсулина делятся на следующие группы:

1)инсулины короткого действия. Начало действия через 15–30 мин. Продолжительность

–6–8 ч. Применение: неотложная терапия и совместное назначение с пролонгированными препаратами;

2)инсулины средней продолжительности действия. Начало действия через 1,5–3 ч. Продолжительность – 14–18 ч;

3)готовые смеси – это смесь инсулинов короткой и средней продолжительности действия, которые готовят только в заводских условиях;

4)инсулины длительного действия. Начало через 4–6 ч. Продолжительность – 25–36 ч. Максимальная эффективность через 12–16 ч.

Кроме того, инсулины различают по степени очистки: I, II, III и IV генерации. I генерация – содержание неинсулиновых примесей до 20 %;

II генерация – содержание примесей до 0,5 % (монопиковые препараты); III генерация – примеси отсутствуют (монокомпонентные препараты);

IV генерация – человеческий инсулин, полученный с помощью генной инженерии.

Инсулины человеческие и их аналоги

Инсулины короткого действия Хумалог (Humalog)

Международное название: Инсулин ЛизПро (Insulin LisPro) Действующее вещество – инсулин ЛизПро. Инсулин ультракороткого действия, аналог инсулина человека. Начинается его действие через 15 мин после подкожного введения. Максимум действия – от 0,5 до 2,5 ч. Продолжительность – 3–4 ч.

Показания. Инсулинозависимый сахарный диабет, постпрандиальная гипергликемия. Оперативные вмешательства, инфекции.

Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, перед едой (за 5– 15 мин). Причем, в чистом виде – 4–6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препарата инсулина – 3 раза в день. Препарат, выпускаемый в картриджах, вводят подкожно.

Побочное действие. Гипогликемия. Липодистрофия. Аллергические реакции. Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.

Форма выпуска.

1.Раствор для инъекций (картриджи) 100 МЕ/мл – 3 мл.

2.Раствор для инъекций (картриджи) 100 МЕ/мл – 1,5 мл.

3.Раствор для инъекций 40, 100 МЕ/мл, флаконы по 10 мл.

169

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Актрапид НМ (Actrapid HM) insulin human (neutral)

Активное вещество. Относится к инсулинам короткого действия. Начало действия – через 30 мин после введения. Максимальный эффект – в промежутке от 1 ч до 3 ч. Продолжительность действия – 6–8 ч.

Показания. Сахарный диабет I и II типа. Стадия резистентности к пероральным гипогликемирующим средствам, а также частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность: при неэффективности диетотерапии. Операции: моно-или комбинированная терапия.

Способ применения. Вводится подкожно, внутримышечно и внутривенно. Дозы – индивидуальные. В чистом виде актрапид НМ вводят 3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки.

Побочное действие. Гипогликемия (в сравнении с препаратами инсулина животного происхождения чаще). Редко – аллергические реакции. Преходящие нарушения рефракции (в начале инсулинотерапии).

Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.

Форма выпуска. Раствор для инъекций по 10 мл во флаконах (1 мл – 40 ЕД).

Актрапид НМ Пенфилл (Actrapid HM Penfill) insulin human

Активное вещество – монокомпонентный раствор нейтрального инсулина, идентичного инсулину человека, короткого действия. Начало действия – через 30 мин после введения. Максимальный эффект – в промежутке между 1 и 3 ч. Продолжительность – 6–8 ч. У актрапида НМ Пенфилла абсорбция более быстрая, чем у предыдущего препарата актрапида МС.

Показания. Такие же, как у предыдущего препарата.

Способ применения. Вводится подкожно. Дозы индивидуальные.

При применении препарата в чистом виде назначается 3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки. При переводе: с высокоочищенного свиного инсулина на человеческий – доза прежняя. При переводе с бычьего или смешанного (свиной/бычий) инсулинов доза уменьшается на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза менее 0,6 ЕД/кг массы тела. Больных, которым назначено 100 ЕД и более инсулина рекомендуется на время смены инсулина госпитализировать.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у актрапида НМ.

Форма выпуска. Раствор для инъкций (1 мл – 100 ЕД) в пенфиллах. Пенфилл 1,5 мл для шприц-ручки Ново-Пен и Ново-Пен-2. Пенфилл 3 мл для шприц-ручки Ново-Пен 3.

Инсулины средней продолжительности действия Хумулин НПХ (Humulin NPH) insulin human (sophane)

Активное вещество – изофан протамин инсулина, идентичного человеческому.

Начало действия – через 30 мин после введения. Максимум действия – между 3 и 10 ч. Продолжительность действия – 18–20 ч.

Показания. Сахарный диабет I типа, гипергликемическая кома. Операции (подготовка, если пациент страдает сахарным диабетом). Травма или острая инфекция.

Способ применения. Вводят подкожно. Дозы индивидуальные. В чистом виде препарат вводится 1–2 раза в сутки.

Побочное действие. Липодистрофия. Инсулинорезистентность, причем реакции гиперчувствительности выражены минимально. Иногда – аллергическая реакция на рекомбинантный инсулин.

Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к хумулину НПХ. Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) в пенфиллах, во флаконах по

10 мл.

170

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Инсуман Комб (Insuman Comb)

Активные вещества – нейтральный раствор инсулина и изофан протамин инсулина. Различают 4 препарата. Инсумана Комб, которые отличаются процентным соотношением в них нейтрального раствора инсулина и изофан протамин инсулина, и соответствующую каждой разновидности препарата – фармакодинамику. Инсуман Комб идентичен по своей структуре инсулину человека.

Инсуман Комб 15/85. Для него характерно быстрое начало (через 30–45 мин после введения) и средняя продолжительность действия. Максимальный эффект развивается через 3– 5 ч. Продолжительность действия – 11–20 ч.

Инсуман Комб 25/75. Быстрое начало (через 30 мин после введения) и средняя продолжительность действия. Максимальный эффект – через 1,5–3 ч. Продолжительность – 12–18 ч.

Инсуман Комб 25/75 для Опти-Пена аналогичен по фармакодинамике предыдущему препарату, но имеет патроны для Опти-Пена.

Инсуман Комб 50/50. Действие препарата начинается через 30 мин после введения. Максимальный эффект – через 1–1,5 ч. Продолжительность – 10–16 ч.

Указанная продолжительность действия приблизительная и зависит от индивидуальных особенностей пациента и дозы Инсумана Комб.

Показания. Сахарный диабет I типа, в том числе у больных, ранее не получавших инсулин. Сахарный диабет во время беременности. Лабильная форма диабета, связанная с наличием высокого титра антител к инсулину (кроме Инсумана Комб 50/50). Трансплантация островковых клеток поджелудочной железы. Непереносимость других инсулиносодержащих препаратов. Лечение инсулинонезависимого сахарного диабета, а также при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам. Хирургические операции; беременность, если диетотерапия неэффективна.

Способ применения. Вводят подкожно, причем место введения каждый раз меняют. Дозы индивидуальные. Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 – за 30–45 мин до приема пищи. Инсуман Комб 50/50 – за 20–30 мин до приема пищи.

Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 в основном применяют при инсулинозависимом сахарном диабете.

Взрослым пациентам, которые получают препарат впервые, лечение начинают с дозы от 8 до 24 ЕД и вводят 1 раз в сутки.

Побочное действие. Гипогликемия и сопровождающие ее проявления: потливость, бледность, сердцебиение, расстройства сна, тремор. Редко неврологические нарушения. Гипогликемическая прекома и кома.

Местные реакции: при длительном применении в местах введения – липодистрофия. Аллергические реакции: чаще всего у больных, у которых имеются в анамнезе аллергические реакции на инсулины животного происхождения.

Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к компонентам Инсуман Комб.

Форма выпуска.

Суспензия для инъекций по 10 мл во флаконе № 5:

Инсуман Комб 15/85. В 1 мл – 40 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 6 ЕД. Изофан протамин инсулин – 34 ЕД. Инсуман Комб 25/75. В 1 мл – 40 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 10 ЕД. Изофан протамин инсулин – 30 ЕД. Инсуман Комб 50/50. В 1 мл – 40 ЕД.

171

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Нейтральный раствор инсулина – 20 ЕД. Изофан протамин инсулин – 20 ЕД.

Суспензия для инъекций по 5 мл во флаконе № 5:

Инсуман Комб 15/85 В 1 мл – 100 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 15 ЕД. Изофан протамин инсулина – 85 ЕД. Инсуман Комб 25/75. В 1 мл – 100 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 25 ЕД. Изофан протамин инсулина – 75 ЕД. Инсуман Комб 50/50. В 1 мл – 100 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 50 ЕД. Изофан протамин инсулина – 50 ЕД.

Суспензия для инъекций по 3 мл в картриджах № 5:

Инсуман Комб 25/75 для Опти-Пен. В 1 мл – 100 ЕД. Нейтральный раствор инсулина – 25 ЕД.

Изофан протамин инсулина – 75 ЕД.

Инсулины длительного действия Ультратард НМ (Ultratard HM) insulin human.

Активное вещество – Нейтральная суспензия кристаллического монокомпонентного инсулина, идентичного инсулину человека.

Начало действия – через 4 ч после подкожного введения. Максимальный эффект: в промежутке между 8 и 24 ч. Продолжительность – 28 ч.

Показания. Такие же, как у предыдущих препаратов.

Способ применения. Вводят подкожно. Дозы индивидуальные. Содержимое флакона перед употреблением осторожно перемешивают до достижения однородности раствора. Необходимая доза набирается немедленно. При сахарном диабете I типа используется в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина. При сахарном диабете II типа может использоваться в качестве монотерапии и в сочетании с быстродействующими препаратами инсулина.

Побочное действие. Такое же, как у предыдущего препарата. Если наблюдается сыпь по всему телу в сочетании с гиперемией в месте инъекции, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания. Гипогликемия и инсулинома.

Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.

Инсулины животного происхождения

Инсулины короткого действия

Актрапид МС (Actrapid MC) insulin neutral

Активное вещество – нейтральный монокомпонентный свиной инсулин. Начало действия – через 30 мин, после подкожного введения. Максимальный эффект – в промежутке между 1 и 3 ч. Продолжительность действия – 6–8 ч.

Показания. Сахарный диабет I и II типа. Стадия резистентности к пероральным гиполипидемическим средствам и частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность: при неэффективности диетотерапии. Операции: монотерапия или комбинированная терапия.

Способ применения. Дозы индивидуальные. Актрапид МС вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Не рекомендуется использовать в инсулиновых насосах в связи с возможностью преципитации в некоторых катетерах. Если дневная доза превышает 0,6 ЕД на 1 кг

172

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

массы тела, то инсулин необходимо вводить в количестве 2 и более инъекций в разные места введения.

Если больному назначен инсулин в сутки в дозе 100 ЕД и более, то его целесообразно, в случае замены инсулина госпитализировать, обязательно под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочное действие. Гипогликемические состояния. Гипогликемические прекома и кома. Гиперемия и зуд в месте инъекции. Иногда – аллергические реакции. Возможны преходящие нарушения рефракции. При длительном применении – липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.

Моноинсулин МК (Monosuinsulin MK) insulin neutral

Монокомпонентный свиной инсулин короткого действия. Начало действия – через 15– 20 мин, максимальный эффект – через 2 ч. Продолжительность действия – 6–7 ч.

Показания. Сахарный диабет I типа. Заболевания, требующие инсулинотерапии. Способ применения. Вводится за 15–20 мин до еды от одного до нескольких раз в сутки:

подкожно, внутримышечно и внутривенно, причем температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозы индивидуальные. Обычно суточная доза – 0,5–1 ЕД на кг массы тела.

Побочное действие. Гипогликемия. Аллергические реакции. При длительной терапии – липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемическая кома. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.

Инсулины средней продолжительности действия

Илетин I НПХ (Iletin I NPH) insulin isophane

Активное вещество – изофан протамин инсулина животного происхождения, высокоочищенный. Начало действия – через 1–2 ч после подкожного введения. Максимум действия

– между 6 и 10 ч. Продолжительность действия – 18–28 ч. Показания. Сахарный диабет I типа.

Способ применения. Дозы препарата индивидуальные. Вводится только подкожно за 30– 60 мин до еды в дозе 10–20 ЕД. Максимальная суточная доза – 80 ЕД. В чистом виде кратность введения – 1–2 раза в сутки. Перед употреблением флакон с инсулином взбалтывают до равномерно мутного состояния.

Побочное действие. Гипогликемия. При первичном назначении, как правило, наблюдаются аллергические реакции.

Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к илетину I НПХ. Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.

Инсулин-семилонг СМК (Insulin-semilong SMK) insulin zinc suspension (amorphous)

Активное вещество – аморфная цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Начало действия препарата – через 1–2 ч после инъекции. Макисмальный эффект – в промежутке между 3 и 8 ч. Продолжительность действия – 10–16 ч.

Показания. Сахарный диабет I типа и заболевания, требующие инсулинотерапии.

173

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Вводят только подкожно или внутримышечно. При введении инсулин должен быть комнатной температуры и место инъекции каждый раз меняют. Дозы – индивидуальные. Обычная доза – 0,5–1 ЕД на кг массы тела.

Побочное действие и противопоказания. Как у других препаратов инсулина.

Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 5 и 10 мл во флаконе.

Ленте (Lente) insulin zinc suspension (compound)

Активное вещество – цинк – суспензия высокоочищенного смешанного инсулина, содержащая 23 % аморфного свиного и 70 % кристаллического бычьего инсулина. Начало действия

– через 2,5 ч. Максимальный эффект – в промежутке между 7 и 15 ч. Продолжительность действия – 24 ч.

Показания. Сахарный диабет I и II типа при резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, а также частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность при неэффективности диетотерапии. Операции (монотерапия или комбинированная терапия).

Способ применения. Дозы индивидуальные. Вводят препарат подкожно, и флакон перед употреблением осторожно встряхивают, для полного перемешивания инсулина с растворителем. При сахарном диабете I типа в качестве базального инсулина применяют ленте, который сочетают с быстродействующим препаратом инсулина, а при сахарном диабете II типа инсулин ленте применяется двояко: его либо сочетают с быстродействующими инсулинами, либо применяют в качестве монотерапии.

Если дневная доза инсулина превышает 0,6 ЕД на кг массы тела, то инсулин ленте необходимо вводить в виде двух инъекций в разные места. При получении в сутки больным 100 ЕД и более, при замене инсулина, больного обязательно нужно госпитализировать, и переход с одного вида инсулина на другой должен проходить под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочное действие. Гипогликемические состояния. Гипогликемическая прекома и кома. Гиперемия и зуд в месте инъекции. Аллергические реакции. При длительном применении – липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.

Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.

Б-инсулин S. C. Берлин-Хеми (B-insulin S. C. Berlin-chemie) insulin-aminoquinurid

Активное вещество – монокомпонентный инсулин – аминохинурид. Продолжительность действия – 10–12 ч. Обладает способностью понижать уровень глюкозы в крови и уменьшать ее выделение с мочой. Препарат усиливает усвоение глюкозы тканями и способствует ее проникновению в клетки, а также усиливает гликогеногенез.

Показания. Сахарный диабет I типа.

Способ применения. Дозы индивидуальные. Вводят подкожно.

Побочное действие. Липогипертрофия. Транзиторные отеки. Гиперметропия. Иногда аллергические реакции. Липодистрофия.

Противопоказания. Парагрупповая аллергия. Выраженная декомпенсация обмена веществ. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.

Инсулины длительного действия

Инсулин цинк-суспензия (кристаллический) (Insulin zinc suspension (crystalline))

174

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Активное вещество – кристаллическая цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Начало действия после подкожного введения – через 2–4 ч. Максимальный эффект

– между 10 и 30 ч.

Продолжительность действия – 28–36 ч. Показания. Как и у инсулина ленте.

Способ применения. Вводят подкожно 1 раз, иногда 2 раза в сутки в индивидуальной дозе. Перед введением препарата флакон с содержимым необходимо всряхнуть для полного перемешивания инсулина с растворителем.

Побочное действие и противопоказания. Как у других препаратов инсулина.

Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.

Глюкагон (Glucagon)

Активное вещество – глюкагона гидрохлорид, котрый действует на гликоген печени, превращая его в глюкозу. Препарат вызывает повышение концентрации глюкозы в крови.

Показания. Тяжелые гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом.

Способ применения. Вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно в дозе 1 мг, с предварительным растворением в прилагаемом растворителе.

Побочное действие. Тошнота, рвота. Повышение артериального давления. Аллергические реакции.

Противопоказания. Феохромоцитома. Повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций: во флаконах по 1 мл (1 мг глюкагона

гидрохлорида) в комплекте с растворителем.

Пероральные сахароснижающие препараты

Появление пероральных препаратов, обладающих сахароснижающим действием и их внедрение в клиническую практику способствовало не только значительному упрощению лечения сахарного диабета, но и уменьшило количество гипогликемий и аллергических реакций на инсулин, и что самое главное: улучшило качество жизни больных сахарным диабетом. В настоящее время в практике используют две группы препаратов – препараты сульфанилмочевины или сульфаниламидные препараты и бигуаниды.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов разносторонен. Они обладают способностью повышать чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при увеличении уровня глюкозы в крови, активизировать поглощение глюкозы клетками мышечной ткани и печени, тормозить глюконеогенез и липолиз. Они способны ингибировать секрецию глюкагона и повышать чувствительность рецепторов периферических тканей к инсулину.

Различают I и II генерации сульфаниламидных сахароснижающих препаратов, которые применяются в клинической практике.

Необходимо отметить, что препараты, относящиеся ко II генерации гораздо более эффективны, менее токсичны, так как требуют меньшей дозировки и соотвественно реже вызывают аллергические реакции. В клинической практике широко применяются и бигуаниды, являющиеся производными гуанидина. Механизм действия бигуанидов основан на повышении утилизации глюкозы мышцами за счет активации анаэробного гликолиза. Бигуаниды обладают способностью тормозить глюконеогенез и распад гликогена в печени, а также замедлять всасывание глюкозы в тонком кишечнике.

Одновременно с этими свойствами они также способствуют снижению уровня триглицеридов в сыворотке крови и активизируют фибринолиз. Бигуаниды обладают, кроме того, липотропным и анорексигенным действием. В связи с тем, что эти препараты обладают экстрапанкреатическим действием, их часто назначают больным сахарным диабетом II типа, страдающим ожирением.

175

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты I генерации

Букарбан (Bucarban), синонимы: Carbutamide, Nadisan, Orabetic, Oranil

Препарат обладает сахаропонижающим действием и слабым антибактериальным. Показания. Сахарный диабет средней тяжести у больных старше 40 лет, особенно при

ниличии сопутствующего заболеванию ожирения.

Способ применения. Внутрь по 0,5–1 г 1–3 раза в день через 30–40 мин после еды. При замене инсулина 10–20 ЕД его приравнивают к 0,5 г букарбана.

Побочное действие. Диспептические явления. Головная боль. Лейкопения. Аллергические реакции. Нарушения функции печени. Тромбоцитопения.

Противопоказания. Тяжелые формы сахарного диабета. Нарушения функции печени и почек. Лейкопения. Гранулоцитопения. Оперативное вмешательство. Аллергия к сульфаниламидным препаратам. Детский и юношеский возраст.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 50.

Орабет (Orabet) tolbutamide

Активное вещество – толбутамид. Препарат обладает способностью стимулировать секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы и повышать чувствительность периферических тканей к инсулину. Способен тромозить глюкогенез в печени и липолиз в жировой ткани.

Показания. Сахарный диабет II типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнениий.

Способ применения. Внутрь – 2, реже – 3 раза в сутки, через 2 ч после еды или натощак в зависмости от уровня глюкозы. Дозы индивидуальные. Максимальнальная суточная доза – 1,5 г. Режим дозирования регулируют в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие. Фотосенсибилизация. Тошнота, диарея, холестатическая желтуха. Кожные аллергические реакции. Иногда слабость, головная боль, депрессии. Редко парестезии, непереносимость алкоголя, нарушения кроветворения.

Противопоказания. Абсолютные: недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые микрососудистые расстройства, цирроз печени, а также беременность, лактация, кетоацидоз, острая порфирия и сахарный диабет I типа у подростков и детей. Относительные: острые инфекции, оперативные вмешательства, незначительные нарушения функции почек и печени.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 120.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты II генерации

Хлорпропамид (Chlorpropamidum), синонимы: Catanil, Diabinese

Применение. Сахарный диабет средней тяжести и легкой формы.

Способ применения. Внутрь 1 раз в день по 0,25–0,5 г, при снижении дозы до 0,25–0,1 г в день до или во время завтрака. При плохой переносимости – после еды. Высшая суточная доза—1 г. Иногда препарат применяют вместе с инсулином для усиления действия инсулина.

Побочное действие. Аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, диарея, временная холестатическая желтуха.

Противопоказания. Прекоматозные и коматозные состояния. Кетоацидоз. Детский и юношеский возраст. Беременность и лактация. Острые инфекционные заболевания. Легкие формы диабета (компенсируемые одной диетой). Нарушения функции печени и почек. Лейкопения. Гранулоцитопения. Оперативные вмешательства. Аллергические реакции на применение сульфаниламидов.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 20.

176

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Манинил (Maninil) синонимы: Daonil, Glibenclamid

Показания. Сахарный диабет у лиц старше 40 лет.

Способ применения. Внутрь по 0,0025 г 1 раз в день после завтрака. При необходимости дозу можно увеличить до 0,005–0,01 г в сутки.

Побочное действие. Иногда – гипогликемические и аллергические реакции. Возможны – лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.

Противопоказания. Ацидоз, коматозное и прекоматозное состояние. Выраженные нарушения функции почек и печени. Юношеский возраст.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 60.

Глибамид (Glibamide)

Показания. Сахарный диабет II типа легкой и средней тяжести у взрослых, который не компенсируется диетой.

Способ применения. Дозы индивидуальные. Лечение начинается с 1 таблетки (5 мг) в день, у пожилых и ослабленных – с 1/2 таблетки в день. Утром, за завтраком. При нормализации содержания сахара в крови 1 таблетка глибамида остается поддерживающей дозой. В случае отсутствия компенсации, дозу увеличивают на 2,5–5 мг в неделю. Причем увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг, т. е. 3 таблеток, не рекомендуется, потому что к усилению эффекта это не приводит. Если применение глибамида в дозе 15 мг в сочетании с соответствующей диетой не приводит к полной компенсации метаболизма, необходимо перейти на комбинирование этого препарата с бигуанидами, а при недостаточном эффекте и такой комбинации следует применять препараты инсулина.

Побочное действие. Тошнота, изжога, дискомфорт. Иногда – желтуха. Возможны: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание и слабость, а также головокружение. Могут быть: гипогликемия, печеночная порфирия, крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макулопапулезная сыпь. Иногда наблюдаются: светочувствительность, кожная порфирия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания. Сахарный диабет II типа лабильного течения и ювенильный сахарный диабет I типа. Беременность, лактация. Выраженные нарушения функции печени и почек. Прекоматозное и коматозное состояние. Кетоацидоз. Повышенная чувствительность к глибамиду.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 30 и № 100.

Антидиаб (Antidiab)

Активное вещество – глипизид. Препарат обладает панкреатическим и экстрапанкреатическим действием, причем действие препарата начинается через 30 мин после приема внутрь. Продолжительность действия – до 24 ч. Антидиаб стимулирует выделение инсулина бета-клет- ками островков поджелудочной железы и увеличивает чувствительность бета-клеток к повышению концентрации глюкозы в крови, а также стимулирует выделение инсулина в ответ на это повышение и на прием пищи пациентом.

Показания. Сахарный диабет II типа, который не коррегируется диетой.

Способ применения. Внутрь за 30 мин до еды. Краткость приема – 2–4 раза в сутки. Дозы индивидуальные. Начальная суточная – 0,0025–0,005 г. Максимальная разовая доза – 0,015 г, суточная – 0,045 г.

Побочное действие. Тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии. Диарея или запор. Головокружение и головная боль.

177

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Противопоказания. Сахарный диабет I типа. Беременность и лактация. Кетоацидоз. Тяжелые формы почечной, печеночной и надпочечниковой недостаточности. Повышенная чувствительность к производным сульфнилмочевины.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 30.

Глюренорм (Glurenorm)

Быстродействующий препарат.

Показания. Сахарный диабет у больных среднего и пожилого возраста: обеспечивает нормальный углеводный обмен, если назначение диеты недостаточно для нормализации этого процесса.

Способ применения. Средняя суточная доза – 45 мг в день (3 таблетки). Препарат обладает широким диапазоном терапевтического действия: от 1 таблетки до 4 таблеток.

Побочное действие. Иногда – гипогликемические реакции, аллергические кожные проявления. Возможны – изменения картины крови или явления неперносимости со стороны желу- дочно-кишечного тракта.

Противопоказания. Диабет, сопровождающийся дефицитом инсулина. Диабетическая кома и прекоматозное состояние. Выраженная декомпенсация обмена, которая сопровождается ацидозом и кетозом. Аллергия к сульфаниламидам. Беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 30 мг № 30.

Бигуаниды и дополнительные антидиабетические средства

Адебит (Adebit), синонимы: глибутид, силубин, буформин

Показания. Легкие формы сахарного диабета, сопровождающиеся ожирением. Лабильное течение сахарного диабета.

Способ применения. В сочетании с инсулином при сахарном диабете I типа, а также при резистентности к сульфаниламидным сахароснижаюшим препаратам. Внутрь, начиная с 0,05– 0,1 г в сутки, во время еды, с последующим постепенным повышением дозы до 0,3 г. Поддреживающая доза – 0,05–0,1 г утром и 0,05 г вечером. Дозы препарата индивидуальные.

Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, металлический вкус во рту. При длительном применении возможны похудание, слабость.

Противопоказания. Отсутствие в организме эндогенного инсулина, коматозное состояние, ацидоз, инфекционные заболевания, поражение печени, гангрена конечностей, беременность, альбиминурия на почве диабетической нефропатии.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 50.

Диформин-Ретард (Diformin-retard), синонимы: Metforminum, Glukofag

Длительно действующее противодиабетическое средство. В отличие от действия сульфаниламидных препаратов, диформин-ретард угнетает глюконеогенез в печени и повышает периферическую утилизацию глюкозы. Его действие не связано с повышением секреции инсулина.

Применение. Сахарный диабет, который развивается в среднем возрасте и в более позд-

нем.

Способ применения. Внутрь по 1 таблетке (вначале) 1 раз в день (утром) во время или сразу после еды. Доза препарата повышается осторожно, постепеннно, через каждую неделю, затем: поддерживающая доза 1–2 таблетки 2 раза в день.

Для стабилизации углеводного обмена и снижения потребности в инсулине при лабильном диабете возможна комбинация этого препарат с инсулином.

Побочное действие. Легкие желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус во рту. Иногда аллергические реакции. При длительном лечении может возникнуть нарушение всасывания витамина.

178

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Противопоказания. Диабетическая кома. Тяжелые операции и травмы. При почечной недостаточности и заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также заболеваниях печени необходимо соблюдать осторожность. Детский возраст.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 100.

Кроме препаратов, которые традиционно применяются для лечения сахарного диабета, в терапии этого заболевания используются лекарственные средства и других групп, в качестве дополнительной терапии, несмотря на то, что они обладают слабым сахароснижающим действием.

К ним относятся препараты: глюкобай, гуарем и лекарственные средства растительного происхождения – сборы: «Арфазетин» и «Мирфазин».

Глюкобай (Glucobay)

Активное вещество – акарбоза. Глюкобай обладает способностью угнетать интестинальные альфа-глюкозидазы, участвующие в разложении полисахаридов, и замедлять усвоение углеводов, приводящее к уменьшению поглощения глюкозы из сахаридов.

Такое фармакологическое действие глюкобая и является основанием для применения его в качестве сахароснижающего средства после приема пищи. Регулируя поглощение сахара из кишечника, препарат тем самым способствует уменьшению суточных колебаний сахара в крови, в результате чего и происходит снижение его среднего уровня.

Показания. Сахарный диабет II типа. Сахарный диабет I типа.

Способ применения. Начальная доза препарата – 0,05 г 3 раза в сутки. При необходимости до 0,1 г 3 раза в сутки и даже до 0,2 г 3 раза в сутки. Средняя доза глюкобая – 0,3 г в сутки. Назначается только взрослым.

Побочное действие. Метеоризм, диарея, боли в эпигастрии.

Противопоказания. Хронические заболевания кишечника. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к препарату и возраст моложе 18 лет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г, 0,1 г № 30 и № 120.

Гуарем (Guarem)

Активное вещество – хьюаровая смола. Снижает всасывание углеводов и приводит к уменьшению гипергликемии. Обладает способностью понижать также концентрацию общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Применение. Сахарный диабет. Ожирение. Гиперхолистеринемия.

Способ применения. Первая неделя лечения – 1/2 пакетика 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают, но с учетом заболевания: при сахарном диабете и ожирении назначают по 1 пакетику 3 раза в сутки, при гиперхолестеринемии – по 1 пакетику 2–5 раз в сутки. Гуарем принимают во время еды, запивая стаканом жидкости.

Побочное действие. В начале лечения тошнота, метеоризм и диарея, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гуарему.

Форма выпуска. Гранулят для приема внутрь 5 г в пакетиках, № 30 и № 100.

Сбор «Арфазетин» (Species «Arfasetinum»)

Сбор состоит из 7 лекарственных растений и оказывает легкое гипогликемическое действие. Может назначаться самостоятельно и в сочетании с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами и препаратами инсулина. Эффективен у больных сахарных диабетом II типа.

Показания. Сахарный диабет легкой и средней тяжести.

179

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Внутрь в виде настоя из 10 г сбора на 400 мл воды, за 30 мин до еды по 1/2 стакана настоя 2–3 раза в день. Курс лечения – 20–30 дней.

Форма выпуска. По 10 г в полиэтиленовых пакетах № 10 и в виде круглых брикетов по 8 г № 6.

Сбор «Мирфазин» (Species «Myrphasinum»)

Сбор состоит из 12 лекарственных растений и оказывает гипогликемическое действие. Применяют либо самостоятельно, либо в сочетании с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами.

Показания. Сахарный диабет.

Способ применения. Внутрь в виде настоя из 5 г сбора на 200 мл воды, за 20–30 мин до

еды.

Назначают настой из расчета 1 мл на 1 кг массы тела 3 раза в день. Курс лечения – 4– 6 недель, в течение года – 3–4 курса.

Форма выпуска. Измельченное сырье в бумажных пакетах по 75 г.

2. Витамины и их аналоги

Витамины – это соединения, принимающие участие в образовании ферментов, регуляции обменных процессов и функций различных органов и систем и которые необходимы для нормального развития организма.

При отсутствии в организме витаминов (гиповитаминоз) и недостатке витаминов (авитаминоз) могут возникнуть различные патологические состояния, которые требуют применения соответствующего витамина или витаминного препарата извне.

Все витамины подразделяются на водорастворимые и жирорастворимые.

Водорастворимые витамины

Группа витамина В1

Тиамина бромид (Thiamini bromidum), синоним: витамин В1

Витамин В1 активно влияет на различные функции организма, но особого внимания заслуживает его положительное влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах. Обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени. Пониженное содержание витамина В1 в пище приводит к развитию у человека гиповитаминоза В1 и в последующем к развитию авитаминоза В4 или заболеванию бери-бери.

Применение. Гиповитаминоз и авитаминоз В1. Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Различные формы невритов, а также радикулиты и невралгии. Периферические парезы и параличи различного происхождения. Дистрофия миокарда.

Нарушения коронарного кровообращения у больных стенокардией. Тиреотоксикоз. Эндартериит. Болезнь Меньера. Психоз Корсакова. Болезнь Вернике. Полиомиелит и энцефаломиелит. Неврогенные дерматозы. Опоясывающий лишай. Псориаз. Экземы. Отравления различными химическими веществами, в частности сероуглеродом, тетраэтилсвинцом, ртутью, мышьяком и метиловым спиртом.

Способ применения. Внутрь с профилактической целью взрослым по 0,00258–0,00645 г

вдень, детям – по 0,00129–0,00258 г в день. С лечебной целью взрослым – 0,00645–0,0129 г 1–3 раза в день. Внутримышечно вводят взрослым 3 % или 6 %-ный раствор по 0,5–1 мл 1 раз

вдень. Курс лечения состоит из 15–30 инъекций.

180

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Иногда, особенно при парентеральном введении, наблюдаются аллергические реакции.

Противопоказания. Аллергические заболевания в анамнезе. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина В1 с пиридоксином и цианокобаламином, так как цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,0026 г № 200 и № 50. Таблетки с риской по 0, 0129 г № 50. Ампулы по 1 мл 3 % и 6 %-ного раствора № 10. Тиамина бромид входит в состав различных поливитаминных препаратов.

Тиамина хлорид (Thiamini chloridum)

По активности 1 мг тиамина хлорид соответствует 1,29 мг тиамина бромида. Показания. Как и у тиамина бромида.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 2,5 % и 5 %-ного раствора № 50.

Кокарбоксилаза (Сocarboxylasum)

Препарат является коферментом тиамина и входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α – кетокислот.

Применение. Ацидоз и прекоматозное состояние при сахарном диабете. Нарушения коронарного кровообращения и сердечно-сосудистой деятельности. Инфаркт миокарда.

Способ применения. Вводят внутримышечно и внутривенно. Сахарный диабет – суточная доза для взрослых 0,075–1 г. Курс лечения – 5–10 дней. Сердечно-сосудистые заболевания: разовая доза для взрослых – 0,05–0,1 г; суточная – 0,05–0,2 г. Курс лечения – 15–30 дней.

Побочное действие и противопоказания. Как и при введении препаратов тиамина бро-

мида.

Форма выпуска. Ампулы по 0,05 г в комплекте с растворителем, № 10.

Бенфотиамин (Benfothiaminum)

Бенфотиамин является синтетическим соединением, близким по строению и действию к тиамину и кокарбоксилазе.

Показания. Сахарный диабет. Дерматозы. Функциональные расстройства нервной системы. Гиповитаминоз В1 и авитаминоз В1. Атеросклероз, ревмокардит, ишемическая болезнь сердца. Хроническая недостаточность кровообращения, экстрасистолическая аритмия. Кардиопатии при хроническом тонзиллите. Обострение хронического гепатита с признаками цирроза.

Способ применения. Внутрь после еды по 0,025–0,05 г (для взрослых) 1–4 раза в день. Детям от года до 10 лет – 0,01–0,03 г в сутки; старше 10 лет – 0,03–0,035 г в сутки. Курс лечения – 15–40 дней.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г и 0,025 г № 50 и № 100.

Группа витамина В1(Рибофлавина)

Рибофлавин (Riboflavinum), синоним: витамин В2 Рибофлавин принимает участие в процессах углеводного, белкового и жирового обмена. Играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синетезе гемоглобина. При пониженном содержании витамина В1 в пище или отсутствии его у человека наблюдается развитие вначале гипорибофлавиноза, а затем арибофлавиноза.

Показания. Гипорибофлавиноз и арибофлавиноз. Гемералопия, при которой рибофлавин назначают с ретинолом. Кератиты, ириты, конъюнктивиты, длительно не заживающие раны и язвы. Общие нарушения питания. Лучевая болезнь. Нарушения функции кишечника. Спру.

181

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Болезни Боткина. Железодефицитная анемия. Экземы. Вирусный гепатит А и другие заболевания печени.

Способ применения. Внутрь в порошках, таблетках, драже, по 0,005–0,01 г в день (взрослым), при более тяжелых случаях – по 0,01 г 3 раза в день. Курс лечения – 1–1,5 месяца. Суточная потребность человека в рибофлавине – около 2,5 мг. Детям в зависимости от возраста: от 0, 002–0,005 г до 0,01 г. Препарат назначается также в виде глазных капель. Входит в состав поливитаминных комплексов.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,01 г № 50.

Рибофлавина мононуклеотид (Riboflavini mononucleotidum)

Рибофлавин-мононуклеотид – это кофермент, образованный из рибофлавина.

В организме человека, в соединении с белком входит в состав ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы белкового и жирового обмена.

Показания. Гипо– и арибофлавиноз. Кожные заболевания, в частности нейродермиты, фотодерматозы, зудящие дерматозы. Кератиты, помутнение роговицы, а также конъюктивиты.

Способ применения. Взрослым внутримышечно по 1 мл 1 %-ного раствора 1 раз в день. Курс лечения – 10–15 дней. Детям в той же дозе, но 3–5 дней, а затем 2–3 раза в неделю.

Всего на курс лечения – 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора. Курс лечения – 10–15 дней.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.

Флавинат (Flavinatum)

Активное вещество – динатриевая соль флавинадениндинуклеотида, уменьшает или устраняет гиповитаминоз и авитаминоз В1.

Показания. Гиповитаминоз и авитаминоз В2 глаукома, абиотрофические и дистрофические процессы в сетчатой оболочке глаза.

Способ применения. При офтальмологических заболеваниях: по 0,0006 г или 0,3 мл 0,2 %-ного раствора под конъюктиву глаза через день (10–15 инъекций). Внутримышечно вводят по 0,001–0,002 г 1 раз в день, ежедневно в течении всего времени лечения.

Побочное действие. При введении препарата под конъюнктиву глаза иногда могут наблюдаться головокружение, головная боль и слезотечение.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем, 0,9 %-ным раствором натрия хлорида по 2 мл.

Группа витамина В6 (Пиридоксина)

Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum), синоним: витамин В6

Витамин В6 играет большую роль в обмене веществ: при поступлении в организм человека он фосфорилируется, превращаясь в кофермент пиридоксаль-6-фосфат. Кроме того, он входит в состав ферментов, которые осуществлет декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует также в обмене липидов и необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Обладает способностью предупреждать В6-витаминную недостаточность у беременных женщин и у детей в раннем возрасте.

Показания. Алиментарная и вторичная недостаточность витамина В6. Лейкопении различной этиологии. Заболевания нервной системы, в частности: паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии. Эффективен также при атеросклерозе и сахарном диабете; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения. Внутрь по 0,02–0,05 г 1–3 раза в день. Вводят внутримышечно и подкожно в виде 1 %, и 5 %-ного раствора по 1–2 мл. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев.

182

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Аллергические реакции.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,002 г № 50 и по 0,01 № 50.

Ампулы по 1 мл 1 % и 5 %-ного раствора № 10. Входит в состав поливитаминных комплексов.

Пиридоксальфосфат (Pyridoxalphosphatum), Пиридоксаль-5-фосфат

Это коферментная форма витамина В6, обладающая всеми свойствами этого витамина. Отличие от витамина В6 заключается в том, что пиридоксальфосфат оказывает быстрый терапевтический эффект и может применяться и в случаях нарушения фосфофилирования пиридоксина, когда применение препарата пиридоксина не дает должного терапевтического эффекта.

Показания. Как и для пиридоксина, включая и состояния, резистентные к действию последнего.

Способ применения. Внутрь через 10–15 мин после еды 3–5 раз в день по 0,02–0,04 г; детям – по 0,01–0,02 г, можно до 0,06 г в сутки. Курс лечения – от 10 до 30 дней. Парентерально

– 1–3 раза в день по 0,005–0,01 г (в сутки 0,005–0,03 г); детям с учетом возраста до 0,005– 0,01 г в сутки.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г и по 0,02 г № 50; ампулы в комплексе с растворителем по 0,005 г и по 0,01 г № 5.

Группа витамина В12

Цианокобаламин (Cyanocobalaminum), синоним: витамин В12

Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и цианогруппы, которые образуют координационный комплекс.

Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью: он необходим для нормального кроветворения, в частности способствует созреванию эритроцитов. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервную систему. Активизирует свертывающую систему крови.

Показания. Анемия Адиссона-Бирмера. Агастрические анемии (после резекции желудка). Анемии, вызванные токсическими веществами и лекарственными препаратами. Железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемии. Лучевая болезнь. Дистрофия у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций. Заболевания печени и периферической нервной системы. Кожные заболевания.

Способ применения. Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально, так как препарат при приеме внутрь плохо всасывается.

Всасывание улучшается при совместном назначении с фолиевой кислотой. При анемии Адиссона-Бирмера по 100–200 мкг через день, при этой же анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы – 400–500 мкг на инъекцию. В период ремиссии в качестве поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в неделю. При железодефицитных и острых геморрагических анемиях – 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях по 100 мкг вводят до наступления улучшения. При заболеваниях центральной и периферической нервной системы – 200–500 мкг на инъекцию. Курс лечения – 2 недели.

При травматических поражениях периферических нервов – по 200–400 мкг 1 раз в два дня в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней. Лечение витамином В12 сочетают в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств. Если в процессе лечения цветовой показатель становится гипохромным, а также и при гипохромных анемиях, назначают дополнительно препараты железа.

183

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Аллергические явления при повышенной чувствительности. Боли в области сердца, тахикардия. Нервное возбуждение. Все это требует прекращения лечения и в дальнейшем применения меньших доз: от 15 до 30 мкг.

Противопоказания. Так как кобальт разрушает другие витамины, нельзя в одном шприце вводить растворы цианокобаламина, рибофлавина и тиамина бромида. Тромбоэмболия, стенокардия.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, с содержанием витамина по 30 мкг, 100 мкг, 200 мкг и 500 мкг № 10. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты № 50. Входит в состав поливитаминных комплексов.

Оксикобаламин (Oxycobalaminum)

Является метаболитом цианокобаламина и отличается от него тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. По действию близок к цианокобаламину, но быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови.

Показания. Как для цианокобаламина.

Способ применения. Внутримышечно или подкожно. При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в дозе 200 мкг—500 мкг 1 раз в сутки, ежедневно. Курс лечения 10–20 дней. В комплексной терапии сахарного диабета с диабетической нейропатией – по 500 мкг, ежедневно 1 раз в сутки. Курс лечения – 8–14 дней. В комплексной терапии кожных заболеваний по 200 мкг ежедневно в течение 15–20 дней. В тяжелых случаях – 500 мкг через день в течение 10 дней. При анемиях, вызванных дефицитом цианокобаламина, – ежедневно по 100 мкг или через день в течение 20–25 дней.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Доброкачественные и злокачественные новообразования за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластической анемией и дефицитом цианокобаламина.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, по 500 мкг и 200 мкг № 10.

Витогепат (Vitogepatum)

Препарат получают из свежей печени крупного рогатого скота, в 1 мл которого содержится 10 мкг цианокобаламина, фолиевая кислота и другие антианемические факторы, находящиеся в печени.

Показания. Анемия Аддисона-Бирмера и другие анемии. Болезнь Боткина. Хронические поражения печени. Атрофические гастриты.

Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл в день. Курс лечения – 15–20 инъекций, повторно – 1,5–2 месяца.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл (20 мкг цианокобаламина) № 6.

Кобамамид (Cobamamid)

Природная коферментная форма витамина В12. Кобамамид обладает анаболической активностью и участвует в синтезе нуклеиновых кислот и белка, а также в обмене аминокислот, углеводов, липидов и других веществ.

Показания. Анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина.

У новорожденных и детей младшего возраста как анаболическое средство. Заболевания периферической нервной системы. Болезни печени, крови. Хронический энтероколит.

Способ применения. Внутрь или парентерально. Дозы индивидуальные.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 50 для детей. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001, 0,0005 и 0,001 г № 100.

184

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Лиофилизированный порошок в ампулах по 0,0001, 0,0005 и по 0,001 г № 5 для инъекций в комплекте с растворителем – 1:1.

Группа фолиевой кислоты

Фолиевая кислота (Acidum folicum)

В организме человека образуется микрофлорой кишечника. Дефицит фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической формы кроветворения в нормобластическую. Вместе с витамином В12 стимулирует эритропоэз. Участвует также в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуриновых и пиримидиновых оснований и в обмене холина.

Показания. Алиментарная макроцитарная анемия у взрослых и у детей.

Анемия при хроническом алкоголизме. Спру. Мегалобластическая анемия у беременных. Макроцитарная анемия после резекции желудка.

Анемии и лейкопении, вызванные лекарственными веществами и ионизирующей радиацией.

Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г 1–2 раза в день (взрослым). Детям в соответствии с возрастом. Курс лечения 20 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,001 г № 50.

Кальция фолинат (Calcium folinate)

Препарат обладает антидотным действием по отношению к противоопухолевым препаратам, в частности к метотрексату. Способность этого лекарственного средства защищать костномозговое кроветворение позволяет использовать метотрексат в больших дозах при проведении химиотерапии.

Показания. Для профилактики побочных явлений при лечении метотрексатом.

Способ применения. Вводят внутримышечно или внутривенно. Разовая доза при лечении

метотрексатом – от 3 до 10 мг на м2 площади тела, при необходимости – от 10 до 20 мг на м2. Побочное действие. Крапивница, иногда анафилактический шок. Тошнота, рвота. Противопоказания. Пернициазная анемия, В12-дефицитная анемия.

Форма выпуска. Ампулы по 3 мл, содержащие 3,24 мг или 32,4 мг лиофилизированного кальция фолиата в комплекте с растворителем по 2 мл № 5.

Группа витамина С

Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum), синоним: витамин С

Аскорбиновой кислоте отведена важная роль в жизнедеятельности организма человека. Она участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, а также в образовании стероидных гормонов. Одна из важных физиологических функций аскорбиновой кислоты ее участие в синтезе коллагена и проколлагена. Участвует также в нормализации проницаемости капилляров. Обладает способностью повышать устойчивость организма к инфекциям.

Показания. Для профилактики и лечения авитаминоза и гиповитаминоза С. Инфекционные заболевания. Кровотечения. Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности язвенная болезнь, энтероколиты. Цинга: профилактика и лечение. Повышенная физическая и умственная нагрузка. Геморрагические диатезы. Интоксикации. Болезнь Аддисона.

Способ применения. Для профилактики внутрь по 0,05–0,01 г 1 раз в сутки (взрослым). Для лечения – 0,05–0,1 г 3–5 раз в день (взрослым). Парентерально вводят в виде аскорбината натрия по 1–3 мл 5 %-ного раствора. Разовая доза – 0,2 г, суточная – 0,5 г. Детям для пофилактики 0,02 г—0,03 г в сутки; для лечения – 0,05–0,1 г 1–2 раза в день; парентерально – 1– 2 мл 5 %-ного раствора в день. Курс лечения – 2–3 недели.

185

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Угнетение синтеза гликогена и инсулярного аппарата поджелудочной железы. Глюкозурия.

Противопоказания. Тромбофлебиты, наклонность к тромбозам.

Форма выпуска. Порошок. Драже по 0,05 г № 200. Таблетки для витаминизации пищи по 0,5 и 2,5 г. Таблетки аскорбиновой кислоты по 0,025 г с глюкозой по 3 г № 10 для детей. Таблетки аскорбиновой кислоты по 0,1 г и глюкозы по 0,877 г № 30. Ампулы 5 %-ного раствора по 1 мл № 10, по 5 мл № 10. Ампулы 10 %-ного раствора по 1 мл, 2 мл и 5 мл № 10.

Галаскорбин (Galascorbinum)

Это вещество представляет собой комплексное соединение солей аскорбиновой и галловой кислот. Обладает свойствами двух витаминов С и Р, оказывая вяжущее действие, обусловленное галлатом калия.

Показания. Гастриты и эзофагиты. Гиповитаминозы С и Р.

Способ применения. Внутрь по 0,5 г 3–4 раза в день. Наружно используют для лечения ожогов, трещин и лучевых поражений кожи в виде 0,5–1 %-ного раствора.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 10.

Группа витамина Р

Витамин Р (Vitaminum P)

К группе витаминов Р отноится ряд веществ, называемых биофлавоноидами. Биофлавоноиды обладают способностью уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, причем в сочетании с аскорбиновой кислотой такое действие усиливается. Кроме того, аскорбиновая кислота вместе с биофлавоноидами, участвует в окислительно-восстановительных процессах, и тормозит действие гиалуронидазы.

Обладает это сочетание и антиоксидантными свойствами, в частности предохраняет аскорбиновую кислоту и адреналин от окисления.

Из препаратов, содержащих витамин Р, в медицинской практике используют рутин, аскорутин и кверцетин.

Применяются эти препараты при гиповитаминозах и авитаминозах для профилактики и лечения, а также при заболеваниях, которые сопровождаются повышением проницаемости капилляров, в частности: геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку глаза, ревматизм, лучевая болезнь, гломерулонефриты, гипертоническая болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, аллергические заболевания. Используют их и для лечения поражений капилляров при применении антикоагулянтов, салицилатов, мышьяковистых препаратов и в целях профилактики этих поражений.

Рутин (Rutinum), синонимы: Birutan, Eldrin, Melin, Rucetin, Ritosidum

Способ применения. Внутрь по 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки. Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,02 г № 50.

Аскорутин (Ascorutinum)

Содержит рутин и аскорбиновую кислоту по 0,05 г и глюкозу – 0,2 г. Выпускается в таблетках № 10.

Венорутон (Venoruton), синоним: троксивазин

Препарат повышает устойчивость, а также уменьшает проницаемость капилляров и оказывает противовоспалительное действие.

Показания. Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, варикозные язвы, трофические нарушения при хронической венозной недостаточности.

186

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Внутрь во время еды начинают с 2 капсул, в качестве поддерживающей терапии – 1 капсула в день. Курс лечения – 2–4 недели. Внутримышечно или внутривенно, по 1 ампуле – 5 мл, (в ампуле содержится 0,5 г) через день. Для поддерживающей терапии – капсулы. Местно применяют 2 %-ный гель.

Форма выпуска. Капсулы по 0,3 г № 50. Ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10. 2 %- ный гель в тубах по 40 г, под названием «троксивазин».

Кверцетин (Quercetinum)

Агликон рутина. Понижает проницаемомть капилляров и увеличивает резистентность сосудистой стенки. Обладает способностью расширять сосуды, понижать тонус гладкой мускулатуры, а также спазмолитическими свойствами.

Показания. Повреждение капилляров при лечении коагулянтами, мышьяком, тиоционатами и висмутом. Сосудистые осложнения атеросклероза. Лучевая терапия и радиохирургические методы лечения злокачественных новоообразований. Повышенная проницаемость и хрупкость капилляров при гипертонической болезни, ревматизме, инфекционных, гематологических и других заболеваниях.

Способ применения. Внутрь по 0,02 г 3–5 раз в день. Продолжительность лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Курс лечения – от 5 до 6 недель. Рекомендуется одновременное назначение аскорбиновой кислоты.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г № 25.

Группа никотиновой кислоты (витамина РР)

Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)

Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма. Относятся к простетической группе ферментов – кодегидразам I, являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Кроме того, кодегидраза II участвует также в переносе фосфата. Известны и другие свойства никотиновой кислоты: она улучшает углеводный обмен. Положительно действует при легких формах диабета, заболеваниях печени и сердца, энтероколитах, при вяло заживающих ранах и язвах, а также при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Оказывает сосудорасширяющее действие.

Обладает гипохолестеринемической активностью. Недостаточность витамина РР приводит к развитию пеллагры.

Показания. Пеллагра. Желудочно-кишечные заболевания, особенно у больных с пониженной кислотностью. Острые и хронические гепатиты и цирроз печени. Спазмы сосудов конечностей, почек, головного мозга. Невриты лицевого нерва. Атеросклероз. Длительно не заживающие раны и язвы. Инфекционные и другие заболевания.

Способ применения. При пеллагре: внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день в течение 15–20 дней. Внутримышечно: 0,1 г; внутривенно: 0,05 г 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Детям – от 0,005 до 0,05 г 2–3 раза в день.

Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте – внутривенно 1 мл 1 %- ного раствора, причем вводится медленно. Внутрь – В.Р.Д – 0,1 г; В.С.Д. – 0,5 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена до 0,5–1 г, а суточная доза – до 3–5 г (в основном при лечении атеросклероза и других нарушениях липидного обмена).

Побочное действие. При приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью возможны: покраснения лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивная сыпь, парестезии. При быстром внутривенном введении растворов никотиновой кислоты – сильное снижение артериального давления. При длительном применении – жировая дистрофия печени. Для предупреждения этого осложнения при-

187

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

меняют диету, в которой много продуктов, богатых метионином, или назначают метионин и другие липотропные средства.

Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической болезни и атеросклероза. Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте за исключением случаев, когда никотиновую кислоту применяют в качестве сосудорасширяющего средства.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,05 г № 50. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.

Никотинамид (Nicotinamidum)

Амид никотиновой кислоты: по своему строению и действию близок к никотиновой кислоте и наравне с нею рассматривается как витамин РР.

У растворов никотинамида – нейтральная реакция не вызывает местной реакции при инъекциях. Выраженным сосудорасширяющим действием он не обладает, и при его применении не наблюдается покраснение покровов и отсутствует чувство прилива крови к голове в отличие от никотиновой кислоты.

Показания. Как у никотиновой кислоты, но как сосудорасширяющее средство никотинамид не применяют.

Способ применения. Внутрь и парентерально. Профилактически: по 0,015–0,025 г; детям

– 0,005–0,01 г 1–2 раза в день. При пеллагре: по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день; детям – 0,01–0,05 г 2–3 раза в день в течение 15–20 дней.

Другие заболевания – 0,02–0,05 г взрослым; детям—0,005–0,01 г 2–3 раза в день. Внутривенно, внутримышечно, подкожно: по 1–2 мл 1 %, 2,5 %, или 5 %-ного раствора—1–2 раза в день.

Противопоказания. Тяжелая форма гипертонии и стенокардии.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,005 г, 0,025 г, 0,015 г № 50. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10, 2,5 % № 10 и по 2 мл 5 %-ного раствора № 10.

Входит в состав поливитаминных комплексов.

Группа пантотенатов

Кальция пантотенат (Calcii pantothenas), синоним: витамин В3. Кальциевая соль

D– (+) – пантотеновой кислоты

В организме человека пантотеновая кислота входит в состав кофермента А. Пантотеновая кислота играет важную роль в процессах ацитилирования и окисления, участвует также в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина. Стимулирует образование кортикостероидов.

Показания. Полиневриты, невралгии, парестезии. Фотодерматозы, экзема. Аллергические реакции. Трофические язвы, ожоги. Катары верхних дыхательных путей. Бронхит, бронхиальная астма. Интоксикация стрептомицином. Токсикозы беременных. Послеоперационная атония кишечника.

Способ применения. Внутрь взрослым: 0,1–0,2 г 2–4 раза в день. Детям в зависимости от возраста. Суточная доза для взрослых – 0,4–0,8 г; для детей—0,2–0,4 г. При атонии кишечника: 0,25 г каждые 6 ч. Перентерально – 1–2 мл 20 %-ного раствора 1–2 раза в день. Курс лечения от 3 до 4 месяцев.

Побочное действие. Азотемия. Тошнота и рвота.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,1 г № 50. Ампулы по 1 мл 20 %-ного раствора № 10.

Пантеноль аэрозоль (Panthenol-Spray), синонимы: Pantevit, Dexpanthenol

188

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Содержит вещество, близкое по действию и структуре к пантотеновой кислоте. Препарат обладает выраженным противовоспалительным действием, способствует грануляции и эпителизации различных ран.

Показания. Все выды ран и ссадин. Асептические послеоперационные раны, ожоги. Язвы, трещины, солнечные ожоги, герпес. Плохо приживающиеся кожные трансплантанты.

Способ применения. Пораженные участки кожи орошают хорошо взболтанным аэрозолем на расстоянии 10–20 см, несколько раз в день, причем флакон при распылении держат вертикально. При повторном распылении регулируют толщину образуемого слоя.

Форма выпуска. Аэрозоль 140 г.

Жирорастворимые витамины

Группа витамина А (ретиноиды)

Ретинола ацетат (Retinoli acetas), синонимы: Витамин А, Axerophtholum

Витамин А способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию организма. Обладает способностью обеспечивать нормальную деятельность органа зрения. Повышает устойчивость организма к инфекциям и заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника.

Показания. Авитаминоз и гиповитаминоз А. Инфекционные заболевания. Заболевания кожи. Заболевания глаз, в частности: конъюнктивиты, поражения роговицы, ксерофтальмия и другие заболевания глаз. Хронические энтероколиты, гепатиты, панкреатиты.

Способ применения. Внутрь – для профилактики. Лечение – внутримышечно и внутрь. Лечебные дозы препарата зависят от степени недостаточности витамина А и варьируются от 33 000 (0,01 г) до 50 000–100 000 МЕ в сутки. Детям – от 1000 до 20 000 МЕ в сутки в зависимости от возраста. Местно масляный раствор ретинола ацетата применяют с одновременным приемом внутрь или с внутримышечным.

Побочное действие. Гипервитаминоз А, проявляющийся в головной боли, тошноте, рвоте, повышении температуры, сонливости и шелушении кожи.

Противопоказания. Желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит.

Форма выпуска. Драже по 3300 МЕ (1 мг) № 100; таблетки, покрытые оболочкой, по 33 000 МЕ № 50; капсулы по 3300 МЕ (0,05 г) раствор в масле № 50; капсулы по 5000 МЕ раствор в масле № 50; раствор в масле по 10 мл во флаконе; ампулы: 0,86 %-ный раствор в масле по 1 мл (25 000 МЕ) № 10; ампулы по 1 мл 1,72 %-ного раствора (50 000 МЕ) № 10 и ампулы по 1 мл 3,44 %-ного раствора (100 000 МЕ) № 10.

Рыбий жир (Oleum jecoris)

Рыбий жир получают из печени рыб тресковых пород. В 1 г содержится от 350 до 1000 МЕ ретинола, или витамина А.

Показания. Авитаминоз и гиповитаминоз. Рахит. Костные переломы: для ускорения сращения. Раны, термические и химические ожоги кожи и слизистых оболочек.

Способ применения. Внутрь детям с 4-недельного возраста по 3–5 капель 2 раза в сутки, с постепенным повышением дозы до 1/2–1 ч. л. в день. Детям в зависимости от возраста: от 1 ч. л. в возрасте 1 года до 1 ст. л. 2–3 раза в день в возрасте 7 лет. Взрослым по 1 капсуле 2 раза в день. Наружно: для смазывания повязок и пораженных поверхностей.

Форма выпуска. Флаконы по 50 и 100 мл. Капсулы по 500 мг № 100.

Роаккутан (Roaccutane)

Действующее вещество – изотретиноин. Этот препарат – синтетический изомер, по химической структуре близкий к ретинолу. Представляет группу ретиноидов.

189

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Показания. Себорея. Не поддающиеся другим видам терапии тяжелые формы узел- ково-кистозных акне, особенно кистозные и конглобатные акне, с локализацией на туловище.

Способ применения. Внутрь по 0,5 мг на 1 кг массы тела в день, в виде капсул. При необходимости – дозу увеличивают от 0,1 до 1,0 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза—2 мг на 1 кг массы тела. Курс лечения – до 16 недель.

Побочное действие. Сухость кожи, слизистых оболочек. Кожная сыпь. Нарушения зрения и слуха. Тошнота, анемия. Дистрофия ногтей.

Противопоказания. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к препарату. Выраженные нарушения печени. Гипервитаминоз А.

Форма выпуска. Капсулы по 10 и 20 мг активного вещества № 30 и № 100.

Айрол (Airol)

Действующее вещество – третиноин. Относится к группе ретиноидов. Обладает способностью стимулировать митотическую активность кожи, утончать ее роговой слой. При угревой болезни препарат способен уменьшать разрастание и разрыхлять кожу вокруг камедонов, способствуя их опорожнению.

Способ применения. Препарат в виде лосоена или крема наносят на пораженные участки тонким слоем 1–2 раза в день. Курс лечения – до 14 недель.

Побочное действие. Умеренное чувство жжения на месте применения препарата. Покраснение. Шелушение кожи.

Противопоказания. Ожоги. Беременность. Острые воспалительные заболевания кожи. Форма выпуска. Крем 0,05 % и 0,1 %-ный по 20 г в тубе. Лосьон 0,05 %—по 50 мл. Гель

0,025 %, 0,05 % и 0,1 %-ной концентрацией.

Препараты группы каротина

Каротолин (Carotolinum)

Масляный экстракт каротиноидов из мякоти плодов шиповника. Содержит также ненасыщенные жирные кислоты, токоферолы и другие вещества.

Показания Трофические язвы, экземы, атрофические изменения слизистых оболочек. Эритродермии.

Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.

Масло шиповника (Oleum Rosae)

Масло из семян шиповника. Содержит ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, каротиноиды, токоферолы.

Применение. Трещины (неглубокие) и ссадины сосков у кормящих женщин, трофические язвы голеней, пролежни, дерматозы.

Способ применеия. Ректально в клизмах при неспецифическом язвенном колите: по 50 мл ежедневно или через день (15–30 клизм). При дерматозах наряду с местным лечением препарат применяют и внутрь по 1 ч. л. 2 раза в день.

Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.

Масло облепиховое (Oleum Hippopheae)

Получают из плодовой мякоти облепихи. Состав: смесь каротинов и каротиноидов (180 мг %), токоферолов (110 мг %), глицериды олеиновой, линолевой, пальмитиновой и стеариновой жирных кислот.

Применение. Наружно: ожоги, пролежни, лучевые поражения кожи, кольпиты (курс лечения 10–15 процедур), эндоцервициты и эрозии шейки матки (курс лечения 8–12 процедур). Внутрь: язвенная белезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, поражения пищевода.

190

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 100 мл.

Витамин Е

Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas), синонимы: витамин Е, Erevit

Обладает противоокислительным действием, защищающим различные вещества от окисления, в частности полиненасыщенные жирные кислоты, ретинол и другие вещества.

Показания. Нарушения менструального цикла. Мышечные дистрофии. Амиотрофический боковой склероз. Угроза прерывания беременности. Псориаз. Миокардиопатии. Спазмы периферических сосудов. Заболевания печени. Некоторые дерматозы. Нарушения потенции и сперматогенеза. В педиатрии: гипотрофия, гипервитаминоз D, склеродерма.

Способ применения. Внутрь по 15–100 мг, при заболеваниях нервно-мышечной системы. При нарушениях сперматогенеза и потенции – 100–300 мг в сутки. Привычный аборт, первые 2–3 месяца беременности: 10–15 мг в сутки. Угрожающий аборт: вместе с прогестероном по 100–150 мг в сутки, в течение 5–7 дней. Атеросклероз и заболевания перферических сосудов: в сочетании с ретинолом по 100 мг в сутки.

Побочное действие. Применение больших доз вызывает снижение работоспособности и креатинурию.

Форма выпуска. Раствор в масле 5 %, 10 % и 30 %-ной концентрации по 20 мл во флаконах; капсулы по 0,2 г 50 %-ного раствора № 15; ампулы по 1 мл 5 %, 10 % и 30 %-ного раствора № 10.

Группа витамина К

Витамин К1, Фитоменадион (Phytomenadionum)

Обладает антигеморрагической и коагуляционной активностью, эффективен также при алиментарной К – витаминной недостаточности.

Применение. С профилактической целью: перед тяжелыми операциями для уменьшения кровоточивости. С лечебной целью: геморрагическиий синдром с гипопротромбинемией, вызванной нарушением функции печени и некоторыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Геморрагии, связанные с применением антикоагулянтов непрямого действия, антибиотиков, салициламидов, транквилизаторов и сульфаниламидов.

Способ применения. Внутрь после еды, через 30 мин по 0,01–0,02 г 3–4 раза в день, при необходимости до 6 раз в день, причем дозы и длительность курса лечения индивидуальные и зависят от показателей гемокоагуляции. При передозировке антибиотиков, сульфаниламидов, транкилизаторов и салицилатов курс лечения – 2–5 дней, иногда 10 дней;

При заболеваниях печени и желудочно-кишечного тракта – курс лечения 7–25 дней. В целях профилактики назначают по 0,03 г в сутки в течение 3–4 дней, перед операцией.

Форма выпуска. Капсулы по 0,01 г (масляного раствора) № 10.

Викасол

Этот препарат рассматривался в теме «Гемостатические средства».

Группа витамина D

Эргокальциферол (Ergocalciferolum), синонимы: витамин D, кальциферол

Обладает способностью регулировать обмен фосфора и кальция в организме, а также всасывание их в кишечнике и отложение в костях.

Способен предохранять от рахита и излечивать от него.

Показания. Рахит. Тетания. Остеопороз. Остеомаляция. Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка. Нарушения функции околощитовидных желез.

191

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Для профилактики рахита внутрь по 500 МЕ (0,0125 мкг), для лечения в течение 30–60 дней – по 10 000–15 000 МЕ. Всего на курс лечения – 500 000–600 000 МЕ, при тяжелой форме рахита до 1 000 000 МЕ (45–60 дней), при стертых формах рахита

– 2000–3000 МЕ в день. При волчанке слизистых оболочек и кожи – по 100 000 МЕ в сутки. Детям до 16 лет в зависимости от возраста по 25 000–75 000 МЕ в сутки.

Побочное действие. При приеме больших доз возможны отложение кальция в почках и кровеносных сосудах, потеря аппетита, тошнота, головная боль, слабость.

Противопоказания. Преклонный возраст. Больным, находящимся на постельном режиме. Гиперкальциемия. Активные формы туберкулеза легких. Желудочно-кишечные заболевания. Заболевания печени и почек.

Мочекаменная болезнь. Органические поражения сердца в стадии компенсации. Форма выпуска. Драже по 500 МЕ № 100. Спиртовой 0,5 %-ный раствор (200 000 ЕД в

1 мл) во флаконе по 5 мл. Масляный 0,125 %-ный раствор (50 000 МЕ в 1 мл) во флаконе по 10 мл. Масляный 0,0625 %-ный раствор (25 000 МЕ в 1 мл) во флаконе по 10 мл.

Видехол (Videcholum)

Представляет собой молекулярное соединение холекарциферола с холестерином. Препарат ускоряет всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почках, регулирует обмен кальция и фосфора. Обладает способностью формировать костный скелет и зубы, способствует сохранению структуры костей.

Показания. Рахит. Некоторые формы остеопороза. Остеомаляция.

Способ применения. Для профилактика рахита у доношенных детей по 30 000–40 000 МЕ в сутки внутрь в 2 приема в течение 12–14 дней, у недоношенных детей – 6250–10 000 МЕ в сутки в течение 2 месяцев.

При костных заболеваниях: по 3000 МЕ в сутки в течение полутора месяцев. При применении видехола следует обязательно соблюдать павильный рацион питания, т. е. включать дополнительно введение витаминов А, С и группы В, а также соблюдать общий укрепляющий режим.

Противопоказания. Как у эргокальциферола.

Форма выпуска. Раствор в масле 0,0125 %-ной концентрации (25 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 мл.

Оксидевит (Oxidevitum)

Это вещество, является синтетическим аналогом, 25-диоксивитамина D3—метаболита витамина D3, который образуется в почках и осуществляет основные функции витамина D в организме. Оксидевит регулирует обмен кальция и фосфора; стимулирует всасавание этих элементов в кишечнике и их реабсорбцию в почках. Антирахитическая активность у него более высокая, чем у витамина D. Обладает также свойством нормализовывать фосфорно-кальцие- вый обмен.

Показания. Заболевания, которые сопровождаются различными остеопатиями и требуют коррекции фосфорно-кальциевого обмена. Рахит и рахитоподобные заболевания. Несовершенное костеобразование.

Способ применения. Внутрь независимо от приема пищи. Детям при рахитоподобных состояниях – 0,0005–0,003 мг в сутки в зависимости от возраста и массы тела. Курс лечения 2–3 месяца, иногда – до года.

Рахит: по 0,001 мг в сутки ежедневно в течение 10 дней. Курсов – три, перерыв между ними – 2 недели. При костной патологии различного генеза – по 0,0005–0,003 мг в сутки. Курс лечения от 2–3 месяцев до года и более.

192

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Аллергическая реакция. При передозировке – гиперкальциемия, после отмены препарата через 2–3 дня обычно она проходит. Повторно оксидевит назначают в меньших дозах.

Противопоказания. Гиперкальциурия или уролитиаз.

Форма выпуска. Капсулы по 0,001 мг, темно-желтого цвета, № 50. Капсулы по 0,0005 г мг, коричневого цвета, № 50. Капсулы по 0,00025 мг, красного цвета, № 50.

Витаминоподобные и поливитаминные препараты

Липоевая кислота (Acidum lipoicum)

По своим биохимическим свойствам липоевая кислота приближается к витаминам группы В.

Она принимает участие в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает липотропное влияние, способствует понижению уровня холестерина и улучшает функцию печени. Кроме того, липоевая кислота обладает детоксицирующим действием.

Применение. Заболевания печени. Атеросклероз. Диабетический полиневрит. Интоксикации.

Способ применения. Внутрь после еды до 0,025 г 2–4 раза в день. Суточная доза – 0,05 г

– 1,5 г. Курс лечения—20–30 дней. При необходимости повторения курса – перерыв 1 месяц. Парентерально вводят 0,5 %-ный раствор по 1–2 мл.

Побочное действие. Аллергические дерматозы. Диспептические явления.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г № 100. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,012 г для детей № 50. Ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 10.

Липамид (Lipamidum)

Амид липоевой кислоты, по фармакологическим свойствам близок к липоевой кислоте. В обменных процессах, протекающих в организме человека, принимает участие. Кроме того, липамид обладает гипохолестеринемическими свойствами.

Показания и способ применения. Как у липоевой кислоты, но переносимость его лучше. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,015 г № 50.

Метилметионинсульфония хлорид (Methylmethioninsulfonii chloridum) синоним:

витамин U (Vitaminum U)

Витамин U является активизированной формой метионина. Обладает стимулирующим действием при заживлении поврежденной слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Показания. Гастралгия. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронический гастрит с нормальной, повышенной и пониженной функциями желудка.

Способ применения. Внутрь после еды по 0,05–0,1 г, при суточной дозе – 0,25 г. Курс лечения 30–40 дней.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 100.

Холина хлорид (Cholini chloridum)

Холина хлорид, входя в состав фосфолипида летицина, играет существенную роль в синтезе фосфолипидов и в обмене их в печени. Холин, как источник свободных метильных групп, является и липотропным фактором. При недостатке холина наблюдается жировая инфильтрация печени и геморрагическая дегенерация печени и почек.

Показания. Цирроз печени. Жировая дистрофия печени. Гипотиреоз, цистинурия. Атеросклероз. Хронический алкоголизм.

193

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Внутрь по ч. л. (5 мл) 3–5 раз в день 20 %-ный раствор. Курс лечения 2–3 недели. Внутривенно (капельно) 2 %-ный раствор холина хлорида на 0,9 %-ном растоворе натрия хлорида или 5 %—10 %-ном растворе глюкозы.

Побочное действие. При приеме внутрь: диспептические явления. При внутривенном

ввведении: тошнота, рвота, ощущение жара, брадикардия, падение артериального давления. Возможен коллапс.

Форма выпуска. Порошок. Ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора № 10.

Кальция пангамат (Calcii pangamas), синоним: витамин В15

Кальция пангамат улучшает липидный обмен, устраняет гипоксию. Обладает свойством повышать усвоение кислорода тканями, а также содержание гликогена в печени и мышцах.

Показания. Эмфизема легких. Пневмония. Хронические гепатиты. Зудящие дерматозы. Интоксикации. Атеросклероз.

Способ применения. Внутрь. Суточная доза для детей в зависимости от возраста, для взрослых – 100–300 мг. Курс лечения – 20–40 дней. При необходимости через 2–3 месяца лечение можно повторить.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь. Глаукома.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 100.

Поливитаминные препараты

Поливитаминные препараты содержат комплекс витаминов с учетом совместимости и взаимодействия друг с другом. В медицинской практике используются поливитаминные препараты как отечественного производства, так и зарубежного (патентованные препараты). Лекарственные формы очень разноообразны: таблетки, драже, «шипучие» таблетки, капсулы, сиропы. Многие их них содержат в своем составе, кроме витаминов, набор микроэлементов.

Наиболее часто применяются следующие препараты отечественного производства:

Аевит

Содержит витамины А и Е. Выпускается в таблетках и ампулах.

Гексавит

Содержит витамины А, В1, В2 В 6, РР, С. Выпускается в драже.

Декамевит

Таблетки желтого цвета содержат витамины А, В1, В2, В6, Вс, Р, Е, метионин. Таблетка оранжевого цвета содержит витамины С, РР, В12.

Пангексавит

Содержит витамины А, В1, В2, В6, РР, кальция пантотенат.

В лечебной практике применяются также и препараты импортного производства. Наиболее часто встречаются:

•Аддитива – мультивитамин (Германия)

•Берокка (Швейцария)

•Юникап М, Т, Ю, (США); Центрум (США); Витрум (США)

•Гериатрик (Швейцария); Пиковит (Словения); Олиговит (Югославия) и другие препараты.

194

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

В группу поливитаминных препаратов входят также и растительные витаминные препараты. К ним относятся и витаминные сборы, в состав которых могут входить разные лекарственные растения, в частности плоды рябины, лист крапивы и другие растения.

3. Ферментные препараты и ингибиторы ферментов

Препараты, оказывающие влияние на ферментные процессы организма широко применяются в медицинской практике в качестве лекарственных средств. В результате проведенной большой работы в этом направлении появились препараты протеолитического действия, такие, как трипсин, химопсин, специальные фибринолитические средства – фибринолизин, стрептокиназа; деполимезирующие РНК и ДНК препараты – рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза. Получены препараты, снижающие вязкость глануроновой кислоты: лидаза и ронидаза. В перспективе разработка новых лекарственных форм: создание так называемых иммобилизированных ферментов, к которым также относится и стрептодеказа. Успешно применяются в клинической практике коферментные препараты, такие как кокарбоксилаза, Рибофлавина мононуклеотид, флавинат, пиридоксальфосфат, кобамамид и другие препараты, которые рассматривались ранее в теме «Витамины и их аналоги».

Ассортимент лекарственных средств, которые инактивируют ферменты, в настоящее время значительно расширился. Это ингибиторы протеолитических ферментов: гордокс, контрикал и другие препараты; избирательно действующие ингибиторы фибринолиза: транескамовая кислота, аминокапроновая кислота. Ферментные препараты назначают для лечения болезней органов пищеварения, онкологических заболеваний, при нарушении свертываемости крови, заболеваниях дыхательных путей. Используются они также в нейрохирургической практике, травмотологической, ортопедической, для ускорения отторжения некротизированных тканей после ожогов, обморожений и в других случаях.

Ферментные препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах

Трипсин кристаллический (Tripsinum crystallisatum)

Протеолитический фермент, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При местном применении он способен расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Обладает противовоспалительным действием.

Показания. Воспалительно-дистрофические формы пародонтоза, гайморит, отит, остеомиелит, ирит, кровоизлияния в переднюю камеру глаза, иридоциклит, тромбофлебиты. Как вспомогательное средство может использоваться для облегчения вязких секретов и эксудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, таких как бронхиты, трахеиты.

Способ применения. Внутримышечно по 0,005 г, предварительно растворив в 1–2 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида, 1–2 раза в день. Интраплеврально по 10–20 мг в 20–50 мг 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.

Глазные капли в виде 0,2 %-ного раствора. Ингаляции: 5–10 мг трипсина в 2–3 мл 0,9 %- ного раствора натрия хлорида.

Побочное действие. Возможны аллергические кожные реакции. Противопоказания. Туберкулез. Злокачественные новообразования. Воспалительные заболевания. Инфекционные болезни.

Форма выпуска. Флаконы по 0,01 г.

Химопсин (Chymopsinum)

195

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Показания. Гнойные раны, ожоги III степени, пролежни. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей. Кератиты, язвы роговицы.

Способ применения. В офтальмологии: ванночки с 0,2 %-ным раствором или капли с 0,25 %-ным раствором 3–4 раза в день. Ингаляции: 25–30 мг препарата растворяют в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида или воды для инъекций.

Для наружных целей 25–30 мг препарата растворяют в 10–50 мл 0,25 %-ного раствора новокаина.

Побочное действие. Кратковременное повышение температуры до субфебрильных цифр. Аллергические реакции. После ингаляций возможна охриплость голоса. Раздражение и отчность тканей глаза.

Противопоказания. Как у трипсина.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,05 г.

Химотрипсин кристаллический (Chymotrypsinum crystallisalum)

Протеолитический фермент, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Применение. Как у трипсина.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у трипсина.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,01 г.

Рибонуклеаза (Pibonucleasa)

Ферментный препарат, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Рибонуклеаза способствует разжижению гноя, слизи, вязкой мокроты. Обладает противовоспалительным свойством.

Применение. С целью облегчения удаления вязких экссудатов и мокроты при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Как противовоспалительное средство при пародонтозе, тромбофлебите, остеомиелите и других заболеваниях.

Способ применения. Эндобронхиально и внутриплеврально по 0,025–0,05 г на 5–10 мл. Внутримышечно по 0,01 г на 1 мл. Местно в виде аэрозоля и ингаляций в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (0,025 г на 3–4 мл).

В.Р.Д. при внутримышечном введении 0,01 г. В.С.Д. – 0,03 г. При местном и внутриполостном применении – 0,05 г.

Побочное действие. Раздражение слизистых оболочек дыхательных путей при ингаляциях. Аллергические реакции.

Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности. Заболевания печени с нарушением функции. Легочная недостаточность. Кровоточащие полости. Открытая форма туберкулеза.

Форма выпуска. Порошок по 10 мг во флаконах.

Дезоксирибонуклеаза (Desoxyribonucleasa), синоним: Dornavac Фермент, содержа-

щийся в поджелудочной железе и слизистой оболочке кишечника.

Обладает способностью разжижать гной, задерживать развитие вирусов.

Показания. Аденовирусные коньюнктивиты и кератиты. Острые катары верхних дыхательных путей аденовирусной природы. Необходимость уменьшения вязкости и улучшения эвакуации мокроты и гноя при заболеваниях легких. Герпетические кератиты и кератоувеиты.

Способ применения. При заболеваниях глаз вводят под коньюнктиву ежедневно по 0,5 мл (2–4 недели) или закапывают в глаз по 2–3 капли 0,2 %-ного раствора 3–4 раза в день или по 1–2 капли 0,05 %-ного раствора через 1,5–2 ч в течение дня. При заболеваниях легких вводят 3 мл раствора в дыхательные пути в виде аэрозоля по 1 мл в течение 10–15 дней 3 раза в день

196

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

(7–8 дней). При острых катарах верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в виде аэрозоля.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Форма выпуска. Флаконы, содержащие 25 мг порошка. В 1 мг содержится 5 единиц активности (ЕА).

Лекозим (Lekozim), синонимы: Lekopain, Caricaza

Препарат представляет собой смесь трех протеолитических ферментов, в частности папаина, химопапаина и протеиназы, которые имеют сходную структуру и муколитический фермент лизоцима.

Применение. Травмотология, нейрогирургия, ортопедия, в частности, при остеохондрозе позвоночника, грыже межпозвоночного диска, особенно в поясничном отделе, базальные арахноидитах.

Офтальмология: кератиты, помутнения роговицы и стекловидного тела, непроходимость слезных путей.

Способ применения. Инъекции под кожу. Электрофорез: эндоназально и транскутанно. Офтальмология: фокусированный и локальный электрофорез. Фонофорез. Парабульбарные и интравитреальные инъекции. Инстилляции.

Побочное действие. При введении препарата в ткани глаза или межпозвоночные диски возможно появление боли. В целях премедикации перед введением лекозима назначают анальгетики и кортикостероидные препараты. При повышенной чувствительности, которая может проявляться зудом и повышением температуры применяют антигистаминные препараты.

Противопоказания. Беременность. Незавершенный рост. Недержание мочи и кала. Детский возраст. Неврологические расстройства. Повышенная чувствительность к лекозиму. Нельзя вводить внутривенно и внутримышечно.

Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированной субстанцией с протеолитической актив-

ностью 70 FIP U.

Коллализин (Collalysinum), синонимы: коллагеназа, клостридиопентидаза А

Препарат обладает протеолитической активностью. Воздействуя преимущественно на коллагеновые волокна, он способствует расплавлению струпов и некротических тканей.

Применение. В качестве средства для лечения рубцовых изменений кожи.

Для профилактики и лечения симблефарона, конъюнктивы глазного яблока после ожога, рубцовых изменений кожи век, при стриктурах слезоотводящих путей, помутнении роговицы, вторичной катаракте, пластическом иридоциклите, помутнении стекловидного тела, при травматическом кровоизлиянии в стекловидное тело, рубцах сетчатки.

Способ применения. Содержимое флакона—500 КЕ растворяют непосредственно в 0,5 %- ном растворе новокаина или в воде для инъекций, или в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида. Вводят: подконъюнктивально; непосредственно в очаг поражения, например рубец; с помощью электрофореза, фонофореза; накожно.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции и развитие язв роговицы. Противопоказания. Наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле. Резко

выраженная реакция после введения 1 КЕ. Незаконченный процесс эпителизации роговицы после ожога. Сочетание симблефарона с язвой роговицы. Наличие дефектов в склере. Кровоизлияние в стекловидное тело менее половины его объема.

Форма выпуска. Ампулы с лиофилизированным порошком по 500 КЕ. Для лечения гнойно-некротических процессов применяют также и другие препараты, в частности асперазу, профезим, лизоамедазу, террилитин и терридеказу.

197

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Разные ферментные препараты

Лидаза (Lidasa)

Препарат из семенников крупного рогатого скота. Содержит фермент гиалуронидазу. Обладает способностью увеличивать проницаемость тканей и облегчать движение жидкостей в межтканевых пространствах.

Показания. Рубцы после ожогов и операций. Контрактуры суставов. Анкилозирующий спондилоартрит. Гематомы. Для ускорения всасывания лекарственных веществ, вводимых под кожу и внутримышечно. Офтальмология: кератиты, рубцы роговицы, ретинопатии.

Способ применения. В офтальмологии: инстилляции 0,1 %-ного раствора одновременно с лечением антибактериальными препаратами; при ретинопатии – под кожу виска, под конъюнктиву и ретробульбарно.

Подкожно в рубцово-измененные ткани или вблизи места поражения по 1 мл ежедневно или через день. Курс лечения – 6–15 инъекций.

Побочное действие. Возможны алллергические реакции.

Противопоказания. Туберкулез. Другие инфекционные заболевания и воспалительные процессы. Злокачественные заболевания.

Форма выпуска. Флаконы по 0,1 г порошка.

Ронидаза (Ronidasa)

Получают препарат гиалуронидазы из семенников крупного рогатого скота. По своим свойствам препарат аналогичен лидазе.

Показания. Контрактура Дюпюитрена (начальные стадии), контрактуры и тугоподвижность суставов после воспалительных процессов и травм. Тендовагиниты. Длительно не заживающие раны. Рубцы ожоговые, послеоперационные, келоидные.

Способ применения. Наружно: стерильную салфетку смачивают 0,9 %-ным раствором натрия хлорида, затем 0,5 г препарата наносят на влажную салфетку и накладывают на пораженный участок. Закрывают вощаной бумагой и фиксируют мягкой повязкой. Лечение проводят в течение 15–60 дней.

Побочное действие. Возможно раздражение кожи.

Противопоказания. Туберкулез и другие инфекционные заболевания и воспалительные поцессы. Злокачественные новообразования.

Форма выпуска. Флаконы по 5 г.

Пенициллиназа (Penicillinasum), синоним: Neutropen

Фермент, расщепляющий лактамное кольцо пенициллина. Продуцируется Bac. lichtniformis 749/с. Пенициллиназе свойственна специфическая особенность: инактивировать пенициллин.

Показания. Аллергические реакции и анафилактический шок, вызванные приемами препаратов пенициллина.

Способ применения. Внутримышечно сразу после развития аллергической реакции 1670 МЕ. При необходимости – повторно через 2 дня в той же дозе, но не более 3 инъекций с интервалами 2 дня.

Побочное действие. Сенсибилизация организма и аллергические осложнения при повторном введении.

Противопоказания. Повторное введение при непереносимости и повышенной чувствительности к пенициллиназе. Профессиональные аллергические заболевания у лиц, занятых производством пенициллина или длительно работающие с препаратами этой группы.

Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 1670 МЕ препарата.

198

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Цитохром-С (Cytochromum-C)

Ферментный препарат, который получают путем экстракции из ткани сердец крупного рогатого скота.

Участвует в процессах тканевого дыхания. Железо, которое содержится в простетической группе цитохрома-С обратимо переходит из окислительной в восстановленную форму. Ускоряет окислительные процессы.

Показания. Для улучшения тканевого дыхания при следующих состояниях: астматических, хронической пневмонии, сердечной недостаточности, вирусном гепатите, ишемической болезни сердца, асфиксии новорожденных, старческой дегенерации сетчатки глаза, интоксикациях. А также и при других состояниях, которые сопровождаются нарушением окислительных процессов в организме.

Способ применения. Внутрь и парентерально: внутривенно и внутримышечно. Перед применением препарата в виде инъекций необходимо обязательно проверять индивидуальную чувствительность к препарату, для чего внутрикожно вводят 1 мл (0,25 мг) препарата. Если в течение 30 мин не наблюдается покраснение лица, зуд и крапивница, то можно проводить лечение. Цитохром-С вводят внутримышечно по 10–20 мг (4–8 мл) 1–2 раза в день. При необходимости 50–100 мг в сутки.

Побочное действие. Возможен озноб с повышением температуры тела при быстром введении.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата.

Форма выпуска. Ампулы 0,25 %-ного раствора (в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида) по 4 мл № 10. Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, по 0,01 г № 50.

Ингибиторы ферментов

Памба (Pamba)

Пара-аминобензойная кислота. Антифибринолитическое средство.

Применение. Кровотечения, связанные с местным или общим фибринолизом. Гинекология и акушерство. Стоматология и оторингология. Хирургия: операции на предстательной железе, легких, щитовидной железе и селезенке.

Способ применения. По 1 таблетке 4 раза в день.

Побочное действие. Препарат не дает побочных явлений и тромбоэмболических осложнений.

Противопоказания. Тромбозы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 10.

К этой группе препаратов относятся контрикал, трасилол и аминокапроновая кислота, которые рассматривались ранее в теме «Гемостатические средства», а так же «ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения». Они былы рассмотрены в теме «Препараты, используемые при ферментативной недостаточности желудка и поджелудочной железы».

4.Средства, влияющие на функции гемостаза, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз

Система гемостаза состоит из тесно связанных, но самостоятельных процессов: первичного или клеточного гемостаза, вторичного или плазменного гемостаза, а также фибринолиза. В составе каждой из этих систем имеются факторы, действие которых направлено на сохранение постоянства внутренней среды организма. Это постоянство заключается в поддержании крови в жидком состоянии или по необходимости образовании тромба. Средства, применя-

199

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

емые для этих целей подразделяются на «Средства гемостатические и антитромбические» и «Средства, стимулирующие эритропоэз».

Гемостатические и антитромбические средства рассматривались ранее в теме «Средства, ингибирующие и стимулирующие свертываемость крови» Средства, стимулирующие эритропоэз, применяются для лечения дефицитных анемий. В свою очередь, стимуляторы эритропоэза делятся на средства лечения:

1.Железодефицитных или гипохромных анемий.

2.Витамин В12-фолиево-дефицитных анемий.

Средства для лечения железодефицитных анемий

Железа лактат (Ferri lactas)

Железа лактат, как и другие закисные соединения железа, легче чем окисные соединения всасывается из желудочно-кишечного тракта и не вызывает раздражения слизистых оболочек.

Применение. Гипохромная анемия: по 1 г 3–4 раза в день в капсулах. При необходимости одновременно назначают либо разведенную хлористо-водородную кислоту либо желудочный сок, либо аскорбиновую кислоту.

Форма выпуска. Порошок.

Гемостимулин (Haemostimulinum)

В состав препарата входят: лактат железа, глюкоза, сульфат меди и пищевой сухой альбумин. Стимулирует кроветворение.

Показания. Гипохромные анемии различного происхождения.

Способ применения. Внутрь во время еды по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Рекомендуется запивать разведенной хлористоводородной кислотой: 10 капель на полстакана воды. Курс лечения 3–5 недель.

Побочное действие. Возможна тошнота.

Противопоказания. Понос. Рвота.

Форма выпуска. Таблетки № 50.

Гемофер (Haemofer)

Препарат содержит железо.

Применение. Профилактика и лечение железодефицитной анемии.

Способ применения. С профилактиктической целью: по 2 мг на 1 кг массы тела в 3–4 приема. Для лечения: по 4–6 мг на 1 кг массы тела в сутки за 15 мин до еды, с предварительным разведением в воде или молоке. 1 мл (30 капель) препарата содержит 157 мг хлорида железа.

Побочное действие. Диарея. Темная окраска зубов.

Противопоказания. Гемохроматоз, гемолитическая анемия, гемосидероз. Форма выпуска. Капли по 10 мл для приема внутрь, в комплекте с пипеткой.

Конферон (Conferon)

Состав: 250 мг сульфата окиси железа, 35 мг диоктилсульфосукцината натрия. Показания. Железодефицитные анемии различной этиологии.

Способ применения. По 1–2 капсуле 3 раза в день, после еды. Детям 3–6 лет – 1 капсула 2 раза в день; 7–12 лет – по 1 капсуле 3 раза в день.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 № 50.

Тардиферон (Tardiferon)

200

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

1 таблетка содержит железа сульфат в количестве 256,3 мг. Препарат восполняет дефицит железа в организме, причем лучшему усвоению способствуют входящие в препарат аскорбиновая кислота и мукополисахарид.

Применение. Железодефицитные анемии различного происхождения.

Для профилактики: по 1 таблетке в сутки, утром. Для лечения: по 1 таблетке 2 раза в день, утром и вечером.

Побочное действие. Потемнение кала. Боли в животе. Тошнота. Диарея. Противопоказания. Гемолитическая анемия. Гемосидероз. Гемохроматоз. Апластиче-

ская анемия. Повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска. Таблетки «ретард» № 30.

Фербитол (Ferbitolum)

Представляет собой водный раствор железо-сорбитолового комплекса, содержащий 4,5– 5 % железа.

Применение. Гипохромная железодефицитная анемия различной этиологии, особенно при плохой переносимости применяемых внутрь препаратов железа. Недоношенным детям при анемии, а также детям при анемии, связанной с дефектами вскармливания или алимен- тарно-инфекционных заболеваний.

Способ применения. Внутримышечно по 2 мл ежедневно. Курс лечения 15–25 инъекций исходя из тяжести заболевания. Детям до 2 лет – 0,5–1 мл; старше 2 лет – 1–2 мл. Для уменьшения болезненности в месте инъекции фербитол вводят с раствором новокаина, если это необходимо.

Побочное действие. Возможна тошнота, но прием препарата в этом случае не отменяется. Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени. Гемохроматоз.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл № 10.

Ферроплекс (Ferroplexum)

Содержит аскорбиновой кислоты 30 мг, сульфата железа 50 мг. Стимулирует гемопоэз. Показания. Железодефицитные анемии различного генеза.

Способ применения. Внутрь по 1–2 драже 3 раза в день. Детям: по 1 драже 3 раза в день.

Форма выпуска. Драже № 100.

Фитоферролактол (Phytoferrlactolum)

Состав: железа лактат 0,2 г; фитина 0,2 г.

Применение. Общий упадок сил. Заболевания, связанные с истощением нервной системы. Анемии. По 1 таблетке 3 раза в день.

Форма выпуска. Таблетки № 30.

Феррокаль (Ferrocalum)

Состав: железа закисного сульфат 0,2 г, лецитина 0,02 г; кальция фруктозодифосфат

0,1 г.

Показания. Различные формы вторичного малокровия. Астении после инфекционных заболеваний.

Способ применения. Внутрь по 2–6 таблеток 3 раза в день. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой № 40.

Ферроцерон (Ferroceronum), синоним эритростимулин.

Натриевая соль ортокарбоксибензолферроцена. Стимулирует процессы кроветворения.

201

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Применение. Для пофилактики и лечения гипохромной железодефицитной анемии, а также при озене в комплексе с другими стимуляторами кроветворения.

Способ применения. Внутрь по 0,3 г 3 раза в день через 15–20 мин после еды. Курс лечения 30 дней.

Побочное действие. В первые дни лечения возможна тошнота. Окрашивание мочи в красноватый цвет.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 50. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г, № 100 для детей.

Феррум Лек (Ferrum Lek)

Ампула препарата для внутримышечного введения (2 мл) содержит 100 мг трехвалентного железа в виде комплекса с мальтозой; для внутривенного введения в ампуле 5 мл содержится 100 мг железа сахарата. Обладает способностью быстро восстанавливать железо при недостатке его в организме.

Показания. Железодефицитные анемии различного генеза.

Способ применения. Вводят глубоко внутримышечно по 2 мл через день. Максимальная доза – 4 мл для взрослых; для детей с массой тела до 5 кг – 05 мл, днтям с массой тела 5–10 кг

– 1 мл. Внутривенно взрослым по схеме: 1 день—2,5 мл (1/2 ампулы), 2 день – 5 мл (1 ампула), 3 день – 10 мл (2 ампулы), затем 2 раза в неделю по 10 мл.

Побочное действие. Рекомендуется после первой инъекции провести наблюдение за больным с целью выявления реакции на Феррум Лек.

Противопоказания. Гемосидероз, гемохроматоз. Анемии, не связанные с дефицитом железа.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл для внутримышечного введения № 50; ампулы по 5 мл для внутривенного введения № 50.

Средства для лечения В12-(фолиево) – дефицитный анемий

Так как в основе развития этого вида анемий лежит дефицит витамина В12 или фолиевой кислоты, приводящий к неэффективному эритропоэзу и нарушению синтеза ДНК (при этом эритробласты увеличиваются, но не созревают до зрелых эритроцитов, сохраняют ядра, превращаются в мегалобласты и легко разрушаются), то для их лечения используются цианокобаламин, оксикобаламин и фолиевая кислота. Вышеперечисленные витамины рассматривались в теме «Витамины и их аналоги».

Средства, стимулирующие лейкопоэз

Пониженное содержание лейкоцитов в периферической крови называется лейкопенией. Причины возникновения ее различны: она может быть вызвана наличием аутантител к антигенам лейкоцитов, нарушением функции селезенки, интоксикацией, приемом лекарственных препаратов, воздействием радиационного излучения.

Средства, которые относятся к стимуляторам лейкопоэза, усиливают процессы регенерации других тканей и облегчают синтез нуклеиновых кислот. При этом они проявляют свойства анаболических веществ и иммуностимуляторов. Стимуляторы лейкопоэза также широко используют и для стимуляции тканей после различного рода повреждений.

Лейкоген (Leucogenum)

Обладает способностью увеличивать число лейкоцитов в крови. Препарат малотоксичен и не способен к кумуляции.

Показания. Лейкопения при лекарственной и лучевой терапии.

202

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Внутрь по 0,02 г 3–4 раза в день до нормализации лейкоцитарной формулы. Курс лечения 5–7 дней, а при стойкой лейкопении 2–3 недели, иногда и более.

Противопоказания. Злокачественные новообразования костного мозга. Лимфагранулематоз.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г № 20.

Метилурацил (Methyluracilum)

Препарат обладает способностью ускорять рост и процессы клеточного размножения в различных тканях и органах при местном и резорбтивном действии, которые проявляется преимущественно в стимуляции лейкопоэза при угнетении кроветворения.

Показания. Агранулоцитоз и лейкопении различного генеза. Алиментарно-токсическая алейкия. Лучевые поражения кожи. Вялозаживающие ожоги, раны. Переломы костей. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения. Внутрь по 1 г 3–4 раза в день во время или после еды, иногда суточная доза – 5–6 г. Детям: доза в зависимости от возраста. Наружно: 5 % или 10 %-ной мази с антибиотиками и в виде суппозиториев.

Противопоказания. Лейкемические формы лейкоза, особенно миелоидные.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 50. Суппозитории ректальные с содержанием метилурацила по 0,5 г № 10. Мазь 5 % и 10 %-ная по 25 г.

Натрия нуклеинат (Natrii nucleinas)

Спопобен увеличивать число лейкоцитов в крови.

Показания. Лимфопения. Агранулоцитоз. Нарушения фосфорного обмена.

Способ применения. Внутрь по 0,1–0,2 г, натощак. Внутримышечно 5–10 мл 2 % или 5 %- ного раствора. Дозы детям – в зависимости от возраста. Курс лечения 10 дней, иногда больше в зависимости от течения болезни.

Форма выпуска. Порошок.

Пентоксил (Pentoxylum)

Стимулятор лейкопоэза, повышает фагоцитарную активность лейкоцитов и ретикулоэндотелиальной системы.

Показания. Алиментарная токсическая алейкия. Агранулоцитозная ангина. Лейкопении различного генеза. Хронические отравления бензолом. Некоторые лекарственные агранулоцитозы.

Способ применения. Внутрь по 0,2–0,4 г 3–4 раза в день после еды (взрослым); детям в зависимости от возраста. Курс лечения – 15–20 дней, количество препарата на курс – 6–10 г.

Побочное действие. Диспептические явления.

Противопоказания. Злокачественные новообразования костного мозга. Лимфогранулематоз.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 № 10. В последнее время для стимуляции лейкопоэза используют гемопоэтические, или колониестимулирующие, факторы роста. Они регулируют продукцию и высвобождение нейтрофилов в периферическую кровь и обладают способность регулировать рост гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов. К ним относятся нейпогем и лейкомакс.

Лейкомакс (Leucomax)

Активное вещество лейкомакса – молграмостим. Его получают методом генной инженерии. Обладает способностью оказывать влияние на функциональную активность нейтрофилов, благодаря чему усиливается ими фагоцитоза бактерий. Активирует процессы окислительного

203

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

метаболизма в нейтрофилах. Эта реакция имеет важное защитное значение дляо организма. После химиотерапии цитостатиками установлено повышение числа лейкоцитов.

Показания. Недостаточное костно-мозговое кроветворение. После трансплантации костного мозга. Противоопухолевая химиотерапия. Лейкопения, обусловленная инфекцией.

Способ применения. Доза устанавливается с учетом показаний. Подкожно, внутривенно 1 раз в сутки от 1 мкг на 1 кг массы тела до 10 мкг на кг массы тела в сутки.

Побочное действие. Озноб, тошнота, одышка, лихорадка. Диарея. Сыпь. Ске- летно-мышечные боли.

Противопоказания. Миелолейкозы. Повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным сухим веществом для инъекций по

150 мкг, 300 мкг, 400 мкг активного вещества.

Нейпоген (Neupogen)

Активное вещество – филграстим. Стимулирует продукцию функциональных нейтрофиллов и их выход в кровь из костного мозга.

Показания. Нейтропения вследствие применения химиотерапии цитостатическим средствами.

Способ применения. Вводят подкожно или внутривенно, по 20–50 мл 1 раз в сутки. Содержимое ампулы предварительно растворяют в 20–50 мл 5 %-ного раствора глюкозы.

Побочное действие. Боли в мышцах и костях. Головные боли. Анемия. Кровотечения. Аллергические реакции. Диуретические явления. Гипотония.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелая наследственная нейтропения с цитогенетическими нарушениями.

Форма выпуска. Флаконы по 0,3 г и 0,48 г сухого вещества № 5.

5. Химиотерапевтические средства

Антибиотики

Это низкомолекулярные вещества животного, микробного присхождения или их синтетические аналоги, которые обладают свойством в незначительных количествах подавлять жизнедеятельность микрорганизмов. Оказывают лечебное действие при злокачественных новообразованиях. По химическому строению антибиотики подразделяют на следующие группы:

1)макролиды;

2)тетрациклины;

3)левомицетины;

4)аминогликозиды;

5)β-лактамные.

Антибиотики разных групп.

Пенициллины относятся к группе β-лактамных антибиотиков. В свою очередь они делятся на:

1.Природные пенициллины.

2.Биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим

путем.

Механизм их действия связан со специфической способностью ингибировать биосинтез некоторых входящих в состав клеточной оболочки чувствительных к ним возбудителей. За исключением костей и мозга пенициллины хорошо проникают во все органы и ткани.

Природные пенициллины

204

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

•Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium)

•Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillnum)

•Бициллин-1 (Bicillinum-1)

•Бициллин-5 (Bicillinum-5)

Способ применения. Вводят внутримышечно, кроме феноксиметилпенициллина, котрый применяется внутрь в таблетках, при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами (пневмонии, бронхит, перитонит, цистит и другие) 4–6 раз в день. Бициллин-1 вводят внутримышечно 1 раз в неделю 300–600 тыс. ЕД или 1 млн 1200 тыс. ЕД 2 раза в месяц.

При ревматизме, сифилисе, гонорее: бициллин-5–1 раз в месяц по 1 млн 500 тыс. ЕД. Феноксиметилпенициллин или фаупенициллин применяют также в таблетках или в виде суспензии по 0,1–0,2 г 4–6 раз в сутки.

Противопоказания. Для всех – повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина.

Форма выпуска. Бензилпенициллина натриевая соль по 1 млн ЕД, 250 и 500 тыс. ЕД. Бициллин-1 по 300 и 600 тыс. ЕД. Бициллин-5 по 1, 5 млн ЕД. Феноксиметилпенициллин по 0,25 г № 10, по 0,1 г № 10, порошок для приготовления суспензии во флаконах по 1,2 г (1 ч. л. суспензии содержит 60 мг препарата).

Полусинтетические пенициллины

•Оксациллина натриевая соль (Oxacillinum-natrium)

•Ампициллина натриевая соль (Ampicillinum-natrium)

•Карбенициллина динатриевая соль (Carbenicillinum dinatrium), синоним: пио-

пен.

•Азлоциллин (Azlocillin sodium). Синонимы: Секоропен, Азлин

•Ампиокс, Ампиокс-натрий (Ampioxum)

•Ампициллина тригидрат (Ampicillinum trihydras)

Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей, урологические заболевания, кишечные инфекции, септический эндокардит, менингит, рожистое воспаление.

Способ применения. Вводят внутримышечно. Азлоциллин и карбенициллин можно также внутривенно, струйно или капельно. Ампициллина тригидрат таблетки или капсулы – каждые 4–6 ч.

Побочное действие. Аллергические реакции. При приеме внутрь: нарушения желу- дочно-кишечного тракта.

Противопоказания. Те же, что у пенициллинов природных.

Форма выпуска. Оксациллина натриевая соль: таблетки по 0,25 г № 20; капсулы по 0,25 № 10; флаконы по 0,25 и 0,5 г в комплекте с растворителем 2 мл.

Ампициллина натриевая соль: флаконы со стерильным порошком в комплекте с растворителем по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г во флаконе для суспензии; диски по 10 мкг № 100.

Ампициллина тригидрат: таблетки по 0,25 г № 25; капсулы по 0,25 № 6. Карбенициллина динатриевая соль: флаконы по 1 г для инъекций.

Азлоциллин: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 1 г № 10.

Ампиокс натрий, ампиокс: стерильный порошок во флаконах для инъекций по 0,1 г, 0,2 г, 0,5 г; капсулы по 0,25 г № 20.

Цефалоспорины

205

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Это группа полусинтетических β-лактамных антибиотиков, происходящих от природного препарата цефалоспорина С. По антибактериальной активности выделено 4 генерации цефалоспоринов.

I генерация цефалоспоринов

•Цефалоридин (цепорин)

•Цефазолин (атрацеф, кефзол, цефамезин)

•Цефалотин (кефлин)

•Цефрадин (велоцеф, сефрил)

•Цефалексин (кефлекс, цепорекс)

•Цефапирин (цефалил)

•Цефадроксил (цефадур)

Для препаратов этой генерации характерны высокая антимикробная активность в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, в том числе и пенициллиназообразующие, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных возбудителей (клебсиеллы, эшерихии, некоторые штаммы протея, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы). Резистентны к ним цитробактер, провиденции, серации, псевдомонады, риккетсии, индолположительные протеи, вирусы, грибы и простейшие.

Цефалексин (Cephalexinum), синонимы: Ceporex, Ceflon, Keflex

Цефалотин (Cephalotinum), синоним: кефлин

Побочное действие. Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд. Эозинофилия. Нейтропения. Дисбактериоз и суперинфекция (кандидоз).

Противопоказания. Повышенная чувствительность пациента к препарам этой группы. Форма выпуска. Цефалексин: капсулы по 0,25 г № 30; порошок по 2,5 г активного веще-

ства в банках емкостью 150 мл для суспензий. Цефалотин: флаконы по 1 г сухого вещества.

II генерация цефалоспоринов

•Цефамандол (лекацеф)

•Цефокситин (тефокс, мефокситин)

•Цефонизид (моноцеф)

•Цефоранид (прецеф)

•Цефотетан (цефотан)

•Цефуроксим (кетоцеф, зиноцеф, куроцеф)

•Цефаклор (цеклор, верцеф)

•Цефуроксимаксетил (зиннат)

Отличие препаратов второй генерации от первой – это высокая активность в отношении грамотрицательных возбудителей. Они лучше проникают через клеточную мембоану микрорганизмов и обладают высокой устойчивостью в отношении бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными возбудителями.

Кроме того, препарат этой генерации также эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе резстентных к пенициллинам. Протеи и бактериоды высокочувствительны, клебсиеллы, эшерихии также, а псевдомонады к действию препаратов цефалоспоринов второй генерации резистентны.

Цеклор (Ceklor)

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея. Головокружение, головная боль. При длительном применении: трандиторное повышение активности печеночных трансаминаз, в высо-

206

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

ких дозах: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко – отек Квинке, кандидоз, интерстициальный нефрит.

Зиннат (Zinnat)

Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, крайне редко – анафилаксия. Тошнота, рвота, диарея, анемия, нейтропения, лейкопения, эиозинофиллия.

Зинацеф (Zinacef)

Побочное действие. Как у первых двух, а также болезненность при внутривенном введении – тромбофлебит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам цефалоспоринового

ряда.

Форма выпуска. Цефаклор: капсулы по 250 мг и 500 мг № 10,12,15.

Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 60 и 100 мл во флаконе содержится 125 мг или 250 мг активного вещества.

Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь в пакетиках: 1 пакетик содержит 125 мг 250 мг или 375 мг активного вещества.

Зиннат: таблетки цефуроксим аксетила: по 125 мг, 250 мг, 500 мг № 10.

Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь в многодозовых флаконах объемом 50 мл и 100 мл, в 5 мл готовой суспензии содержится 125 мг цефуроксима аксетила.

Сульфаниламидные препараты длительного действия Сульфадиметоксин (Suifadimethozinum), синонимы: Depo-Sulfamid, Madribon

Показания. Пневмония. Острые респираторные заболевания. Ангина, гайморит, отит, воспалительные поражения ЦНС, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей. Рожистое воспаление. Раневая инфекция. Трахома. Лекарственно-устойчивые формы малярии.

Способ применения. Внутрь однократно в 1 день – 2 г, затем по 1 г в сутки. Детям – в соответствии с возрастом.

Побочное действие. Возможны головная боль, кожные высыпания, лейкопения, лекарственная лихорадка.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Осторожно – при заболеваниях кроветворной системы и декомпенсации сердечной деятельности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10.

Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), синонимы: Altezol, Kynex, Lederkun,

Spofadazin

Показания. Те же, что и у предыдущего препарата.

Способ применения. Внутрь однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г; при тяжело протекающих инфекциях – в 1 день 2 г (в 1–2 приема), затем по 1–0,5 г однократно. Дети – в зависимости от возраста. Курс лечения 5–7 дней.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у сульфадиметоксина.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 10.

Сульфапиридазин – натрий (Sulfapyridazinum – natrium) по антимикробному действию соответствует сульфапиридазину.

Показания. Трахома, конъюнктивит, кератит. Гнойные раны и пролежни. Хронические гнойные заболевания бронхов.

207

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Местно используется в виде 10 %-ного раствора на дистиллированной воде, 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте: глазные капли, ингаляции, введение в полость. Для лечения трахомы применяют 10–20 %-ные растворы препарата на поливиниловом спирте. При хронических процессах в легких и бронхах: ингаляции по 5 мл 10 %-ного раствора 2 раза в день. Курс лечения 7–10 дней.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для сульфапиридазина.

Форма выпуска. Порошок. Капли глазные по 0,0052 г № 30.

Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum) синонимы: Daimeton, Duphadin

Показания. Инфекции дыхательных путей, гнойные инфекции уха, горла и носа. Гнойчиковые заболевания кожи. Раневая инфекция. Гнойные менингиты, гонорея. Для профилактики гнойной бактериальной инфекции в послеоперационном периоде. Дизентерия. Энтероколиты. Инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Способ применения. Внутрь по 0,5–1 г 2 раза в 1–й день лечения, затем по 0,5–1 г 1 раз

всутки; дети: по 25 мг на кг массы тела в 1-й день лечения, в последующие дни по 12,5 мг на 1 кг. Курс лечения 7–14 дней. Менингит: 1-й день – 2 г 2 раза в сутки, затем по 2 г 1 раз

вдень. Гонорея: первые два дня по 1,5 г 3 раза в сутки и в последующие дни по 1 г. Курс лечения 5 дней.

Побочное действие. Иногда: тошнота, головная боль. Лейкопения. Аллергические реак-

ции.

Противопоказания. Токсико – аллергические реакции на сульфаниламиды. Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10.

Сульфаниламидные препараты сверхдлительного действия

Сульфален (Sulfalenum) синонимы: келфезин, Sulfametopyrazine

Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам микроорганизмами. При дизентерии неэффективен, так как быстро всасывается из тонкого кишечника.

Способ применения. Острые и быстропротекающие инфекции: внутрь в 1-й день 1 г, затем по 0,2 г за 30 минут до еды. Хронические инфекции и длительная профилактика, в частности хронический бронхит и ревматоидные заболевания: 1 раз в неделю по 2 г в течение 1–1,5 месяца.

Побочное действие. Аллергические реакции. Головная боль. Лейкопения. Тошнота. Противопоказания. Беременность. Азотемия. Повышенная чувствительность к сульфа-

ниламидам.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 10.

Сульфален-меглюмин (Sulfalenum-megluminum)

Антимикробная активность препарата подобна сульфалену.

Показания. Разные формы гнойных инфекций у взрослых в хирургической, нейрохирургической, гинекологической и урологической практике. Тяжелые септические состояния. Гнойные менингиты. Пневмония.

Ситуации, когда требуется быстро создать необходимую концентрацию сульфалена в крови и тканях. Для профилактики осложнений бактериальной инфекции в послеоперационном периоде.

Способ применения. Внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. Легкие и среднетяжелые формы заболеваний: в 1-й день – 5 мл раствора, последующие дни по 2 мл 1 раз в сутки. Курс лечения 7–10 дней. Гнойные менингиты: по 1 мл 1 раз в сутки в течение всего курса лечения. При необходимости продолжения лечения назначают сульфален в таблетках.

208

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Побочное действие. Возможны диспептические явления, лейкопения, аллергические реакции. Не рекомендуется во избежание кумуляции и появления токсических реакций превышать дозы и сроки применения препарата.

Противопоказания. Беременность. Гиперазотемия. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 18,5 %-ного раствора (содержание сульфалена в ампуле

– 0,5 г) № 10.

Комбинированные препараты

Бактрим (суспензия) (Bactrim), синонимы: Biseptol, Septrin

Препарат содержит два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина триметоприм.

Такое сочетание обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

При приеме внутрь бактрим быстро всасывается. Его максимальная концентрация в крови отмечается через 1–3 часа и сохраняется в течение 7 часов.

Показания. Инфекции дыхательных, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Септицемия.

Способ применения. Внутрь после еды 2 раза в день: утром и вечером. Разовая доза с учетом возраста ребенка: от 6 недель до 5 месяцев – по 1/2 ч. л.; от 6 месяцев до 5 лет – 1 ч. л.; от 5 до 12 лет – 2 ч. л. Применение бактрима необходимо проводить под контролем картины крови.

Побочное действие. Аллергические реакции. Лейкопения и агранулоцитоз. Тошнота, рвота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл.

Импортный препарат Бисептол

Состав препарат такой же, как у бактрима. Выпускается в таблетках, в двух вариантах. Бисептол-480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма; бисептол-120, для детей содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Способ применения. Как у бактрима. Взрослым по 2 таблетки 2 раз в день, утром и вечером. Детям от 2 до 5 лет по 2 таблетки 2 раза в день (бисептол-120); от 5 лет до 12 лет по 4 таблетки бисептола-120 2 раза в день.

Противопоказания. Те же, но также беременность, нарушения функции печени и почек.

Сульфатон (Sulfatonum)

Комбинированный препарат, подобен бактриму и содержит те же действующие вещества: сульфаметоксазол 0,25 г и триметоприм 0,1 г. Механизм действия сульфатона и антибактериальный эффект близки к бактриму.

Показания. Гнойная хирургическая инфекция, инфекции мочевых и желчевыводящих путей, бактериальные энтероколиты, гонорея, рожистое воспаление, дизенетерия и другие заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидам микробами.

Способ применения. Внутрь (независимо от приема пищи) по 1 таблетке 2 раза в день, (утром и вечером, для взрослых) или по другой схеме: в 1-й день – ударная, в последующие

–поддерживающая доза, в 2 раза меньше. Величина лечебной дозы определяется тяжестью инфекционного процесса и его локализацией. Минимальная разовая доза 1 таблетка, суточная

–2 таблетки. Макимальная разовая – 4 таблетки, суточная – 8 таблеток. Суточная доза назна-

209

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

чается с интервалом 12 часов. Острая гонорея: в течение одного дня по 5 таблеток 3 раза, но более одного дня применять нельзя.

Побочное действие. Диспептические явления. Аллергические сыпи. Анемия. Лейкопения. Иногда агранулоцитоз. Головная боль.

Противопоказания. Беременность. Заболевания кроветворной системы. При наличии у пациента тяжелых нарушений функций печени и почек дозы препарат минимальны и под контролем функционального состояния органа. Наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, бисептол.

Форма выпуска. Таблетки по 0,35 г № 20.

Сульфаниламидные препараты, назначаемые местно

*«Дермазин» мазь. (Unguentum «Dermazin»), синоним: Flamazine

Действие мази определяется содержанием в ее составе сульфадиазина серебра—1 %. Применение. Предотвращает процесс некротизации вглубь и ускоряет ранозаживление,

а также дезинфицирует ожоговые раны. Лечебный эффект основан на способности действующей субстанции пропитывать некротические массы и экссудат с постепенным освобождением серебра в концентрации безвредной для неповрежденной ткани и токсичной для микробной клетки. Известно, что антибиотики при их общем назначении не воздействуют на зону некроза ввиду исключения ее из системы кровообращения, поэтому особенность лечебного эффекта мази «Дермазин» представляет особую ценность в лечении ожоговых поверхностей.

Способ применения. Мазь наносят на ожоговую поверхность слоем 2–4 мм 2 раза в сутки. Затем накладывают стерильную и фиксирующие повязки. При необходимости число ежедневных аппликаций может быть увеличено.

Противопоказания. Беременным: только в случаях, когда площадь ожога превышает 20 % всей площади тела и угрожает жизни. Недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью применяют, при сопутствующих заболеваниях печени и почек, повышенной чувствительности к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Тубы по 50 г мази.

Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium), синонимы: Albucid – natrium, Prontamide

Показания. Конъюнктивиты. Блефариты. Гонорейные заболевания глаз. Инфицированные раны. Инфекции, вызванные эшерихиями. Гнойные язвы роговицы.

Способ применения. Наружно: в виде глазных капель 10–20–30 %-ные водные растворы; мазей – 10, 20, 30 %-ные; присыпки. Внутрь взрослым по 0,5–1 г 3–5 раз в день. Детям: по 0,1–0,5 г 3–5 раз в день. В.Р.Д внутрь для взрослых – 2 г; суточная – 7 г.

Побочное действие. При приеме внутрь: аллергические реакции, диспептические явления. Возможно раздражение тканей.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок. 20 % и 30 %-ный раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл № 2; 30 %-ный раствор во флаконах по 5 мл; 30 %-ный раствор по 5 мл № 10.

«Ингалипт» («Inhayptum»)

Состав: стрептоцид растворимый, норсульфазол растворимый – по 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое, масло мятное – по 0,015 г; спирт этиловый 95 % – 1,8 мл, глицерин-2,1 г, сахар 1,5 г, твин-80–0,9 г, вода дистиллированная до 30 мл. Жидкость находится в баллоне с клапаном под давлением сжатого газа азота. Препарат обладает антисептическим и противовоспалительным действием.

Показания. Фарингиты, ларингиты, тонзиллиты. Афтозные и язвенные стоматиты.

210

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Способ применения. Орошают по 1–2 см3 3–4 раза в сутки и удерживают в полости рта по 5–7 минут.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к входящим компонентам. Форма выпуска. В аэрозольной упаковке по 30 мл.

Прочие противомикробные средства

Производные 8-оксихинолина

Препараты этой группы имеют широкий спектр противомикробного действия и оказывают влияние на большинство бактерий (на протей и синегнойную палочку также), дрожжеподобные грибки и протозойные инфекции. Они обладают эффективностью также и в терапии кишечных инфекций, в частности: дизентерии, сальмонеллеза, пищевых токсикоинфекций и ферментной диспепсии.

Нитроксолин (Nitroxolinum), синонимы: 5-НОК, Nibiol, Niuron

Показания. Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит.

Способ применения. Внутрь во время еды по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза – 0,8 г. Курс лечения 2–3 недели. При необходимости повторения – перерыв 2 недели. Дети старше 5 лет: по 0,2–0,4 г 4 раза в день, меньше 5 лет – 0,2 г в сутки. Продолжительность лечения такая же, как у взрослых.

Побочное действие. Диспептические явления.

Противопоказания. Выраженное нарушение выделительной функции почек ввиду возможности кумуляции.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Хиниофон (Chiniofonum), синонимы: ятрен, Abitrene, Avlochin

Оказывает антипротозойное действие на дизентерийную амебу. Обладает также антимикробным и антигрибковым действием.

Применение. Амебная дизентерия. Язвенный колит. Кишечные инфекции. Внутрь по 0,5 г 3 раза в день в течение 8–10 дней. Повторно: через 10 дней. В.Р.Д. для взрослых – 1 г, В.С.Д. – 3 г.; детям: в зависимости от возраста.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к йоду. Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,25 г № 10.

Хлорхинальдол (Chlorchinaldolum)

Препарат обладает противогрибковым, антибактериальным и антипротозойным действием. Наиболее активен в отношении грамположительных (особенно кокковые формы) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Сальмонеллез. Пищевые токсикоинфекции. Кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями. Дисбактериоз. Дизентерия.

Способ применения. Внутрь по 0,2 г 3 раза в сутки после еды, взрослым; при тяжелых инфекциях максимально в сутки – 1,2 г. Детям: 10 мк на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения 3–7 дней.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе. Кожные высыпания. Головная боль. Сердцебиение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным – оксихинолину. Заболевания зрительного нерва. Поражения перифирической нервной системы. Тяжелые болезни печени.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 № 50. Таблетки по 0,03 г № 50 для детей.

211

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Производные нафтиридина

Невиграмон (Nevigramon), синоним: Negram

Показания. Инфекции мочевыводящих путей внутрь по 0,5–1 г 3–4 раза в день. Побочное действие. Головная боль, головокружение. Диспептические расстройства.

Аллергические реакции.

Противопоказания. Нарушение функции печени. Угнетение дыхательного центра. Форма выпуска. Капсулы по 0,5 г № 56.

Производные группы пиридопиримидина и 8-оксихинолина

Грамурин (Gramurinum)

Показания. Пиелонефрит, цистит, пилит, пиелоцистит. Бактериурия. При катетеризации и цистоскопии для профилактики инфекций.

Способ применения. Внутрь взрослым и детяи старше 12 лет по 2 таблектки 3 раза в день; детям от 2 до 12 лет – по 1 таблетке 3 раза в день непосредственно после еды. Курс лечения

– до 12 дней.

Противопоказания. Беременность. Дети до 2 лет. С осторожностью больным, страдающим эпилепсией и недостаточностью функции почек, только после проведения функциональных проб в уменьшенной дозе.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 42.

Палин (Palin)

Действующее вещество пипемидиновая кислота.

Применение. Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные микрорганизмами, чувствительными к пипемидиновой кислоте.

Способ применения. Внутрь, в среднем, по 2 капсулы 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – 10 дней, при необходимости и более.

Побочное действие. Аллергические реакции в виде кожной сыпи. Форма выпуска. Капсулы по 200 мг действующего вещества № 20.

Препараты фторхинолонов

Фторхинолоны по химическому составу похожи на оксолиновую кислоту, но в отличие от нее обладают широким противомикробным действием. Препараты этой группы эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других заболеваниях.

Нолицин (Nolicin)

Показания. Острые и хронические инфекции мочевых путей.

Спосб применения. Внутрь, в среднем, по 400 мг 2 раза в день. Максимальная доза в сутки

– 1500 мг.

Противопоказания. Беременность I триместр. Лактация. Печеночная недостаточность. Повышенная чувствительность к препаратам хинолиновой группы.

Форма выпуска. Таблетки по 400 мг № 20.

Таривид (Tarivid), синоним: Oflozacin

Механизм действия основан на способности препарата угнетать активность хромосомной и плазмидной бактериальной ДНКазы и вызывать функциональное прекращениерепликации ДНК у бактерий. Благодаря этому таривид угнетает возбудителей устойчивых к препаратам группы аминогликозидов, тетрациклинов и бета-лактамов, а также сульфанамидов и триметоприма.

212

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Показания. Инфекции брюшной полости, включая малый таз. Инфекции дыхательных путей, уха, горла, носа и мягких тканей и кожи. Заболевания почек и мочевыводящих путей. Гонорея.

Способ применения. Внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2 раза в день (иногда по 2 таблетке 2 раза в день). Курс лечения 7–10 дней; инфекции, вызванные бетта-гемоли- тическим стрептококком – 10 дней. Таривид не рекомендуется принимать более 4 недель.

Побочное действие. Редко аллергические реакции: отек лица, голосовых связок, кожная сыпь. При непереносимости – шок. Иногда: рвота, понос, головная боль, боль в животе, головокружение, нарушение сна, тошнота, повышение билирубина в сыворотке крови.

Противопоказания. Эпилепсия. Беременным и кормящим жещинам. Детям и подросткам с незавершенным ростом скелета. Повышенная чувствительность к производным хинолинкарбоновой кислоты.

Форма выпуска. Таблетки по 200 мг офлоксацина № 10.

Ципринол (Ciprinol)

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая и микроорганизмы, резистентные к действию других антибиотиков.

Показания. Инфекции мочевых и дыхательных путей, уха, горла, носа. Инфекции в брюшной полости, печени и желчных путях, костей и суставов, кожи. Септикемия. Наилучшим способом введения препарата является внутривенное вливание (в течение 30 минут). При приеме внутрь таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством жидкости, лучше натощак. При осложненных и тяжелых инфекциях необходимо придерживаться специальной инструкции. Острая гонорея: однократно 250 мг внутрь или 100 мг внутривенно.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, анорексия. При тяжелой диарее лечение отменяют. Наблюдаются также ощущение усталости, головная боль, сенсорные нарушения, возбуждение, ощущение беспокойства. Иногда ухудшение зрения, судороги.

Противопоказания. Беременность и кормление грудью. Период полового созревания у детей. Гиперчувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 250 мг, 500 мг № 10. Ампулы по 100 мг, обьемом 10 мл № 5.

Производные хиноксалина

Для препаратов этой группы характерна выраженная антибактериальная активность и широкий спектр противомикробного действия. Они эффективны при инфекциях, вызванных кишечной и дизентерийной палочкой, сальмонеллами, стафилококками и другими патогенными микрорганизмами. Назначаются препараты этой группы только в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.

Диоксидин (Dioxydinum)

Применение. Тяжелые гнойно-воспалительные процессы, в том числе: эмпиема плевры, абсцесс легкого, плевриты, перитониты, циститы и раны с наличием глубоких гнойных полостей.

Способ применения. Вводят ежедневно в течение 3 недель, в полость по 10–50 мл 1 % – ного раствора (100–500 мг) в сутки. Максимально в сутки – 70 мл 1 %-ная доза – 1 г раствора (700 мг). Повторно курс лечения – через 1–1,5 месяца. Мазь: лечение трофических и гнойных ран, ожогов, гнойничковых заболеваний кожи.

Побочное действие. Озноб, головная боль. Повышение температуры. Диспептические реакции. Судорожные подергивания мышц.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

213

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Форма выпуска. 1 %-ный раствор в ампулах по 10 мл № 10. Ампулы с 0,5 %-ным раствором по 10 мл № 10.

Хиноксидин (Chinoxydinum).

Обладает антимикробным действием в отношении вульгарного протея, палочки Фриндлера, синегнойной палочки, эшерихий, шигелл, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей гангрены, а также действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и другим химиотерапевтическим препаратм.

Показания. Тяжелые формы гнойных воспалительных заболеваний. Инфекция, вызванная синегнойной палочкой и протеем.

Способ применения. Внутрь, только взрослым, по 0,25 г 3 раза в день после еды. При хорошей переносимости: по 0,25 г 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 1 г. Повторно

– через месяц перерыва.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, диспептические явления. Аллергическая сыпь. Судорожные сокращения мышц. При длительном приеме – возможен кандидоз.

Противопоказания. Индивидуальная непеносимость.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, № 20.

Производные нитрофурана

Нитрофураны активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К ним также чувствительны дизентерийная и кишечная палочка, возбудители паратифа, холерный вибрион, сальмонеллы, лямблии и трихомонады. Механизм действия нитрофуранов обусловлен блокадой дегидрогеназ, участвующих в окислительно-восстановитель- ных процессах.

Фурациллин (Furacilinum), синонимы: Chemofuran, Furacun, Nitrofuran

Показания. Гнойно-воспалительные процессы. Бактериальная дизентерия. Раневая инфекция.

Способ применения. Наружно в виде водного раствора 1:5000, спиртового раствора той же концетрации и в виде 0,2 %-ной мази. При острой бактериальной дизентерии: внутрь после еды по 0,1 г 4–5 раз в сутки в течение 5–6 дней. В.Р.Д. – 0,1 г, В.С.Д. – 0,5 г.

Побочное действие. Иногда при приеме внутрь: потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи. В отдельных случаях – дерматиты. При длительном применении – невриты.

Противопоказания. Внутрь с осторожностью при нарушении функции почек. Повышенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,02 г № 10; по 0,1 № 12. Мазь 0,2 %-ная по 25 г. Паста защитная по 1 кг.

Дистат (Diastat)

Применение. Диарея у детей: как бактериального происхождения, так и вследствие других причин. Внутрь по 200 мг 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным нитрофурана.

Форма выпуска. Капсулы по 200 мг нитрофуроксазида № 12.

«Лифузоль» аэрозоль («Lifusolum» аerosolum)

214

А. Луковкина. «Полный курс за 3 дня. Фармакология»

Состав: фурациллин – 0,008 г, линетол – 0,3 г и вспомогательные вещества в виде ацетона, смолы БМК и фреона.

Применение. Для защиты операционных ран и послеоперацинных швов от инфицирования; для защиты кожи от мацерации при свищах и трахеостоме; для герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров.

Способ применения. Наружно. Обрабатывают с расстояния 10–15 см в течение 1–2 сек троекратно с небольшими паузами для подсыхания пленки. Курс лечения зависит от течения раневого процесса.

Побочное действие. При обработке обширных, глубоких раневых поверхностей может возникнуть быстро проходящая боль. Аллергическая реакция в виде дерматита.

Противопоказания. Обширные повреждения кожного покрова. Кровоточащие, мокнущие и загрязненные раны. Выраженные воспалительные явления.

Форма выпуска. Аэрозольный баллон емкостью 165 г.

К этой группе препаратов относятся также аэрозоль «Каметон» и аэрозоль «Камфомен». «Каметон» – для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний носа, глотки и гортани; при остром рините, фарингите и фаринголарингите.

215