3 курс / Фармакология / Справочник_врача_стоматолога_по_лекарственным_препаратам_3_е_изд

Глава 5. П С И Х О Т Р О П Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

5.2.Нейролептики

Галоперидол (Haloperidole). Синонимы: Галопер (Haloper), Сенорм (Senorm).

Фармакологическое действие: обладает антипсихотическим эф ­ фектом, а также сильным противорвотным действием (в 50 раз сильнее аминазина) и противосудорожной активностью.

Показания: применяется для уменьшения проявлений эмоцио­ нального напряжения в комбинации с транквилизаторами, а так­ же для снятия повышенного рвотного рефлекса.

Способ применения: назначают внутрь в дозе 0,00075-0,0015 г для усиления действия транквилизаторов (за 45—60 мин до пре­ парирования или удаления зубов), а также для уменьшения повы­ шенного рвотного рефлекса за 45—60 мин до снятия оттиска или наложения съемного протеза. Для усиления действия анальгети­ ков или анестетиков может вводится внутримышечно или внут­ ривенно по 0,5-1 мл 0,5% раствора.

Побочное действие: у 1/3 больных могут наблюдаться экстра­ пирамидные нарушения (тремор, гиперкинезы и пр.). Соматиче­ ские нарушения редки.

Противопоказания: органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболева­ ния почек с нарушениями функции.

Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие транквилизаторов, местных анестетиков, анальгетиков. При на­ значении с адреномиметиками усиливает их токсический эффект.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г; 0,5% раствор в ампулах no 1 мл.

Условия хранения: в сухом, прохладном месте. Список Б.

Дроперидол (Droperidole). Синонимы: Dridol, Droleptan, Dehydrobenzperidol.

Фармакологическое действие: является нейролептическим средством из группы бутирофенонов. После его введения разви­ вается состояние, характеризующееся снижением физической ак­ тивности, психической индифферентностью, нейровегетативным торможением. Анальгетический эффект возникает только после введения анальгетика.

Дроперидол, в отличие от наркотических средств, не оказыва­ ет снотворного эффекта, не угнетает роговичный, кашлевый и двигательный рефлексы, однако снижает их до определенного уровня. Оказывает минимальное воздействие на миокард, кост-

81

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

ный мозг, почки и другие жизненно важные органы. Обладает выраженным противошоковым и противорвотным эффектами. При введении в вену действие препарата проявляется через 2—5 мин и достигает максимума через 15—30 мин. В зависимости от дозы оно продолжается в среднем 2—3 ч, однако иногда длите­ льность эффекта может составлять 6 - 8 ч. Нейротропная актив­ ность дроперидола (по данным фирмы «Гриндекс», Латвия) в 15 раз превышает действие галоперидола и в 200 раз — хлорпромазина (аминазина).

Дроперидол, оказывая умеренное адреноблокирующее действие, снижает артериальное давление. В течение 3—5 мин (иногда до 15-20 мин) АД снижается на 10—20 мм рт.ст., частота пульса увеличивается на 15-20%, снижение периферического и легочного сосудистого сопротивления на фоне уменьшения объе­ ма циркулирующей крови уменьшает потребление кислорода на 25%. В дальнейшем гемодинамические показатели стабилизиру­ ются. Продукты метаболизма выделяются из организма с мочой и через желудочно-кишечный тракт в течение суток.

Показания: широко используют в клинической практике, как правило, только в условиях стационара:

— в анестезиологии как нейролептическое средство в сочета­ нии с анальгетиками при проведении нейролептаналгезии. Пре­ парат применяют для премедикации, особенно у лабильных па­ циентов и у пациентов с артериальной гипертензией, а также во время операции и в послеоперационном периоде;

—в практике интенсивной терапии для обеспечения искусст­ венной вентиляции легких;

—в реаниматологии для профилактики и лечения нейрогенного и травматического шока;

—при манипуляциях и операциях, когда необходимо поддер­

жание контакта с больным (стереотаксические операции);

—как средство неотложной помощи в комплексной терапии тяжелых приступов стенокардии, инфаркта миокарда, отека лег­ ких, при лечении хронических болей, токсической пневмонии;

—для купирования гипертонических кризисов и лечения ги­ пертонической болезни ПА стадии;

—для премедикации болезненных инструментальных (диа­ гностических и лечебных) манипуляций в качестве успокаиваю­ щего седативного средства перед перевязкой ожоговых ран, нало­ жением швов при малых травматических повреждениях и т. д.

Способ применения: препарат вводят внутримышечно, внутри­ венно, подкожно в индивидуальной дозировке. Комбинирован-

82

Глава 5. П С И Х О Т Р О П Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

ное применение дроперидола и фентанила в классическом методе нейролептаналгезии предусматривает следующую этапность:

П р е м е д и к а ц и я : за 30—40 мин до операции внутримышечно вводят атропин — 0,25 мг (0,25 мл), дроперидол — 2,5-5 мг (1 - 2

стемы и контроля исходных гемодинамических параметров вводят: дроперидол — 15—25 мг и фентанил — 0,3-0,7 мг (вместе или по­ следовательно один за другим). Во время введения этих препара­ тов осуществляется ингаляция смесью закиси азота с кислородом через лицевую маску наркозного аппарата в соотношении 2:1; 2,5:1 или 3:1. После наступления бессознательного состояния вводят

тиляция легких продолжается смесью закиси азота с кислородом в режиме нормовентиляции или легкой гипервентиляции. Мы­ шечное расслабление достигается применением любого миорелаксанта. При признаках недостаточной аналгезии (ускорение пульса, повышение АД) фракционно вводят фентанил в дозе 0,05-0,2 мг. Во время нейролептаналгезии его вводят примерно каждые 30 мин и прекращают введение за 30 мин до окончания операции. В конце операции прекращают и подачу закиси азота. Дроперидол повторно вводят при необходимости по показаниям, например, с целью коррекции гемодинамики.

Модифицированный метод нейролептаналгезии: вместо смеси закиси азота и кислорода для выключения сознания применяют барбитураты (тиопентал или гексенал) — 2,5% раствор 15-20 мл, после чего вводят дроперидол в сниженной до 7,5 - 10 - 15 мг (3 - 6 мл) дозе и фентанил, доза которого также снижена.

Препараты нейролептаналгезии можно применять в составе комбинированной анестезии в сочетании с другими анестетика­ ми: пропанидидом, кеталаром, фторотаном и др.

При комбинировании нейролептаналгезии с местной (локаль­ ной) анестезией дроперидол вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно медленно. Для усиления анальгетического эффекта рекомендуется одновременное использо­ вание малых доз анальгетика, например, фентанила в дозе 1—2 мл (0,05-0,1 мг).

Дроперидол, применяемый в послеоперационном периоде в дозе 2,5-5 мг ( 1 - 2 мл), предупреждает тошноту и рвоту, обеспе­ чивает хороший седативный эффект. Для лечения болевого синд-

83

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

рома его вводят вместе с анальгетическими средствами, напри­

2,5-5 мг (1 - 2 мл) применяется внутривенно вместе с фентани­ лом (1—2 мл) в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Для купирования и лечения гипертонического криза дропери­ дол в дозе 2,5—5 мг (1—2 мл) вводят внутривенно или внутримы­ шечно в сочетании с другими лечебными средствами (дроперидол потенцирует действие спазмолитиков).

Повторное введение дроперидола при необходимости — через 45 - 90 мин. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дроперидол назначает­ ся из расчета 1,0—1,5 мг на 10 кг массы тела.

Побочное действие: при использовании в терапевтических до­ зах побочных эффектов нет. Большие дозы дроперидола у боль­ ных с лабильной гемодинамикой и у алкоголиков приводят к ортостатическим реакциям. Повторное применение препарата может вызвать экстрапирамидные нарушения.

Противопоказания: гиповолемия, болезнь Парки неона, хрони­ ческий алкоголизм, наркомания, депрессивный психоз, непереносимость препарата.

Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие миорелаксантов, анальгетиков, снотворных средств, транквили­ заторов, спазмолитиков.

Форма выпуска: 0,25% раствор в ампулах по 5 мл.

Условия хранения: в сухом, прохладном месте, при температуре от 0 до +5°С. Список Б.

Левомепромазин (Levomepromazine). Синоним: Тизерцин (Ti­ sercin).

Фармакологическое действие: является нейролептиком группы фенотиазина с выраженным и быстро наступающим седативным действием. Блокирует центральные D2-рецепторы дофамина, а так же рецепторы других медиаторов, в частности, норадреналина и аиетилхолина.

84

Глава 5. П С И Х О Т Р О П Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Купирует психомоторное возбуждение, оказывает противорвотное действие, снижает тонус скелетных мышц, температуру тела, стабилизирует артериальное давление. Потенцирует дейст­ вие анальгетиков и средств для наркоза.

Показания: в стоматологической практике применяется в ком­ плексном лечении заболеваний, сопровождающихся болью (не­ вралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва), а также для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза. Ис­ пользуется при остром психомоторном возбуждении различного генеза, алкогольном делирии.

Способ применения: назначают при психомоторном возбужде­ нии внутримышечно по 1—3 мл 2,5% ампулированного раствора, который разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хло­ рида или, в связи с болезненностью инъекции, 3 - 5 мл 0,5% рас­ твора новокаина.

Вводят препарат глубоко, в верхний наружный квадрант яго­ дицы. При остром алкогольном психозе назначают внутривенно медленно 2 - 3 мл 2,5% раствора в 10-20 мл 40% раствора глюко­ зы. Для премедикации используют 1-2 мл 2,5% раствора внутри­ мышечно. При невралгии тройничного и неврите лицевого нерва назначают внутрь в дозе 0,05-0,2 г в сутки.

Побочное действие: возможны снижение системного артериа­ льного давления, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нару­ шения функции печени. При длительном применении в психи­ атрической практике может возникать экстрапирамидная симп­ томатика, а также агранулоцитоз.

Противопоказания: не назначать при заболеваниях печени и кроветворной системы, коматозном состоянии при интоксикаци­ ях алкоголем, наркотиками и снотворными средствами, а также во время беременности. Относительным противопоказанием яв­ ляется стойкая гипотония у л и ц пожилого возраста и декомпен­ сация сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими препаратами: не комбинирует с ин­ гибиторами МАО, потенцирует эффекты средств, угнетающих ЦНС.

Форма выпуска: драже по 0,025 г, ампулы по 1 мл 2,5% раствора. Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

85

Глава 6

ПРЕПАРАТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ

Холиномиметические препараты имеют ограниченное приме­ нение в стоматологии. М-холиномиметик пилокарпин за счет увеличения секреции слюнных желез использовался при ксеростомии. Следует учитывать его существенную токсичность при системной резорбции (не допускать передозировки). Антихолинэстеразные препараты обратимого типа действия (прозерпин и др.) используют в челюстно-лицевой хирургии для прекращения действия конкурентных антидеполяризующих миорелаксантов (векуроний, диплацин, тубокурарин, см. раздел 6.3.1).

Холинолитики группы атропина (М-холиноблокаторы) приме­ няют в амбулаторной практике для регуляции секреторной деяте­ льности слюнных желез при их обострениях хронического воспа­ ления, вегетоневрозах с повышением саливации, а также в тех случаях, когда повышенная саливация вызвана применением па­ циентом противоэпилептических препаратов (дифенин). Атропин также является важным средством премедикации при проведении операций в челюстно-лицевой хирургии, поскольку снижает вагусное действие на сердце, устраняет спазмы гладких мышц и уменьшает слюно- и слизеотделение.

Ганглиоблокаторы (N-холинолитики вегетативных ганглиев) применяют для купирования гипертонических кризов, которые могут возникать на стоматологическом приеме. В этом случае не­ обходимо учитывать потенциальную возможность развития гипо-

87

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

тонического состояния (при передозировке), а также ортостатического коллапса после купирования криза.

В практике хирургической стоматологии ганглиоблокаторы короткого действия могут использоваться для управляемой гипо­ тонии, что уменьшает кровотечение и послеоперационный отек.

Миорелаксанты (N-холинолитики скелетных мышц) исполь­ зуют в анестезиологии для расслаблении скелетных мышц и вы­ ключения спонтанного дыхания. Иногда их применяют для вправления вывиха височно-нижнечелюстного сустава.

Адреномиметики (адреналин) в стоматологии применяются прежде всего для потенцирования и пролонгирования эффекта местных анестетиков и уменьшения всасывания последних из ме­ ста введения. Если препарат местного анестетика не содержит до­ бавки адреналина, то в общем случае он может быть добавлен из расчета: 1 капля ампульного 0,1% раствора адреналина на 3 - 5 мл раствора местного анестетика. Следует учитывать, что адреналин обладает потенциальным аритмогенным эффектом и может по­ вышать артериальное давление.

Кроме того, адреналин используется для остановки кровотече­ ния из культи пульпы зуба, а также при развитии анафилактиче­ ского шока во время врачебного приема, что обусловлено его со­ судосуживающим действием.

При развитии сосудистого коллапса во время стоматологиче­ ской манипуляции препаратом выбора часто является альфа-ад- реномиметик мезатон, который хотя и уступает адреналину по силе прессорного эффекта, но не оказывает аритмогенное действие. Местные альфа-адреномиметики (ксилометазолин, нафазолин) рекомендованы для механо-фармакологического рас­ ширения десневой бороздки или зубодесневого кармана перед получением двойного оттиска.

Антигистаминные препараты (Н]-гистаминоблокаторы) в стоматологической практике применяют для лечения заболева­ ний ротовой полости воспалительного и аллергического характе­ ра, таких, как медикаментозные стоматиты, многоморфная экссудативная эритема, отек Квинке.

Следует учитывать, что хотя более новые антигистаминные препараты «второго поколения», к числу которых относятся астемизол и терфенадин, обладают менее выраженным центральным

88

Глава 6. П Р Е П А Р А Т Ы , Д Е Й С Т В У Ю Щ И Е НА Н Е Й Р О М Е Д И А Т О Р Н Ы Е П Р О Ц Е С С Ы

седативным эффектом, в ряде случаев они вызывают тяжелые на­ рушения сердечного ритма. Димедрол и дипразин используются для премедикации в челюстно-лицевой хирургии, поскольку об­ ладают холинолитическими свойствами и потенцируют эффект анальгетиков и местных анестетиков. Дипразин имеет выражен­ ное противорвотное действие, что используется для снятия повы­ шенного рвотного рефлекса в терапевтической и ортопедической стоматологии.

6.1. Холиномиметические препараты

Пилокарпин (Pilocarpinum).

Фармакологическое действие: препарат возбуждает периферия ческие М-холинорецепторы, при местном применении увеличивает секрецию слюнных желез, вызывает сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

Показания: в стоматологии возможно применение для увеличения саливации при «сухом» синдроме, в офтальмологии — при глоукоме, тромбозе центральной вены сетчаткой оболочки, ее атрофии.

Способ применения: для увеличения саливации водный 1% рас­ твор принимают по 2 - 3 капли на кусочке сахара под язык.

Побочное действие: при отравлениях возникают симптомы парасимпатикотонии: слюнотечение, бронхоспазм, резкий миоз, профузный пот, брадикардия.

Противопоказания: бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими препаратами: эффект может усили­ ваться при одновременном применении других парасимпатомиметиков (прозерин, ацеклидин).

Форма выпуск: 1 и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл. Условия хранения: в защищенном от света месте. Список А.

Прозерин (Proserinum). Синоним: Неостигмин (Neostigmine). Фармакологическое действие: является синтетическим ингиби­

тором холиноэстеразы обратимого типа действия. Оказывает пре­ имущественно периферическое действие, поскольку плохо про­ никает в ЦНС. Улучшает нервно-мышечную передачу, повышает тонус мочевого пузыря, перистальтику кишечника. Вызывает су­ жение зрачка и снижает офтальмотонус.

Показания: применяется при миастении, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В анестезиологической практике используется для прекращения эффекта антидеполяри-

89

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

зующих миорелаксантов (тубокурарин, диплаиин, пипекурония бромид, алкуроний хлорид, атракуриум). Для лечения глаукомы прозерин используют местно.

Способ применения: в анестезиологии для прекращения дейст­ вия миорелаксантов перед введением прозерина необходимо внутривенно ввести 0,1% раствор атропина сульфата в дозе 0,5-0,7 мл, что предотвращает возможный брадикардический эф­ фект прозерина. После этого через 1,5—2 мин при учащении пу­ льса прозерин вводят внутривенно в дозе 3 мл 0,05% раствора. При необходимости повторно вводят такую же дозу (максималь­ но 10-12 мл 0,05% раствора) в течение 20-30 мин.

Для лечения послеоперационной атонии кишечника и моче­ вого пузыря, а также при миастении прозерин назначают внутрь или подкожно. Внутрь: по 0,015 г 2 - 3 раза в день за 20 мин до еды, подкожно: по 1 мл 0,05% раствора 1—2 раза в день.

Побочное действие: при передозировке возможны гиперсали­ вация, тошнота, миоз, повышение перистальтики кишечника, ча­ стое мочеиспускание, подергивания скелетной мускулатуры, бронхоспазм.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, брадикардия (менее 55 уд/мин), бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует парасимпатомиметические эффекты различных средств (сердечные гликозиды, М-холиномиметики, тиобарбитураты), усиливает бради­ кардический эффект бета-блокаторов, уменьшает действие холинолитиков группы атропина, а также является антагонистом

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список А.

6.2.М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Атропин (Atropini sulfas).

Фармакологическое действие: является растительным алкалои­ дом, содержащимся в белене, красавке, некоторых видах дурма­ на. Блокирует М-холинорецепторы периферической нервной си­ стемы, на ЦНС оказывает также антихолинергическое действие. Уменьшает эффекты парасимпатической активации, блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. В высоких дозах воз­ буждает ЦНС, вызывает расстройства поведения, нарушения вос-

90