3 курс / Фармакология / Современные_направления_в_технологии_твердых_лекарственных_средств

2.существует в виде моногидрату и безводных форм

3.растворимая в воде

4.негигроскопическая

5.стабильная при хранении

6.характеризуется большим диапазоном размера частиц

7.экономически доступная

8.индифферентная в фармакологическом отношении

Одним из мировых производителей лактозы и ее производных (Рис. 5)

является фирма «Меггле Гмбх» (Германия). Лактоза и ее модификации имеют следующие формы: кристаллическая, модифицированная и в виде соединений.

ЛАКТОЗА

Рис.5 Применения разных форм лактозы в технологии твердых лекарственных форм.

На рис.5 представлены разные формы лактозы, которые отличаются размером и формой частиц, гранулометрическим составом, сыпучестью,

прессуемостью и стабильностью. Указанные свойства определяют название

31

формы лактозы и соответственно ее применение в технологии твердых лекарственных форм.

Приведенные примеры иллюстрируют широкие возможности использования разных форм лактозы для технологического

«маневрирования», то есть позволяют оптимизировать составы вспомогательных веществ и усовершенствовать технологию твердых лекарственных форм.

Кристаллическая:

2.1.1Капсулак 60 (Capsulac 60)

Врезультате просеивания получают лактозу с

различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.

Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,

обладает хорошей текучестью.

Распределение частиц по размерам

[Mechanical sieve shaker]

<100 µm: ≤ 10%

<250 µm: 40-70%

<400 µm: ≥ 90%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 570

Плотность при уплотнении [г/л]: 700

Число Гауснера: 1.23

Индекс Карра: 18.57 %

Преимущества

Хорошая текучесть

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошая смешиваемость

32

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Наполнение капсул

Смеси, премиксы, саше, тритурация

2.1.2Присмалак 60 (Prismalac 60)

В результате просеивания получают лактозу с различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяет ее текучесть.

Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,

обладает хорошей текучестью.

Распределение частиц по размерам

[Mechanical sieve shaker]

<200 µm: ≤ 10%

<800 µm: ≥ 97%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 440

Плотность при уплотнении [г/л]: 540

Число Гауснера: 1.23

Индекс Карра: 18.52 %

Преимущества

Хорошая текучесть

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошая смешиваемость

Высокая стабильность при хранении

Однородность

33

Области применения

Наполнение капсул

Смеси, премиксы, саше, тритурация

2.1.3Сашелак 80 (Sachelac 80 )

В результате просеивания получают лактозу с различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.

Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,

обладает хорошей текучестью.

Распределение частиц по размерам

[Mechanical sieve shaker]

<100 µm: ≤ 20%

<400 µm: ≥ 98%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 570

Плотность при уплотнении [г/л]: 710

Число Гауснера: 1.25

Индекс Карра: 19.72 %

Преимущества

Хорошая текучесть

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошая смешиваемость

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Наполнение капсул

34

Смеси, премиксы, саше, тритурация

2.1.4Сфералак100 (Spheralac 100)

Врезультате просеивания получают лактозу с

различным гранулометрическим составом, при этом размер и форма частиц лактозы определяют ее текучесть.

Просеянная лактоза, частицы которой представлены монокристаллами и агломератами,

обладает хорошей текучестью.

Распределение частиц по размерам

[Mechanical sieve shaker]

<63 µm: ≤ 20%

<200 µm: ≥ 75%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 690

Плотность при уплотнении [г/л]: 870

Число Гауснера: 1.26

Индекс Карра: 20.69 %

Преимущества

Хорошая текучесть

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошая смешиваемость

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Наполнение капсул

Смеси, премиксы, саше, тритурация

35

2.1.5Ингалак 70 (Inhalac 70.)

Всухих порошковых ингаляторах (СПИ) лактоза выступает не только в качестве наполнителя, но и оказывает влияние на терапевтическую эффективность. Физико-химические свойства обеспечивают функциональность и безопасность СПИ. Это требует организации стабильного и хорошо исследованного процесса производства.

Распределение частиц по размерам

[Laser diffraction]

d10: 110-160 µm

d50: 180-250 µm

d90: 270-340 µm

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 630

Плотность при уплотнении [г/л]: 720

Число Гауснера: 1.14

Индекс Карра: 13 %

Преимущества

Строго контролируемые характеристики порошка

Высокая микробиологическая чистота, отсутствие эндотоксинов

Широкий спектр фракций

Индивидуальные сорта по требованиям заказчика

Области применения

К группе InhaLac® относятся лактозы, используемые в качестве носителя для сухих порошковых ингаляторов (СПИ)

36

2.1.6 Гранулак 70 (Granulac 70 )

Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в

результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.

Распределение частиц по размерам

[Air jet sieve]

<100 µm: 40-60%

<400 µm: ≥ 95%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 710

Плотность при уплотнении [г/л]: 910

Число Гауснера: 1.28

Индекс Карра: 21.98 %

Преимущества

Хорошая прессуемость

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошие свойства к перемешиванию

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Сухая грануляция

Влажная грануляция

Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация

Улучшение вкуса

Средство для ферментации

37

2.1.7 Гранулак 140 (Granulac 140 )

Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в

результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.

Распределение частиц по размерам

[Air jet sieve]

<32 µm: ≤40%

<100 µm: ≥ 80%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 630

Плотность при уплотнении [г/л]: 890

Число Гауснера: 1.41

Индекс Карра: 29.21 %

Преимущества

Хорошая прессуемость

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошие свойства к перемешиванию

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Сухая грануляция

Влажная грануляция

Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация

Улучшение вкуса

Средство для ферментации

38

2.1.8 Гранулак 200 (Granulac 200 )

Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в

результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.

Распределение частиц по размерам

[Air jet sieve]

<32 µm: 45-75%

<100 µm: ≥ 90%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 530

Плотность при уплотнении [г/л]: 820

Число Гауснера: 1.55

Индекс Карра: 35.37 %

Преимущества

Хорошая прессуемость

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошие свойства к перемешиванию

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Сухая грануляция

Влажная грануляция

Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация

Улучшение вкуса

Средство для ферментации

39

2.1.9 Гранулак 230 (Granulac 230 )

Лактозы с названием GranuLac® состоят из мелких частиц с острыми краями и обладают когезионными свойствами, которые могут быть полезными в процессе грануляции. При уплотнении, в

результате хрупкой деформации частиц, образуется новая, несмазанная поверхность, что ведет к увеличению прессуемости.

Распределение частиц по размерам

[Air jet sieve]

<63 µm: ≥90%

Типичные значения

Насыпная плотность [г/л] 460

Плотность при уплотнении [г/л]: 760

Число Гауснера: 1.65

Индекс Карра: 39.47 %

Преимущества

Хорошая прессуемость

Узкое распределение частиц по размерам

Хорошие свойства к перемешиванию

Высокая стабильность при хранении

Однородность

Области применения

Сухая грануляция

Влажная грануляция

Смеси, премиксы, пакетики-саше, тритурация

Улучшение вкуса

Средство для ферментации

Экструзия и сферонизация

40