Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Otvety_po_farmakologii__Sekta

.pdf
Скачиваний:
1
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
7.61 Mб
Скачать

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секреция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвенной болезни (не более

4-8 нед).

Лансопразол обладает сходными с омепразолом свойствами. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирование Helicobacter pylori, блокаторы Н++-АТФазы комбинируют с антибактериальными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтерохромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холиноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты.

Неселективные М-холиноблокаторы в дозах, в которых угнетают секрецию НСl, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко.

Пирензепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффино-подобные клетки выделяют гистамин, который стимулирует гистаминовые рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М1-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту желудка.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Подразделяются на следующие группы:

Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат,

Магния оксид,

Магния карбонат,

Кальция карбонат

Невсасывающиеся антацидные средства

Алюминия гидроокись,

Алмагель,

Алмагель А,

Маалокс,

Магния трисиликат

Антациды нейтрализуют соляную кислоту, оказывают кратковременный эффект (3060 мин), применяются для купирования боли и изжоги в период обострения язвенной болезни. При систематическом лечении язвенной болезни антациды принимают в дозе 0,5— 1,0 г через 1 и 3 ч после еды и на ночь, растворив в 1/2 стакана воды.

ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Магния оксид (магния гидроокись, жженая магнезия) нейтрализует соляную кислоту желудочного сока без образования углекислого газа. Более эффективен по сравнению с натрия гидрокарбонатом. Попадая в кишечник, оказывает слабительный эффект, поэтому применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.

Натрия гидрокарбонат (пищевая сода) — наиболее быстродействующее всасывающееся антацидное средство. В процессе нейтрализации соляной кислоты в полости желудка образуется углекислый газ, который приводит к вторичному повышению желудочной секреции. При частых повторных приемах натрия гидрокарбонат может вызвать системный алкалоз.

161

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Показания: гиперацидные состояния, изжога, метаболический ацидоз. Противопоказания — алкалоз.

К побочным эффектам относятся снижение аппетита, отрыжка, рвота.

Кальция карбонат (мел осажденный) — всасывающееся антацидное средство средней эффективности. Быстро нейтрализует соляную кислоту с образованием углекислого газа. Оказывает выраженный антидиарейный (противопоносный) эффект.

НЕВСАСЫВАЮЩИЕСЯ АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Алюминия гидроокись - антацидное, адсорбирующее и обволакивающее лекарственное средство, нейтрализующее соляную кислоту без образования углекислого газа. Может вызывать констипацию.

Алмагель — комбинация алюминия гидроокиси и магния оксида с добавлением D- сорбита. Обладает антацидным, обволакивающим, абсорбирующим, слабительным и желчегонным действием. Гелевая форма создает условия для равномерного распределения препарата по слизистой оболочке желудка.

Алмагель А — комбинация алмагеля с местным анестетиком анестезином. Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся болью, тошнотой и рвотой.

Алюминийсодержащие невсасывающиеся антациды образуют в тонком кишечнике нерастворимые соли фосфата алюминия, препятствующего абсорбции фосфатов. Дефицит фосфатов сопровождается слабостью, недомоганием, угнетением синтеза витамина D3. В тяжелых случаях развиваются остеопороз, поражения почек и головного мозга, поэтому длительность курса лечения не должна превышать 2 недель.

Маалокс — комбинация алюминия гидроокиси и магния гидроокиси, с добавлением сорбита и маннита. Выпускается в форме таблеток и суспензии для приема внутрь. Кроме антацидного действия, маалокс стимулирует синтез простагландина Е2 и вследствие этого увеличивает выработку защитной слизи в желудке, предохраняя слизистую оболочку от действия соляной кислоты и пепсина.

Магния трисиликат — медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соляной кислоты.

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ Гастропротекторы — средства, повышающие резистентность слизистой оболочки

желудка и двенадцатиперстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Средства, повышающие защитную функцию слизистой оболочки желудка

Мизопростол (Сайтотек),

Энпростил,

Натрия карбеноксолон.

Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка

Сукралфат (Вентер),

Висмута нитрат основной,

Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ЗАЩИТНУЮ ФУНКЦИЮ СЛИЗИСТОЙ ЖЕЛУДКА

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е1. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НСl.

Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортико-стероидов.

Противопоказания: беременность. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диа-

рея.

Энпростил — синтетический аналог простагландина Е2. По фармакологическим свойствам близок к мизопростолу, однако лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

162

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Натрия карбеноксолон — препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротективный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней си-аловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротективный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксо-лона (Биогастрон).

Противопоказания к применению: сердечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 14 лет).

Побочные эффекты натрия карбеноксолона связаны со структурным сходством с альдостероном и проявляются минералокортикостероидными эффектами (задержка натрия и воды, гипокалиемия, отеки, гипертензия).

СРЕДСТВА, ОБЕСПЕЧИВ. МЕХАНИЧЕСКУЮ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ ЖЕЛУДКА

Сукралфат — основная алюминиевая соль сульфатированной сахарозы, образующая при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки сложный нерастворимый комплекс в виде защитной пленки на поверхности эрозии или язвы. Защитная пленка удерживается на поверхности дефекта слизистой около 6 ч. Назначение препарата в течение 4-6 нед приводит к рубцеванию язвы в 76-80% случаев.

Сукралфат снижает активность пепсина, адсорбирует забрасываемые в желудок желчные кислоты. Обладает локальными антацидными свойствами: не влияя на рН всего желудочного содержимого, нейтрализует соляную кислоту в области язвы. Препарат не оказывает резорбтивного действия, выводится из организма в неизмененном виде.

Побочные эффекты: тошнота, запор.

К гастропротекторам можно также отнести висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат и комбинированные препараты, созданные на их основе.

Висмута трикалия дицитрат — коллоидный препарат висмута, образующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв. Стимулируя образование простагландина Е2, увеличивает выработку защитной слизи. Угнетает развитие Helicobacter pylori.

Висмута нитрат основной — вяжущее средство. Применяется при язве желудка и двенадцатиперстной кишки независимо от состояния кислотности желудочного сока. Действует длительно, принимается внутрь 2-3 раза в день. При приеме препаратов висмута стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Викалин — препарат висмута субнитрата, содержащий также натрия гидрокарбонат, магния карбонат (антацидное и вяжущее действие), кору крушины (слабительный эффект), рутин и келлин (противовоспалительный и спазмолитический эффект).

Викаир — в отличие от викалина не содержит рутин и келлин. Викалин и викаир принимают при гиперацидном гастрите и при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды. Курс лечения — 1-3 мес.

54.Желчегонные, антидиарейные, слабительные средства.

Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперстную кишку.

КЛАССИФИКАЦИЯ

Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (хо-

леретики)

Препараты, содержащие желчные кислоты

Холензим,

Аллохол,

Лиобил,

Синтетические холеретики

Гидроксиметилникотинамид (Никодин),

Цикловалон,

Осалмид (Оксафенамид),

163

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Холеретики растительного происхождения

Цветки бессмертника,

Барбарис обыкновенный,

Бессмертник песчанный (Фламин),

Кукурузные рыльца,

Пижма обыкновенная (Танацехол),

Плоды шиповника (Холосас),

Лив-52

Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохо-

леретики)

Корневища с корнями валерианы

Минеральные воды («Ессентуки» № 4, 17, 20; «Ижевская», «Нарзан»,

Натрия салицилат.

Препараты, стимулирующие выведение желчи

Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей:

Ксилит,

Сорбит,

Магния сульфат,

Карловарская соль,

Берберин,

Цветки пижмы

Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей:

Олиметин,

Атропин,

Препараты экстракта белладонны (Бесалол, Белластезин, Беллагин),

Платифиллин,

Метациния йодид (Метацин),

Папаверин,

Дротаверин (Но-шпа),

Аминофиллин (Эуфиллин),

Мебеверин (Дюспаталин)

Гимекромон (Одестон).

ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЖЕЛЧЕОБРАЗОВАТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПЕЧЕНИ (ХОЛЕРЕТИКИ)

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.

Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Холензим выпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высушенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чеснока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.

Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор.

164

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обту-рацион- ная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь же-лудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции.

Лиобил - препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимается по 1—3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3—4 нед.

Панзинорм, фестал, дигестал, энзистал содержат экстракт желчи, улучшают пи-

щеварение в желудочно-кишечном тракте.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспалительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид — производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и антимикробным действием. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день до еды в течение 2-3 нед.

Цикловалон - производное циклогексанона. Принимается по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Осалмид - производное салициловой кислоты. Обладает способностью зна-чительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Цветки бессмертника содержат сумму флавонов, применяются в виде настоя по 1/2 стакана в теплой воде 2—3 раза за 15 мин до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 нед.

Фламин - сухой концентрат бессмертника.

Кукурузные рыльца применяются в виде отвара (10 г на 200 мл воды) 1/4 стакана 3 раза в день перед едой в течение 3-5 недель или в виде жидкого экстракта на 70% спирте по 30-40 капель 2-3 раза в день перед едой в течение 3-5 нед.

Холосас - сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, принимают по 1-2 чайных ложки 2-3 раза в день перед едой 2-4 нед.

Лив-52 — таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относятся также холагол (пигменты корня куркумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчика, плоды тмина, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чистотела, пижма и петрушка.

Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шиповник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолитическим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка).

ПРЕПАРАТЫ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ВОДНОГО КОМПОНЕНТА ЖЕЛЧИ (ГИДРОХОЛЕРЕТИКИ)

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи.

Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод: «Ессентуки» № 17 и № 4, «Ижевская», «Смирновская», «Славяновская», содержащих сульфат-

анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие). Минеральные воды принимают за 20-30 мин до еды по 1/2 стакана 3-4 раза в день, при хорошей переносимости — по 1 стакану 3-4 раза в день.

Корневища с корнями валерианы — также обладают гидрохолеретическим действием.

165

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЕ ЖЕЛЧИ Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной

кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100-200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1— 3 мес.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% раствора по 50—100 мл 2—3 раза за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Магния сульфат принимается в виде 20—25% раствора по 1 столовой ложке натощак 10 дней.

Карловарская соль принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до

еды.

Берберин — алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2—3 нед.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнечное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики — это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины.

Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин — капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие.

Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

АНТИДИАРЕЙНЫЕ Антидиарейные средства - лекарственные средства, устраняющие диарею (понос).

КЛАССИФИКАЦИЯ

Препараты, унетающие перильстатику кишечника:

Кодеин,

Лоперамин (Имодиум),

Нуфеноксол,

Адсорбирующие препараты

Активированный уголь

Смектит диоктаэдрический (Смекта, Неосмектит).

ПРЕПАРАТЫ, УНЕТАЮЩИЕ ПЕРИЛЬСТАТИКУ КИШЕЧНИКА:

Кодеин - тормозит перистальтику кишечника, повышает тонус сфинктеров кишечника, тормозит секрецию воды и электролитов. Все это приводит к замедлению продвижения кишечного содержимого. Препарат имеет ограниченное применение в связи с возможным развитием лекарственной зависимости.

Лоперамид (Имодиум) - синтетический агонист опиоидных рецепторов. Практически лишен влияния на ЦНС, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер. Антидиарейный эффект аналогичен действию кодеина.

Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Нуфеноксол - действует подобно лоперамиду, в большей степени тормозит секрецию воды и солей, кроме того, усиливает абсорбцию жидкости из пищевого содержимого в тонком и толстом кишечнике.

АДСОРБИРУЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

166

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА Слабительные средства — лекарственные средства, которые применяются для опо-

рожнения кишечника.

Используются для лечения запора (хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях.

Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах.

При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

КЛАССИФИКАЦИЯ

Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника

Натрия сульфат (Глауберова соль),

Магния сульфат,

Карловарская соль,

Лактулоза (Портолак).

Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника

Синтетические средства

Фенолфталеин,

Изафенин,

Бисакодил,

Гутталакс,

Слабительные средства растительного происхождения (антрагликозиды)

Сенаде,

Корни ревеня,

Кора крушины,

Касторовое масло,

Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого

Морская капуста (Ламинарид),

Метилцеллюлоза,

Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие каловые массы

Масло вазелиновое,

Масло миндальное,

Ветрогонные средства

Плоды укропа пахучего,

Симетикон (Дисфлатил).

СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ МЕХАНИЧЕСКОЕ РАЗДРАЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ КИШЕЧНИКА

Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых слабительных развивается через 4—6 ч.

Натрия сульфат и магния сульфат применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г.

Карловарская соль— природная или искусственная смесь натрия сульфата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство.

167

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат расщепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.

Синтетические слабительные средства — производные дифенилметана — оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем секретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всём протяжении кишечника, а только в толстом отделе.

СРЕДСТВА, РАЗДРАЖАЮЩИЕ ХЕМОРЕЦЕПТОРЫ КИШЕЧНИКА

Фенолфталеин — эталонное слабительное средство, хорошо переносится, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая раздражающее действие на почки.

Изафенин по механизму действия аналогичен фенолфталеину, но менее токсичен, оказывает слабительный эффект благодаря активному метаболиту (диоксифенилизатин).

Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение 1-го часа.

Гутталакс не всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, который стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику.

Сенаде - слабительное средство, содержащее антрагликозиды листьев сенны (кассии), которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике эмодин и другие производные антрацена. Эмодин и хризофановая кислота раздражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опорожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч.

Корни ревеня, кора крушины содержат антрагликозиды, таногли-козиды, хризофановую кислоту. Механизм действия аналогичен препаратам сенны, но из-за высокого содержания смолистых веществ корни ревеня могут оказывать раздражающее влияние на кишечник.

Касторовое масло (масло клещевинное) при приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рициноловой кислоты, раздражающей рецепторы слизистой оболочки кишечника на всем его протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 4—6 ч.

Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами.

СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ УВЕЛИЧЕНИЮ ОБЪЕМА КИШЕЧНОГО СОДЕРЖИМОГО

Морская капуста, метилцеллюлоза раздражают рецепторы толстого кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах.

СРЕДСТВА, СМАЗЫВАЮЩИЕ СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ КИШЕЧНИКА И РАЗМЯГЧАЮЩИЕ КАЛОВЫЕ МАССЫ

Масло вазелиновое, масло миндальное при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабительные средства.

ВЕТРОГОННЫЕ СРЕДСТВА

Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

168

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

Плоды укропа пахучего оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед кормлением.

Симетикон — кремнийорганическое соединение группы диметилполисил океанов, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих поверхностное натяжение пузырьков газа.

При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным манипуляциям на кишечнике.

55.Рвотные и противорвотные средства.

Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка.

В рвотном центре отмечают высокую плотность М1-холинорецепторов; в триггерной зоне — D2- и 5-НТ3-рецепторов; в вестибулярных ядрах – М1-холинорецепторов и Н1-ги- стаминовых рецепторов; в висцеральных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ3-рецепторов.

РВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D2- рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС.

Самое сильное рвотное средство — морфин.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

КЛАССИФИКАЦИЯ

Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов

Метоклопрамид (Реглан, Церукал),

Домперидон (Мотилиум),

Тиэтилперазия (Торекан)

Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов

Ондансетрон (Зофран),

Трописетрон (Навобан),

Гранисетрон (Китрил)

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов

Меклозин (Бонин)

Блокаторы М-холинорецепторов

Скополамин (таблетки «Аэрон»)

169

Секта свидетелей Диска — vk.com/ss_disk

БЛОКАТОРЫ ДОФАМИНОВЫХ D2-РЕЦЕПТОРОВ

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15

мин.

170

Соседние файлы в папке Фармакология