5 курс / Госпитальная педиатрия / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Розистарк®

529

РОЗИСТАРК® (ROZISTARK)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Розувастатин*. . . . . . . . . . . . . . . 538

ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле.

ночной оболочкой, 10 мг: круглые,

двояковыпуклые, покрытые пленоч+

BELUPO d.d. (Республика Хорватия)

ной оболочкой, от светло+желтого до

желтого цвета, с гравировкой «10» на

одной стороне и «15» на другой сто+

роне.

Таблетки, покрытые пленочной обо.

лочкой, 20 мг: круглые, двояковыпук+

лые, покрытые пленочной оболочкой,

от светло+желтого до желтого цвета, с

гравировкой «20» на одной стороне и

«15» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной обо.

лочкой, 40 мг: круглые, двояковыпук+

лые, покрытые пленочной оболочкой,

от светло+желтого до желтого цвета, с

гравировкой «40» на одной стороне и

«15» на другой стороне.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

СТВИЕ. Гиполипидемическое.

ПОКАЗАНИЯ

• первичная

гиперхолестеринемия

(тип IIa по Фредриксону, включая

семейную гетерозиготную гиперхо+

СОСТАВ

лестеринемию) или смешанная ги+

Таблетки, покрытые пле1

перхолестеринемия

(тип

IIb

по

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Фредриксону) в качестве дополне+

активное вещество:

ния к диете, когда диета и другие не+

медикаментозные методы лечения

розувастатин . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

(например физические упражне+

20 мг

ния, снижение массы тела) оказы+

40 мг

ваются недостаточными.

(в виде розувастатина кальция —

• гомозиготная

форма наследствен+

10,4; 20,8 или 41,6 мг соответст+

ной гиперхолестеринемии в качест+

венно)

ве дополнения к диете и другой ли+

вспомогательные вещества: лак+

пидснижающей терапии (например

тозы моногидрат — 89,64/179,28/

ЛПНП+аферез) или в случаях, ко+

229,645

мг;

МКЦ

—

42,685/

гда подобная терапия недостаточно

85,37/109,355 мг; кросповидон —

эффективна;

6/12/16

мг;

магния

стеарат —

• гипертриглицеридемия (тип IV по

1,275/2,55/3,4 мг

Фредриксону) в качестве дополне+

оболочка пленочная: лактозы мо+

ния к диете;

ногидрат — 1,8/3,6/4,8мг; гипро+

• для замедления прогрессирования

меллоза — 1,26/2,52/3,36 мг; ти+

атеросклероза в качестве дополне+

тана

диоксид

—

ния к диете у пациентов, которым

1,0778/2,1555/2,874

мг;

триаце+

показана терапия

для снижения

тин — 0,36/0,72/0,96 мг; хинолин

концентрации общего

ХС

и

желтый — 0,0022/0,0045/0,006 мг

ХС+ЛПНП;

530

Розистарк®

Глава 2

• снижение риска основных сердеч+

• детородный возраст у женщин, не

но+сосудистых осложнений (сердеч+

применяющих

надежные

средства

но+сосудистая смерть, инсульт, ин+

контрацепции;

фаркт, нестабильная стенокардия и

• возраст до 18 лет (эффективность и

артериальная

реваскуляризация) у

безопасность не установлены);

взрослых пациентов с наличием фак+

• непереносимость лактозы, дефицит

торов

повышенного

риска сердеч+

лактазы

или

глюкозо+галактозная

но+сосудистых

осложнений

атеро+

мальабсорбция (поскольку препарат

склероза

(такие, как

повышенная

содержит лактозу).

концентрация С+реактивного белка,

Для таблеток 40 мг

возраст,

артериальная

гипертензия,

• повышенная чувствительность к ро+

низкая концентрация ХС+ЛПВП, ку+

зувастатину или любому из компо+

рение и семейный анамнез раннего

нентов препарата;

начала ИБС);

• заболевания печени в активной фазе,

• первичная профилактика основных

включая стойкое повышение актив+

сердечно+сосудистых

осложнений

ности сывороточных трансаминаз и

(инсульт, инфаркт, артериальная ре+

любое повышение активности тран+

васкуляризация) у взрослых пациен+

саминаз в сыворотке крови более чем

тов

без

клинических

признаков

в 3 раза по сравнению с ВГН;

ИБС, но с повышенным риском ее

• почечная

недостаточность

средней

развития (возраст старше 50 лет для

степени тяжести (Cl креатинина <60

мужчин и старше 60 лет для жен+

мл/мин);

щин,

повышенная

концентрация

• миопатия;

С+реактивного белка ( 2 мг/л) при

• одновременный

прием циклоспо+

наличии, как минимум, одного из

рина;

дополнительных факторов

риска,

• миотоксичность на фоне приема дру+

таких, как артериальная гипертен+

гих ингибиторов ГМГ+КоА+редукта+

зия,

низкая

концентрация

ХС+

зы или фибратов в анамнезе;

ЛПВП, курение, семейный анамнез

• гипотиреоз;

раннего развития ИБС).

• личный или семейный анамнез мы+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Для таб.

шечных заболеваний;

леток 10 и 20 мг

• чрезмерное употребление алкоголя;

• повышенная чувствительность к ро+

• состояния, которые могут приводить

зувастатину или любому из компо+

к повышению концентрации розува+

нентов препарата;

статина в плазме крови;

• заболевания печени в активной фазе,

• одновременный прием фибратов;

включая стойкое повышение актив+

• беременность

и

период

грудного

ности сывороточных трансаминаз и

вскармливания;

любое повышение активности тран+

• у женщин детородного возраста, не

саминаз в сыворотке крови более чем

применяющих

надежные

средства

в 3 раза по сравнению с ВГН;

контрацепции;

• тяжелая

почечная недостаточность

• пациенты монголоидной расы;

(Cl креатинина <30 мл/мин);

• возраст до 18 лет (эффективность и

• миопатия;

безопасность не установлены);

• одновременный прием

циклоспо+

• непереносимость лактозы, дефицит

рина;

лактазы

или

глюкозо+галактозная

• предрасположенность

к

развитию

мальабсорбция (поскольку препарат

миотоксических осложнений;

содержит лактозу).

• беременность;

С осторожностью: для таблеток 10 и

• период грудного вскармливания;

20 мг — наличие риска развития мио+

Розистарк®

531

патии/рабдомиолиза — почечная не+

Данные о выделении розувастатина с

достаточность,

гипотиреоз;

личный

грудным молоком отсутствуют, поэто+

или семейный анамнез наследствен+

му в период грудного вскармливания

ныхмышечныхзаболеванийипредше+

прием препарата следует прекратить.

ствующий анамнез мышечной токсич+

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

ности при применении других ингиби+

торовГМГ+КоА+редуктазыилифибра+

Внутрь, не разжевывать и не измель+

тов; чрезмерное употребление алкого+

чать таблетку, проглатывать целиком,

ля; состояния, при которых отмечено

запивая водой. Препарат можно при+

повышение плазменной концентрации

менять в любое время суток независи+

розувастатина; возраст старше 70 лет;

мо от приема пищи.

заболеванияпечениванамнезе;сепсис;

Перед началом лечения пациенту сле+

артериальная

гипотензия; обширные

дует начать соблюдать диету с приме+

хирургические

вмешательства;

трав+

нением продуктов с низким содержа+

мы; тяжелые метаболические, эндок+

нием ХС, которая должна быть про+

ринные или водно+электролитные на+

должена и во время всего периода ле+

рушения; неконтролируемая эпилеп+

чения. Доза препарата должна подби+

сия; расовая принадлежность (монго+

раться индивидуально в зависимости

лоидная раса); одновременный прием

от целей терапии и терапевтического

фибратов; для таблеток 40 мг — почеч+

ответа на лечение, учитывая современ+

ная недостаточность средней степени

ные общепринятые рекомендации по

тяжести (Cl креатинина>60 мл/мин);

целевым концентрациям липидов.

возраст старше 70 лет; заболевания пе+

При необходимости приема препарата

чени в анамнезе; сепсис; артериальная

в дозе 5 мг возможно применение пре+

гипотензия; обширные хирургические

парата розувастатин в другой лекарст+

вмешательства; травмы; тяжелые мета+

венной форме или дозировке, напри+

болические,

эндокринные

или

во+

мер таблетки по 5 мг или таблетки по

дно+электролитные нарушения;

не+

10 мг с риской (таблетку 10 мг следует

контролируемая эпилепсия.

разделить на две части по риске). Реко+

Пациенты с печеночной недостаточно.

мендуемая начальная доза препарата

стью. Данныеоприменениипрепарата

составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как

у пациентов с более чем 9 баллами по

для пациентов, ранее не принимавших

шкале Чайлд+Пью отсутствуют.

статины, так и для пациентов, переве+

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН1

денных на прием данного препарата

после терапии другими ингибиторами

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

ГМГ+КоА+редуктазы. При выборе на+

Розистарк®

противопоказан при бере+

чальной дозы следует учитывать уро+

менности и в период грудного вскарм+

вень ХС у каждого конкретного паци+

ливания.

ента и принимать во внимание воз+

Женщинам репродуктивного возраста

можный риск сердечно+сосудистых

следует применять надежные и адек+

осложнений, а также оценить потенци+

ватные методы контрацепции.

альный риск развития побочных эф+

Поскольку холестерин и другие про+

фектов. В случае необходимости, через

дукты биосинтеза ХС имеют большое

4 нед доза может быть увеличена.

значение для развития плода, потенци+

В связи с возможным развитием побоч+

альныйрискингибированияГМГ+КоА+

ныхэффектовприприемедозы40мгпо

редуктазы превышает пользу от приме+

сравнению с более низкими дозами

нения препарата у беременных.

препарата (см. «Побочные действия»),

В случае диагностирования беремен+

увеличение дозы до 40 мг, после допол+

ностив процессетерапии прием препа+

нительного приема дозы выше реко+

рата следует немедленно прекратить.

мендуемой начальной дозы в течение 4

532

Розистарк®

Глава 2

недтерапии,можетпроводитьсятолько

ции почек рекомендуется начальная

у пациентов с тяжелой формой гипер+

доза препарата 5 мг.

холестеринемииивысокимрискомвоз+

Пациенты с печеночной недостаточно.

никновения

сердечно+сосудистых

стью. Препарат противопоказан паци+

осложнений (особенно у пациентов с

ентам с заболеваниями печени в актив+

наследственной

гиперхолестерине+

ной фазе (см. «Противопоказания»).

мией), у которых при приеме дозы в 20

Этнические группы. У пациентов мон+

мг не был достигнут желаемый резуль+

голоидной расы возможно повышение

тат терапии, и которые будут находить+

системной концентрации розувастати+

ся под наблюдением врача (см. «Осо+

на. Следует учитывать данный факт

бые указания»). При назначении дозы

при назначении

препарата данным

40 мг рекомендуется тщательное на+

группам пациентов. При назначении

блюдение за пациентом. Не рекоменду+

доз 10 и 20 мг рекомендуемая началь+

ется назначение дозы 40 мг пациентам,

ная доза препарата для пациентов мон+

ранее не обращавшимся к врачу.

голоидной расы составляет 5 мг. При+

После 2–4 нед терапии и/или при по+

менение препарата в дозе 40 мг таким

вышении дозы препарата необходим

пациентам

противопоказано

(см.

контроль показателей липидного об+

«Противопоказания»).

мена, при необходимости дозу следует

Пациенты, предрасположенные к мио.

скорректировать.

патии. При назначении доз 10 и 20 мг

Дозу препарата следует корректиро+

рекомендуемая начальная доза препа+

вать при необходимости его совмест+

рата для пациентов с предрасположен+

ного применения с ЛС, увеличиваю+

ностью к миопатии составляет 5 мг.

щими

экспозицию

к розувастатину.

Применение препарата в дозе 40 мг та+

Если ожидается увеличение экспози+

ким пациентам противопоказано.

ции в 2 раза и более, начальная доза

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побочные

препарата должна составлять 5 мг 1 раз

в сутки. Также следует корректировать

эффекты,связанныесприемомпрепара+

®

максимальную суточную дозу препа+

та Розистарк , обычно умеренно выра+

рата так, чтобы ожидаемая экспозиция

женные и проходят самостоятельно. Ча+

к розувастатину не превышала тако+

стота возникновения побочных эффек+

вую для дозы 40 мг, принимаемой без

товноситвосновномдозозависимыйха+

одновременного назначения ЛС, взаи+

рактер, как и при применении других

модействующих

с

розувастатином

ингибиторов ГМГ+КоА+редуктазы.

(см. «Взаимодействие», таблица 1).

Для обозначения

частоты побочных

Особые группы пациентов

эффектов

используется

следующая

классификация:

часто

(>1/100

и

Пожилые пациенты. Не требуется кор+

рекция дозы.

<1/10), нечасто (>1/1000

и <1/100),

редко (>1/10000 и <1/1000), очень ред+

Пациенты с почечной недостаточно.

стью. Пациентам с почечной недоста+

ко (<1/10000), неуточненная частота

точностью легкой или средней степени

(не может быть подсчитана по имею+

тяжести коррекция дозы не требуется.

щимся данным).

Пациентам с тяжелой формой почеч+

Со стороны кожных покровов: нечас+

ной недостаточности (Cl креатинина

то — кожный зуд, сыпь, крапивница.

<30 мл/мин) применение препарата

Со стороны пищеварительного трак.

противопоказано. Препарат в дозе 40

та: часто — запор, тошнота, боль в жи+

мг противопоказан пациентам с уме+

воте; редко — панкреатит.

ренным нарушением функции почек

Со стороны ЦНС: часто — головная

(Cl креатинина 30–60 мл/мин). Паци+

боль, головокружение; очень редко —

ентам с умеренным нарушением функ+

полинейропатия, потеря памяти.

Розистарк®

533

Со стороны иммунной системы: ред+

на причинная связь между протеину+

ко — повышенная чувствительность,

рией и острыми или прогрессирующи+

включая ангионевротический отек.

ми заболеваниями почек.

Со стороны эндокринной системы: час+

Со стороны печени: при применении

то — сахарный диабет типа 2.

розувастатина наблюдается дозозави+

Прочие: часто — астенический синд+

симое повышение активности

пече+

ром; неуточненной частоты — перифе+

ночных трансаминаз у незначительно+

рические отеки.

го числа пациентов. В большинстве

Со стороны опорно.двигательного ап.

случаев это повышение незначитель+

парата: часто — миалгия; редко — ми+

но, бессимптомно и временно.

опатия (включая миозит), рабдомио+

Лабораторные показатели: при при+

лиз; неуточненной частоты — иммуно+

менении розувастатина наблюдались

опосредованная

некротизирующая

следующие изменения лабораторных

миопатия.

показателей: повышение концентра+

Действие на скелетные мышцы, вызы+

ции глюкозы, билирубина, активности

вающее миалгию, миопатию (включая

ГГТ, ЩФ, нарушение функции щито+

миозит) и в редких случаях — рабдо+

видной железы.

миолиз с развитием или без развития

Со стороны системы кроветворения:

острой почечной недостаточности, на+

неуточненной частоты — тромбоцито+

блюдалось у пациентов, принимавших

пения.

любую дозу розувастатина, в особен+

Со стороны репродуктивной системы

ности при приеме доз, превышающих

и молочной железы: неуточненной час+

20 мг. Дозозависимое повышение ак+

тоты — гинекомастия.

тивности КФК выявлено у пациентов,

При применении некоторых статинов

принимавших розувастатин, но в боль+

сообщалось о

следующих побочных

шинстве случаев эти проявления были

эффектах: депрессия, нарушения сна,

незначительными, бессимптомными и

включая бессонницу

и кошмарные

временными. В случае повышения ак+

сновидения, сексуальная дисфункция.

тивности КФК более чем в 5 раз по

При длительном применении розува+

сравнению с ВГН, терапия должна

быть приостановлена (см. «Особые

статина сообщалось о единичных слу+

указания»).

чаях интерстициального заболевания

легких.

Со стороны мочевыделительной систе.

мы: при приеме розувастатина может

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Ингибиторы

наблюдаться протеинурия. Изменения

транспортных

белков:

розувастатин

содержания белка в моче (от отсутст+

связывается с некоторыми транспорт+

вия или наличия следовых количеств

нымибелками,вчастности,сОАТР1В1

до уровня ++ и выше) наблюдаются

и BCRP. Сопутствующее применение

менее чем у 1% пациентов, принимаю+

препаратов, которые являются ингиби+

щих розувастатин в дозе 10 и 20 мг и

торами этих транспортных белков, мо+

примерно у 3% пациентов, принимаю+

жет сопровождаться увеличением кон+

щих препарат в дозе 40 мг.

центрациирозувастатинавплазмеипо+

Незначительное изменение количест+

вышенным риском развития миопатии

ва белка в моче, выраженное в измене+

(см.Таблицу1и«Способпримененияи

нии от нулевого уровня или наличия

дозы» и «Особые указания»).

следов до уровня +, наблюдалось при

Циклоспорин: при одновременном при+

приеме препарата в дозе 20 мг. В боль+

менении розувастатина и циклоспори+

шинстве случаев протеинурия умень+

на AUC розувастатина увеличилась в 7

шалась и самостоятельно проходила в

раз по сравнению со значениями, полу+

процесселечения. Прианализеданных

ченными у здоровых

добровольцев

клинических исследований не выявле+

(см. «Противопоказания»). Совмест+

534

Розистарк®

Глава 2

ное применение приводит к повыше+

парата Розистарк® не должна превы+

нию

концентрации

розувастатина

в

шать 5 мг.

плазме крови в 11 раз. Одновременное

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря

применение препаратов не влияет на

нато,чтоточныймеханизмвзаимодей+

концентрацию циклоспорина в плазме

ствия

неизвестен,

одновременный

крови.

прием розувастатина с ингибиторами

Антагонисты витамина К: как и в слу+

протеазы ВИЧ может приводить к зна+

чае с другими ингибиторами ГМГ+

чительному

увеличению

экспозиции

КоА+редуктазы, начало терапии розу+

розувастатина.

В фармакокинетиче+

вастатином или увеличение дозы пре+

ском исследовании при одновремен+

паратау пациентов, получающих одно+

ном приеме 20 мг розувастатина и ком+

временно непрямые

антикоагулянты

бинированного препарата, содержаще+

(например варфарин или другие кума+

го два ингибитора протеазы ВИЧ (400

риновые антикоагулянты) может при+

мг лопинавира/100 мг ритонавира) у

вестикувеличениюПВ(МНО). Отме+

здоровых добровольцев выявлено по+

на розувастатина или снижение дозы

вышение в 2 раза AUC0–24

и в 5 раз Cmax

может вызвать уменьшение МНО. В

розувастатина. Поэтому одновремен+

таких случаях следует проводить мо+

ный прием розувастатина и ингибито+

ров протеазы ВИЧ при лечении паци+

ниторинг МНО.

ентов с ВИЧ не рекомендуется.

Эзетимиб: при одновременном приме+

нении розувастатина и эзетимиба не

Антациды: одновременный прием ро+

наблюдаются изменения AUC или Cmax

зувастатина

и

суспензий

антацидов,

содержащих

алюминия

или

магния

обоих препаратов.

гидроксид, может привести к сниже+

Гемфиброзил и другие гиполипидемиче.

нию концентрации

розувастатина в

ские средства: одновременное приме+

плазме крови примерно на 50%. Это

нение розувастатина и гемфиброзила

действие выражено слабее, если анта+

приводит к увеличению в 2 раза Cmax и

циды применяются через 2 ч после

AUC розувастатина (см. «Особые ука+

приема

розувастатина. Клиническая

зания»). На основании данных иссле+

значимость

данного

взаимодействия

дования специфических взаимодейст+

не изучалась.

вий, не ожидается фармакокинетиче+

Эритромицин: одновременный прием

ски значимого взаимодействия с фено+

розувастатина и эритромицина может

фибратом, однако возможно фармако+

привести к уменьшению AUC

розу+

динамическое взаимодействие.

вастатина на 20% и Cmax

0–t

Гемфиброзил,

фенофибрат, другие

розувастати+

на–на 30%. Подобное взаимодействие

фибраты и никотиновая кислота в ли+

может быть вызвано усилением мото+

пидснижающих дозах (1 г/сут более)

рики кишечника, обусловленной прие+

при одновременном применении с ин+

мом эритромицина.

гибиторами ГМГ+КоА+редуктазы уве+

Пероральные

контрацептивы/заме.

личивали риск возникновения миопа+

стительная

гормональная

терапия:

тии, возможно в связи с тем, что они

одновременный прием розувастатина

могут вызвать миопатию и при приме+

и пероральных контрацептивов может

нении в качестве монотерапии. Одно+

привести к увеличению AUC этинилэ+

временный прием 40 мг розувастатина

страдиола и норгестрела на 26 и 34%

и фибратов противопоказан (см. «Осо+

соответственно.

Такое

увеличение

бые

указания»

и

«Противопоказа+

плазменной

концентрации

следует

ния»). При одновременном приеме

учитывать при выборе дозы перораль+

препарата с гемфиброзилом и другими

ных контрацептивов. Фармакокинети+

липидоснижающими

средствами

в

ческие

данные

по

одновременному

дозе более 1 г/сут начальная доза пре+

применению розувастатина и замести+

536

Розистарк®

Глава 2

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Специфическо+

претации результатов. Если исходный

го лечения при передозировке розува+

уровень КФК существенно повышен

статинанесуществует.Вслучаепередо+

(более чем в 5 раз выше ВГН), через

зировки рекомендуется проводить сим+

5–7 дней следует провести повторное

птоматическое лечение и поддержива+

измерение. Не следует начинать тера+

ющиефункциижизненноважныхорга+

пию, если повторное измерение под+

нов и систем мероприятия. Следует

тверждаетисходныйуровеньКФК(в5

контролировать функцию печени и ак+

раз выше по сравнению с ВГН). До на+

тивность КФК. Гемодиализ в данном

чала терапии Розистарк®, как и другие

случае, вероятно, малоэффективен.

ингибиторы ГМГ+КоА+редуктазы, сле+

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Почечные эф.

дует с осторожностью назначать паци+

ентамсимеющимисяфакторамириска

фекты. Протеинурия, преимуществен+

миопатии/рабдомиолиза.

К

таким

но канальциевого происхождения, от+

факторам относятся:

мечалась у пациентов при приеме высо+

+ почечная недостаточность;

кихдозрозувастатина,вособенности40

+ гипотиреоз (для дозы 40 мг см. «Про+

мг, которая в большинстве случаев

тивопоказания»);

была

периодической или

кратковре+

+ собственный или семейный анамнез

менной. Такаяпротеинуриянеозначает

мышечных заболеваний (для дозы 40

возникновения острого или прогресси+

мг см. «Противопоказания»);

рующего заболевания почек. Частота

+ наличие в анамнезе миотоксичности

серьезных нарушений функции почек

на фоне приема других ингибиторов

повышается при приеме 40 мг розува+

ГМГ+КоА+редуктазы

или

фибратов

статина. У таких пациентов во®

время

(для дозы 40 мг см. «Противопоказа+

лечения препаратом Розистарк

реко+

ния»);

мендуется контролировать показатели

+ злоупотребление

алкоголем

(для

функции почек.

дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

Со стороны опорно.двигательного ап.

+ возраст старше 70 лет;

парата. При применении препарата

+ состояния, сопровождающиеся уве+

Розистарка®

во всех дозировках, и в

личением концентрации препарата в

особенности при приеме препарата в

плазме крови (см. «Взаимодействие»;

дозе, превышающей 20 мг, выявилась

для дозы 40 мг см. «Противопоказа+

миалгия, миопатия и, в редких случа+

ния»);

ях, рабдомиолиз. В очень редких слу+

+одновременныйприемфибратов(для

чаях возникал рабдомиолиз при одно+

дозы 40 мг см. «Противопоказания»).

временном приеме эзетимиба и инги+

У таких пациентов следует оценить со+

биторов ГМГ+КоА+редуктазы. В этом

отношение риска и возможной пользы

случае нельзя исключить фармаколо+

терапии и осуществлять клиническое

гического воздействия препаратов, по+

наблюдение на протяжении всего кур+

этому

одновременно эти

препараты

са лечения.

следует применять с осторожностью

Во время терапии. Рекомендуется про+

(см. «Взаимодействие»). При приеме

информировать пациентов о необхо+

препарата Розистарк® в дозе 40 мг час+

димости незамедлительно

сообщать

тота случаев возникновения рабдоми+

врачу о случаях неожиданного появле+

олиза увеличивается.

ния мышечных болей, мышечной сла+

Определение активности КФК. Иссле+

бости или спазмов, особенно в сочета+

дование не следует проводить после

нии с недомоганием или лихорадкой.

интенсивных

физических

нагрузок

У таких пациентов следует обязатель+

или при наличии других возможных

но осуществлять контроль активности

причин увеличения активности КФК,

КФК. Лечение следует прекратить,

что может привести к неверной интер+

если активность КФК более чем в 5 раз

Розистарк®

537

превысила ВГН или симптомы со сто+

Противопоказан одновременный при+

роны мышц резко выражены и вызы+

ем розувастатина в дозе 40 мг и фибра+

вают ежедневный дискомфорт, даже

тов (см. «Взаимодействие» и «Побоч+

если активность КФК в 5 раз меньше

ные действия»). Через 2–4 нед после

ВГН. Если симптомы исчезают и ак+

начала лечения и/или при повышении

тивность КФК возвращается к норме,

дозы препарата Розистарк® необходим

следует рассмотреть вопрос о повтор+

контроль показателей липидного об+

ном назначении препарата Розистарк®

мена, при

необходимости требуется

или других ингибиторов ГМГ+КоА+ре+

коррекция дозы.

дуктазы в меньших дозах при тщатель+

Не следует назначать препарат паци+

ном наблюдении за пациентом. Регу+

ентам с острыми, тяжелыми заболева+

лярный контроль активности КФК

ниями, позволяющими предположить

при отсутствии симптомов нецелесо+

миопатию, или возможным развитием

образен.

вторичной почечной недостаточности

Отмечены очень редкие случаи имму+

(например сепсис, артериальная ги+

ноопосредованной некротизирующей

пертензия, хирургическое вмешатель+

миопатии с клиническими проявлени+

ство, травма, метаболический

синд+

ями в виде стойкой слабости прокси+

ром, судороги, эндокринные наруше+

мальных мышц и повышения уровня

ния, водно+электролитные нарушения

КФКвсывороткекровивовремялече+

(см. «Противопоказания», подраздел

ния или при прекращении приема ста+

«С осторожностью»).

тинов, в т.ч. розувастатина. Может по+

Печень. Как и другие ингибиторы

требоваться проведение дополнитель+

ГМГ+КоА+редуктазы, Розистарк® сле+

ных исследований мышечной и нер+

дует с особой осторожностью назна+

вной системы, серологических иссле+

чать пациентам, злоупотребляющим

дований, а также терапия иммунодеп+

алкоголем или имеющим заболевания

рессивными средствами.

печени в

анамнезе. Рекомендуется

Не отмечено признаков увеличения

проводить

определение показателей

воздействия на скелетную мускулату+

функции печени до начала терапии и

ру при применении розувастатина и

через 3 мес после начала терапии. Если

сопутствующей терапии. Однако сооб+

активность печеночных трансаминаз в

щалось об увеличении случаев миози+

сыворотке крови в 3 раза превышает

та и миопатии у пациентов, принимав+

ВГН, следует прекратить прием препа+

ших другие ингибиторы ГМГ+КоА+ре+

рата Розистарк® или уменьшить дозу

дуктазы совместно с

производными

препарата (см. «Способ применения и

фибриновой кислоты,

включая гем+

дозы»). Частота выраженности нару+

фиброзил, циклоспорин, никотиновую

шений функции печени, связанных в

кислоту, противогрибковые препара+

основном с повышением активности

ты, ингибиторы протеаз и макролид+

печеночных трансаминаз, повышается

ные антибиотики. Гемфиброзил уве+

при приеме 40 мг препарата.

личивает риск возникновения миопа+

У пациентов с вторичной гиперхоле+

тии при совместном применении с не+

стеринемией вследствие гипотиреоза

которыми ингибиторами ГМГ+КоА+

или нефротического синдрома тера+

редуктазы. Поэтому одновременный

пия основного заболевания должна

прием розувастатина и гемфиброзила

проводиться до начала лечения розу+

не рекомендуется. Должно быть тща+

вастатином.

тельно оценено соотношение риска и

Этнические группы. В ходе фармако+

возможной пользы при совместном

кинетических исследований выявле+

применении розувастатина с фибрата+

но увеличение системной концентра+

ми или никотиновой кислотой в ли+

ции розувастатина среди пациентов

пидснижающих дозах (более 1 г/сут).

китайского и японского происхожде+

538

Розувастатин*

Глава 2

ния по сравнению с показателями,

пленочной

оболочкой,

в

полученными

среди пациентов —

ПА/Ал/ПВХ+блистере; 3 блистера по+

представителей

европеоидной расы

мещают в картонную пачку.

(см. «Способ применения и дозы» и

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

«Фармакокинетика»).

По рецепту.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновре+

менное применение

розувастатина с

Розувастатин*

ингибиторами протеазы ВИЧ не реко+

538 (Rosuvastatin*)

мендуется (см. «Взаимодействие»).

Синонимы

Лактоза. Не следует применять препа+

Розистарк®: табл. п.п.о.

рат у пациентов с лактазной недоста+

точностью, непереносимостью галак+

(BELUPO d.d.) . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 529

тозы и глюкозо+галактозной мальаб+

Розулип®: табл. п.п.о. (EGIS

сорбцией.

Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . .

. . . . . . 538

Интерстициальное заболевание легких.

Роксера®: табл. п.п.о.

При применении некоторых статинов,

(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 546

особенновтечениедлительноговреме+

Тевастор®: табл. п.п.о.

ни, сообщалось о единичных случаях

(Teva). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 591

интерстициального

заболевания лег+

РОЗУЛИП

®

(ROSULIP)

ких. Проявлениями заболевания могут

являться одышка, сухой кашель и

Розувастатин*. . . . . . . . . . . . . . . . 538

ухудшение общего самочувствия (сла+

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

бость, снижение веса и лихорадка).

При подозрении на интерстициальное

СОСТАВ

заболевание легких

следует прекра+

тить терапию статинами.

Таблетки, покрытые пле1

Сахарный диабет. Для пациентов с

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9

активное вещество:

розувастатин цинка . . . . . . 5,34 мг

ммоль/л

применение розувастатина

10,68 мг

приводит к повышенному риску раз+

21,36 мг

вития сахарного диабета типа 2.

42,72 мг

Влияние

на способность управления

(эквивалентно 5 мг; 10 мг; 20 мг и

транспортными средствами и меха.

40

мг розувастатина соответст+

низмами. Исследования по изучению

венно)

влияния

розувастатина на способ+

ность к управлению транспортными

вспомогательные вещества: (лу+

средствами и механизмами не прово+

дипресс — 65,16/130,32/260,64/

дились. На основании фармакодина+

521,28 мг [лактозы моногидрат —

мических свойств препарата можно

60,5988

(93%)/121,1976

(93%)/

предположить,

что

розувастатин не

242,3952

(93%)/484,7904 (93%)

должен

оказывать

такого

воздейст+

мг,

повидон

—

2,2806

(3,5%)/

вии, однако необходимо

учитывать,

4,5612

(3,5%)/9,1224

(3,5%)/

что во время лечения может возник+

18,2448

(3,5%)

мг]), кроспови+

нуть головокружение.

дон

—

2,2806

(3,5%)/4,5612

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по.

(3,5%)/9,1224

(3,5%)/18,2448

крытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20

(3,5%)

мг;

кросповидон

—

мг, 40 мг. По 14 табл., покрытых пленоч+

3,75/7,5/15/30 мг; магния стеа+

ной оболочкой, в ПА/Ал/ПВХ+блисте+

рат — 0,75/1,5/3/6 мг

ре; 1, 2 или 4 блистера помещают в кар+

оболочка пленочная: Opadry

II

тонную пачку. По 10 табл., покрытых

белый 85F 18422 — 1,9/3,8/7,5/