6. В чем заключается ингибирование по типу обратной связи? Приведите примеры.

Ретроингибирование (ингибирование по типу обратной связи) – это ингибирование фермента путем взаимодействия его аллостерического центра продуктом реакции, которую он же контролирует. Происходит уже знакомая цепь: изменение конформации аллостерического центра – изменение конформации активного центра – снижение сродства субстрата и фермента – снижение активности фермента.

Пример: лизин при синтезе себя самого (адекватного примера не нашел).

7. Как используется в практической медицине свойство ингибирования ферментов?

Ингибирование – это процесс подавления активности ферментов, соответственно ингибитором называют вещество, осуществляющее специфичное снижение активности фермента. Вещество же, вызывающее неспецифичное снижение ферментативной активности (т.е. многих ферментов сразу), называют инактиватором.

В медицине ингибирование активно используется: с помощью лекарственных препаратов регулируют скорость метаболических реакций и уменьшают синтез определенных веществ в организме.

Все ИФ делят на 2 группы: ингибиторы активности ферментов патогенных бактерий (пенициллин, сульфадимезин, сальбактам) и ингибиторы активности ферментов макроорганизма (большое число препаратов с А) специфическим действием Б) высокой активностью В) большой избирательностью).

Применение препаратов-ингибиторов в медицине:

1. Аспирин служит ингибитором при синтезе простагландинов (медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты при участии циклооксигеназы

2. Сульфаниламидная кислота служит ингибитором при инфекционных заболеваниях – ведет к образованию антиметаболитов

3. Прозерин конкурентный ингибитор, регулирующий работу ацетилхолинэстеразы, т.е. увеличивающий количество ацетилхолина в синапсах и улучшающий проведение нервного импульса

Показания к клиническому применению применению регуляторов активности ферментов:

а) дефицит естественных ингибиторов – нет ограничения действия эндогенных или экзогенных ферментов. Пример, недостаток альфа-один-антитрипсина увеличивает протеолитическое действие эластазы на ткань легкого и вызывает эмфизему.

б) гиперфункция ферментов – преждевременная активация или аномальный выброс в кровь и ткани. Пример, повышенный синтез трипсина и химотрипсина в ткани поджелудочной железы вызывает ранние стадии острого панкреатита.

в) проникновение чужеродных ферментов или введение их больному в неадекватной дозе

В качестве лекарств используют все классы ферментов, но больше всего – редуктазы и оксиредуктазы.

8. На чем основана номенклатура ферментов? Как формируется рабочее (тривиальное) и систематическое названия ферментов?

Современная номенклатура ферментов основана на типе катализируемой реакции, специфичной для каждого фермента. Выделено 6 основных классов (тип катализируемой реакции), которые делятся на подклассы (природа донора), которые также делятся на подподклассы (природа акцептора). При этом каждому ферменту присвоен код, состоящий из четырех цифр, разделенных точками.

Первая цифра указывает на класс, вторая - на подкласс, третья - на подподкласс, а четвертая – на порядковый номер в подподклассе.

Тривиальное название фермента давали, основываясь на случайных признаках действия фермента. Например, трипсин происходит от греческого «трипсис», что означает «разжижаю».

Систематическое название фермента включает название субстрата, тип катализируемой реакции, окончание «-аза».