Химические препараты ß- Лактамные амп Пенициллины
Природные пенициллины – бензилпенициллин (калиевая, натриевая, новокаиновая соли), бензатинпенициллин (дибензилендиаминовая соль), феноксиметилпенициллин;
Полусинтетические пенициллиназоустойчивые пенициллины – оксациллин (метициллин – остается тестовым препаратом для определения чувствительности стафилококков к АБП);
Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой, - азлоциллин, амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, тикартициллин;
Комбинированные пенициллины: ампициллин +оксациллин; ампициллин + сульбактам; амоксициллин + клавулановая кислота; пиперациллин + тазобактам; тикарциллин + клавулановая кислота.
Цефаспорины
I поколения – цефадроксил, цефазолин, цефалексин, цефалотин;
II поколения – цефаклор, цефамандол, цефокситин, цефуроксим;
III поколения – цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефтажзидим, цефтибутен, цефтизоксим, цефтриаксон;
IV поколение – цефепим, цефпиром;
Комбинированные цефалоспорины – цефоперазон +сульбактам.
Карбапенемы
Имипенем + циластин, меропенем, эртапенем натрия.
Монобактамы
Азтреонам.
В эту группу антибиотиков входят препараты, имеющие в структуре ß-лактамное кольцо: природные и полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности ß-лактамные антибиотики составляют основу современной микробной терапии, занимая основное место при лечении различных бактериальных инфекций.
Механизм действия
ß-лактамов заключается в нарушении
образования клеточной стенки бактерии
за счет необратимого связывания с
пенициллинсвязывающими белками (ПБС)
микробной стенки делящихся микроорганизмов.
Эти белки по своей природе являются
ферментами, обеспечивающими синтез
бактериальной клеточной стенки. Нарушение
их функции вызывает гибель микробной
клетки. В свою очередь одинаковый
механизм действия определяет сходные
механизмы резистентности, а также целый
ряд общих свойств данных препаратов
(бактерицидное действие, синергизм с
аминогликозидами, низкую токсичность,
возможность перекрестной аллергии у
животных и т.д.)
ß-лактамное кольцо
Аминогликозиды:
I поколения – виомицин, канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин;
II поколения – гентамицин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
III поколения – амикацин.
Относятся к ингибиторам синтеза белка на стадии связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы. В процессе связывания нарушается порядок чередования аминокислот при считывании генетического кода на уровне «информационная РНК – белок». В дальнейшем «ошибочные» аминокислоты инкорпорируются в растущие пептидные цепи с образованием неполноценных белковых молекул, не выполняющих функции бактериальных протеинов (нарушение проницаемости клеточных мембран, неполноценная бактерицидность) и другие функции клетки, поддерживающие ее жизнеспособность. Процесс связывания аминогликозидов с микробной клеткой энергозависим и осуществляется за счет энергии аэробного метаболизма.