Общая характеристика группы антибактериальных лекарственных средств

Несмотря на различия химической структуры и механизма действия, все антиинфекционные препараты обладают рядом общих свойств:

• В отличие от большинства других групп ЛС, мишень (рецептор) антиинфекционных препаратов находится не в тканях животного, а в клетке микроорганизма или паразита;

• Активность антиинфекционных препаратов не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием лекарственной устойчивости (резистентности); резистентность – неизбежное биологическое явление и предотвратить ее практически невозможно;

• Резистентные возбудители представляют опасность не только для животного, у которого они были выделены, но и для других, даже разделенных временем и пространством, поэтому борьба с лекарственной устойчивостью в настоящее время стала глобальной проблемой.

Общепризнанной терминологии и классификации антиинфекционных препаратов не существует. Используют различные термины, имеющие одинаковый смысл. Например, противогрибковые, антимикотические или антифунгальные препараты.

Антимикробные препараты (АМП) являются одной из групп антиинфекционных ЛС.

Традиционная классификация антибактериальных лекарственных средств

Традиционно АМП делятся на:

• природные (собственно антибиотики, например пенициллин);

• полусинтетические (продукты модификации природных молекул: амоксициллин, цефазолин, хинидин);

• синтетические (сульфаниламиды, нитрофураны).

В настоящее время такое деление потеряло актуальность, так как ряд природных АМП получают путем синтеза (хлорамфеникол), а некоторые препараты, которые обычно называют антибиотиками (фторхинолоны), de facto являются синтетическими соединениями.

Классификация антибактериальных лекарственных средств по спектру активности

С избирательностью тесно связано понятие о широте спектра активности антиинфекционных препаратов. Однако с позиций сегодняшнего дня деление на препараты широкого и узкого спектра действия представляется условным и подвергается серьезной критике, в первую очередь из-за отсутствия критериев для такой градации. Спорным является представление о том, что препараты широкого спектра активности более «надежны» и «сильны», а применение антибиотиков с узким спектром в меньшей степени способствует развитию резистентности и т.д. При этом не учитывается приобретенная резистентность, вследствие чего, например, тетрациклины, которые первые годы применения были активны в отношении большинства клинически значимых микроорганизмов, в настоящее время потеряли значительную часть своего спектра активности именно из-за приобретения резистентности у пневмококков, стафилококков, гонококков, энтеробактерий. Цефалоспорины III поколения обычно рассматриваются как препараты с широким спектром активности, однако они не действуют на MRSA, многие анаэробы, энтерококки, листерий, атипичные возбудители (хламидии, микоплазмы) и др.

Классификация антибактериальных лекарственных средств по происхождению

По происхождению АМП можно разделить на четыре группы:

• Выделенные из грибов. Грибы и актиномицеты являются наиболее активными продуцентами антибиотиков. Так Penicillum notatum и Penicillum crustosum выделяют антибиотическое вещество – пенициллин, Actinomyces streptomycini – стрептомицин, Streptomycines aureofacious – биомицин (хлортетрациклин), Streptomycines rimosus – окситетрациклин (террамицин), Streptomycines noursei – нистатин.

• Выделенные из бактерий. Эта группа менее обширна и имеет меньшее практическое значение, так как эффективность их значительно ниже, чем антибиотиков грибного и актиномицетного происхождения. Продуценты – разнообразные бактерии. В большинстве своем это сапрофиты обитающие в почве и обладающие ярко выраженной биохимической активностью. К ним относятся грамицидин, колицин, пиоционин, субтилин, полимиксин и др.

• Животного происхождения. Некоторые вещества, выделяемые животными тканями, способны избирательно поражать отдельные виды микробов. К ним относится эритрин, выделяемый из эритроцитов различных животных, экмолин, получаемый из тканей рыб, лизоцим – полисахарид, полученный из яичного белка. Клетками некоторых тканей продуцируются интерферон, угнетающий жизнедеятельность многих возбудителей вирусных инфекций.

• Растительного происхождения. Фитонциды – ядовитые вещества, выделяемые растениями (лук, чеснок, хрен, горчица, алоэ, крапива, можжевельник, почки березы, листья черемухи и др.). Это летучие вещества, обладающие антибактериальными свойствами в отношении многих микроорганизмов: сарцин, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея и др.