Андрогенный рецептор

Теперь, когда мы рассмотрели общий процесс, давайте ближе рассмотрим сам андрогенный рецептор. АР является очень большой молекулой, произведенной только одним геном ДНК. Не существует многих видов рецепторов, как утверждают некоторые авторы. К примеру, не существует рецепторов, чувствительных к оральным или инъекционным стероидам или к разным эфирам тестостерона.

Возникает вопрос, сколько АР вы имеете, много это или мало, может ли это количество измениться. Фактически, чем больше рецепторов активировано, тем выше эффект препарата. Поэтому нам хотелось бы, чтобы как можно больше АР было активировано.

На самом деле в организме присутствует гораздо меньше рецепторов, чем думают многие. Некоторые авторы, которые против доз выше 200мг/в неделю, утверждают, что только это количество будет принято рецепторами в мышцах, а остальное попросту пойдет в кожу или куда-то еще. Исследования показывают, что в организме человека присутствует около 3 наномоль рецепторов на килограмм. Тогда во всем организме присутствует меньше чем 300 наномоль рецепторов вообще. Однако одна 2.5 мг таблетка оксандролона дает около 8000 наномоль молекул АС. Это значительно превышает количество рецепторов в организме.

Простая математика показывает, что все рецепторы смогут связаться только с небольшим количеством АС, содержащихся в маленькой таблетке 2.5 мг. Так что соединение с АР не может значительно уменьшить концентрацию АС в крови. Таким образом, утверждения, что какая-то доза АС займет максимум рецепторов, или произойдет "перенасыщение" крови АС, абсолютно не верны.

Обычные дозы АС достаточно высоки, чтобы задействовать высокий процент АР, независимо от того используется ли 400мг в неделю или 1000 мг. Если разные дозы активируют почти одинаковое процентное количество рецепторов, то почему более высокие дозы дают более высокие результаты? Это факт, что так происходит. Очевидно, что эффект более высоких доз зависит от чего-то другого, чем просто активирование немного большего числа рецепторов.

Почему я выбрал именно эти дозы, вместо того, чтобы сравнить нормальный уровень тестостерона со, скажем, 400 мг в неделю?

Тот факт, что АР должны образовывать димеры, чтобы быть активными приводит к интересному выводу. Простая математика показывает, что если два АР должны соединиться, чтобы образовать димер, и оба должны быть активированы, то процентное соотношение нужно возвести в квадрат. То есть, если 71% рецепторов активируется стероидом, то только 50% димеров будет активировано. Таким образом, при низких уровнях существует гораздо больше "места" для улучшения, чем можно подумать. Но если 95% рецепторов активировано, возводя это количество в квадрат, мы видим, что остается всего 10% "неиспользуемого места".

Однако фактическое увеличение результата оказывается гораздо больше, чем 10%. Анаболизм увеличивается даже при дозах далеко превышающих дозы использования всех рецепторов. Почему? Одно популярное объяснение гласит, что высокие дозы АС блокируют рецепторы кортизола и, таким образом являются антикатаболиками. Если бы это было правильным объяснением, то можно было бы использовать низкие дозы АС с антикортизольными препаратами и получить такой же эффект. Однако это не так. Фактически, при подавлении кортизола возникают сильные суставные боли. И если бы теория блокирования кортизола была бы верна, следовало бы ожидать, что люди с очень низким содержанием кортизола были бы очень хорошо развиты физически. Это тоже не так.

На ум приходят следующие объяснения: