2. Средства, нейтрализующие соляную кислоту (антациды)

Это слабые основания, которые вступают в химическую реакцию с HClжелудочного сока и нейтрализуют ее. В результате:

- устраняется прямое раздражающее действие HClна слизистую желудка

- устраняется агрессивность пепсина

Антациды бывают всасывающиеся (системного д-я) и невсасывающиеся (несистемные)

Всасывающиеся:

натрия гидрокарбонат NaHCO₃+HCl→NaCl+ ↑CO₂+H₂O

Оказывает быстрое действие, но имеет недостатки:

1) феномен отдачи - СО₂ вызывает растяжение желудка и повторное выделениеHCl

2) всасывается из кишечника → системный алкалоз(тошнота, рвота, боли в животе, спазм мышц, нарушение обменных процессов)

3) действие короткое и слабое

Как лечебное средство не используется, «домашняя аптечка» (при изжоге)

Карбонат кальция– медленнее, но сильнее нейтрализуетHCl, мало всасывается (10%),

возможна гиперкальциемия и образование камней.

Невсасывающиеся

Al гидроокись, Al фосфат.

Mg – окись, гидроокись, трисиликат, карбонат

Выше активность, эффект наступает медленнее, но д-е более продолжительное.

Соединения Alоказывают вяжущее, гастропротекторное, адсорбирующее д-е.

Побочные эффекты: - AlиCaвызывают запоры,Mg– диарею

- MgиAlухудшают всасывание в кишечнике фосфора и фтора, усиливают выведениеCa→ остеопороз, остеомаляция

- Alв больших дозах проникает в ЦНС (энцефалопатия, паркинсонизм)

- антациды адсорбируют на себя др. ЛС (интервал д.б. 2-3 часа)

При соблюдении правил приема переносятся хорошо.

ФВ: гели, суспензии, специальные таблетки – обволакивающее, защитное д-е.

Показания и режим дозирования (время и частота приема зависят от показаний)

- разовый прием (при погрешности в питании, изжоге, отрыжке)

- наиболее частое показание – ЯБЖ, гастрит. Через 1-1,5 часа после еды и на ночь. В тяжелых случаях каждые 2-3 часа. Курсы 2-4 нед.

- рефлюкс-эзофагит

Препараты

Фосфолюгель – Alфосфат + гелеобразующие добавки (пакетики)

Комбинированные препараты:

Альмагель (маалокс) (Al(OH)₃+Mg(OH)₂)

Гастал

Ренни (кальция и магния карбонаты)

гелусил

Альмагель А (+ анестезин)

Альмагель нео (+ симетикон)

Наиболее современными средствами являются препараты на основе гидротальцида (алюмомагния карбонаты) – Рутацид, Тальцид

Природное вещество слоисто-сетчатой структуры. Высвобождение Al³⁺иMg²⁺идет постепенно в зависимости от рН желудка. Действие быстрое и длительное. Обволакивающее, гастропротекторное д-е.

3. Гастропротекторы

Вещества различного строения и механизма действия, защищающие слизистую оболочку ЖКТ от агрессивных воздействий и ускоряющие процессы регенерации тканей.

К повреждающим агентам относятся кислоты, щелочи, ферменты, желчные кислоты, физические и химические факторы.

Наиболее эффективные ГП действуют по двум направлениям:

1. Механическая защита слизистой оболочки (сукральфат, препараты висмута)

2. Повышение защитной функции слизистой оболочки и ее способности противостоять повреждениям (аналоги ПГ)

Препараты висмута:

«Викалин», «Викаир» (висмута нитрат основной + NaHCO₃,MgCO₃, аир, крушина )

«Де-нол» - висмута субцитрат – предпочтительнее, т к более активный препарат, висмута трикалия дицитрат, т к имеет коллоидную структуру.

Механизм действия. В кислой среде соли висмута образуют с белками слизистой оболочки полимерную пленку, которая защищает слизистую. Но на здоровой поверхности процесс протекает в незначительной степени, а на поврежденной некротической поверхности имеется большое количество гликопротеидов с высоким сродством к висмуту.В результате образуется очень прочная полимергликопротеиновая пленка, покрывающая язву. Концентрация препарата в области язвы в 4-6 раз больше, чем на здоровой поверхности.

Висмут обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacterpylori, который является ведущим повреждающим фактором.

Выпускаются в виде таблеток, гелей, суспензий. Назначают за 30-40 минут до еды и на ночь. Биодоступность очень низкая. Курс 4-6 недель.

Побочные эффекты: хорошо переносятся. Со стороны ЖКТ: потемнение стула, редко – гол.боли, сыпи.

При длительных курсах – накоплении висмута в организме и отложение его в ЦНС.

Сукральфат (вентер) сульфатированный дисахарид в сочетании с гидроокисью алюминия. Молекула несет сильный отрицательный заряд, который образует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков.

Механизм д-я – как у висмута, в кислой среде образуется полимерное соединение с высокой вязкостью и образуется защитная пленка (гель). Не всасывается.

Назначают за 30-40 мин. до еды 3-4 раза в день.

Побочные эффекты: ЖКТ(сухость во рту, боли, тошнота), кожные реакции.

Сукральфат и де-нол не сочетают с антацидами и антисекреторными средствами, т к процесс полимеризации идет только в кислой среде.

Образовавшаяся пленка дает защиту на 6-8 часов.

Другой тип гастропротекторов – вещества, повышающие защитную функцию слизистой оболочки.

Простагландины (Е₂) синтезируются в клетках слизистой оболочки и выполняют следующие функции:

- выработка защитной слизи и бикарбонатов

- ↓образования протонов, → уменьшение выделения HCl

- улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке

- ускоряют регенерацию

Мизопростол (сайтотек) – синтетический аналог простагландинов (Е₂)

Внутрь 2-4 раза в день. Курс 4-8 недель.

Показания: для профилактики язвенных поражений при длительной терапии НПВС.

При остром развитии язвенных процессов уступают по эффективности др. средствам.

Побочные эффекты: часто- диарея + боли, рвота, тошнота, кожные сыпи, маточные кровотечения.

Указанные препараты создают благоприятные условия для заживления язв.

Другие препараты, способствующие регенерации слизистой

а) Вещества, непосредственно стимулирующие процессы регенерации тканей

солкосерил

актовегил

витамин U: гастрофарм

анаболики

метилурацил

оксиферрискарбон Na(содержитFeв комплексе сNaсолями различных кислот)

б) фитопрепараты (растительные средства)

Обладают противовоспалительным, регенерирующим, вяжущим, обволаквающим д-ем.

Настои, отвары, сборы, готовые ЛП.

Показания: легие формы, этап долечивания, в составе комплексной терапии.

«Алантон», «Калефлон», «Масло облепихи», «Сок алоэ», «Ликвиритон»,

Карбеноксолон натрия (солодка).