Холинергические средства (для специальности «Лечебное дело »)

Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты препаратов данной группы.

Уметь выписывать рецепты на основные препараты.

Основные вопросы

I. ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ И  АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая схема строения, нейромедиаторы и рецепторы периферической (соматической и вегетативной) нервной системы.

2. Холинергическая передача сигналов

2.1. Строение холинергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Механизм высвобождения ацетилхолина и его регуляция.

2.2. Молекулярная структура и гетерогенность холинорецепторов:

а) мускариновые холинорецепторы (М₁ , М₂ , М₃) - локализация,  эффекты физиологической и фармакологической стимуляции;

б) никотиновые холинорецепторы (Nm, Nn) - локализация и эффекты стимуляции;

3. Холиномиметические средства прямого действия

3.1. М-холиномиметики:

пилокарпин* (пилокур), ацеклидин* (глаудин, глаунорм)

а) влияние на глаз (ширину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), сердце и

сосуды, гладкую мускулатуру внутренних органов, секрецию желез;

б) показания к применению, побочные эффекты и противопоказания;

в) отравление холиномиметиками и меры помощи.

3.2. N-холиномиметики:

никотин, цитизин* (цититон), анабазин*

а) фармакология и токсикология никотина;

б) никотинизм. Применение  никотиномиметиков для борьбы с курением.

в) рефлекторные аналептики, показания к их применению.

3.3. М, N-холиномиметики:

ацетилхолина хлорид, карбахол* (карбахолин).

Фармакологические эффекты, использование в медицине.

4. Антихолинэстеразные средства

4.1. Препараты обратимого действия

неостигмина метилсульфат* (прозерин)*,

пиридостигмина бромид* (калимин),

дистигмина бромид (убретид)

амбенония хлорид (оксазил),

эдрофоний* (тензилон),

галантамина гидробромид* (нивалин, реминил),

ипидакрин (амиридин)*

донепезил (арисепт)*,

Особенности фармакокинетики третичных и четвертичных аминов. Основные и побочные эффекты, показания и противопоказания к применению.

4.2. Препараты необратимого действия

Армин* , экотиопат,

инсектициды, боевые отравляющие вещества.

5. Острое отравление антихолинэстеразными средствами и меры помощи.

Реактиваторы холинэстеразы – тримедоксима бромид (дипироксим)*, аллоксим, изонитрозин.

6. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина:

аминопиридин (пимадин), цизаприд (цесап, кофинакс)*.

Применение в медицине.

II. Холиноблокирующие средства

1. М-холиноблокаторы (М-холинолитики)

1.1. Неселективные М- холиноблокаторы: атропин*, препараты белладонны (красавки экстракт), скополамин, гоматропин гидробромид, тропикамид (мидрум)*, гиосцин (бускопан), ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива)*, тровентол, метоциния иодид (метацин)*, платифиллин *;

1.2 Избирательные М₁- холиноблокаторы – пирензепин*(гастроцепин), М₃- холиноблокаторы - дарифенацин .

Общая характеристика, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания, побочное действие, противопоказания.

Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов по влиянию на глаз (ширину зрачка, величину внутриглазного давления, аккомодацию), сердечно-сосудистую систему (автоматизм, проводимость, АД), гладкую мускулатуру внутренних органов, секрецию желез, ЦНС.

Отравление М-холиноблокаторами и меры помощи.