- •Общая фармакология и рецептура
- •1. Понятие о лечении как направленной коррекции физиологических нарушений в организме. Польза и риск при использовании лекарств. Основания для их применения. Оценка безопасности.
- •2. Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ.
- •3. Химическая природа лекарств. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств – фармакологическое действие и плацебо-эффекты.
- •4. Источники и этапы создания лекарств. Определение понятий лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат и лекарственная форма. Название лекарств.
- •5. Пути введения лекарств в организм и их характеристика. Пресистемная элиминация лекарств.
- •6. Перенос лекарств через биологические барьеры и его разновидности. Основные факторы, влияющие на перенос лекарств в организме.
- •7. Перенос через мембраны лекарственных веществ с переменной ионизацией (уравнение ионизации Гендерсона-Гассельбальха). Принципы управления переносом.
- •8. Перенос лекарств в организме. Водная диффузия и диффузия в липидах (закон Фика). Активный транспорт.
- •9. Центральный постулат фармакокинетики концентрация лекарства в крови – основной параметр для управления терапевтическим эффектом. Задачи, решаемые на основании знания этого постулата.
- •10. Биодоступность лекарств – определение, сущность, количественное выражение, детерминанты. Понятие о биодоступности
- •11. Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения.
- •Отсеки распределения:
- •Молекулярные лиганды лс:
- •12. Константа элиминации, ее сущность, размерность, связь с другими фармакокинетическими параметрами.
- •13. Период полувыведения лекарств, его сущность, размерность, взаимосвязь с другими фармакокинетическими параметрами.
- •Период полувыведения – важнейший фармакокинетический параметр, позволяющий:
- •14. Клиренс как главный параметр фармакокинетики для управления режимом дозирования. Его сущность, размерность и связь с другими фармакокинетическими показателями.
- •15. Доза. Виды доз. Единицы дозирования лекарственных средств. Цели дозирования лекарств, способы и варианты введения, интервал введения.
- •16. Введение лекарств с постоянной скоростью. Кинетика концентрации препарата в крови. Стационарная концентрация препарата в крови (Css), время ее достижения, расчет и управление ею.
- •18. Вводная (загрузочная) доза. Терапевтический смысл, расчет по фармакокинетическим параметрам, условия и ограничения ее использования.
- •19. Поддерживающие дозы, их терапевтический смысл и расчет для оптимального режима дозирования.
- •20. Индивидуальные, возрастные и половые различия фармакокинетики лекарств. Поправки для расчета индивидуальных значений объема распределения лекарств.
- •21. Почечный клиренс лекарств, механизмы, их количественные и качественные характеристики.
- •22. Факторы, влияющие на почечный клиренс лекарств. Зависимость клиренса от физико-химических свойств лекарственных средств.
- •23. Печеночный клиренс лекарств, его детерминанты и ограничения. Энтерогепатический цикл лекарственных средств.
- •24. Факторы, изменяющие клиренс лекарственных веществ.
- •25. Коррекция лекарственной терапии при заболеваниях печени и почек. Общие подходы. Коррекция режима дозирования под контролем общего клиренса препарата.
- •26. Коррекция режима дозирования под контролем остаточной функции почек.
- •27. Коррекция лекарственной терапии при поражении печени и других патологических состояниях.
- •28. Стратегия индивидуальной лекарственной терапии.
- •29. Биотрансформация лекарственных средств, ее биологический смысл, основная направленность и влияние на активность лекарств. Основные фазы метаболических превращений лекарств в организме.
- •30. Клиническое значение биотрансформации лекарств. Влияние пола, возраста, массы тела, экологических факторов, курения, алкоголя на биотрансформацию лекарств.
- •31. Метаболическое взаимодействие лекарств. Болезни, влияющие на их биотрансформацию.
- •32. Пути и механизмы выведения лекарств из организма. Возможности управления выведением лекарств.
- •Возможности управления процессами выведения лс:
- •33. Концепция рецепторов в фармакологии, молекулярная природа рецепторов, сигнальные механизмы действия лекарств (типы трансмембранной сигнализации и вторичные посредники).
- •34. Физико-химические и химические механизмы действия лекарственных веществ.
- •35. Термины и понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарств.
- •38. Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.
- •39. Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.
- •Причины вариабельности действия лс:
- •41. Оценка безопасности лекарств. Терапевтический индекс и стандартные границы безопасности.
- •42.46. Взаимодействие лекарств. Несовместимость лс (т.К. Вопросы взаимосвязаны, выбирайте по обстоятельствам)
- •1) На этапе всасывания.
- •2) При распределении и депонировании:
- •3) В процессе метаболизма
- •43. Взаимодействие лекарственных средств. Антагонизм, синергизм, их виды. Характер изменения эффекта лекарств (активности, эффективности) в зависимости от типа антагонизма.
- •Виды антагонизма.
- •44. Побочные и токсические эффекты лекарственных веществ. Тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное действие лекарств.
- •45. Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью, наркоманиями и алкоголизмом. Понятие о токсикоманиях.
- •47. Виды фармакотерапии. Деонтологические проблемы фармакотерапии.
- •48. Основные принципы лечения и профилактика отравлений лекарственными веществами. Антидотная терапия.
- •II. Задержка всасывания и удаление из организма не всосавшегося ов:
- •III. Удаление из организма всосавшегося ов
- •IV. Симптоматическая терапия функциональных нарушений.
- •49. Рецепт и его структура. Общие правила выписывания рецепта. Государственная регламентация правил выписывания и отпуска лекарств.
- •50. Правила выписывания ядовитых, наркотических и сильнодействующих средств.
- •51. Лекарственные средства, находящиеся под контролем. Лекарства, запрещённые для выписывания в рецептах.
- •52. Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
- •Примеры ответа по частной фармакологии.
- •32.Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
- •47. Средства, влияющие на аппетит и процессы пищеварения.
Примеры ответа по частной фармакологии.
32.Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
Рецепторы бронхов:
1) M3-Хр → гуанилатциклазы → цГМФ → внутриклеточного Ca2+ → дегрануляции тучных клеток, бронхопазм
2) не иннервируемые β2-Ар → аденилатциклазы → цАМФ → внутриклеточного Ca2+ → бронходилатация, дегрануляции тучных клеток
Развитие БА: провоцирующие стимулы (инфекция, аллергены, стресс) → гиперреактивность бронхов, опосредованная медиаторами аллергии (гистамин, аденозин, LT, PG, TX) → 1) бронхоспазм 2) отек слизистой 3) проницаемости сосудов 4) гиперсекреция слизи
Классификация ЛС, применяемых для купирования и предупреждения бронхоспазма:
А. Бронхолитики (средства, расширяющие бронхи)
1.Селективные b2-адреномиметики
а) средней длительности действия (до 3-4 часов): сальбутамол, тербуталин, фенотерол
б) длительного действия (до 10-12 часов): сальметерол, кленбутерол
2. Другие адреномиметики - адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид, изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент)
3. М-холиноблокаторы: ипратропия бромид (атровент), окситропия бромид
4. Теофиллин
а) препараты для купирования астматических приступов: аминофиллин (эуфиллин)
б) препараты пролонгированного действия (теотард, теодур, теодур-24, эуфилонг и др.)
5. Комбинированные бронходилятаторы: фенотерол + ипратропия бромид (беродуал), сальбутамол + кромоглициевая кислота ( дитек)
В. Средства с противоаллергической и противовоспалительной активностью
6. Ингибиторы высвобождения медиаторов аллергии: кромоглициевая кислота и ее соли, недокромил, кетотифен
7. Глюкортикостероиды: бекламетазона дипропионат, будесонид.
8. Другие средства лечения астмы (блокаторы кальциевых каналов, a-адреноблокаторы, антагонисты лейкотриенов, доноры окиси азота, метотрексат и др.)
а) Эпинефрин (адреналин, 1, 2, 1, 2-адреномиметик): купирование бронхоспазма, уменьшение отека слизистой; быстрое действие, вводят п/к; НЭ: ТХК, АД и МОК
б) Изопреналин (изадрин, 1, 2-адреномиметик): купирование бронхоспазма; вводят инг.; НЭ: ЧСС и МОК
в) Сальбутамол и сальметерол (селективные 2-адреномиметики среднего и длительного действия соотв.): меньше НЭ со стороны ССС
г) Ипратропия бромид (атровент, М-холинолитик): ФК: действует медленнее, чем адреномиметики, около 6 часов, в ЦНС не проникает; НЭ: атропиноподобные (ТХК, нарушение аккомодации, гиперсекреция желез)
д) Теофиллин (спазмолитик миотропного действия): фосфодиэстеразу → цАМФ, блокирует аденозиновые рецепторы, уменьшает выделение медиаторов аллергии. ФЭ: 1) бронходилатация 2) p в МКК 3) улучшает кровоток в почках, сердце, головном мозге 4) умеренное диуретическое 5) + инотропное действие 6) возбуждение ЦНС. НЭ: 1) диспепсические, тошнота, рвота 2) головная боль, головокружение, возбудимость, бессоница 3) задержка мочеотделения 4) аритмии 5) судороги при передозировке. ФД: малая терапевтическая широта, осторожно дозировать!!!
е) Кетотифен (ингибитор высвобождения медиаторов аллергии): профилактика приступов БА, других реакций ГНТ. НЭ: седативное действие, тромбоцитопения
ж) ГКС (ингал, в/в): 1) стабилизируют гранулы и мембраны тучных кл 2) сенсибилизируют 2-Ар 3) прямое бронхолитическое 4) противовоспалительное и иммуномодепрессивное действия
з) Ингибиторы 5-монооксигеназы: зилеутин - блокада биосинтеза LTB4-LTE4, блокаторы LT-рецепторов: зафирлукаст